Béta-blokkolók a magas vérnyomásért

Az esszenciális és tüneti magas vérnyomás kezelésében az egyik legnépszerűbb és leghatékonyabb farmakológiai csoport a béta-blokkolók.

Ezek a gyógyszerek nemcsak a vérnyomás szintjének hatékony csökkentésében segítenek, ha elérik a megemelkedett szintet, hanem segítenek csökkenteni a pulzusszámot és elegendő mértékben.

Mik azok a béta- és alfa-blokkolók

Az adrenerg blokkolóként besorolt ​​készítményeket viszont több alcsoportba sorolják, és annak ellenére, hogy mindannyian hatékonyan használhatók a nyomásveszélyes kezelés során.

Az alfa-blokkolók olyan biokémiai hatóanyagok, amelyek az alfa-receptorokra hatnak. Az esszenciális és tüneti hipertóniára kerül sor. A tablettáknak köszönhetően az edények tágulnak, aminek következtében a perifériával szembeni ellenállás gyengül. Ennek következtében a véráramlást nagyban megkönnyíti, és a nyomásszint csökken. Emellett az alfa-blokkolók a vérben a káros koleszterin és zsír mennyiségének csökkenéséhez vezetnek.

A béta-blokkolókat két kategóriába sorolják:

1. Csak az 1-es típusú receptorokra hatnak - az ilyen gyógyszereket általában szelektívnek nevezik.
2. A kábítószerek, amelyek mindkét típusú idegvégződést érintik - már nem szelektívnek nevezik.

Ügyeljen arra a tényre, hogy a második típusú adrenerg blokkolók nem zavarják a legkevésbé a receptorok érzékenységét, amelyeken keresztül észlelik a klinikai hatásukat.

Ügyeljen arra, hogy a szívfrekvencia csökkentésének képessége miatt a béta-blokkolók nemcsak az alapvető GB kezelésére használhatók, hanem a szívkoszorúér-betegség megnyilvánulásának megszüntetésére is.

besorolás

A béta-1-re és a béta-2-re, az adrenoreceptorokra gyakorolt ​​túlnyomó hatás alapján a béta-blokkolókat a következő csoportokba sorolják:

• szelektív (ezek közé tartozik a Metaprolol, az Atenolol, a Betaxolol, a Nebivolol);
• szelektív szelektív (béta-blokkolók - a hipertónia gyógyszereinek listája a következő: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Van még egy osztályozás - a molekula szerkezetének biokémiai jellemzői szerint. A lipidekben vagy vízben való oldódás képessége alapján e gyógyszercsoportok képviselői három csoportba sorolhatók:

1. Lipofil béta-blokkolók (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - különösen ajánlott alacsony dózisokban a máj és a pangásos szívelégtelenség előrehaladott stádiumában.
2. A hidrofil béta-blokkolók (köztük az Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Kevésbé fejlett szakaszokban használatos.
3. Amfifil blokkolók (képviselők - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - ez a csoport a legnagyobb elterjedése miatt széles körű fellépése miatt. Az amfifil blokkolókat leggyakrabban GB-ben és CHD-ben használják, és ennek a patológiának a különböző variációiban.

Sokan érdekeltek, hogy a magas vérnyomás elleni gyógyszerek (béta-blokkolók vagy alfa-blokkolók) jobban működnek. Az a tény, hogy a nagy szelektivitású béta-blokkolók, azaz a szelektíven szelektív hatások a terápiás dózisokban (lista - Biszoprolol, Metaprolol) jobban alkalmasak a magas vérnyomás szindróma hosszú ideig (azaz szisztematikus alkalmazásra) enyhítésére. ).

Ha olyan hatásra van szükség, amelynek időtartama rövid időre nyilvánvalóvá válik (jelzés-rezisztens GB, amikor sürgősen csökkenteni kell a vérnyomásszintet a kardiovaszkuláris katasztrófa elkerülése érdekében), akkor is adhat alfa-blokkolókat, amelyek hatásmechanizmusa még mindig eltér a BAB-tól.

Kardioszelektív béta-blokkolók

A terápiás dózisokban a kardioszelektív béta-blokkolók biokémiai aktivitást mutatnak, elsősorban a béta-1-adrenoreceptorokhoz viszonyítva. Fontos szempont, hogy a béta-blokkolók adagjának növekedésével a specifitásuk jelentősen csökken, majd a leginkább szelektív gyógyszer blokkolja mindkét receptort. Nagyon fontos megérteni, hogy a szelektív és nem szelektív béta-blokkolók ugyanolyan módon csökkentik a vérnyomásszintet, de a szív-szelektív béta-blokkolók szignifikánsan kevesebb mellékhatással rendelkeznek, könnyebben kombinálhatók a kapcsolódó patológiák jelenlétében. A tipikusan erős kardiovaszkuláris szerek közé tartozik a Metoprolol (kereskedelmi név - Egilok), valamint az Atenolol és a Bisoprolol. Néhány β-blokkoló, köztük a karvedilol, nem csak a β1 és β2-adrenerg receptorokat blokkolja, hanem az alfa-adrenerg receptorokat is, amelyek bizonyos esetekben az orvos irányába választanak.

Belső szimpatomimetikus aktivitás

Néhány béta-blokkolónak belső szimpatomimetikus hatása van, ami szintén nagy jelentőséggel bír. Az ilyen gyógyszerek közé tartozik a pindolol és az acebutol. Ezek az anyagok vagy gyakorlatilag nem csökkentik, vagy alacsonyabbak, de nem különösen, a HR indexet nyugalmi állapotban, de ismételten blokkolják a HR növekedését az előforduló fizikai terhelés vagy a béta-adrenomimetikumok hatása alatt.

Különböző fokú bradycardia esetében egyértelműen kimutathatóak azok a gyógyszerek, amelyek valamilyen módon belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek.

Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolók BCMA-val történő alkalmazása kardiológiai gyakorlatban megfelelően csökkent. Ezek a gyógyszerek rendszerint a magas vérnyomás nem komplikált formáinak kezelésére szert jelentenek (ez magában foglalja a terhesség alatti magas vérnyomást is - Oxprenolol és Pindolol).

Az anginában szenvedő betegek esetében az alcsoport használata jelentősen korlátozott, mivel kevésbé hatékonyak (a β-adrenerg blokkolók VSMA nélkül) negatív kronotróp és bathmotróp hatások tekintetében.

A béta-blokkolók nem alkalmazhatók akut koronária szindrómában (rövidített ACS) és posztinfarktusban szenvedő betegeknél a magas kardiogén komplikációk és mortalitás kockázata miatt, a BCMA nélküli béta-adrenerg blokkolókhoz képest. A VSMA-val gyógyszerek nem relevánsak a szívelégtelenségben szenvedők kezelésében.

Lipofil gyógyszerek

A lipofil béta-blokkolókat minden bizonnyal nem szabad terhesség alatt alkalmazni - ezt a funkciót az a tény határozza meg, hogy nagy mértékben behatolnak a placenta-gátba, és már egy idő után az adagolás után nemkívánatos hatást fejtenek ki a magzatra. Ennek megfelelően, figyelembe véve azt a tényt, hogy a béta-blokkolók terhes nőknél csak akkor használhatók, ha a kockázat többszöröse a várt haszonnak, a vizsgált gyógyszerek kategóriája egyáltalán nem megengedett.

Hidrofil gyógyszerek

A hidrofil gyógyszerek egyik legfontosabb tulajdonsága a hosszabb felezési idő (például az Atenolol a testből 8-10 órán belül kiválasztódik), ami lehetővé teszi, hogy naponta kétszer adják be őket.

De itt van egy másik jellemző is - tekintettel arra, hogy az eltávolítás során a fő terhelés a vesére esik, nem nehéz kitalálni, hogy azok a személyek, akiket ez a szerv az állandó nyomásnövekedés során érintett, ne vegyen be kábítószert ebből a csoportból.

A legújabb generációs béta-blokkolók

A béta-blokkolók csoportja jelenleg több mint 30 elemet tartalmaz. Nyilvánvaló, hogy szükség van a szív- és érrendszeri betegségek kezelésére vonatkozó programba (rövid a CVD-re), és ezt statisztikai adatok is alátámasztják. A szív-klinikai gyakorlat elmúlt 50 évében a béta-blokkolók erős szerepet játszottak a komplikációk megelőzésében és a magas vérnyomás, a koszorúér-betegség, a CHF, a metabolikus szindróma (MS) különböző formáinak és stádiumainak, valamint a kamrai és a supraventrikuláris eredetű tachyarrhythmiák különböző formáinak és stádiumainak gyógyszeres kezelésében..

Az általánosan elfogadott szabványok követelményeinek megfelelően, minden egyszerű esetben, a magas vérnyomás gyógykezelése a béta-blokkolóktól és az ACE-gátlóktól kezdődik, sokszor csökkentve az AMI és más eredetű kardiovaszkuláris balesetek kockázatát.

A színfalak mögött úgy vélik, hogy a mai legjobb béta-blokkolók olyan gyógyszerek, mint a biszoprolol, a karvedilol; Metoprolol-szukcinát és nebivolol.

Vegyük figyelembe, hogy csak a kezelőorvos jogosult béta-blokkolót kinevezni.

Mindenesetre ajánlott csak új generációs gyógyszerek kiválasztása. Minden szakértő egyetért abban, hogy minimális mellékhatásokat okoznak, és semmiképpen sem segítik a feladatot, ami az életminőség romlásához vezet.

Használata a szív- és érrendszeri betegségekben

Ebből a csoportból származó gyógyszerek aktívan alkalmazhatók mind a GB, mind a tüneti hipertónia, valamint a tachycardia, a mellkasi fájdalom és a pitvarfibrilláció kezelésében. Mielőtt azonban elkezdenénk, ezeknek a gyógyszereknek néhány meglehetősen kétértelmű tulajdonságát kell figyelembe venni:

• A béta-blokkolók (rövidítve BAB) nagymértékben gátolják a sinus csomópont azon képességét, hogy pulzusokat generálnak, ami a szívfrekvencia növekedéséhez vezet, ezáltal a sinus bradycardia-t okozva - az impulzus 50 perc alatti értékekre lassul. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a BAB-okban, amelyek belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek.
• Ügyeljen arra a tényre, hogy a nagy valószínűséggel rendelkező csoportba tartozó gyógyszerek különböző fokú atrioventrikuláris blokádhoz vezethetnek. Ezen túlmenően jelentősen csökkentik a szív összehúzódásának erejét - vagyis negatív fürdőképességük is van. Ez utóbbi kevésbé kifejezett a BAB-ban, amely vazodilatáló tulajdonságokkal rendelkezik.
• A BAB csökkenti a vérnyomást. Ennek a csoportnak a gyógyszerei a perifériás edények valódi görcsének megjelenését eredményezik. Emiatt előfordulhat a végtagok hűtése, Raynaud-szindróma jelenléte esetén negatív dinamikája figyelhető meg. Ezek a mellékhatások gyakorlatilag nem rendelkeznek vazodilatáló tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekkel.
• A BAB jelentősen csökkenti a vese véráramlását (a Nadolol kivételével). A perifériás vérkeringés minőségének romlása miatt az ilyen gyógyszerekkel való kezelés ritkán súlyos általános gyengeséget okoz.

Angina stressz

A legtöbb esetben a BAB az angina pectoris és a szívinfarktus kezelésére szolgáló választás. Megjegyezzük, hogy a nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek egyáltalán nem okoznak toleranciát hosszan tartó használat esetén. A BAB jelentősen felhalmozódhat a szervezetben, ami egy idő után enyhén csökkenti a gyógyszer adagját. Ezen túlmenően ezek az eszközök tökéletesen védik magukat a szívizomtól, optimalizálva a prognózist az ismétlődő AMI megnyilvánulásának kockázatának csökkentésével.

Az összes BAB antianginális aktivitása viszonylag azonos. A választás a következő előnyökön alapul, amelyek mindegyike nagyon fontos:

• hatás időtartama;
• a kifejezett mellékhatások hiánya (illetékes alkalmazás esetén);
• viszonylag alacsony költség;
• más gyógyszerekkel való kombináció lehetősége.

A terápia kezdete viszonylag kis dózissal kezdődik, és fokozatosan hatékony hatásúvá válik. A dózist úgy választjuk meg, hogy a nyugalmi pulzus percenként ne legyen kevesebb, mint 50, és a CAD szintje nem esett 100 mm Hg alá. Art. A várható terápiás hatás kezdete (a mellkasi fájdalom kezdetének megszűnése, a tolerancia normalizálása legalább az átlagos testmozgás után) egy bizonyos időtartam alatt a dózis a minimálisra csökkent.

A BAB pozitív hatása különösen figyelemre méltó, ha az angina pectorist szinusz tachycardia, tüneti hipertónia, glaukóma (fokozott szemnyomás), székrekedés és gastroesophagealis reflux kombinálják.

Miokardiális infarktus

Az AMI-ben a BAB farmakológiai csoportból származó készítmények kettős előnyösek. Az AMI megjelenése utáni első órákban történő bevezetése csökkenti a szívizom oxigénigényét és javítja annak szállítását, jelentősen csökkenti a fájdalmat, hozzájárul a nekrotikus terület határainak meghatározásához, és csökkenti az emberi életet közvetlenül veszélyeztető gyomorritmia kockázatát.

A BAB hosszú távú alkalmazása csökkenti a szívroham megismétlődésének kockázatát. Tudományosan bebizonyosodott, hogy a BAB bevezetése a későbbi „pirulába” való áthelyezéssel jelentősen csökkenti a mortalitást, a keringési megállás kockázatát és a nem halálos szív- és érrendszeri balesetek megismétlődését 15% -kal. Abban az esetben, ha a korai trombolízist vészhelyzetben hajtják végre, a BAB nem csökkenti a mortalitást, de jelentősen csökkenti az angina pectoris kialakulásának kockázatát.

A szívizomban levő nekrózis elválasztó zónájának kialakulását illetően a legjelentősebb hatást a BAB, amely nem rendelkezik belső szimpatomimetikus aktivitással. Ennek megfelelően előnyös, ha szív-szelektív szereket alkalmazunk. Különösen hatékonyak a miokardiális infarktus és a magas vérnyomás, a sinus tachycardia, az infarktus utáni angina pectoris és az AF tachiszisztolikus formájának kombinálásában. A BAB azonnal felírható, ha a beteg kórházba kerül, feltéve, hogy nincsenek abszolút ellenjavallatok. Ha nemkívánatos mellékhatásokat nem észlelünk, az ilyen gyógyszerekkel való kezelés legalább egy évig folytatódik az AMI szenvedését követően.

Krónikus szívelégtelenség

A béta-blokkolók többirányú hatással rendelkeznek, ami az egyik ilyen gyógyszer közül az egyik. Az alábbiakban a CHF letartóztatásakor a legnagyobb értékűek vannak:

• Ezek a gyógyszerek jelentősen javítják a szív szivattyúzási funkcióját.
• A béta-blokkolók jól csökkentik a norepinefrin közvetlen toxikus hatását.
• A BAB nagymértékben csökkenti a szívfrekvenciát, ezzel párhuzamosan a diasztol hosszabbodásához vezet.
• Jelentős antiaritmiás hatásuk van.
• A gyógyszerek képesek megakadályozni a bal kamra remodelációját és diasztolés diszfunkcióját.

Különösen fontos volt a BAB kezelése, miután a CHF megnyilvánulását magyarázó közös elmélet a neurohormonális elmélet volt, amely szerint a neurohormonok aktivitásának ellenőrizetlen növekedése a betegség előrehaladását okozza, és ebben a vezető szerepet játszik a noradrenalin. Ennek megfelelően a béta-blokkolók (nyilvánvaló, hogy csak azok, akik nem rendelkeznek szimpatikus aktivitással) az anyag hatásának gátlásával megakadályozzák a CHF kialakulását vagy progresszióját.

hipertóniás betegség

A béta-blokkolókat már régóta sikeresen alkalmazzák a magas vérnyomás kezelésében. Megakadályozzák a szimpatikus idegrendszer nemkívánatos hatását a szívre, ami nagyban megkönnyíti munkáját, ugyanakkor csökkenti a vér és az oxigén szükségességét. Ennek eredményeképpen ennek eredménye a szív terhelésének csökkenése, és ez a vérnyomásszám csökkenéséhez vezet.

A hozzárendelt blokkolók segítenek a magas vérnyomású betegek szívfrekvencia szabályozásában és az aritmiák kezelésében. Nagyon fontos a megfelelő béta-blokkoló kiválasztásakor, hogy vegye figyelembe a különböző csoportokból származó gyógyszerek jellemzőit. Ezenkívül különféle mellékhatásokat kell figyelembe venni.

Tehát abban az esetben, ha az orvos egyéni megközelítést alkalmaz az egyes betegekre, akkor a béta-blokkolók esetében is csak jelentős klinikai eredményeket érhet el.

Szívritmuszavarok

Figyelembe véve azt a tényt, hogy a szív összehúzódás erősségének csökkenése jelentősen csökkenti a szívizom oxigénigényét, a BAB-t sikeresen alkalmazzák a következő szívritmuszavarokra:

• pitvarfibrilláció és pislogás,
• supraventrikuláris aritmiák,
• rosszul tolerált sinus tachycardia,
• A gyógyszert ebből a farmakológiai csoportból és a kamrai aritmiákból származó gyógyszerek, de ezek hatékonysága kevésbé lesz kifejezett,
• A BAB-ot kálium-készítményekkel kombinálva sikeresen alkalmazták a különböző glikozid mérgezés által kiváltott aritmiák kezelésére.

Mellékhatások

A mellékhatások egy bizonyos részét a BAB túlzott hatása a szív-érrendszerre okozza, nevezetesen:

• súlyos bradikardia (amelyben a szívfrekvencia 45 perc alatt csökken);
• atrioventrikuláris blokk;
• az artériás hipotenzió (a GARDEN szintjének 90-100 mm Hg-nál alacsonyabb szintje) csökkenésével figyelemmel kísérjük, hogy ez a fajta hatás általában a béta-blokkolók intravénás alkalmazásával alakul ki;
• a CHF tünetek fokozott intenzitása;
• a vérkeringés intenzitásának csökkenése a lábakban, a szívteljesítmény csökkenése függvényében - ez a fajta probléma általában perifériás erek ateroszklerózisában szenvedő idős embereknél vagy nyilvánvaló endarteritisben fordul elő.

Egy másik nagyon érdekes jellemzője ezeknek a gyógyszereknek - például ha egy pheochromocytoma (jóindulatú mellékvese tumor) van, akkor a béta-blokkolók a vérnyomás növekedéséhez vezethetnek az α1-adrenoreceptorok stimulálása és a hemato-mikrocirkulációs ágy vazospazmusa miatt. A béta-blokkolók bevételével kapcsolatos bármely más nemkívánatos mellékhatás, akárcsak az egyéni intolerancia megnyilvánulása.

Lemondási szindróma

Ha a béta-blokkolókat hosszú ideig (azaz több hónapig vagy akár hetekig) szedi, majd hirtelen abbahagyja a szedését, egy megvonási szindróma fordul elő. Mutatói a következő tünetek lesznek: a szívdobogás, a szorongás, az anginás rohamok, az EKG patológiás jeleinek előfordulása és az AMI valószínűsége, sőt a hirtelen halál is gyakran nő.

A visszavonás szindróma megnyilvánulása azzal magyarázható, hogy a befogadás során a test már alkalmazkodik a norepinefrin csökkentett hatásához - és ezt a hatást a szervekben és szövetekben az adrenerg receptorok számának növelésével érik el. Figyelembe véve azt a tényt, hogy a BAB lelassítja a tiroxin (T4) pajzsmirigyhormon (T3) hormon transzformációját, a megvonási szindróma (szorongás, remegés, szívdobogás) néhány megnyilvánulása, különösen a propranolol abbahagyása után kifejezett, a pajzsmirigyhormonok feleslegének köszönhető..

A visszavonási szindróma megelőző intézkedéseinek végrehajtásához 14 napon belül fokozatosan el kell hagyni őket, de ez az elv csak akkor alkalmazható, ha szóbeli gyógyszert szednek.

Mik azok a béta-blokkolók? Besorolás, gyógyszerek neve és használatuk árnyalatai

A béta-blokkolók csoportjának előkészületei nagyszerű érdeklődést mutatnak a csodálatos hatékonyságuk miatt. Ezeket ischaemiás szívizom-betegségben, szívelégtelenségben és bizonyos szívbetegségekben használják.

Gyakran előfordul, hogy az orvosok a szívritmus patológiás változásait írják elő. A béta-adrenerg blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek egy bizonyos ideig blokkolnak különböző típusú (β1-, β2-, β3-) adrenerg receptorokat. Ezen anyagok értékét nehéz túlbecsülni. A kardiológiai gyógyszerek egyfajta osztályának számítanak, melynek kidolgozásához Nobel-díjat ítéltek oda.

A szelektív és nem szelektív béta-adrenoblokkerek kiválasztása. A referenciakönyvekből megtudhatjuk, hogy a szelektivitás az a képesség, hogy kizárólag a β1-adrenoreceptorokat blokkolja. Fontos megjegyezni, hogy ez nem befolyásolja a β2-adrenoreceptorokat. Ez a cikk alapvető információkat tartalmaz ezekről az anyagokról. Itt megismerkedhet a részletes osztályozással, valamint a gyógyszerekkel és a testre gyakorolt ​​hatásával. Tehát mi a szelektív és nem szelektív béta-blokkoló?

A béta-blokkolók osztályozása

A béta-blokkolók besorolása teljesen egyszerű. Amint azt korábban említettük, minden gyógyszer két fő csoportra oszlik: nem szelektív és szelektív béta-blokkolók.

Nem szelektív blokkolók

Nem szelektív béta-blokkolók - olyan gyógyszerek, amelyek nem szelektíven blokkolják a β-adrenoreceptorokat. Ezen kívül erős antianginális, hipotenzív, antiarritmiás és membránstabilizáló hatásuk van.

A nem szelektív blokkolók csoportja magában foglalja az ilyen gyógyszereket:

• Propranolol (azonos hatóanyaggal rendelkező gyógyszerek: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
• Bopindolol (Sandinorm);
• Levobunolol (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Oxprenolol (Koretal, Trazikor);
• pindolol;
• szotalol;
• Timosol (Arutymol).

Az ilyen típusú β-blokkolók antianginális hatása az, hogy képesek a szívfrekvencia normalizálására. Ezenkívül csökken a myocardialis kontraktilitás, ami fokozatosan az oxigénrészek iránti igény csökkenéséhez vezet. Így a szív vérellátása jelentősen javul.

Ez a hatás a perifériás edények szimpatikus stimulációjának lassulása és a renin-angiotenzin rendszer aktivitásának gátlása miatt következik be. Ugyanakkor minimálisra csökken a teljes perifériás érrendszeri ellenállás és csökken a szívteljesítmény.

Nem inaktív Inderal blokkoló

Ezeknek az anyagoknak az antiarrhythmiás hatása azonban az aritmogén faktorok eltávolításának köszönhető. Ezeknek a gyógyszereknek bizonyos kategóriái úgynevezett belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek. Más szavakkal, erős stimuláló hatásuk van a béta-adrenoreceptorokra.

Ezek a gyógyszerek nem csökkenti vagy nagyon csekély mértékben csökkenti a szívfrekvenciát. Ezenkívül nem teszik lehetővé az utóbbi növekedését fizikai gyakorlatok vagy adrenomimetikumok hatása alatt.

Szív szelektív gyógyszerek

A következő kardio-szelektív béta-blokkolókat különböztetjük meg:

• Ormidol;
• Prinorm;
• Atenol;
• Betakard;
• Blokium;
• Katenol;
• Katenolol;
• sejtés;
• Miokord;
• Normiten;
• Prenormin;
• Telvodin;
• Tenolol;
• Tenzikor;
• Velorin;
• Falitonzin.

Mint tudják, az emberi test szöveteiben vannak bizonyos receptorok, amelyek reagálnak az adrenalin és a norepinefrin hormonjára. Jelenleg α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptorok vannak. Nem is olyan régen leírták a β3-adrenoreceptorokat.

Mutassa be az adrenoreceptorok helyét és értékét az alábbiak szerint:

• α1 - a test edényeiben (az artériákban, a vénákban és a kapillárisokban) található, az aktív stimuláció a görcsökhöz és a vérnyomásszintek éles növekedéséhez vezet;
• α2 - a testszövetek egészségét szabályozó rendszer „negatív visszacsatolási hurokaként” tekinthető - ez arra utal, hogy stimulációjuk a vérnyomás azonnali csökkenéséhez vezethet;
• β1 - a szívizomban helyezkedik el, és stimulációjuk a szívfrekvencia növekedéséhez vezet, emellett növeli az oxigén szükségességét a szívizomban;
• β2 - a vesékbe helyezve, a stimuláció kiváltja a bronchospasmus visszavonását.

A kardioszelektív β-blokkolók aktívak a β1-adrenoreceptorok ellen. Ami a nem szelektíveket illeti, egyaránt blokkolják a β1-et és a β2-t. A szívben az utóbbi aránya 4: 1.

Más szóval, a szív-érrendszer e szervének energiával történő stimulálása főleg β1-en keresztül történik. A béta-blokkolók adagolásának gyors növekedésével fokozatosan minimalizálódik a specifitásuk. Csak miután ez a szelektív gyógyszer blokkolja mindkét receptort.

Fontos megjegyezni, hogy bármely béta-blokkoló szelektív vagy nem szelektív módon csökkenti a vérnyomás szintjét.

Ugyanakkor ugyanakkor a szív-szelektív béta-blokkolók sokkal kevesebb mellékhatással rendelkeznek. Emiatt sokkal alkalmasabbak a különböző kapcsolódó betegségekre.

Így a legvalószínűbb, hogy provokálják a bronchospasmus jelenségét. Ez azzal magyarázható, hogy tevékenységük nem befolyásolja a β2-adrenoreceptorokat, amelyek a légzőrendszer lenyűgöző részében - a tüdőben - találhatók.

Érdemes megjegyezni, hogy a szelektív blokkolók sokkal gyengébbek, mint a nem szelektívek. Emellett növelik a perifériás érrendszeri ellenállást. Ennek az egyedülálló tulajdonságnak köszönhetően ezeket a gyógyszereket a perifériás keringés súlyos rendellenességeivel rendelkező kardiológusoknak írják elő. Ez elsősorban az intermittáló claudikációval rendelkező betegekre vonatkozik.

Kevés ember tudja, de a karvedilolt ritkán írják fel a vérnyomás csökkentésére és az aritmiák megszüntetésére. Általában a szívelégtelenség kezelésére használják.

A legújabb generációs béta-blokkolók

Jelenleg három ilyen főbb generáció létezik. Természetesen kívánatos az utolsó (új) generációs gyógyszerek alkalmazása. Ajánlott naponta háromszor használni.

25 mg kábítószer-karvedilol

Ezenkívül nem szabad elfelejtenünk, hogy közvetlenül csak minimális mennyiségű nemkívánatos mellékhatással járnak. Innovatív gyógyszerek közé tartoznak a Carvedilol és a Tseliprolol. Mint korábban említettük, nagyon sikeresen használják a szívizom különböző betegségeinek kezelésére.

A nem szelektív hosszú hatású gyógyszerek esetében a következők tartoznak:

A szelektív hosszú hatású gyógyszerek azonban a következők:

• atenolol;
• betaxolol;
• bisoprolol;
• Epanoiol.

A kiválasztott gyógyszer alacsony hatásosságának megfigyelésénél fontos az előírt gyógyszer felülvizsgálata.

Szükség esetén forduljon orvosához, hogy új gyógyszert vegyen fel. Az egész az, hogy gyakran az eszközök egyszerűen nem rendelkeznek a kívánt hatással a betegre.

A gyógyszerek nagyon hatékonyak lehetnek, de egy adott beteg egyszerűen nem fogékony a rájuk. Ebben az esetben minden nagyon egyedi és függ a beteg egészségének bizonyos jellemzőitől.

Éppen ezért kell a kezelést gondosan és különös gondossággal végezni. Nagyon fontos figyelni az emberi test minden egyes sajátosságára.

Ellenjavallatok

Pontosan azért, mert a béta-blokkolók képesek valamilyen módon befolyásolni a különböző szerveket és rendszereket (nem mindig pozitív módon), ezek használata nem kívánatos, és ellenjavallt bizonyos testek egyidejű károsodása esetén.

Különböző káros hatások és felhasználási tilalmak közvetlenül kapcsolódnak a béta-adrenerg receptorok jelenlétéhez az emberi test számos szervében és szerkezetében.

A gyógyszerek alkalmazásának ellenjavallatai:

• asztma;
• a vérnyomás tüneti csökkenése;
• a pulzusszám csökkenése (a beteg pulzusának jelentős lassulása);
• súlyos dekompenzált szívelégtelenség.

A kontraindikációk viszonylagosak lehetnek (ha a kezelési folyamat jelentős előnyei meghaladják a károsodást és a nemkívánatos hatások valószínűségét):

• a szív-érrendszer különböző betegségei;
• krónikus obstruktív légúti betegség;
• a szívelégtelenségben és a lassú impulzusban szenvedő személyeknél a használat nem kívánatos, de nem tiltott;
• diabétesz;
• az alsó végtagok átmeneti sápasága.

Kapcsolódó videók

Milyen nem szelektív és szelektív béta-blokkolók (ezekből a csoportokból származó gyógyszerek) a magas vérnyomás és a szívbetegségek kezelésére szolgálnak:

Olyan betegségekben, ahol a béta-blokkolók befogadását jelzik, azokat nagyon óvatosan kell alkalmazni. Ez különösen igaz azokra a nőkre, akik csecsemőt hordoznak és szoptatnak. Egy másik fontos pont a kiválasztott gyógyszer hirtelen törlése: semmilyen esetben nem ajánlott abbahagyni az ivóvíz fogyasztását. Ellenkező esetben egy személy váratlan jelenséget vár, amit "megvonási szindróma" -nak neveznek.

Hogyan verhetjük a magas vérnyomást otthon?

Ahhoz, hogy megszabaduljunk a magas vérnyomásról és a tiszta erekről, szükséged van rá.

Béta-blokkolók: kábítószer-lista

A testfunkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: adrenalin és norepinefrin. A véráramba kerülnek és speciális érzékeny idegvégződésekre - adrenoreceptorokra - hatnak. Ez utóbbi két nagy csoportra oszlik: alfa és béta adrenoreceptorok. A béta-adrenoreceptorok számos szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra oszlanak.

Amikor β1-adrenoreceptorok aktiválódnak, a szív összehúzódás gyakorisága és ereje nő, a koszorúér artériák tágulnak, a szív vezetőképessége és automatizmusa javul, a glikogén lebomlása a májban és az energia növekedése.

Amikor β2-adrenoreceptorok izgatottak, a véredények falai, a hörgők izmai ellazulnak, a terhesség alatt csökken a méhszín, az inzulin szekréció és a zsír lebontása. Így a béta-adrenerg receptorok katekolaminok segítségével történő stimulálása a test összes erőjének mozgósításához vezet az aktív élethez.

Béta-blokkolók (BAB) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek béta-adrenerg receptorokat kötnek és megakadályozzák a katekolaminok hatását. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a kardiológiában.

Működési mechanizmus

A BAB csökkenti a szív összehúzódásának gyakoriságát és erősségét, csökkenti a vérnyomást. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénfogyasztása.

A diasztol meghosszabbodik - a pihenés, a szívizom relaxációja, amelynek során a koszorúér-ereket vérrel töltik. Az intracardiacis diasztolés nyomás csökkentése szintén hozzájárul a koszorúér-perfúzió javulásához (miokardiális vérellátás).

A véráram eloszlása ​​általában az ischaemiás területekre keringő, így a fizikai aktivitás toleranciája javul.

A BAB antiarrhythmiás hatásokkal rendelkezik. Gátolják a katekolaminok kardiotoxikus és arrhythmogén hatását, valamint megakadályozzák a kalciumionok felhalmozódását a szívsejtekben, súlyosbítják az energiacserét a szívizomban.

besorolás

BAB - széles körű gyógyszer. Ezek sokféleképpen osztályozhatók.
A kardioszelektivitás a gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenoreceptorokat blokkolja anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenoreceptorokat, amelyek a hörgők, edények, méh falában találhatók. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb a légutak és a perifériás edények egyidejű betegségei, valamint a cukorbetegség esetén. A szelektivitás azonban relatív fogalom. A gyógyszer nagy dózisokban történő kijelölésével csökken a szelektivitás mértéke.

Egyes BAB-oknak belső szimpatomimetikus aktivitása van: a béta-adrenerg receptorok bizonyos mértékű stimulálásának képessége. A hagyományos BAB-okkal összehasonlítva az ilyen gyógyszerek lelassítják a szívfrekvenciát, és összehúzódásának erőssége kevésbé vezet a megvonási szindróma kialakulásához, kevésbé negatívan befolyásolja a lipid anyagcserét.

Egyes BAB-ok képesek tovább bővíteni az edényeket, vagyis értágító tulajdonságaik vannak. Ezt a mechanizmust kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitással, az alfa-adrenoreceptorok blokkolásával vagy az érfalakra gyakorolt ​​közvetlen hatással hajtják végre.

A cselekvés időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil szerek (propranolol) több órán át tartanak, és gyorsan kiürülnek a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatásosak, ritkábban alkalmazhatók. Jelenleg kifejlesztették a tartós lipofil anyagokat (metoprolol retard). Ezen túlmenően, a BAB nagyon rövid időtartamú hatású - akár 30 percig (esmolol).

lista

1. Nem bioszelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

• propranolol (anaprilin, obzidán);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokád);
• nipradiiol;
• flestrolol.

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalollal.

2. Szíves szelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (béta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (hullámvölgy);
• biszoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, koordinátor, koronális, niperten, gumiabroncsok);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivátor, nebicol, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• a prolol céljai;
• epanolol (vazakor).

3. BAB a vazodilatáló tulajdonságokkal:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradiiol;
• pindololra.

4. BAB hosszú távú cselekvés:

5. BAB ultrahang művelet, kardio szelektív:

Használata a szív- és érrendszeri betegségekben

Angina stressz

Sok esetben a BAB-ok az angina pectoris kezelésére és a támadások megelőzésére szolgáló vezető hatóanyagok közé tartoznak. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztenciát) hosszan tartó használat esetén. A BAB-ok képesek felhalmozódni (felhalmozódni) a szervezetben, ami idővel lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezen túlmenően ezek az eszközök védik magukat a szívizomtól, javítva a prognózist az ismétlődő myocardialis infarktus kockázatának csökkentésével.

Az összes BAB antianginális aktivitása közel azonos. Választásuk a hatás időtartamára, a mellékhatások súlyosságára, a költségekre és egyéb tényezőkre épül.

Kezdje a kezelést egy kis adaggal, fokozatosan növelve a hatásfokát. A dózist úgy választjuk meg, hogy a nyugalmi pulzusszám 50 percnél kisebb legyen, és a szisztolés vérnyomásszint legalább 100 Hgmm. Art. A terápiás hatás kezdete után (a stroke megszűnése, a testmozgás toleranciájának javítása) az adagot fokozatosan a minimálisan hatékonyra csökkenti.

A BAB nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása nem ajánlott, mivel ez jelentősen növeli a mellékhatások kockázatát. E pénzeszközök elégtelen hatékonysága miatt jobb, ha azokat más kábítószercsoportokkal kombinálják.

A BAB-t nem lehet hirtelen törölni, mert ez visszavonási szindrómát okozhat.

A BAB különösen akkor van feltüntetve, ha az angina pectoris szinusz tachycardia, artériás hypertonia, glaukóma, székrekedés és gastroesophagealis reflux.

Miokardiális infarktus

A BAB korai alkalmazása a szívizominfarktusban hozzájárul a szívizom-nekrózis zóna korlátozásához. Ugyanakkor csökken a halálozás, csökken az ismétlődő myocardialis infarktus és a szívmegállás kockázata.

Ennek a hatásnak van BAB-je, amely nem rendelkezik belső szimpatomimetikus aktivitással, előnyös a szív-szelektív szerek alkalmazása. Különösen hasznosak a miokardiális infarktus és az artériás hipertónia, a sinus tachycardia, a posztinfarktus angina és a pitvarfibrilláció tachisystolikus formájának kombinálásában.

A BAB-t a beteg kórházba történő felvétele után azonnal el lehet írni minden beteg számára ellenjavallatok hiányában. Mellékhatások hiányában a kezelésük legalább egy évig folytatódik miokardiális infarktus után.

Krónikus szívelégtelenség

A BAB alkalmazását a szívelégtelenségben tanulmányozzák. Úgy véljük, hogy a szívelégtelenség (különösen a diasztolés) és a gyakorló angina kombinációjával alkalmazhatóak. A ritmuszavarok, az artériás hipertónia, a pitvarfibrilláció tachiszisztolikus formája a krónikus szívelégtelenséggel kombinálva szintén indokolja ezt a gyógyszercsoportot.

hipertóniás betegség

A BAB-ok jelennek meg a magas vérnyomás kezelésében, amit a bal kamrai hipertrófia okoz. Szintén széles körben használják az aktív életmódot vezető fiatalok körében. Ezt a gyógyszercsoportot az artériás hipertónia és az angina pectoris vagy a szívritmus zavarai, valamint a miokardiális infarktus után történő kombinációjára írják elő.

Szívritmuszavarok

Az ilyen szívritmuszavarokhoz BAB-kat használnak, mint a pitvarfibrilláció és a pitvari flutter, a supraventrikuláris aritmiák, a rosszul tolerált sinus tachycardia. A kamrai aritmiákra is előírhatók, de hatékonyságuk általában kevésbé kifejezett. A BAB kálium-készítményekkel kombinálva a glikozidos mérgezés okozta ritmuszavarok kezelésére szolgál.

Mellékhatások

Szív-érrendszer

A BAB gátolja a szinusz csomópont azon képességét, hogy olyan impulzusokat hozzon létre, amelyek a szív összehúzódását okozzák, és a sinus bradycardiát okozzák - az impulzus 50 percnél kisebb értékre lassul. Ez a mellékhatás szignifikánsan kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkezik.

Ennek a csoportnak az előkészítése különböző fokú atrioventrikuláris blokádot okozhat. Csökkenti a szív összehúzódásának hatását. Az utolsó mellékhatás kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely vazodilatáló tulajdonságokkal rendelkezik. A BAB csökkenti a vérnyomást.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek perifériás edények görcsét okozzák. A hideg végtagok megjelenhetnek, a Raynaud szindróma romlik. Ezek a mellékhatások szinte mentesek az értágító tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekről.

A BAB csökkenti a vese véráramlását (kivéve nadolol). A perifériás vérkeringés romlása miatt ezek az alapok néha kifejezetten általános gyengeséget mutatnak.

Légzőszervek

A BAB bronchospasmot okoz a β2-adrenoreceptorok egyidejű blokkolása miatt. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a szív-szelektív gyógyszerekben. Azonban az angina vagy a magas vérnyomás elleni hatékony dózisok gyakran elég magasak, míg a cardioselectivitás jelentősen csökken.
A BAB nagy dózisainak alkalmazása apnoe-t vagy a légzés ideiglenes leállítását idézheti elő.

A BAB súlyosbítja az allergiás reakciók lefolyását a rovarcsípésekkel, a gyógyászati ​​és élelmiszer-allergénekkel szemben.

Idegrendszer

A propranolol, a metoprolol és más lipofil BAB-ok átjutnak a vérből az agysejtekbe a vér-agy gáton keresztül. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriaromlást és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kómák vannak. Ezek a mellékhatások szignifikánsan kevésbé kifejezettek a hidrofil BAB-okban, különösen az atenololban.

A BAB kezelése a neuromuszkuláris vezetés megsértésével járhat. Ez izomgyengeséghez, csökkent állóképességhez és fáradtsághoz vezet.

anyagcsere

A nem szelektív BAB-ok gátolják az inzulin termelést a hasnyálmirigyben. Másrészről ezek a gyógyszerek gátolják a glükóz mobilizálódását a májból, hozzájárulva a diabéteszes betegeknél a hosszan tartó hipoglikémia kialakulásához. A hipoglikémia elősegíti az adrenalin felszabadulását a véráramba, amely az alfa-adrenoreceptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős növekedéséhez vezet.

Ezért, ha a BAB-t egyidejűleg diabéteszes betegeknek kell előírni, előnyben kell részesíteni a szív-szelektív gyógyszereket, vagy helyettesíteni kell őket kalcium-antagonistákkal vagy más csoportokkal.

Sok BAB, különösen nem szelektív, csökkenti a „jó” koleszterin (nagy sűrűségű alfa-lipoproteinek) vérszintjét, és növeli a „rossz” (trigliceridek és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) szintjét. Ezt a hiányt megfosztják a β1-belső szimpatomimetikus és α-blokkoló hatású gyógyszerekkel (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Egyéb mellékhatások

A BAB kezelése bizonyos esetekben szexuális diszfunkcióval jár: erekciós diszfunkció és szexuális vágy elvesztése. E hatás mechanizmusa nem világos.

A BAB bőrváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, erythema, psoriasis tünetei. Ritka esetekben a hajhullás és a szájgyulladás kerül rögzítésre.

Az egyik súlyos mellékhatás a vérképződés elnyomása agranulocitózis és trombocitopénikus purpura kialakulásával.

Lemondási szindróma

Ha a BAB-t hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen leállítása ún. Az anginás rohamok növekedése, a kamrai aritmiák előfordulása, a miokardiális infarktus kialakulása. Az enyhébb esetekben a megvonási szindrómát tachycardia és a vérnyomás emelkedése kíséri. A kivonási szindróma rendszerint néhány nappal a BAB leállítása után következik be.

Az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartania:

• két héten át lassan törölje a BAB-t, egyszerre csökkentve a dózist;
• A BAB abbahagyása alatt és után a fizikai aktivitást korlátozni kell, és szükség esetén növelni kell a nitrátok és más antianginális gyógyszerek adagolását, valamint a vérnyomást csökkentő gyógyszereket.

Ellenjavallatok

A BAB teljesen ellenjavallt a következő esetekben:

• tüdőödéma és kardiogén sokk;
• súlyos szívelégtelenség;
• bronchialis asztma;
• beteg sinus szindróma;
• atrioventrikuláris blokk II - III fok;
• 100 mm Hg szisztolés vérnyomásszint. Art. és alább;
• a pulzusszám 50 percnél kevesebb;
• rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.

Relatív kontraindikáció a BAB-Raynaud-szindróma és a perifériás artériás atherosclerosis kinevezéséhez, időszakos claudikáció kialakulásával.

Béta-blokkolók - a gyógyszerek listája

A béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek ideiglenesen blokkolhatják a béta-adrenerg receptorokat. Ezeket az alapokat leggyakrabban a következőkre írják elő:

• szívritmuszavarok kezelése;
• az ismétlődő myocardialis infarktus megelőzésének szükségessége;
• magas vérnyomás kezelésére.

A béta-adrenoreceptorok olyan receptorok, amelyek az adrenalin és a norepinefrin hormonjaira reagálnak, és három csoportra oszlanak:

1. β1 - főként a szívben lokalizálódik, és stimuláláskor a szív összehúzódásának erőssége és gyakorisága nő, a vérnyomás emelkedik; továbbá a β1-adrenoreceptorok a vesékben találhatók, és a perikocitikus készülék receptorai;
2. β2 - receptorok, amelyek a bronchiolokban vannak, és ha stimuláltak, provokálják azok terjeszkedését és a bronchospasmus megszüntetését; ezek a receptorok szintén jelen vannak a májsejtekben, és hormonjaik stimulálása hozzájárul a glikogén (tartalék poliszacharid) lebontásához és a glükóz felszabadulásához a vérbe;
3. β3 - zsírszövetben lokalizálódik, a hormonok hatására stimulálja a zsírok lebomlását, az energia felszabadulását és növeli a hőt.

A béta-blokkoló szerek osztályozása és listája

Attól függően, hogy a béta-blokkolók milyen specifikus receptorokat érintenek, ezek blokkolódnak, ezek a gyógyszerek két fő csoportra oszlanak.

Szelektív (kardio-szelektív) béta-blokkolók

Ezeknek a gyógyszereknek a hatása szelektív, és a β1-adrenerg receptorok blokkolására irányul (ezek nem befolyásolják a β2 receptorokat), míg a cardialis hatások főként a következők:

• a szív összehúzódásának erősségének csökkenése;
• a pulzusszám csökkenése;
• a vezetés elnyomása az atrioventrikuláris csomóponton keresztül;
• a szív ingerlékenységének csökkenése.

Ez a csoport magában foglalja az ilyen gyógyszereket:

• atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol, stb.);
• biszoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma stb.);
• Bétaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik stb.);
• metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, stb.);
• nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• Talinolol (Kordanum);
• esmolol (Breakwater).

Ezek a gyógyszerek képesek blokkolni mind a β1, mind a β2-adrenoreceptorokat, hipotenzív, antianginális, antiaritmiás és membránstabilizáló hatással rendelkeznek. Ezek a gyógyszerek szintén fokozzák a hörgőhangot, az arteriolus hangot, a terhes méhhangot és a perifériás érrendszeri rezisztencia növekedését.

Ezek közé tartoznak a következő gyógyszerek:

• propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, stb.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oxprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Visken, Viskaldiks);
• sotalol (Sotahexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, stb.).

A legújabb generációs béta-blokkolók

Az új, harmadik generáció előkészületeit az alfa-adrenoreceptorok blokádja miatt további értágító tulajdonságok jellemzik. A modern béta-blokkolók listája a következőket tartalmazza:

• karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, stb.);
• Targetrolol (Tselipres);
• bucindolol.

A tachycardia-béta-blokkoló szerek listájának tisztázásához érdemes megjegyezni, hogy ebben az esetben a leghatékonyabb gyógyszerek, amelyek segítik a szívfrekvencia csökkentését, a biszoprolol és a propranolol.

A béta-blokkolók alkalmazásának ellenjavallatai

Ezeknek a gyógyszereknek a fő ellenjavallatai a következők:

• bronchialis asztma;
• csökkentett nyomás;
• beteg sinus szindróma;
• perifériás artériák patológiái;
• bradycardia;
• kardiogén sokk;
• atrioventrikuláris blokk második vagy harmadik fokozat.

Béta-blokkolók. A hatásmechanizmus és az osztályozás. Jelzések, ellenjavallatok és mellékhatások.

A béta-blokkolók vagy a béta-adrenerg receptorok blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek béta-adrenerg receptorokhoz kötődnek, és blokkolják a katekolaminok (adrenalin és norepinefrin) hatását rájuk. A béta-blokkolók az alapvető gyógyszerek közé tartoznak az esszenciális artériás hipertónia és a magas vérnyomás szindróma kezelésében. Ezt a gyógyszercsoportot az 1960-as évek óta használják a magas vérnyomás kezelésére, amikor először beléptek a klinikai gyakorlatba.

A felfedezés története

R. P. Ahlquist 1948-ban két funkcionálisan különböző típusú adrenoreceptort írott le - alfa és béta. A következő 10 évben csak alfa-adrenoreceptor-antagonisták ismertek. 1958-ban felfedezték a dikloizoprenalint, amely egyesíti a béta receptorok agonista és antagonista tulajdonságait. Ő és számos más nyomonkövető gyógyszer még nem alkalmas klinikai használatra. És csak 1962-ben szintetizálták a propranololt (inderal), amely új és fényes oldalt nyitott a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében.

Az orvostudományi Nobel-díjat 1988-ban kapta J. Black, G. Elion, G. Hutchings a drogterápia új elveinek kifejlesztéséért, különösen a béta-blokkolók használatának igazolására. Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolókat antiaritmiás gyógyszercsoportként fejlesztették ki, és hipotenzív hatása váratlan klinikai megállapítás volt. Kezdetben véletlenszerűnek tekintették, még mindig nem mindig kívánatos akciótól. Csak később, 1964-től kezdődően, Prichard és Giiliam kiadása után értékelte.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

A gyógyszerek hatásmechanizmusa ebben a csoportban annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a szívizom és más szövetek béta-adrenerg receptorait, számos olyan hatást okozva, amelyek ezeknek a gyógyszereknek a vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusát képezik.

• A szívelégtelenség csökkenése, a szív összehúzódásának gyakorisága és ereje, aminek következtében csökken a szívizom oxigénigénye, növekszik a biztosítékok száma, és a myocardialis véráramlás újra eloszlik.
• A pulzusszám csökkenése. Ebben a tekintetben a diasztolák optimalizálják a teljes koszorúér-véráramlást, és támogatják a sérült szívizom metabolizmusát. A béta-blokkolók, amelyek a miokardiát védik, képesek csökkenteni az infarktus zónát és a miokardiális infarktus szövődményeinek gyakoriságát.
• A teljes perifériás rezisztencia csökkentése a renin-termelés csökkentésével a juxtaglomeruláris sejtek által.
• A norepinefrin felszabadulásának csökkentése a posztganglionos szimpatikus idegszálakból.
• Az értágító tényezők (prosztaciklin, prosztaglandin e2, nitrogén-oxid (II)) fokozott termelése.
• A nátriumionok reabszorpciójának csökkentése a vesékben és az aortaív és a carotis (somnoe) sinus baroreceptorainak érzékenysége.
• Membránstabilizáló hatás - a membránok permeabilitásának csökkentése a nátrium- és káliumionok esetében.

A vérnyomáscsökkentőkkel együtt a béta-blokkolók hatásai a következők.

• Antiarhythmiás aktivitás, amelyet a katekolaminok hatásának gátlása, a sinus ritmus lassulása és az atrioventrikuláris septum impulzusok sebességének csökkenése okoz.
• Antianginális aktivitás - a myocardium és a vérerek béta-1 adrenerg receptorainak versenyképes blokkolása, ami a szívfrekvencia csökkenéséhez, a szívizom összehúzódásához, a vérnyomáshoz, valamint a diasztol hosszának növekedéséhez és a koszorúér véráramának javulásához vezet. Általánosságban elmondható, hogy az oxigénhez szükséges szívizom szükségességének csökkentése érdekében a fizikai stressz toleranciája növekszik, az ischaemiás periódusok csökkennek, az anginás rohamok gyakorisága a túlzott anginával és az infarktus utáni anginával csökkent.
• A vérlemezkék gátló képessége - lelassítja a vérlemezkék aggregációját és stimulálja a prosztaciklin szintézisét az érfalfalban, csökkenti a vér viszkozitását.
• Antioxidáns aktivitás, amely a katecholaminok által okozott zsírszövet szabad zsírsavainak gátlásával nyilvánul meg. Csökkent oxigénigény a további metabolizmushoz.
• A vénás véráramlás csökkentése a szívbe és a keringő plazma térfogat.
• Csökkentse az inzulin szekréciót a glikogenolízis gátlásával a májban.
• Nyugtató hatásuk van és növelik a méh összehúzódását a terhesség alatt.

A táblázatból kiderül, hogy a béta-1 adrenoreceptorok elsősorban a szívben, a májban és a vázizomokban találhatók. A béta-1 adrenoreceptorokat érintő katekolaminok stimuláló hatást fejtenek ki, ami a szívfrekvencia és az erősség növekedéséhez vezet.

A béta-blokkolók osztályozása

A béta-1 és béta-2 domináns hatásától függően az adrenoreceptorok:

• szelektív szelektív (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

A béta-blokkolók farmakokinetikáját lipidekben vagy vízben oldódó képességüktől függően három csoportra osztják.

1. Lipofil béta-blokkolók (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Szájon át történő alkalmazás esetén a gyomorban és a belekben gyorsan és majdnem teljesen (70-90%) felszívódik. Ennek a csoportnak a készítményei jól behatolnak a különböző szövetekbe és szervekbe, valamint a placentán és a vér-agy gáton. Általában a lipofil béta-blokkolókat alacsony dózisokban írják elő súlyos máj- és pangásos szívelégtelenség esetén.
2. Hidrofil béta-blokkolók (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). A lipofil béta-blokkolókkal ellentétben, ha szájon át alkalmazzák, csak 30-50% -ot szívnak fel, kevésbé metabolizálódnak a májban, hosszú felezési ideje van. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki, ezért a hidrofil béta-blokkolókat kis adagokban alkalmazzák, elégtelen vesefunkcióval.
3. A lipo és hidrofil béta-blokkolók vagy amfifil blokkolók (acebutolol, biszoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) mind lipidekben, mind vízben oldódnak, orális adagolás után a gyógyszer 40-60% -a felszívódik. Közbenső helyzetben vannak a lipo és a hidrofil béta-blokkolók között, és a vesék és a máj egyaránt kiválasztódnak. A gyógyszereket mérsékelt vese- és májelégtelenségben szenvedő betegek számára írják elő.

A béta-blokkolók generációk szerinti osztályozása

1. Kardion szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioszelektív (atenolol, metoprolol, biszoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Az alfa-adrenerg receptor blokkolók (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) tulajdonságával rendelkező béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek a blokkolók mindkét csoportjának vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusában rejlenek.

A kardioszelektív és nem-kardioszelektív béta-blokkolók viszont szimmetrikus aktivitással rendelkező és nem tartalmazó gyógyszerekre oszlanak.

1. A belső szimpatomimetikus aktivitást nem mutató kardioszelektív béta-blokkolók (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), valamint a vérnyomáscsökkentő hatás, csökkentik a szívritmust, antiarrhythmiás hatást fejtenek ki, nem okoznak hörgőgörcsöt.
2. Kardioszelektív béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (az acebutolol, talinolol, celiprolol) kevesebb, lassítja a szívfrekvenciát, gátolják automatizmus sinus csomópont és pitvar-kamrai vezetési, amely jelentős antianginás és antiaritmiás hatást sinus tachycardia, szupraventrikuláris és ventrikuláris aritmiák, kevés hatása van a béta -2 a pulmonáris edények hörgőinek adrenerg receptorai.
3. A nem bioszelektív béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül (Propranolol, Nadolol, Timolol) a legnagyobb anti-anginális hatással rendelkeznek, ezért gyakrabban írják elő az egyidejű angina betegeknél.
4. A nem bioszelektív béta-blokkolók, amelyek belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken), nem csak blokkolják, hanem részben stimulálják a béta-adrenoreceptorokat. Ebben a csoportban a drogok kisebb mértékben csökkentik a szívfrekvenciát, lassítják az atrioventrikuláris vezetést és csökkentik a szívizom összehúzódását. Ezeket az artériás hipertóniában szenvedő betegek számára rendelhetjük enyhe fokú vezetési zavarral, szívelégtelenséggel és ritkább pulzussal.

A béta-blokkolók szívszelektivitása

A kardioszelektív béta-blokkolók blokkolják a béta-1 adrenerg receptorokat, amelyek a szívizom sejtjeiben, a vesék juxtaglomeruláris készülékében, a zsírszövetben, a szívvezetési rendszerben és a belekben vannak. A béta-blokkolók szelektivitása azonban függ az adagtól, és eltűnik, ha béta-1 szelektív béta-blokkolók nagy dózisát alkalmazzák.

A nem szelektív béta-blokkolók mindkét típusú receptorra béta-1 és béta-2 adrenoreceptorokra hatnak. A béta-2 adrenoreceptorok az erek, a hörgők, a méh, a hasnyálmirigy, a máj és a zsírszövet simaizomján helyezkednek el. Ezek a gyógyszerek növelik a terhes méh összehúzódó aktivitását, ami koraszüléshez vezethet. Ugyanakkor a béta-2 adrenoreceptorok blokkolása a nem szelektív béta-blokkolók negatív hatásával (bronchospasmus, perifériás vasospasmus, glükóz és lipid metabolizmus) társul.

A kardioszelektív béta-blokkolók előnye az arteriális hypertonia, bronchialis asztma és más bronchopulmonalis betegségben szenvedő betegek bronchospasmus, cukorbetegség és intermittáló claudication kezelésében.

A találkozóra vonatkozó jelzések:

• esszenciális artériás hypertonia;
• másodlagos artériás hypertonia;
• hypersympathicotonia jelei (tachycardia, magas pulzusnyomás, hyperkinetic típusú hemodinamika);
• egyidejű koronária betegség - exertionális angina (szelektív dohányzás-béta-blokkolók, nem szelektív - nem szelektív);
• szívrohamot szenvedett, függetlenül az angina jelenlététől;
• szívritmus zavar (pitvari és kamrai korai ütések, tachycardia);
• szubkompenzált szívelégtelenség;
• hipertrófiai kardiomiopátia, szubaortás szűkület;
• mitrális szelep prolapsus;
• a kamrai fibrilláció és a hirtelen halál kockázata;
• az artériás hypertonia preoperatív és posztoperatív időszakban;
• A béta-blokkolókat migrénre, hyperthyreosisra, alkohol- és kábítószer-visszaélésre is előírják.

Béta-blokkolók: ellenjavallatok

A szív-érrendszer oldaláról:

• bradycardia;
• atrioventrikuláris blokk 2-3 fok;
• alacsony vérnyomás;
• akut szívelégtelenség;
• kardiogén sokk;
• vasospasztikus angina.

Más szervekből és rendszerekből:

• bronchialis asztma;
• krónikus obstruktív tüdőbetegség;
• perifériás vaszkuláris stenozis betegség, végtag ischaemia nyugalomban.

Béta-blokkolók: mellékhatások

A szív-érrendszer oldaláról:

• a pulzusszám csökkenése;
• az atrioventrikuláris vezetőképesség lassulása;
• a vérnyomás jelentős csökkenése;
• csökkent ejekciós frakció.

Más szervekből és rendszerekből:

• a légzőrendszer rendellenességei (bronchospasmus, bronchia türelem megsértése, krónikus tüdőbetegségek súlyosbodása);
• perifériás vazokonstrikció (Raynaud-szindróma, hideg végtagok, intermittáló claudication);
• pszicho-érzelmi zavarok (gyengeség, álmosság, memóriaromlás, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózis, alvászavarok, hallucinációk);
• gyomor-bélrendszeri betegségek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, peptikus fekély súlyosbodása, colitis);
• megvonási szindróma;
• a szénhidrát és a lipid metabolizmus megsértése;
• izomgyengeség, testmozgás-intolerancia;
• impotencia és csökkent libidó;
• csökkent perfúzió miatt csökkent vesefunkció;
• a könnyek, a kötőhártya-gyulladás csökkenése;
• bőrbetegségek (dermatitis, kiütés, psoriasis súlyosbodása);
• magzati hypotrophia.

Béta-blokkolók és cukorbetegség

A második típusú cukorbetegségben előnyben részesítik a szelektív béta-blokkolókat, mivel dismetabolikus tulajdonságaik (hiperglikémia, csökkent inzulinérzékenység) kevésbé kifejezettek, mint a nem szelektíveknél.

Béta-blokkolók és terhesség

A terhesség alatt a béta-blokkolók (nem szelektív) alkalmazása nemkívánatos, mivel bradikardiát és hipoxémiát okoznak a következő magzati hipotrófiával.

Milyen gyógyszereket használnak a béta-blokkolók csoportja?

Béta-adrenerg blokkolók, mint vérnyomáscsökkentő gyógyszerek csoportja, béta-1 szelektivitással rendelkező szereket (kevesebb mellékhatást) jelentenek, belső szimpatomimetikus aktivitás (hatékonyabb) és értágító tulajdonságok nélkül.

Melyik béta-blokkoló jobb?

Újabban egy béta-blokkoló jelent meg hazánkban a krónikus betegségek (artériás hipertónia és koszorúér-betegség) kezeléséhez szükséges összes tulajdonság optimális kombinációjával - Lokren.

A Lokren egy eredeti és ugyanakkor olcsó béta-blokkoló, magas béta-1 szelektivitással és a leghosszabb felezési idővel (15-20 óra), ami lehetővé teszi a napi egyszeri alkalmazását. Ugyanakkor nincs belső szimpatomimetikus aktivitása. A gyógyszer normalizálja a vérnyomás napi ritmusának változékonyságát, segít csökkenteni a reggeli vérnyomás emelkedésének mértékét. Az ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a Lokren kezelésében a stroke gyakorisága csökkent, a fizikai terhelés elviselésének képessége nőtt. A gyógyszer nem okoz gyengeségérzetet, fáradtságot, nem befolyásolja a szénhidrát és a lipid anyagcserét.

A második megkülönböztethető gyógyszer a Nebilet (Nebivolol). Különleges helyet foglal el a béta-blokkolók osztályában szokatlan tulajdonságai miatt. A Nebilet két izomert tartalmaz: az első egy béta-blokkoló, a második pedig értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a nitrogén-monoxid (NO) szintézisének stimulálására a vaszkuláris endothelium által.

A kettős hatásmechanizmusnak köszönhetően a Nebilet rendelhető az artériás hipertónia és a krónikus obstruktív tüdőbetegségek, a perifériás artériák ateroszklerózisa, a pangásos szívelégtelenség, a súlyos diszlipidémia és a cukorbetegség kezelésére.

Az utolsó két kóros folyamathoz hasonlóan ma is jelentős mennyiségű tudományos bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a Nebilet nemcsak nem befolyásolja hátrányosan a lipid- és szénhidrát-anyagcserét, hanem normalizálja a koleszterin, trigliceridszint, vércukorszint és glikált hemoglobin hatását. A kutatók ezeket a tulajdonságokat a béta-blokkolók osztályához képest egyedülállóan kötik össze a gyógyszer NO-moduláló aktivitásával.

Béta-blokkoló megvonási szindróma

A béta-adrenoreceptor-blokkolók hirtelen megszakítása hosszan tartó használatuk után, különösen nagy dózisokban, az instabil anginára, a kamrai tachycardiara, a miokardiális infarktusra és néha hirtelen halálra jellemző tüneteket okozhat. Az elvonási szindróma a béta-adrenoreceptor-blokkolók leállítása után néhány nappal (ritkábban - 2 hét után) jelentkezik.

Az ilyen gyógyszerek eltörlésének súlyos következményeinek megakadályozása érdekében az alábbi ajánlásokat kell betartani:

• a béta-adrenoreceptor blokkolók használatának fokozatos, 2 hétig tartó megszakítása, a fenti rendszer szerint: az első napon a propranolol napi dózisa nem kevesebb, mint 80 mg, az 5. napon - 40 mg, a 9. napon - 20 napon keresztül. mg és a 13. - 10 mg;
• a béta-adrenoreceptor-blokkolók visszavonása alatt és után a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek korlátozniuk kell a fizikai aktivitást, és szükség esetén növelniük kell a nitrátok adagját;
• A koszorúér-betegségben szenvedő, a koszorúér-bypass műtéten átesett személyek a műtét előtt nem törlik meg a béta-adrenoreceptor blokkolókat, a műtét előtt 2 órával a napi adagot felírják, a műtét során a béta-adrenerg blokkolókat nem adják be, hanem 2 napig. intravénás beadás után.