A kalciumcsatorna-blokkolók áttekintése: általános leírás, kábítószer-csoport típusai

Ebből a cikkből megismerkedhet a kalciumcsatorna-blokkolókkal és azoknak a gyógyszereknek a listájáról, amelyekre a betegségeket előírják. E gyógyszerek különböző csoportjai, azok közötti különbségek, hatásmechanizmusuk. A leggyakrabban előírt kalciumcsatorna-blokkolók részletes leírása.

A cikk szerzője: Nivelichuk Taras, az aneszteziológiai és intenzív osztály vezetője, 8 éves munkatapasztalat. Felsőoktatás az "Általános orvoslás" szakterületen.

A kalciumcsatorna-blokkolók (rövidítve BPC-ként) vagy kalcium-antagonisták (rövidítve AK-ként) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek tagjai megakadályozzák, hogy a kalcium a kalcium csatornákon keresztül jusson a sejtekhez. BKK:

1. Kardiomiociták (szívizomsejtek) - csökkentik a szív összehúzódását.
2. A szív vezetőképes rendszere - lassú pulzusszám (HR).
3. Sima izomerek - bővítse a koszorúér és a perifériás artériákat.
4. A myometrium - csökkenti a méh összehúzódó aktivitását.

A kalciumcsatornák a sejtmembrán fehérjéi, amelyek pórusokat tartalmaznak, amelyek lehetővé teszik a kalcium átjutását. A kalciumnak a sejtekbe való belépése miatt izomösszehúzódás következik be, a neurotranszmitterek és a hormonok felszabadulása. Sokféle kalciumcsatorna létezik, de a legtöbb CCB-k (a cilnidipin kivételével) csak lassú L-típusúukra hatnak. Ez a fajta kalciumcsatorna a fő szerepet játszik a kalciumionok bejutásában a simaizomsejtekbe és a kardiomiocitákba.

A nagyításhoz kattintson a fotóra

Vannak más típusú kalciumcsatornák is:

• P-típus - a kisagy sejtjeibe helyezve.
• N-típus - az agyban lokalizált.
• R - a kisagy és más neuronok sejtjeibe helyezve.
• T - neuronokba, pacemaker aktivitással rendelkező sejtekbe, osteocytákba (csontsejtekbe) helyezve.

A BPC-t leggyakrabban az artériás hypertonia (AH) és az angina pectoris (CHD) kezelésére írják elő, különösen akkor, ha ezeket a betegségeket cukorbetegséggel kombinálják. AK-t bizonyos aritmiák, szubarachnoid vérzés, Raynaud-szindróma, klaszteres fejfájás megelőzésére és a koraszülés megelőzésére használják.

A CCB-t leggyakrabban kardiológusok és terapeuták írják elő. A súlyos komplikációk kockázata miatt a BPC független használata tilos.

BKK csoportok

A klinikai gyakorlatban a következő BPC csoportokat különböztetjük meg:

• Dihidropiridinek (nifedipin csoport) - elsősorban az edényekre hatnak, ezért a magas vérnyomás kezelésére használják.
• Fenilalkilaminok (a verapamil csoportja) - a miokardiumra és a szívvezetési rendszerre hatnak, ezért elsősorban angina és aritmiák kezelésére alkalmazzák.
• A benzodiazepinek (a diltiazem csoportja) egy dihidropiridinek és fenilalkilaminok tulajdonságával rendelkező közbenső csoport.

A BKK 4 generációja van:

1. 1. generáció - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. 2. generáció - felodipin, izradipin, nimodipin.
3. 3. generáció - amlodipin, lerkanidipin.
4. 4. generáció - cilnidipin.

Működési mechanizmus

A BPC-k lassú kalciumcsatornák receptoraihoz kötődnek, amelyeken keresztül a kalciumionok többsége belép a sejtbe. A kalcium részt vesz a sinus és az atrioventrikuláris csomópontok működésében (szabályozza a szívritmust), a cardiomyocyták és az érrendszeri simaizmok összehúzódásában.

Ezek a csatornák befolyásolása, BKK:

• A szív összehúzódásának gyengülése, az oxigén szükségességének csökkentése.
• Csökkentse a vaszkuláris tónust és megszünteti a görcsöket, csökkentve a vérnyomást (BP).
• Csökkentse a koszorúérek görcsét, ezáltal növelve a szívizom vérellátását.
• Lassú szívverés.
• A vérlemezke aggregáció romlása.
• Ezek ellensúlyozzák az új ateroszklerotikus plakkok kialakulását, gátolják az érfal simaizomsejtjeinek megoszlását.

Az egyes gyógyszerek mindegyike nem rendelkezik az összes ilyen tulajdonsággal egyszerre. Némelyikük nagyobb hatást gyakorol a hajókra, másokra a szívre.

Használati jelzések

Az orvosok kalciumcsatorna-blokkolókat írnak fel a következő betegségek kezelésére:

• AG (megnövekedett vérnyomás). A vérerek dilatációját okozó BPC csökkenti a szisztémás érrendszeri ellenállást, ami csökkenti a vérnyomásszintet. Ezek a gyógyszerek elsősorban az artériákat érintik, és minimális hatást gyakorolnak a vénákra. A BPC-k az antihypertenzív gyógyszerek öt fő csoportjába tartoznak.
• Angina (fájdalom a szívben). A BKK kiterjeszti az ereket és csökkenti a szív összehúzódását. A dihidropiridinek alkalmazása által okozott szisztémás értágulás csökkenti a vérnyomást, ezáltal csökkenti a szív terhelését, ami oxigénigényének csökkenéséhez vezet. Azok a CCB-k, amelyek elsősorban a szívre (verapamil, diltiazem) hatnak, csökkentik a szívfrekvenciát és gyengítik a szív összehúzódását, ami oxigénigényének csökkenéséhez vezet, így hatékony termékeket jelent az anginához. A CCB-k szintén meghosszabbíthatják a koszorúerek artériáit és megakadályozzák a görcsöket, javítva a szívizom vérellátását. Ezen hatások miatt a BPC - a béta-blokkolókkal együtt - a stabil angina gyógyszeres kezelésének alapját képezi.
• Supraventricularis aritmiák. Egyes CCB-k (verapamil, diltiazem) befolyásolják a sinus és az atrioventricularis csomópontot, így hatékonyan képesek helyreállítani a normális szívritmust a pitvarfibrillációban vagy flutteres betegekben.
• Raynaud-kór (spasztikus vasokonstrikció, leggyakrabban a kézre és a lábra). A nifedipin alkalmazása segít kiküszöbölni az artériák görcsét, ezáltal csökkentve a Raynaud-kór támadásainak gyakoriságát és súlyosságát. Néha amlodipint vagy diltiazemet használnak erre a célra.
• Cluster fejfájás (ismétlődő támadások nagyon súlyos fájdalom a fej egyik felében, általában a szem körül). A verapamil csökkenti a rohamok súlyosságát.
• A méh izmok lazítása (tocolysis). Néha az orvosok a nifedipint használják a koraszülés megelőzésére.
• Hipertrófiai kardiomiopátia (olyan betegség, amelyben erősen sűrűsödik a szív falai). A kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil) gyengítik a szív összehúzódásait, így a betegek hipertrófiai kardiomiopátia kezelésére alkalmazzák, ha a betegek ellenjavallt a béta-blokkolók szedésére.
• Pulmonalis hipertónia (megnövekedett nyomás a pulmonalis artériában). Pulmonális hipertónia kezelésére nifedipint, diltiazemet vagy amlodipint írnak fel.
• Subarachnoid vérzés (vérzés az agy körül). A vazospazmus megelőzésére a nimodipint alkalmazzák, amely szelektív hatást gyakorol az agyi artériákra.

Ellenjavallatok

A kalciumcsatorna-blokkolók gyógyszereknek saját ellenjavallataik vannak, amelyeket a gyógyszer utasításai egyértelműen előírnak. Például:

1. A verapamil és a diltiazem csoportokból származó források ellenjavallt bradycardia, szívpatológia vagy szisztolés szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. Továbbá nem rendelhetők be a béta-blokkolókat már szedő betegekhez.
2. Az összes kalcium-antagonista ellenjavallt alacsony vérnyomás, instabil angina, súlyos aorta-stenosis esetén.
3. A BPC nem alkalmazható terhes és szoptató nőknél.

Mellékhatások

A CCL mellékhatásai ezeknek az ágenseknek a csoportjától függenek:

• A szívizomra gyakorolt ​​hatás hipotenziót és szívelégtelenséget okozhat.
• A szív vezetési rendszerére gyakorolt ​​hatás blokádokat vagy aritmiákat okozhat.
• A hajókra gyakorolt ​​hatás néha forró villogást, duzzanatot, fejfájást, kiütést okoz.
• Egyéb mellékhatások közé tartozik a székrekedés, a nőgyógyászat, a napfény fokozott érzékenysége.

Dihidropiridin BPC

A dihidropiridinek a leggyakrabban előírt kalcium antagonisták. Ezeket a gyógyszereket elsősorban a vérnyomás csökkentésére használják. A leghíresebb gyógyszerek ebben a csoportban:

• A nifedipin az egyik első BPC, amely elsősorban az edényekre hat. Hipertóniás válságok esetén hozza létre a vérnyomás csökkentését, megszüntesse a vasospasztikus angina tüneteit, Raynaud-kór kezelését. A nifedipin ritkán súlyosbítja a szívelégtelenséget, mivel a szívizom összehúzódásának romlását kompenzálja a szív terhelésének csökkenése. Vannak olyan gyógyszerek, amelyek hosszú távú hatást fejtenek ki, és amelyeket magas vérnyomás és angina kezelésére használnak.
• Nicardipine - ez a gyógyszer, mint a nifedipin, befolyásolja a hajókat. Az anginás rohamok megelőzésére és a magas vérnyomás kezelésére használják.
• Az amlodipin és a felodipin a leggyakoribb BPC. Ezek az edényekre hatnak, nem rontják a szív összehúzódását. Hosszú távú hatásuk van, így kényelmesen alkalmazhatók a magas vérnyomás és az angina pectoris kezelésére. Használata különösen hasznos vazospasztikus anginában. A mellékhatások kiterjesztett artériákhoz kapcsolódnak (fejfájás, forró villanások), néhány nap múlva el tudnak menni.
• A lerkanidipin és az izradipin a nifedipinnel azonos jellegű, csak arteriális magas vérnyomás kezelésére használják.
• Nimodipin - ez a gyógyszer szelektív hatással van az agyi artériára. Ennek a tulajdonságnak köszönhetően a nimodipint az agyi artériák másodlagos görcsének megelőzésére használják a szubarachnoid vérzésben. Más cerebrovaszkuláris betegségek kezelésére a nimodipint nem használják, mivel nincs bizonyíték arra, hogy ezeknek a céloknak a felhasználása hatékony.

Az összes dihidropiridin CCB-k mellékhatásai a vérerek dilatációjával járnak (fejfájás, öblítés), néhány napon belül eltűnhetnek. Szintén gyakran alakul ki duzzanat a lábakban, ami nehéz eltávolítani a diuretikumokat.

fcnil

Ebből a csoportból származó kalciumcsatorna-blokkolók elsősorban a szívizomra és a szívvezetési rendszerre hatnak, ezért leggyakrabban az angina pectoris és az aritmiák kezelésére írják elő őket.

Gyakorlatilag a klinikai gyógyászatban használt fenilalkilaminok csoportjából csak az egyetlen BPC a verapamil. Ez a gyógyszer rontja a szív kontraktilitását, és befolyásolja az atrioventrikuláris csomópont vezetőképességét is. Ezen hatások miatt a verapamilt angina pectoris és supraventrikuláris tachycardia kezelésére használják. A mellékhatások közé tartozik a megnövekedett szívelégtelenség, a bradycardia, a vérnyomáscsökkenés, a szívvezetési zavarok súlyosbodása. A verapamil alkalmazása ellenjavallt azoknál a betegeknél, akik már béta-blokkolókat szednek.

benzodiazepinek

A benzodiazepinek a dihidropiridinek és a fenil-alkil-aminok közbenső pozícióját foglalják el, így mind a véredények, mind a szívelégtelenség romlására képesek.

A benzodiazep például a diltiazem. Ezt a gyógyszert a leggyakrabban anginára használják. Hosszú hatású felszabadulási forma van, amelyet a magas vérnyomás kezelésére írnak elő. Mivel a diltiazem befolyásolja a szívvezetési rendszert, gondosan kombinálni kell a béta-blokkolókkal.

Egyéb óvintézkedések a BPC használatakor

A BPC csoportból származó bármely gyógyszer csak az orvos által előírtak szerint alkalmazható. A következő pontokat kell figyelembe venni:

1. Ha gyógyszereket szed a BPC csoportból, nem szabad grapefruitlét inni. Ez a tilalom annak a ténynek köszönhető, hogy növeli a vérbe jutó gyógyszer mennyiségét. Ennek eredményeként a vérnyomás hirtelen csökkenhet, ami néha elég veszélyes. A grapefruitlé szinte minden kalciumcsatorna-blokkolót érint, kivéve az amlodipint és a diltiazemet. A narancs és más gyümölcslevek is fogyaszthatók.
2. Mielőtt elkezdené bármilyen gyógyszert, beleértve a fitoterápiás szereket, konzultáljon orvosával, kalcium antagonistákkal kombinálva.
3. Készüljön fel a BPC hosszú távú alkalmazására a magas vérnyomás kezelésében. Néhány beteg abbahagyja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek önmagában történő bevételét, amint a vérnyomása normalizálódik, de az ilyen hatások veszélyeztethetik az egészségüket.
4. Ha anginája van, és hirtelen abbahagyja ezeket a blokkolókat, fájdalma lehet a szívében.

A cikk szerzője: Nivelichuk Taras, az aneszteziológiai és intenzív osztály vezetője, 8 éves munkatapasztalat. Felsőoktatás az "Általános orvoslás" szakterületen.

Kalciumcsatorna-blokkolók: a gyógyszerek felülvizsgálata

A kalciumcsatorna-blokkolók vagy a kalcium-antagonisták (AK) olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a kalciumionok bejutását a sejtekbe kalciumcsatornákon keresztül.

A kalciumcsatornák olyan fehérjék képződményei, amelyeken keresztül a kalciumionok bejutnak a sejtbe és onnan kilépnek. Ezek a feltöltött részecskék részt vesznek az elektromos impulzus kialakulásában és vezetésében, és biztosítják a szív és az érfal izomrostjainak összehúzódását is.
A kalcium-antagonistákat aktívan alkalmazzák a szívkoszorúér-betegség, a magas vérnyomás és a szívritmuszavarok kezelésében.

Működési mechanizmus

Ezek a gyógyszerek lassítják a kalcium áramlását a sejtekbe. Ugyanakkor a koszorúérek meghosszabbodnak, javul a szívizom vérárama. Ennek eredményeképpen javul a miokardiális oxigénellátás és a metabolikus termékek kiválasztása.

Az AK csökkenti a szív oxigénigényét, csökkentve a szív összehúzódásának gyakoriságát és a szívizom összehúzódását. Ezek a gyógyszerek javítják a szívizom diasztolés funkcióját, azaz a relaxációs képességét.
AK kiterjeszti a perifériás artériákat, segítve a vérnyomás csökkentését.

E csoport egyes szerei (verapamil, diltiazem) antiarrhythmiás tulajdonságokkal rendelkeznek.
Ezek a gyógyszerek csökkentik a vérlemezkék aggregációját ("kötését"), megakadályozzák a vérrögképződés kialakulását a koszorúerekben. Anti-aterogén tulajdonságokkal rendelkeznek, javítják a koleszterin anyagcserét. Az AK-k védik a sejteket a lipid peroxidáció gátlásával, és lassítják a veszélyes lizoszomális enzimek belépését a citoplazmába.

Osztályozás a kémiai szerkezet függvényében

A kémiai szerkezet függvényében az AK három csoportra oszlik. Minden csoportban megkülönböztetjük az I és II generációkat, amelyek különböznek egymástól a cselekvés szelektivitásában ("célszerűség") és a hatás időtartamában.

AK osztályozás:
Difenil-alkil-amin-származékok:

• 1. generáció: verapamil (izoptin, finoptin);
• 2. generáció: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generáció: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, hígító);
• 2. generáció: altiazem.

• 1. generáció: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generáció: amlodipin (norvask), izradipin (lomir), nikardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riodipin, felodipin (poldil).

A difenil-alkil-amin (verapamil) és a benzotiazepin (diltiazem) származékai mind a szívre, mind az edényekre hatnak. Ezek antianginális, antiaritmiás, hipotenzív hatásúak. Ezek a gyógyszerek csökkentik a szív összehúzódásának gyakoriságát.

A dihidropiridin származékai tágítják a véredényeket, vérnyomáscsökkentő és antianginális hatást fejtenek ki. Nem használják az aritmiák kezelésére. Ezek a gyógyszerek a szívfrekvencia növekedését okozzák. Az angina pectorisban és a hypertoniás betegségben kifejtett hatása kifejezettebb, mint az első két csoportban.

Jelenleg a dihidropiridin II generáció széles körben alkalmazott származékai, különösen az amlodipin. Hosszú hatásuk van és jól tolerálható.

Használati jelzések

Angina stressz

A stressz hosszú távú kezelésére angina, verapamil és diltiazem kerül alkalmazásra. A leginkább fiatal betegeknél jelennek meg, a stenokardia és a sinus bradycardia, az artériás hipertónia, a hörgő elzáródása, a hiperlipidémia, a biliáris dyskinesia, a hasmenés hajlama. További jelzések ezeknek a gyógyszereknek a kiválasztására az alsó végtagok ateroszklerózisának felszámolása és a cerebrovascularis elégtelenség.

Sok esetben kombinált terápiát mutat, kombinálva a diltiazemet és a béta-blokkolókat. Az AK és a nitrátok kombinációja nem mindig hatékony. A béta-blokkolók és a verapamil kombinációja nagyon óvatosan alkalmazható a lehetséges súlyos bradikardia, artériás hipotenzió, károsodott szívvezetés és a szívizom összehúzódásának csökkenése érdekében.

Miokardiális infarktus

Lehetőség van a diltiazem használatára kis fókuszú szívinfarktusban szenvedő betegeknél („miokardiális infarktus Q hullám nélkül”), ha nem keringési zavar, és az ejekciós frakció meghaladja a 40% -ot.

A transzmuralis myocardialis infarktusban („Q hullámmal”) az AK-k nem jelennek meg.

hipertóniás betegség

Az AK a bal kamrai hipertrófia fordított fejlődését okozhatja, védheti a veséket, nem okoz anyagcsere-rendellenességeket. Ezért széles körben alkalmazzák a magas vérnyomás kezelésében. Különösen a nifedipin II generáció (amlodipin) származékai.

Ezek a gyógyszerek különösen az anginás artériás hypertonia és a hörgők obstruktív megbetegedéseinek kombinációjával jelennek meg. A diabéteszes nefropátia és a krónikus veseelégtelenség elősegítik a vesefunkciót.

A "Nimotop" gyógyszer különösen hipertónia és cerebrovascularis elégtelenség kombinációjához van kifejezve. A ritmus és a magas vérnyomás megsértése esetén különösen ajánlott a verapamil és a diltiazem csoportok gyógyszereinek alkalmazása.

Szívritmuszavarok

Az aritmiák kezelésében a verapamil és a diltiazem csoportjait használták fel. Lassítják a szív vezetését és csökkentik a sinus csomópont automatizmusát. Ezek a gyógyszerek elnyomják a supraventricularis tachycardiasokba való visszatérést.

Az AK-eket a supraventrikuláris tachycardia támadásainak enyhítésére és megelőzésére használják. Segítenek csökkenteni a szív összehúzódásának gyakoriságát a pitvarfibrilláció során. Ezeket a gyógyszereket a supraventrikuláris extrasystoles kezelésére is felírták.

A kamrai aritmiában az AK hatástalan.

Mellékhatások

AK a vérerek terjeszkedését okozza. Ennek eredményeként szédülés, fejfájás, arcpirulás, gyors szívverés léphet fel. Az alacsony vaszkuláris tónus következtében a lábak, a bokák és a lábak ödémája jelentkezik. Ez különösen igaz a nifedipin gyógyszerekre.
AK rontja a szívizom csökkentő képességét (negatív inotróp hatás), lelassítja a szívritmust (negatív kronotróp hatás), lassítja az atrioventrikuláris vezetőképességet (negatív dromotrop hatás). Ezek a mellékhatások kifejezettebbek a verapamil és a diltiazem-származékok esetében.

Nifedipin székrekedés, hasmenés, hányinger, ritka esetekben hányás esetén. A nagy dózisú verapamil alkalmazása bizonyos betegeknél súlyos székrekedést okoz.
Ritkán a bőr mellékhatásai vannak. Ezek a bőrpír, bőrkiütés és viszketés, dermatitis, vasculitis. Súlyos esetekben a Lyell-szindróma valószínűleg kialakul.

Lemondási szindróma

Az AK bevitel hirtelen leállítása után a koszorúér és a perifériás artériák simaizomjai túlérzékenyek a kalciumionokra. Ennek eredményeképpen ezeknek az edényeknek a spasma fejlődik. Fokozódhat az angina-rohamok növekedésével, a megnövekedett vérnyomással. A megvonási szindróma kevésbé gyakori a verapamil csoportban.

Ellenjavallatok

A gyógyszerek farmakológiai hatásának különbsége miatt a különböző csoportok ellenjavallatai eltérnek.

A verapamil és a diltiazem származékait nem szabad szinusz szindrómára, atrioventrikuláris blokkra, bal kamrai szisztolés diszfunkcióra, kardiogén sokkra írni. 90 mm Hg alatti szisztolés vérnyomásszint ellenjavallt. Cikk, valamint Wolff-Parkinson-fehér szindróma, anterográd vezetéssel, egy további útvonal mentén.

A verapamil- és diltiazem-csoportokból származó készítmények viszonylag ellenjavalltak a digitalis mérgezés, súlyos sinus bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés / perc) esetén, és súlyos székrekedés. Nem szabad béta-blokkolókkal, nitrátokkal, prazozinnal, kinidinnel és disopiramiddal kombinálni, mert ebben az esetben fennáll a vérnyomás éles csökkenésének veszélye.

Kalciumcsatorna-blokkolók

A következő, elég magas vérnyomáscsökkentő gyógyszercsoport a kalciumcsatorna-blokkolók (vagy a kalcium-antagonisták). A kalciumcsatorna-blokkolók blokkolják a kalcium belépését a sejtbe, csökkentve a foszfáttal kapcsolatos energia átalakulását mechanikai munkába, és ezáltal csökkentik az izomrostok (szív vagy edények) mechanikai stressz kialakulásának képességét.

A fentiek eredménye az izomrost relaxációja, ami számos jelenség megjelenését okozza a szerv szintjén. A kalciumcsatorna-blokkolók hatása a koszorúér-falak falára kiterjed (értágító hatás), és a perifériás artériákra gyakorolt ​​hatás a szisztémás artériás nyomás csökkenéséhez vezet (a perifériás edények bővülése miatt).

A kalciumcsatorna-blokkolók kémia

A kalciumcsatorna-blokkolók különböző kémiai vegyületek:

- fenil-alkil-amin-származékok (ezek közé tartozik a verapamil);

- dihidropiridin-származékok (ez magában foglalja a nifedipint);

- benzodiazepin-származékok (ez magában foglalja a diltiazemet is).

Mindezek a gyógyszerek az 1960-as években szereztek meg, és megtartják értéküket a mai napig (az első generációs gyógyszereknek vagy gyógyszerek prototípusának nevezik).

A kalciumcsatorna-blokkolók tulajdonságai

Kísérleti és klinikai adatok azt mutatják, hogy a perifériás edényekre és a szívre gyakorolt ​​hatásuk eltér. Tehát a nifedipin kissé nagyobb trópusi az edényekre, a verapamilre - a szívre, míg a diltiazem egyformán befolyásolja az edényeket és a szívét. A prototípusok előkészítésének egyik jellemzője a hatásuk rövid időtartama, ami a nap folyamán ismételt használathoz vezet. A kalciumcsatorna-blokkolók gyakori bevitele kíséri az értágító hatás instabilitását, a nemkívánatos dózisfüggő mellékhatásokat. A drogok magas koncentrációja a vérben rosszul tolerálható, és a betegek gyakran abbahagyják a szedését (különösen a dihidropiridin-csoportok gyógyszerei esetében).

Új gyógyszerek kalciumcsatorna-blokkolók

Ezek a körülmények egyrészt lehetővé tették a hosszú hatású gyógyszerek fejlődésének lehetőségeit, másrészt alapvetően új gyógyszerek keresését. Ennek eredményeként megjelentek a II. És III. Generációs kalcium antagonisták. Új gyógyszerek:

- a hatóanyag lassú felszabadulását okozó gyógyszerek - retard vagy lassú gelázok - SR (tabletták vagy kapszulák formájában);

- kétfázisú felszabadulású dózisformák (ritka retard);

- 24 órás gyógyszeres terápiás rendszerek (GITS - gasztrointesztinális oldható rendszer).

Kalciumcsatorna blokkolók II

A II. Generációs kalciumcsatorna-blokkolókat bemutatjuk:

1. IIa. Alcsoport: Nifidepin SR / GITS, felodipin ER, diltiazem SR, verapamil SR, kevésbé ismert nikardipin ER, nisoldipin ER. Ezek a gyógyszerek „tarthatják” a vérnyomást 12-24 órán keresztül. A modern vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fő követelménye azonban a vérnyomás szintjének 24-30 órán át történő szabályozása egyetlen gyógyszeradaggal.

2. A IIb. Alcsoport rövid hatású kalcium-antagonisták: gallopamil, nimodipin, riodipin, nitrendipin, cinnarizin, flunarizin. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek szelektíven (szelektíven) hatnak bizonyos érrendszeri területekre. Az ebben a csoportban lévő gyógyszerek javítják a koszorúér és az agyi véráramlást, ami különösen fontos idős betegeknél. Így a nimodipin, a flunarizin és a cinnarizin fő hatásai az agyi véráramlás javítását célozzák. Azonban, ha a magas vérnyomás nem jár súlyos agyi véráramlással, használatuk nem megfelelő.

III. Generációs kalciumcsatorna-blokkolók

A gyógyszerek harmadik generációja az amlodipin (Norvask) és a lacidipin. Ezeknek a gyógyszereknek a fő különbségei nemcsak különböző kémiai szerkezet, hanem speciális farmakológiai tulajdonságok, különösen a farmakokinetika. Monoterápiás módban az e csoportba tartozó gyógyszerek szinte minden artériás hipertóniában szenvedő betegnél hatásosak, és a beteg növekvő életkora miatt hatékonyságuk nő. Alkalmazhatók epizodikusan megnövekedett vérnyomás korrekciójára, valamint hipertóniás válságokra és az artériás hipertónia súlyos formáira. A kalciumcsatorna-blokkolók ellazítják a véredények sima izmait, javítják a vese véráramlását, és elősegítik a felesleges sók és a víz kiválasztását a szervezetből; némelyikük csökkenti a szív összehúzódásának erősségét, a bal kamrai hipertrófia mértékét, a vasomotoros centrum ingerlékenységét, és javítja a vér reológiai tulajdonságait is.

A krónikus bronchopulmonalis patológiában szenvedő betegeknél a dihidropiridin és fenilalkil-amin-sorozat hosszú ideig tartó kalcium-antagonistái előnyösek. A kalcium-antagonisták előnye ebben az esetben az, hogy csökkentik a kalciumion által közvetített hipoxiás érrendszeri görcsöket, a hisztamin, a szerotonin, a bradykinin szintézisét a szövetekben és a hörgő nyálkahártya ödémáját. Ezenkívül a kalcium antagonisták egyrészt csökkentik a pulmonális artériában a nyomást, másrészt csökkentik a pulmonális érrendszeri rezisztenciát a perifériás értágítással és csökkentik a jobb kamra terhelését. Fontos továbbá, hogy a kalcium antagonisták mérsékelt natriuretikus hatásukkal ne csökkentsék a köpet viszkozitását.

A kalciumcsatorna-blokkolók mellékhatásai:

Egyes kalciumcsatorna-blokkolók, különösen a verapamil, a gallopamil, a diltiazem alkalmazása korlátozhatja a szívre gyakorolt ​​hatását. A szívizom ingerlékenységének és vezetőképességének esetleges megsértése, a pulzusszám éles csökkenésének és a blokádok kialakulásának veszélye, a szívizom összehúzódásának erősségének csökkenése a szívelégtelenség jeleinek megjelenésével. Ezért szükséges a kalciumcsatorna-blokkolók osztályának egy bizonyos gyógyszereit választani, figyelembe véve a kardiovaszkuláris rendszer meglévő kapcsolódó betegségeit. A kalciumcsatorna-blokkolók lehetséges mellékhatásai több csoportba is kombinálhatók:

1) túlzott mértékű (túladagolás) és minden gyógyszercsoportra jellemző: a vérnyomás, a tachycardia, a bőrpír, a lábszár, a fejfájás, a szédülés, a napi vizeletmennyiség növekedése;

2) a szívre gyakorolt ​​hatással (jellemző a verapamilre és kisebb mértékben a diltiazemre): a szívfrekvencia csökkenése, a szívizom impulzusainak blokkolása, a szívelégtelenség tüneteinek megjelenése;

3) a központi idegrendszerre (verapamil) gyakorolt ​​hatással jár: letargia, reakciók gátlása, fokozott fáradtság, idegesség (diltiazem);

4) az emésztőrendszerre gyakorolt ​​hatással (verapamil, ritkán - diltiazem) társult: székrekedés, gyomorsav csökkenése, megnövekedett májenzimek a vérben, hányinger, hányás;

5) allergiás reakciók: bőrkiütés, ritkán angioödéma.

Miért van szükségünk kalciumcsatorna-blokkolókra

A sejteken belüli kalciumionok mennyiségét csökkentő gyógyszereket kalcium-blokkolóknak (lassú kalciumcsatornáknak) nevezik. Ezeknek a gyógyszereknek három generációja regisztrált. Ischaemiás betegségek, magas vérnyomás és tachycardia, hipertrófiai kardiomiopátia kezelésére használják.

Olvassa el a cikket.

A kalciumcsatorna-blokkolók áttekintése

Ennek a csoportnak a gyógyszerei más szerkezettel, kémiai és fizikai tulajdonságokkal, terápiás és mellékhatásokkal rendelkeznek, de ezeket egyetlen hatásmechanizmus egyesíti. A kalciumionok membránon keresztüli átvitelének gátlása.

Közülük olyan hatóanyagokat bocsátanak ki, amelyek túlnyomórészt a szívre, az edényekre, szelektív (szelektív) és nem szelektív hatásúak. Gyakran egy gyógyszer egy diuretikummal kombinálva blokkoló.

A kalciumcsatorna-blokkolókat (CCB) a kardiológiai kezeléshez körülbelül 50 évig használják, ez az előnyöknek köszönhető:

• a miokardiális ischaemia klinikai hatékonysága;
• angina pectoris, szívroham, magas vérnyomás, aritmiák kezelése és megelőzése;
• csökkenti a szívbetegségek szövődményeinek és mortalitásának kockázatát;
• még hosszú tanfolyamok jó tolerálhatósága és biztonsága;
• a függőség hiánya;
• nincs negatív hatása az anyagcsere folyamatokra, a húgysav felhalmozódása;
• asztma, cukorbetegség, vesebetegségben szenvedő betegeknél alkalmazható;
• nem csökkenti a szellemi vagy fizikai aktivitást, a hatásfokot;
• antidepresszáns hatása van.

Javasoljuk, hogy olvassa el a hipertónia kezelésére szolgáló gyógyszereket. Ebből megtudhatja a magas nyomású veszélyeket, a magas vérnyomású gyógyszerek besorolását, a kombinált terápia alkalmazását.

És itt több a pitvarfibrilláció kezeléséről.

A gyógyszerek hatásmechanizmusa

A BPC fő farmakológiai hatása az, hogy gátolja az extracelluláris térből a szív- és érrendszeri falak izomrostjaiból a kalciumionok átadását lassú L típusú csatornákon keresztül.

Emellett a kábítószerek használata ily módon jelenik meg:

• csökken a szívizom oxigénigénye;
• jobb edzési tolerancia;
• az artériás edények alacsony ellenállása a szív terhelésének csökkenéséhez vezet;
• az ischaemiás zónákban a véráramlás aktiválódik, a sérült szívizom helyreáll;
• gátolható a kalcium mozgása a vezető rendszer csomópontjaiban és szálainál, ami lelassítja a kontrakciók ritmusát és a gerjesztés patológiás fókuszainak aktivitását;
• a vérlemezkék tapadása és a tromboxán termelése lelassul, a véráramlás nő;
• fokozatosan csökken a bal kamrai hipertrófia;
• a zsír peroxidáció jelentősen csökken, és ezáltal szabad gyökök képződnek, amelyek elpusztítják a véredények és a szív sejtjeit.

A kezdeti stádiumban lévő gyógyszerek megakadályozzák a plakk blokkoló artériák kialakulását, nem engedik, hogy a koszorúér-erek szűküljenek, és megakadályozzák az érfal simaizomzatának terjedését.

Antianginális vagy szelektív blokkolók használata

A BPC használatára vonatkozó fő indikációk az ilyen betegségek:

• primer és tüneti magas vérnyomás, beleértve a válság idején (csepp vagy nifedipin tabletta 10 perc alatt csökkenti a vérnyomást);
• pihenő angina és feszültség (a bradycardia és a blokád esetében a nifedipin a magas vérnyomást alkalmazza, a verapamil vagy a diltiazem pedig a ritmuszavarok enyhítésére);
• tachycardia, villogás, pitvari flutter, extrasystoles kezelése Verapamil-val történik;
• akut agyi véráramlás rendellenességei (Nimotop);
• krónikus agyi ischaemia, encephalopathia, mozgásszervi betegség, migrén típusú fejfájás (cinnarizin);
• miokardiális hipertrófia (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaud-kór (Corinfar, Lacipil).

Nem kevésbé hatékony volt a kalcium-antagonisták alkalmazása bronchospasmban, dadogásban, allergiában (cinnarizin), az idős demencia komplex kezelésében, az Alzheimer-kórban és a krónikus alkoholizmusban.

Nézze meg a magas vérnyomás elleni gyógyszerek kiválasztásáról szóló videót:

Ellenjavallatok

A kalciumcsatorna-blokkolók kezelésére általános korlátozások vannak. Ezek a következők:

• szinusz depresszió szindróma
• instabil angina, szívroham (szövődmények kockázata),
• alacsony vérnyomás
• kardiogén sokk,
• a szívelégtelenség akut megnyilvánulásai,
• súlyos vese- vagy májpatológia, t
• terhesség, szoptatás, gyermekkor.

A szívelégtelenségben, szívrohamban szenvedő betegeknél a rövid hatású gyógyszerek, például a Nifedipin különösen veszélyesek. A súlyos keringési elégtelenséget nem kezelik Verapamil vagy Diltiazem.

A lassú kalciumcsatorna-blokkolók típusai

Mivel a BPC csoport különböző gyógyszereket kombinál, az osztályozás számos változata javasolt. A gyógyszerek három generációja létezik:

• az első az Isoptin, a Corinfar, a Diltiazem;
• a második a Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• a harmadik Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

A fő klinikai tünetekre gyakorolt ​​hatás szerint az alábbi alcsoportokat különböztetjük meg:

• a perifériás arteriolák szélesedése - Nifedipin, Felodipin;
• a koszorúér-véráramlás javítása - Amlodipin, Felodipin;
• a myocardialis kontraktilitás csökkentése - Verapamil;
• a vezetőképesség és az automatizmus gátlása - Verapamil.

A BPC kémiai szerkezetétől függően:

• A nifedipin csoport - Corinfar, Norvask, Lacipil, Amatőr, Nimotop, Foridon. A perifériás artériák túlnyomórészt kiterjednek.
• Verapamil csoport - Izoptin, Veranorm, Procorum. A szívizomra hatnak, gátolják a szívimpulzus vezetését az atriában, nem befolyásolják az edényeket.
• Csoport diltiazem - Kardil, Klentiazem. Ugyanígy érinti a szív és az ereket.
• Cinnarizine csoport - Stugeron, Nomigrain. Bővítse főleg az agyi hajókat.

3. generációs gyógyszerek

A kalcium-blokkolók első generációját az alacsony biológiai hozzáférhetőség, a hatás elégtelen szelektivitása és a szervezetből való gyors elimináció jellemzi. Ehhez gyakori bevitel és elég nagy dózis szükséges. A második generációnak nincsenek ilyen hiányosságai, mivel a gyógyszerek hosszúak a vérben, emésztésük sokkal magasabb.

A harmadik generációs BKK-t Lerkamen képviseli. Jól behatol a sejtmembránba, felhalmozódik benne és lassan lemosódik. Ezért a rövid vérkeringés ellenére annak hatása tartós. Használja a gyógyszert naponta 1 alkalommal, ami lehetővé teszi az állandó hatás fenntartását, és kényelmes a beteg számára.

Ugyanakkor a gyógyszer más pozitív hatással van a hemodinamikára:

• javítja az agyi keringést,
• védi az agysejteket a pusztulástól,
• antioxidánsként működik
• tágítja a vesék artériáit, megakadályozza azok keményedését,
• kifejezett hipotenzív hatása van,
• kardio-nefro és cerebroprotektorokhoz kapcsolódik.

• fejfájás,
• ödéma,
• nyomásesés
• az arc pirossága
• forró villanások,
• megnövekedett szívfrekvencia
• a szívimpulzus gátlása.

A verapamil gátolja a vezetést és az automatizmust, blokkolást és aszisztolát okozhat. Kevésbé gyakori: székrekedés, emésztési zavar, kiütés, köhögés, légszomj és álmosság.

Javasoljuk, hogy olvasson el egy cikket a szívinfarktus megelőzéséről. Ebből megtudhatja az elsődleges megelőzés, a szívrohamhoz vezető betegségek kezelését, valamint a másodlagos megelőzés módszereit.

És itt többet a nyakhajók ateroszklerózisának kezeléséről.

A lassú kalciumcsatorna-blokkolók hatékonyan csökkentik a vérnyomást, hosszú terápiával megakadályozzák a szívizom hipertrófiáját, megvédik a vérerek belső bélését az ateroszklerotikus folyamattól, eltávolítják a nátriumot és a vizet a vese artériák terjeszkedése miatt. Csökkenti a szívbetegségekben a mortalitást és a szövődmények gyakoriságát, növelik a testmozgás toleranciáját, és nincsenek kifejezett mellékhatásai.

A modern, legújabb és legjobb gyógyszerek a magas vérnyomás kezelésére lehetővé teszik, hogy a legkisebb következményekkel ellenőrizze állapotát. Milyen gyógyszereket választanak az orvosok?

Csak a kezelőorvosnál lehet kiválasztani a fejedények gyógyszereit, mivel ezek eltérőek lehetnek a hatásspektrumban, valamint a mellékhatások és ellenjavallatok között. Melyek a legjobbak a vérerek terjeszkedéséhez és a vénák kezeléséhez?

A kalciumcsatorna-antagonista gyógyszer Norvask, melynek alkalmazása segít a nitroglicerin szükségességének csökkentésében, szintén segít a nyomásnak. Az indikációk közé tartozik az angina. A gyógyszert nem lehet mosni gránátalma levével.

Az extrasystoles, a pitvarfibrilláció és a tachycardia esetében az új és a modern gyógyszereket, valamint a régi generációt használják. Az antiarrhythmiás gyógyszerek tényleges besorolása lehetővé teszi, hogy gyorsan kiválassza a csoportokat a indikációk és ellenjavallatok alapján

Hipertóniában és anginában az Azomex-et írják fel, melynek alkalmazása a betegeknél igen pozitívan tolerálható. A tablettáknak kevés mellékhatása van. Nincsenek teljes analógok, hanem a fő anyagot tartalmazó gyógyszerek.

A magas vérnyomás kezelésében egyes gyógyszerek közé tartozik az eprosartan anyag, amelynek alkalmazása segít a vérnyomás normalizálásában. A hatás alapja egy olyan gyógyszer, mint Tevet. Vannak analógok hasonló akcióval.

Adja meg az aritmiák blokkolóit, hogy enyhítsék a támadást, valamint folyamatosan. A béta-blokkolók minden esetben egyedileg kerülnek kiválasztásra, az öngyógyítás veszélyes lehet.

A vény nélkül kapható verapamil alkalmazása nem javasolt. Tablettákban és injekciós üvegekben kapható. Milyen ellenjavallatok vannak? Hogyan kell alkalmazni magas és alacsony nyomáson, aritmiákat?

Amikor az angina antianginális terápiát végez. Értékelje az EKG, a terhelési tesztek, a Holter monitorozás hatékonyságának kritériumait. A kezdeti stádiumban az első vonalbeli terápiát írják elő.

Kalcium antagonisták: a gyógyszerek listája, akció, jelzések

A „csendes” egészségügyi probléma, mivel az arteriális hipertóniát nevezik, kötelező orvosi beavatkozást igényel. A világ legjobb gondolatai folyamatosan keresnek új és új gyógyszereket, amelyek szabályozzák a vérnyomást, javítják a vérkeringést és megakadályozzák a magas vérnyomás veszélyes következményeit, mint a szívroham vagy a stroke. Számos különböző gyógyszercsoport van hozzárendelve ehhez a feladathoz.

A kalcium antagonisták (AK) ezeknek a csoportoknak az egyikét képviselik, és számos pozitív tulajdonsággal rendelkeznek, amelyek az egyik legjobb választás a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek között. Ezek viszonylag enyheek, nem mellékhatásokban gazdagok, és ha hely van, akkor elég gyengenek tűnnek.

Mikor jut túl sok a kalcium?

A szakértők ezt a csoportot (kalcium-antagonistákat) nevezik, mint bárki is tetszik: a „lassú” kalciumcsatornák (BPC) blokkolók, a kalciumionok bevitelének blokkolói, a kalciumionok antagonistái. Azonban mi a teendője a kalciumnak, miért nem szabad megengedni a sejtbe, ha olyan izmokat, köztük a szívét, ahol ezek a csatornák találhatók, miért fordítanak rá, akkor miért van ilyen nagy figyelem rájuk és általában - mi a lényege e gyógyszerek hatásmechanizmusának?

A fiziológiai aktivitás csak az ionizált kalciumra (Ca ++) jellemző, vagyis nem fehérjékhez kapcsolódik. Az izomsejtek, amelyek működésükre használják (összehúzódás), nagyon szükségesek a Ca ionok számára, ezért minél több ilyen elem van a sejtekben és a szövetekben, annál nagyobb a kontrakció ereje. De mindig hasznos? A kalciumionok túlzott felhalmozódása az izomrostok túlzott feszültségéhez és túlterheléséhez vezet, így állandónak kell lennie a cellában, ellenkező esetben az elemtől függő folyamatok zavarnak, elveszítik az időszakosságukat és ritmusukat.

a kalciumion túlterheli a kardiomiocitákat

Mindegyik sejt magában tartja a kalcium (nátrium, kálium) koncentrációját a kívánt szinten a foszfolipid membránban található csatornákon, amelyek elválasztják a citoplazmat az extracelluláris tértől. Az egyes csatornák feladata az egyik irányba történő áthaladás (vagy a sejt belsejében vagy kívül) és bizonyos ionok (ebben az esetben a kalcium) eloszlása ​​a sejtben vagy azon kívül. Ami a kalciumot illeti, meg kell jegyeznünk, hogy nagyon nagy a vágy, hogy bármilyen módon jusson a sejtbe az extracelluláris térből. Következésképpen néhány QC-t le kell zárni, hogy ne engedjék, hogy a felesleges kalciumionok belépjenek a sejtbe, és így megvédjék az izomrostokat a túlzott feszültségtől (AK-mechanizmus).

A kalciumcsatornák normális működéséhez a Ca ++ mellett szükség van a katekolaminokra (adrenalin és norepinefrin) is, amelyek aktiválják a CC-t, így a kalciumion antagonisták és a β-blokkolók közös használatát (a nifedipin csoportba tartozó gyógyszerek kivételével), mivel lehetséges a csatornafunkció túlzott elnyomása. Ez nem befolyásolja a véredényeket, de a kettős hatású szívizom egy atrioventrikuláris blokk kialakulásával reagálhat.

Többféle kalciumcsatorna létezik, de a kalciumion antagonisták hatásmechanizmusa csak lassú QC-kre (L-típusú) irányul, amelyek különböző sima izomszöveteket tartalmaznak:

• Sinoatrialis utak;
• Atrioventrikuláris útvonalak;
• Purkinje szálak;
• Szívizom myofibrillek;
• A véredények simaizomjai;
• Csontváz izmok.

Természetesen ott bonyolult biokémiai folyamatok zajlanak, amelyek leírása nem feladatunk. Csak azt kell megjegyeznünk, hogy:

A szívizom automatizmusát a kalcium támasztja alá, amely a szív izomrostjainak sejtjeiben a redukció mechanizmusát kiváltja, ezért a kalciumionok szintjének megváltozása elkerülhetetlenül a szív működésének megszakadásához fog vezetni.

Kalcium-antagonista képességek

A kalciumcsatorna antagonistákat különböző kémiai vegyületek képviselik, amelyek a vérnyomás csökkentése mellett számos más lehetőséggel is rendelkeznek:

1. Képesek szabályozni a szív összehúzódásának ritmusát, ezért gyakran használják antiaritmiás szerekként.
2. Megjegyezzük, hogy e gyógyszercsoport gyógyszerei pozitív hatással vannak az agyi véráramlásra az ateroszklerotikus folyamat során a fejedényekben, és erre a célra a stroke után a betegek kezelésére használják.
3. Az ionizált kalcium útjának blokkolása a sejtekbe, ezek a gyógyszerek csökkentik a szívizom mechanikai feszültségét és csökkentik a kontraktilitást. A koszorúér-falakra gyakorolt ​​antispasztikus hatás következtében ez utóbbi kiterjed, ami hozzájárul a vérkeringés növekedéséhez a szívben. A perifériás artériás edényekre gyakorolt ​​hatás a felső (szisztolés) vérnyomás és természetesen perifériás rezisztencia csökkenéséhez vezet. Így ezeknek a gyógyszereknek a hatása miatt csökken a szívizom szükségessége az oxigénhez, és nő a szívizom tápanyagokkal és mindenekelőtt oxigénnel való ellátása.
4. A kalcium antagonisták a Ca ++ metabolizmusának a sejtek gátlása miatt gátolják a vérlemezke aggregációt, azaz megakadályozzák a vérrögképződés kialakulását.
5. Az ebben a csoportban lévő gyógyszerek anti-atherogén tulajdonságokkal rendelkeznek, csökkentik a pulmonalis artériában a nyomást és a hörgők expanzióját okozzák, ami lehetővé teszi, hogy ne csak vérnyomáscsökkentő gyógyszerekként használják őket.

Rendszer: AK 1-2 generációk hatásmechanizmusa és lehetőségei

Ősök és követők

A szelektív hatású kalciumion antagonisták osztályába tartozó, magas vérnyomás és szívbetegségek kezelésére használt gyógyszereket három csoportba sorolják:

• Az első csoportot fenil-alkil-amin-származékok képviselik, amelyek elődje verapamil. A verapamil mellett a gyógyszerek listája a második generációs gyógyszereket is tartalmazza: anipamil, tiapamil, falipamin, amelynek alkalmazási helye a szívizom, a véredények útjai és falai. Nem kombinálódnak a β-blokkolókkal, mivel a szívizom kettős hatást fejt ki, ami az atrioventrikuláris vezetőképesség károsodása (lassulása), valamint olyan betegek esetében, akiknek számos gyógyszerészeti osztályukban magas vérnyomáscsökkentő gyógyszere van,
  tudnod kell ezeket a gyógyszerek jellemzőit, és amikor megpróbálod csökkenteni a nyomást, tartsd ezt szem előtt.
• A dihidropiridin-származékok (a második) csoportja a nifedipinből származik, amelynek fő képességei az értágító (értágító) hatás. A második csoportba tartozó gyógyszerek listája magában foglalja a második generációs gyógyszereket (nikardipin, nitrendipin), amelyek különböznek a nimodipin, a nisoldipin előnyben részesülő agyi erek erejében végzett szelektív hatástól, valamint olyan erős, hosszú hatású gyógyszereknek, amelyek szinte semmilyen mellékhatással nem rendelkeznek a harmadik generációhoz képest: amlodipin felodipin, izradipin. Mivel a dihidropiridin képviselői csak a véredények sima izmait befolyásolják, miközben közömbösek maradnak a szívizom munkájával, kompatibilisek a β-blokkolókkal, és néhány esetben még ajánlott (nifedipin).
• A lassú kalciumcsatorna-blokkolók harmadik csoportját a diltiazem (benzotiazepin-származékok) képviseli, amelyek közti helyzetben vannak a verapamil és a nifedipin között, és más osztályozásokban az első csoport gyógyszereit értjük.

Táblázat: az Orosz Föderációban regisztrált kalcium antagonisták listája

Érdekes, hogy van egy másik kalciumion antagonisták csoportja is, amelyek ezek besorolásakor nem jelennek meg, és nem számítanak ezek közé. Ezek nem szelektív AK-k, beleértve a piperazin-származékokat (cinnarizin, belredil, flunarizin, stb.). A cinnarizin az Orosz Föderáció legismertebb és legismertebb. Régóta gyógyszertárakban értékesítették, és gyakran használják a fejfájás, a szédülés, a fülzúgás és a fej vérérrendszeri görcsök által okozott mozgások gyenge koordinációjának vazodilatátorként. A gyógyszer gyakorlatilag nem változtatja meg a vérnyomást, a betegek szeretik, gyakran észreveszik az általános állapot jelentős javulását, ezért hosszú ideig tart az agyi erek, a felső és az alsó végtagok ateroszklerózisa, valamint az ischaemiás stroke után.

Fenilalkilamin származékok

A kalciumcsatorna-blokkolók első csoportja - fenil-alkil-aminszármazékok vagy a verapamil-csoport - a gyógyszerek egy kis listáját alkotja, ahol maga a verapamil (izoptin, finoptin) a legismertebb és leggyakrabban használt gyógyszer.

verapamil

A gyógyszer nemcsak az edényekre, hanem a szívizomra is hatással van, miközben csökkenti a szívizom összehúzódásának gyakoriságát. A verapamil kis dózisokban csökkenti a vérnyomást, ezért a szinusz csomópontban az atrioventrikuláris útvonalak mentén és az automatizmus depressziójának elnyomására használják, vagyis alapvetően a gyógyszerhatás mechanizmusát a szívritmust (supraventrikuláris aritmia) sérti. Az injekciós oldatokban (intravénásan) a gyógyszer 5 perc múlva kezd működésbe lépni, ezért gyakran használják a mentőorvosok.

Az Isoptin és a Finoptin tabletták hatása két óra múlva kezdődik, ezért az anginában szenvedő betegek számára otthoni használatra írják elő, kombinálva az angina és a supraventrikuláris ritmus zavarokat, de a Prinzmetal angina esetében a verapamil a választott gyógyszer. Az ilyen gyógyszereket nem írják fel maguknak a betegek számára, ez az eset olyan orvos esetében, aki tudja, hogy az időseket csökkenteni kell a verapamil dózisában, mivel a májban az anyagcsere sebessége csökken. Ezen túlmenően a gyógyszer a terhes nők vérnyomásának korrigálására vagy a magzati tachycardia elleni antiaritmiás szerként is alkalmazható.

Második generációs gyógyszerek

A klinikai gyakorlatban a verapamil csoport másik, a második generációs gyógyszerekkel kapcsolatos gyógyszereit is alkalmazták:

1. Az anipamilnek egy erősebb (a verapamilhez viszonyított) hatása van, amely körülbelül 1,5 napig tart. A gyógyszer elsősorban a szívizom és az érfalakat érinti, de az atrioventrikuláris vezetőképesség nem befolyásolja.
2. A Falipamil szelektíven hat a szinusz csomópontra, gyakorlatilag nem változtatja meg a vérnyomást, ezért főleg a supraventrikuláris tachycardia, a pihenő angina és a feszültség angina kezelésére használják.
3. A tiapamil 10-szer kevésbé hatékony, mint a verapamil, a szöveti szelektivitás szintén nem különösebb, de jelentősen blokkolhatja a nátrium-ioncsatornákat, ezért a kamrai aritmiák kezelésére is ajánlott.

Dihidroperidin-származékok

A dihidropiridin-származékok készítményeinek listája a következőket tartalmazza:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Ez az aktív szisztémás vazodilatátorhoz tartozik, amely gyakorlatilag nem rendelkezik a verapamil csoport gyógyszereiben rejlő antiarrhythmiás képességekkel.

A nifedipin csökkenti a vérnyomást, kissé felgyorsítja a szívverést (reflex), agglomerációs tulajdonságokkal rendelkezik, aminek következtében megakadályozza a szükségtelen trombózist. Az antispasztikus képességek miatt a gyógyszert gyakran használják a nyugalmi vasospasztikus anginában fellépő görcsök megszüntetésére, valamint a megelőzés céljára (a támadás kialakulásának megelőzésére), amikor a beteg angina.

A klinikai gyakorlatban a nifedipin (adalat-retard, procardia XL, nifard) széles körben alkalmazott, azonnal használt formái, amelyek körülbelül fél óra múlva kezdenek hatni és hat óráig hatnak, de ha rágják, a gyógyszer 5-10 perc alatt segít, hatása még mindig nem lesz olyan kifejezett, mint a nitrogliceriné. Az úgynevezett kétfázisú felszabadulású nifedipin tabletta 10-15 perc múlva kezdi meg működését, míg az időtartam körülbelül egy nap. A nifedipin tablettákat néha azért használják, hogy gyorsan csökkentsék a vérnyomást (10 mg a nyelv alatt - a hatás 20 perctől egy óráig terjed).

Az európai klinikákban a nifedipin hosszabb ideig tartó tevékenysége egyre népszerűbbé válik, mivel kevesebb mellékhatása van, és naponta egyszer bevehető. Azonban a nifedipin folyamatos felszabadulására szolgáló egyedülálló rendszer, amely a gyógyszer normális koncentrációját biztosítja a vérplazmában legfeljebb 30 órán át, elismerten a legjobb, és sikeresen nem csak vérnyomáscsökkentő szerként alkalmazzák a magas vérnyomás kezelésére, hanem részt vesz a paroxiszmális pihenés és feszültség angina enyhítésében is. Meg kell jegyezni, hogy ilyen esetekben a nemkívánatos megnyilvánulások száma felére csökken, ha összehasonlítjuk a nifedipint a folyamatos felszabaduláshoz a gyógyszer egyéb formáival.

Nicardipin (perdipin)

A vasodilatátor hatását elterjedtnek tekintik, a hatóanyag elsősorban az angina és az artériás magas vérnyomás elleni küzdelem terápiás intézkedései közé tartozik. Ezenkívül a nikardipin gyors hatású szerként alkalmas a magas vérnyomású válság enyhítésére.

Nisoldipin (Baymikard)

A hatásmechanizmus hasonlít a nikardipinre.

Nitrendipin (bypass)

Strukturálisan nagyon hasonlít a nifedipinnel, értágító hatása van, nem érinti az atrioventrikuláris és sinus csomópontokat, és kombinálható a béta-blokkolókkal. A digoxin egyidejű alkalmazásával egy bypass megnövelheti az utóbbi koncentrációját, amit nem szabad elfelejteni, ha a két gyógyszer kombinációja szükséges.

Amlodipin (Norvasc)

Ezen források némelyike ​​a gyógyszerek harmadik generációjába tartozik, míg mások azt mondják, hogy a felodipin, az izradipin, a diltazema, a nimodipin mellett a második generációs kalcium antagonisták közé tartozik. Ez azonban nem olyan fontos, mert a meghatározó tényező az, hogy a felsorolt ​​gyógyszerek gyengéden, szelektíven és hosszú ideig hatnak.

Az amlodipin magas szöveti szelektivitással rendelkezik, figyelmen kívül hagyva a szívizom, az atrioventrikuláris vezetés és a sinus csomópontot, és másfél napig tart. Ugyanebben a sorban az amlodipinnel gyakran találunk lacidipint és lerkanidipint, amelyet az artériás magas vérnyomás kezelésére is használnak, és amelyeket 3 generációra nevezik a kalciumionok bevitelének blokkolóinak.

Felodipin (Plendil)

Magas szelektivitással rendelkezik az erek esetében, ami 7-szer nagyobb, mint a nifedipiné. A gyógyszer jól kombinálódik a béta-blokkolókkal, és a szívkoszorúér-betegség, az érrendszeri elégtelenség, az orvos által előírt dózisban a magas vérnyomás kezelésére írják elő. A Felodipin 50% -ra növelheti a digoxin koncentrációját.

Isradipine (lomir)

Az antianginális hatás időtartama legfeljebb 9 óra, szájon át szedve mellékhatások jelentkezhetnek az arc hiperémia és a láb ödéma formájában. A stagnálás okozta keringési elégtelenség miatt ajánlatos intravénásan beadni (nagyon lassú!) Az orvos által kiszámított dózisban (0,1 mg / ttkg 1 percenként - 1 adag, majd 0,3 mg / kg - 2 adag). Nyilvánvaló, hogy a páciens maga nem tud ilyen számításokat elvégezni vagy a gyógyszert beadni, ezért a gyógyszer injekciós oldatait csak a kórházban használják.

Nimodipine (nimotop)

A gyógyszer gyorsan felszívódik, a vérnyomáscsökkentő hatás körülbelül egy óra múlva következik be. Jó hatással volt a hatóanyag intravénás adagolására az akut cerebrális keringési zavar kezdeti szakaszában és a szubarachnoid vérzés esetén. A nimodipin alkalmazása az agyi katasztrófák kezelésében a gyógyszer magas agyi tropizmusának köszönhető.

Új gyógyszerek a kalcium antagonisták osztályából

diltiazem

A kalciumion-blokkolók új típusai, amelyek a 3. generációs gyógyszereknek is nevezhetők, a diltiazem. Ő, ahogy korábban említettük, a következő helyet foglalja el: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Ez hasonló a verapamilhez, hogy „nem közömbös” a szinusz csomópont és az atrioventrikuláris vezetés ellen, de elnyomja, bár kisebb mértékben, funkciójukat. A nifedipinhez hasonlóan, a diltiazem csökkenti a vérnyomást, de gyengébb hatással van rá.

A diltiazem az ischaemiás szívbetegség, a Prinzmetal angina pectoris és a különböző típusú magas vérnyomás esetén kerül felírásra, és csak magas nyomást (felső és alsó) csökkenti. A normál vérnyomásban a gyógyszer közömbös marad a hajókkal szemben, így nem lehet félni a túlzott nyomáseséstől és a hipotenzió kialakulásától. E gyógyszer kombinációja a tiazid diuretikumokkal fokozza a diltiazem hipotenzív képességeit. Az új eszköz számos előnye ellenére a használatának számos ellenjavallatát meg kell jegyezni:

Bepredil

A beprimed hatóanyag egyedülálló képessége van a lassú kalcium- és nátriumcsatornák blokkolására, amelyek ennek következtében mind az érfalat, mind a szívvezetési rendszert befolyásolhatják. A verapamilhez és a diltiazemhez hasonlóan az AV csomópontra is hatással van, azonban a hypokalemia esetében a kamrai aritmiák kialakulásához vezethet, ezért a beredit felírásakor ezeket a tulajdonságokat figyelembe veszik, és a magnézium- és káliumionok szintjét folyamatosan figyelemmel kísérik. Meg kell jegyezni, hogy ez a gyógyszer általában különös gondosságot igényel, nem kombinálódik a tiazid-diuretikumokkal, a kinidinnel, a sotalollal, néhány antidepresszánssal, ezért a betegek kezdeményezése különböző következményekkel szembesül, és abszolút nem megfelelő.

Foridon

Szeretném a gyógyszerek listájához hozzáadni az orosz Föderációban előállított, a foridon nevű eredeti antianginális gyógyszert, amely megfelelő dózisban helyettesítheti a nifedipint és a diltiazemet.

A szem előtt tartandó funkciók

A kalcium-antagonistáknak nem sok ellenjavallata van, de mégis vannak, és figyelembe kell venni:

• Általában a nifedipint nem írják elő alacsony kezdeti nyomással, gyenge szinusz csomópont vagy terhesség esetén.
• Megpróbálják figyelmen kívül hagyni a verapamilt, ha a beteg diagnosztizálja az AV-vezetés, a betegség sinus szindróma, a súlyos szívelégtelenség és természetesen az artériás hipotenzió rendellenességeit.

Bár a kalciumcsatorna-blokkolók túladagolásának eseteit hivatalosan nem rögzítik, de ha hasonló tényt gyanít, a beteg intravénás kalcium-kloridot ad. Ezen túlmenően az e csoportba tartozó gyógyszerek, valamint bármely farmakológiai szer is mellékhatásokat okoz:

1. Az arc és a dekoltázs vörössége.
2. Csökkent vérnyomás.
3. "Flushing", mint a menopauza, a nehézség és a fejfájás, szédülés.
4. Bélrendszeri betegségek (székrekedés).
5. Fokozott pulzus, duzzanat, főként a boka és az alsó lábszár - a nifedipin mellékhatása;
6. A verapamil alkalmazása csökkentheti a pulzusszámot és az atrioventrikuláris blokkot.

Táblázat: AK mellékhatások és ellenjavallatok

Figyelembe véve azt a tényt, hogy a kalciumcsatorna-blokkolókat gyakran β-blokkolókkal és diuretikumokkal kombinálva írják elő, ismerniük kell a kölcsönhatásuk nemkívánatos hatásait: a béta-blokkolók fokozzák az impulzus csökkenését és az atrioventrikuláris vezetőképesség csökkenését, és a diuretikumok fokozzák az AK hipotenzív hatását, amelyet figyelembe kell venni, amikor ezeknek a gyógyszereknek a dózisának kiválasztása.