Béta-blokkolók

A béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő és antianginális hatással rendelkeznek, krónikus koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél a miokardiális infarktus utáni magas vérnyomás kezelésére használják.

A béta-blokkolók osztályozása (a nemzetközi nevet a zárójelben feltüntetik - a szabadalmaztatott):

• Nem szelektív:
  • szimpatomimetikus aktivitás nélkül: propranolol (anaprilin, inderális, obzidán, propranobén), nadolol (korgard), sotalol, timolol (apo-timol, blokád, timohexal), hloranolol;
  • szimpatomimetikus aktivitással: oxprenolol (trazikor, captol), penbutolol, pindolol (whisky, pinadol), bopindolol;
  • értágító tulajdonságokkal: dilevalol, carteolol;
  • alfa-adrenoceptor-blokkoló hatással: karvedilol (dilatrend, kredeks), labetalol (abetol, amipres, trandat, trandol), proxodolol.
  
  
• Szív szelektív:
  • szimpatomimetikus aktivitás nélkül: atenolol (apo-atenol, atenobén, atenol, atenolán, atycan, atkardil, betakard, verocordin, genatenolol, katenol, tenormin, hi-poten), metoprolol (betaloc, corvitol, lopresor, növénytermesztő, gabonafélék, calpitol) Lokren, Kerlon), Bisporol (Concor, Biol, Aritel, Niperten), Esmolol;
  • szimpatomimetikus aktivitással: acebutolol (szektrális), talinolol (kordanum);
  • értágító hatásúak: nebivolol (nebilet), goalprolol.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusai:

• a bal kamrai szívizom összehúzódásának gyengülése, a szívritmus csökkentése, ami a szívteljesítmény csökkenéséhez vezet;
• a renin szekréció gátlása;
• a baroreflex aorta-arch és carotis sinus mechanizmusok szerkezetátalakítása;
• csökkenti a norepinefrin felszabadulását a preszinaptikus béta-adrenerg receptorok blokkolása következtében;
• az értágító szerek fokozott felszabadulása;
• a teljes perifériás érrendszeri ellenállás csökkenése;
• hatást gyakorol a medulla vasomotor központjaira.

A béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusai különbözőek és függenek a szelektivitásuktól, az értágító hatásuktól és a lipofilitástól.

A nem szelektív béta-blokkolók használatára vonatkozó indikációk:

• artériás magas vérnyomás;
• erőszakos angina;
• miokardiális infarktus, infarktus utáni időszak;
• szívritmuszavarok (pitvarfibrilláció és pitvari flutter, supraventrikuláris tachycardia, supraventrikuláris és kamrai extrasystole);
• krónikus szívelégtelenség;
• kardiomiopátia;
• pajzsmirigy-túlműködés;
• glaucoma.

A szelektív béta-blokkolók a magas vérnyomás kezelésére választott gyógyszerek a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél - antianginális, vérnyomáscsökkentő és antiarritmiás hatásuk van, amelyeknek kevés a hatása a sinus csomópontra, a pulzusra és a miokardiális kontraktilitásra a nyugalmi állapotban. Edzés közben a szívfrekvencia csökken (a diasztol hosszabb, javul a myocardialis perfúzió), csökken a szívteljesítmény és csökken a szívizom oxigénigénye. A második heti kezelés végére stabil hipotenzív hatás figyelhető meg. Az átlagos terápiás dózisok nem befolyásolják jelentősen a hörgők és a perifériás artériák sima izmait, nem befolyásolják a szénhidrát és a lipid anyagcserét.

Hosszantartó terápia esetén a magas vérnyomás a béta-blokkolók átlagos dózisát alkalmazza, előnyben részesítve azokat a gyógyszereket, amelyek hatásosak, ha naponta 1-2 alkalommal veszik be.

A béta-blokkolók mellékhatásai:

• erekciós diszfunkció és izomgyengeség fiatal férfiaknál;
• időseknél - álmosság, álmatlanság, rémálmok, hallucinációk, depresszió;
• bronchospasztikus reakciók;
• hipoglikémia cukorbetegeknél.

Ellenjavallatok:

• krónikus obstruktív tüdőbetegség;
• bronchialis asztma;
• diabétesz;
• atherosclerosis obliterans.

Kábítószer-kölcsönhatások

A parenterális béta-blokkolók ellenjavallt kombinációban (legfeljebb 2 óra) a lassú kalciumcsatorna-blokkolókkal (verapamil, diltiazem), a diasztólia kialakulásának nagy valószínűsége miatt.

A monoamin-oxidáz (MAO) inhibitorokkal történő kombináció ellenjavallt - a vérnyomás kifejezett csökkenésének kockázata a MAO abbahagyása után 2 hétig fennáll.

A nem szelektív béta-blokkolók és más gyógyszerek (LS) kombinált alkalmazásával megfigyelhető hatások:

• vérnyomáscsökkentő szerekkel - fokozott vérnyomáscsökkentő hatás;
• ösztrogénekkel, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, glükokortikoszteroidokkal - az antihipertenzív hatás gyengülése;
• szívglikozidokkal - a bradycardia kialakulásának magas kockázata, csökkent AV-vezetés;
• a lidokainnal - csökkenti a gyógyszer kiválasztását, növelve a toxikus hatást;
• aminofillinnel és teofillinnel - a gyógyszerek terápiás hatásainak kölcsönös elnyomása;
• az intravénás beadásra szánt jódtartalmú radioaktív anyagokkal - az anafilaxiás reakciók nagy kockázata;
• nem polarizáló izomrelaxánsokkal, kumarinokkal - fokozza a gyógyszerek hatását;
• triciklusos, tetraciklusos antidepresszánsokkal, nyugtatókkal, hipnotikumokkal, etanollal - fokozzák a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatásukat;
• inzulinnal, orális hipoglikémiás szerekkel - fokozott hipoglikémia, hipoglikémiás kóma kialakulásával;
• a máj mikroszóma enzimek (cimetidin) inhibitoraival - a béta-blokkolók koncentrációjának növelése a vérplazmában, fokozva azok hatását;
• a máj mikroszómális enzimek induktorával (rifampicin, barbiturátok) - a vérkoncentráció csökkenése és a béta-blokkolók hatékonysága;
• a bőrvizsgálatokban használt allergénekkel - a súlyos szisztémás allergiás reakciók magas kockázata;
• az I. vagy III. osztályú antiarrhythmiás szerekkel - hosszabb QT-intervallum, súlyos kamrai aritmiák.

Béta-blokkolók. A hatásmechanizmus és az osztályozás. Jelzések, ellenjavallatok és mellékhatások.

A béta-blokkolók vagy a béta-adrenerg receptorok blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek béta-adrenerg receptorokhoz kötődnek, és blokkolják a katekolaminok (adrenalin és norepinefrin) hatását rájuk. A béta-blokkolók az alapvető gyógyszerek közé tartoznak az esszenciális artériás hipertónia és a magas vérnyomás szindróma kezelésében. Ezt a gyógyszercsoportot az 1960-as évek óta használják a magas vérnyomás kezelésére, amikor először beléptek a klinikai gyakorlatba.

A felfedezés története

R. P. Ahlquist 1948-ban két funkcionálisan különböző típusú adrenoreceptort írott le - alfa és béta. A következő 10 évben csak alfa-adrenoreceptor-antagonisták ismertek. 1958-ban felfedezték a dikloizoprenalint, amely egyesíti a béta receptorok agonista és antagonista tulajdonságait. Ő és számos más nyomonkövető gyógyszer még nem alkalmas klinikai használatra. És csak 1962-ben szintetizálták a propranololt (inderal), amely új és fényes oldalt nyitott a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében.

Az orvostudományi Nobel-díjat 1988-ban kapta J. Black, G. Elion, G. Hutchings a drogterápia új elveinek kifejlesztéséért, különösen a béta-blokkolók használatának igazolására. Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolókat antiaritmiás gyógyszercsoportként fejlesztették ki, és hipotenzív hatása váratlan klinikai megállapítás volt. Kezdetben véletlenszerűnek tekintették, még mindig nem mindig kívánatos akciótól. Csak később, 1964-től kezdődően, Prichard és Giiliam kiadása után értékelte.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

A gyógyszerek hatásmechanizmusa ebben a csoportban annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a szívizom és más szövetek béta-adrenerg receptorait, számos olyan hatást okozva, amelyek ezeknek a gyógyszereknek a vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusát képezik.

• A szívelégtelenség csökkenése, a szív összehúzódásának gyakorisága és ereje, aminek következtében csökken a szívizom oxigénigénye, növekszik a biztosítékok száma, és a myocardialis véráramlás újra eloszlik.
• A pulzusszám csökkenése. Ebben a tekintetben a diasztolák optimalizálják a teljes koszorúér-véráramlást, és támogatják a sérült szívizom metabolizmusát. A béta-blokkolók, amelyek a miokardiát védik, képesek csökkenteni az infarktus zónát és a miokardiális infarktus szövődményeinek gyakoriságát.
• A teljes perifériás rezisztencia csökkentése a renin-termelés csökkentésével a juxtaglomeruláris sejtek által.
• A norepinefrin felszabadulásának csökkentése a posztganglionos szimpatikus idegszálakból.
• Az értágító tényezők (prosztaciklin, prosztaglandin e2, nitrogén-oxid (II)) fokozott termelése.
• A nátriumionok reabszorpciójának csökkentése a vesékben és az aortaív és a carotis (somnoe) sinus baroreceptorainak érzékenysége.
• Membránstabilizáló hatás - a membránok permeabilitásának csökkentése a nátrium- és káliumionok esetében.

A vérnyomáscsökkentőkkel együtt a béta-blokkolók hatásai a következők.

• Antiarhythmiás aktivitás, amelyet a katekolaminok hatásának gátlása, a sinus ritmus lassulása és az atrioventrikuláris septum impulzusok sebességének csökkenése okoz.
• Antianginális aktivitás - a myocardium és a vérerek béta-1 adrenerg receptorainak versenyképes blokkolása, ami a szívfrekvencia csökkenéséhez, a szívizom összehúzódásához, a vérnyomáshoz, valamint a diasztol hosszának növekedéséhez és a koszorúér véráramának javulásához vezet. Általánosságban elmondható, hogy az oxigénhez szükséges szívizom szükségességének csökkentése érdekében a fizikai stressz toleranciája növekszik, az ischaemiás periódusok csökkennek, az anginás rohamok gyakorisága a túlzott anginával és az infarktus utáni anginával csökkent.
• A vérlemezkék gátló képessége - lelassítja a vérlemezkék aggregációját és stimulálja a prosztaciklin szintézisét az érfalfalban, csökkenti a vér viszkozitását.
• Antioxidáns aktivitás, amely a katecholaminok által okozott zsírszövet szabad zsírsavainak gátlásával nyilvánul meg. Csökkent oxigénigény a további metabolizmushoz.
• A vénás véráramlás csökkentése a szívbe és a keringő plazma térfogat.
• Csökkentse az inzulin szekréciót a glikogenolízis gátlásával a májban.
• Nyugtató hatásuk van és növelik a méh összehúzódását a terhesség alatt.

A táblázatból kiderül, hogy a béta-1 adrenoreceptorok elsősorban a szívben, a májban és a vázizomokban találhatók. A béta-1 adrenoreceptorokat érintő katekolaminok stimuláló hatást fejtenek ki, ami a szívfrekvencia és az erősség növekedéséhez vezet.

A béta-blokkolók osztályozása

A béta-1 és béta-2 domináns hatásától függően az adrenoreceptorok:

• szelektív szelektív (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

A béta-blokkolók farmakokinetikáját lipidekben vagy vízben oldódó képességüktől függően három csoportra osztják.

1. Lipofil béta-blokkolók (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Szájon át történő alkalmazás esetén a gyomorban és a belekben gyorsan és majdnem teljesen (70-90%) felszívódik. Ennek a csoportnak a készítményei jól behatolnak a különböző szövetekbe és szervekbe, valamint a placentán és a vér-agy gáton. Általában a lipofil béta-blokkolókat alacsony dózisokban írják elő súlyos máj- és pangásos szívelégtelenség esetén.
2. Hidrofil béta-blokkolók (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). A lipofil béta-blokkolókkal ellentétben, ha szájon át alkalmazzák, csak 30-50% -ot szívnak fel, kevésbé metabolizálódnak a májban, hosszú felezési ideje van. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki, ezért a hidrofil béta-blokkolókat kis adagokban alkalmazzák, elégtelen vesefunkcióval.
3. A lipo és hidrofil béta-blokkolók vagy amfifil blokkolók (acebutolol, biszoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) mind lipidekben, mind vízben oldódnak, orális adagolás után a gyógyszer 40-60% -a felszívódik. Közbenső helyzetben vannak a lipo és a hidrofil béta-blokkolók között, és a vesék és a máj egyaránt kiválasztódnak. A gyógyszereket mérsékelt vese- és májelégtelenségben szenvedő betegek számára írják elő.

A béta-blokkolók generációk szerinti osztályozása

1. Kardion szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioszelektív (atenolol, metoprolol, biszoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Az alfa-adrenerg receptor blokkolók (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) tulajdonságával rendelkező béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek a blokkolók mindkét csoportjának vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusában rejlenek.

A kardioszelektív és nem-kardioszelektív béta-blokkolók viszont szimmetrikus aktivitással rendelkező és nem tartalmazó gyógyszerekre oszlanak.

1. A belső szimpatomimetikus aktivitást nem mutató kardioszelektív béta-blokkolók (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), valamint a vérnyomáscsökkentő hatás, csökkentik a szívritmust, antiarrhythmiás hatást fejtenek ki, nem okoznak hörgőgörcsöt.
2. Kardioszelektív béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (az acebutolol, talinolol, celiprolol) kevesebb, lassítja a szívfrekvenciát, gátolják automatizmus sinus csomópont és pitvar-kamrai vezetési, amely jelentős antianginás és antiaritmiás hatást sinus tachycardia, szupraventrikuláris és ventrikuláris aritmiák, kevés hatása van a béta -2 a pulmonáris edények hörgőinek adrenerg receptorai.
3. A nem bioszelektív béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül (Propranolol, Nadolol, Timolol) a legnagyobb anti-anginális hatással rendelkeznek, ezért gyakrabban írják elő az egyidejű angina betegeknél.
4. A nem bioszelektív béta-blokkolók, amelyek belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken), nem csak blokkolják, hanem részben stimulálják a béta-adrenoreceptorokat. Ebben a csoportban a drogok kisebb mértékben csökkentik a szívfrekvenciát, lassítják az atrioventrikuláris vezetést és csökkentik a szívizom összehúzódását. Ezeket az artériás hipertóniában szenvedő betegek számára rendelhetjük enyhe fokú vezetési zavarral, szívelégtelenséggel és ritkább pulzussal.

A béta-blokkolók szívszelektivitása

A kardioszelektív béta-blokkolók blokkolják a béta-1 adrenerg receptorokat, amelyek a szívizom sejtjeiben, a vesék juxtaglomeruláris készülékében, a zsírszövetben, a szívvezetési rendszerben és a belekben vannak. A béta-blokkolók szelektivitása azonban függ az adagtól, és eltűnik, ha béta-1 szelektív béta-blokkolók nagy dózisát alkalmazzák.

A nem szelektív béta-blokkolók mindkét típusú receptorra béta-1 és béta-2 adrenoreceptorokra hatnak. A béta-2 adrenoreceptorok az erek, a hörgők, a méh, a hasnyálmirigy, a máj és a zsírszövet simaizomján helyezkednek el. Ezek a gyógyszerek növelik a terhes méh összehúzódó aktivitását, ami koraszüléshez vezethet. Ugyanakkor a béta-2 adrenoreceptorok blokkolása a nem szelektív béta-blokkolók negatív hatásával (bronchospasmus, perifériás vasospasmus, glükóz és lipid metabolizmus) társul.

A kardioszelektív béta-blokkolók előnye az arteriális hypertonia, bronchialis asztma és más bronchopulmonalis betegségben szenvedő betegek bronchospasmus, cukorbetegség és intermittáló claudication kezelésében.

A találkozóra vonatkozó jelzések:

• esszenciális artériás hypertonia;
• másodlagos artériás hypertonia;
• hypersympathicotonia jelei (tachycardia, magas pulzusnyomás, hyperkinetic típusú hemodinamika);
• egyidejű koronária betegség - exertionális angina (szelektív dohányzás-béta-blokkolók, nem szelektív - nem szelektív);
• szívrohamot szenvedett, függetlenül az angina jelenlététől;
• szívritmus zavar (pitvari és kamrai korai ütések, tachycardia);
• szubkompenzált szívelégtelenség;
• hipertrófiai kardiomiopátia, szubaortás szűkület;
• mitrális szelep prolapsus;
• a kamrai fibrilláció és a hirtelen halál kockázata;
• az artériás hypertonia preoperatív és posztoperatív időszakban;
• A béta-blokkolókat migrénre, hyperthyreosisra, alkohol- és kábítószer-visszaélésre is előírják.

Béta-blokkolók: ellenjavallatok

A szív-érrendszer oldaláról:

• bradycardia;
• atrioventrikuláris blokk 2-3 fok;
• alacsony vérnyomás;
• akut szívelégtelenség;
• kardiogén sokk;
• vasospasztikus angina.

Más szervekből és rendszerekből:

• bronchialis asztma;
• krónikus obstruktív tüdőbetegség;
• perifériás vaszkuláris stenozis betegség, végtag ischaemia nyugalomban.

Béta-blokkolók: mellékhatások

A szív-érrendszer oldaláról:

• a pulzusszám csökkenése;
• az atrioventrikuláris vezetőképesség lassulása;
• a vérnyomás jelentős csökkenése;
• csökkent ejekciós frakció.

Más szervekből és rendszerekből:

• a légzőrendszer rendellenességei (bronchospasmus, bronchia türelem megsértése, krónikus tüdőbetegségek súlyosbodása);
• perifériás vazokonstrikció (Raynaud-szindróma, hideg végtagok, intermittáló claudication);
• pszicho-érzelmi zavarok (gyengeség, álmosság, memóriaromlás, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózis, alvászavarok, hallucinációk);
• gyomor-bélrendszeri betegségek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, peptikus fekély súlyosbodása, colitis);
• megvonási szindróma;
• a szénhidrát és a lipid metabolizmus megsértése;
• izomgyengeség, testmozgás-intolerancia;
• impotencia és csökkent libidó;
• csökkent perfúzió miatt csökkent vesefunkció;
• a könnyek, a kötőhártya-gyulladás csökkenése;
• bőrbetegségek (dermatitis, kiütés, psoriasis súlyosbodása);
• magzati hypotrophia.

Béta-blokkolók és cukorbetegség

A második típusú cukorbetegségben előnyben részesítik a szelektív béta-blokkolókat, mivel dismetabolikus tulajdonságaik (hiperglikémia, csökkent inzulinérzékenység) kevésbé kifejezettek, mint a nem szelektíveknél.

Béta-blokkolók és terhesség

A terhesség alatt a béta-blokkolók (nem szelektív) alkalmazása nemkívánatos, mivel bradikardiát és hipoxémiát okoznak a következő magzati hipotrófiával.

Milyen gyógyszereket használnak a béta-blokkolók csoportja?

Béta-adrenerg blokkolók, mint vérnyomáscsökkentő gyógyszerek csoportja, béta-1 szelektivitással rendelkező szereket (kevesebb mellékhatást) jelentenek, belső szimpatomimetikus aktivitás (hatékonyabb) és értágító tulajdonságok nélkül.

Melyik béta-blokkoló jobb?

Újabban egy béta-blokkoló jelent meg hazánkban a krónikus betegségek (artériás hipertónia és koszorúér-betegség) kezeléséhez szükséges összes tulajdonság optimális kombinációjával - Lokren.

A Lokren egy eredeti és ugyanakkor olcsó béta-blokkoló, magas béta-1 szelektivitással és a leghosszabb felezési idővel (15-20 óra), ami lehetővé teszi a napi egyszeri alkalmazását. Ugyanakkor nincs belső szimpatomimetikus aktivitása. A gyógyszer normalizálja a vérnyomás napi ritmusának változékonyságát, segít csökkenteni a reggeli vérnyomás emelkedésének mértékét. Az ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a Lokren kezelésében a stroke gyakorisága csökkent, a fizikai terhelés elviselésének képessége nőtt. A gyógyszer nem okoz gyengeségérzetet, fáradtságot, nem befolyásolja a szénhidrát és a lipid anyagcserét.

A második megkülönböztethető gyógyszer a Nebilet (Nebivolol). Különleges helyet foglal el a béta-blokkolók osztályában szokatlan tulajdonságai miatt. A Nebilet két izomert tartalmaz: az első egy béta-blokkoló, a második pedig értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a nitrogén-monoxid (NO) szintézisének stimulálására a vaszkuláris endothelium által.

A kettős hatásmechanizmusnak köszönhetően a Nebilet rendelhető az artériás hipertónia és a krónikus obstruktív tüdőbetegségek, a perifériás artériák ateroszklerózisa, a pangásos szívelégtelenség, a súlyos diszlipidémia és a cukorbetegség kezelésére.

Az utolsó két kóros folyamathoz hasonlóan ma is jelentős mennyiségű tudományos bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a Nebilet nemcsak nem befolyásolja hátrányosan a lipid- és szénhidrát-anyagcserét, hanem normalizálja a koleszterin, trigliceridszint, vércukorszint és glikált hemoglobin hatását. A kutatók ezeket a tulajdonságokat a béta-blokkolók osztályához képest egyedülállóan kötik össze a gyógyszer NO-moduláló aktivitásával.

Béta-blokkoló megvonási szindróma

A béta-adrenoreceptor-blokkolók hirtelen megszakítása hosszan tartó használatuk után, különösen nagy dózisokban, az instabil anginára, a kamrai tachycardiara, a miokardiális infarktusra és néha hirtelen halálra jellemző tüneteket okozhat. Az elvonási szindróma a béta-adrenoreceptor-blokkolók leállítása után néhány nappal (ritkábban - 2 hét után) jelentkezik.

Az ilyen gyógyszerek eltörlésének súlyos következményeinek megakadályozása érdekében az alábbi ajánlásokat kell betartani:

• a béta-adrenoreceptor blokkolók használatának fokozatos, 2 hétig tartó megszakítása, a fenti rendszer szerint: az első napon a propranolol napi dózisa nem kevesebb, mint 80 mg, az 5. napon - 40 mg, a 9. napon - 20 napon keresztül. mg és a 13. - 10 mg;
• a béta-adrenoreceptor-blokkolók visszavonása alatt és után a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek korlátozniuk kell a fizikai aktivitást, és szükség esetén növelniük kell a nitrátok adagját;
• A koszorúér-betegségben szenvedő, a koszorúér-bypass műtéten átesett személyek a műtét előtt nem törlik meg a béta-adrenoreceptor blokkolókat, a műtét előtt 2 órával a napi adagot felírják, a műtét során a béta-adrenerg blokkolókat nem adják be, hanem 2 napig. intravénás beadás után.

Béta-blokkolók - gyógyszerek használati utasítással, jelzésekkel, hatásmechanizmussal és árral

Az adrenalin és a noradrenalin béta-adrenoreceptoraira gyakorolt ​​hatása a szív és a vérerek betegségeiben végzetes következményekkel járhat. Ebben a helyzetben a béta-blokkoló csoportokba (BAB) kombinált gyógyszerek nemcsak megkönnyítik az életet, hanem meghosszabbítják azt is. A BAB tárgyának tanulmányozása megtanítja Önt, hogy jobban megértse testét, amikor megszabadul egy betegségtől.

Mi a béta-blokkolók

Az adrenerg blokkolók (adrenolitikus szerek) egy olyan gyógyszercsoportot jelentenek, amelynek közös farmakológiai hatása van - a véredények és a szív adrenalin receptorainak semlegesítése. A kábítószerek "kikapcsolják" az adrenalinre és norepinefrinre reagáló receptorokat, és blokkolják a következő műveleteket:

• a vérerek lumenének éles szűkítése;
• magas vérnyomás;
• antiallergiás hatás;
• hörgőtágító aktivitás (a hörgők lumenének növekedése);
• fokozott vércukorszint (hipoglikémiás hatás).

A gyógyszerek befolyásolják a β2-adrenoreceptorokat és a β1-adrenoreceptorokat, ami az adrenalin és a noradrenalin ellentétes hatását okozza. Tágítják az ereket, csökkentik a vérnyomást, szűkítik a hörgők lumenét és csökkentik a vércukorszintet. Aktivált béta1-adrenerg receptorok növelik a szív összehúzódásának gyakoriságát, erősségét, a koszorúér artériák tágulnak.

A β1-adrenoreceptorokra gyakorolt ​​hatásnak köszönhetően a szív vezetőképessége javul, a glikogén lebomlása a májban, az energia képződése fokozódik. A béta2-adrenoreceptorok izgatása esetén a véredények falai és a hörgők izmait relaxálják, az inzulin szintézis felgyorsul, és a zsír a májban lebomlik. A béta-adrenoreceptorok stimulálása katekolaminokkal mozgósítja a test összes erőt.

Működési mechanizmus

A béta-adrenoreceptor-blokkolók csoportjának készítményei csökkentik a szív összehúzódásának gyakoriságát, erősségét, csökkentik a nyomást, csökkentik a szív oxigénfogyasztását. A béta-blokkolók (BAB) hatásmechanizmusa a következő funkciókhoz kapcsolódik:

1. A diasztol meghosszabbodik - a jobb szívkoszorúér-perfúzió következtében csökken az intracardiacis diasztolés nyomás.
2. A véráramlást a normálisan keringő vérellátásból az ischaemiába osztják, ami növeli a fizikai aktivitás toleranciáját.
3. A vérnyomáscsökkentő hatás az aritmogén és kardiotoxikus hatások elnyomása, a kalciumionok felhalmozódásának megakadályozása a szívsejtekben, ami ronthatja a szívizom energiacseréjét.

Kábítószer tulajdonságai

A nem szelektív és cardioselektív béta-blokkolók képesek egy vagy több receptor gátlására. Ezeknek ellentétes vazokonstriktoruk, magas vérnyomású, antiallergiás, hörgőtágító és hiperglikémiás hatásuk van. Amikor az adrenalin kötődik az adrenoreceptorokhoz, az adrenerg blokkolók hatására stimuláció lép fel, és a szimpatomimetikus belső aktivitás nő. A béta-blokkolók típusától függően megkülönböztetik tulajdonságaikat:

1. Nem szelektív béta-1,2-blokkolók: csökkentik a perifériás érrendszeri ellenállást, a miokardiális kontraktilitást. Ennek a csoportnak a gyógyszerei miatt megakadályozható az aritmia, a renin renin termelése és a nyomás csökken. A kezelés kezdeti szakaszában a vaszkuláris tónus növekszik, de aztán normálisra csökken. A béta-1,2-adrenerg blokkolók gátolják a vérlemezkék tapadását, a vérrögök képződését, fokozzák a myometrium összehúzódását, aktiválják az emésztőrendszer mozgékonyságát. Az ischaemiás szívbetegségben az adrenoreceptor blokkolók javítják a testmozgás toleranciáját. Nőknél a nem szelektív béta-blokkolók fokozzák a méh kontraktilitását, csökkentik a vérveszteséget a munka során, vagy a műtét után, alacsonyabb intraokuláris nyomást, ami lehetővé teszi azok használatát glaukómában.
2. Szelektív (szív-szelektív) béta1-adrenerg blokkolók - csökkentik a sinus csomópont automatizmusát, csökkentik a szívizom ingerlékenységét és kontraktilitását. Csökkentik a szívizom oxigén szükségességét, elnyomják a norepinefrin és az adrenalin hatását stressz körülmények között. Ennek következtében megelőzhető az ortostatikus tachycardia, a szívelégtelenség esetén a halálozás csökken. Ez javítja az ischaemiás, dilatált kardiomiopátiás betegek életminőségét stroke vagy szívroham után. A béta1-adrenerg blokkolók kiküszöbölik a kapilláris lumen szűkülését, a hörgő-asztmával csökken a bronchospasmus kialakulásának kockázata, a cukorbetegség megszünteti a hipoglikémia kialakulásának kockázatát.
3. Az alfa- és béta-blokkolók csökkentik a koleszterint és a triglicerideket, normalizálják a lipidprofilt. Ennek következtében a vérerek tágulnak, a szív utáni terhelés csökken, a vese véráramlása nem változik. Az alfa-béta-blokkolók javítják a myocardialis kontraktilitást, segítenek a vérben a kontrakció után a bal kamrában maradni, de teljesen az aortába. Ez a szív méretének csökkenéséhez, deformációjának csökkenéséhez vezet. A szívelégtelenség esetén a gyógyszerek csökkentik az ischaemiás rohamokat, normalizálják a szívindexet, csökkentik az ischaemiás betegségek vagy a dilataci kardiomiopátia mortalitását.

besorolás

Ahhoz, hogy megértsük, hogyan működik a kábítószer, hasznos a béta-blokkolók osztályozása. Nem szelektív, szelektív. Minden csoport két további alfajra osztható, belső szimpatomimetikus aktivitással vagy anélkül. Egy ilyen összetett osztályozás miatt az orvosok nem kétségesek az optimális gyógyszer kiválasztásában egy adott beteg számára.

A béta-1 és béta-2-adrenoreceptorok domináns hatásával

A receptorok típusára gyakorolt ​​hatás szerint a szelektív béta-blokkolók és a nem szelektív béta-blokkolók izolálódnak. Az első csak a szívreceptorokra hat, ezért kardio-szelektívnek is nevezik. A nem szelektív gyógyszerek befolyásolják a receptorokat. A nem szelektív béta-1,2-adrenerg blokkolók közé tartozik a Bopindolol, a Metipranolol, az Oxprenol, a Sotalol, a Timolol. A szelektív béta-1-blokkolók a biszoprolol, a metoprolol, az atenolol, a tilinolol, az esmolol. Az alfa-béta-blokkolók közé tartozik a Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

A lipidekben vagy vízben oldódó képesség

A béta-blokkolók lipofil, hidrofil, lipohidrofilek. A zsíroldható a Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofil - Atenolol, Nadolol. A lipofil gyógyszerek jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben, metabolizálódnak a májban. Veseelégtelenségben nem halmozódnak fel, ezért biotranszformációra kerülnek. A lipohidrofil vagy amfofil készítmények acebutololt, biszoprololt, pindololt, celiprololt tartalmaznak.

A béta-adrenoreceptorok hidrofil blokkolói rosszabbak az emésztőrendszerben, hosszú felezési idővel rendelkeznek, a vesék kiválasztódnak. Előnyösen májelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák őket, mivel a vesékből eliminálódnak.

Nemzedékekenként

A béta-blokkolók közül az első, a második és a harmadik generáció gyógyszereit bocsátja ki. A modernebb gyógyszerek előnyei, hatékonyságuk magasabb, és a káros mellékhatások - kevésbé. Az első generációs gyógyszerek közé tartozik a propranolol (az Anaprilin része), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Második generációs gyógyszerek - Atenolol, Bisoprolol (Concor része), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tabletta).

A harmadik generációs béta-blokkolók továbbá értágító hatásúak (lazítanak a vérerekben), ezek közé tartozik a Nebivolol, a Carvedilol, a Labetalol. Az első növeli a nitrogén-oxid termelését, szabályozva az erek relaxációját. A carvedilol ezenkívül blokkolja az alfa-adrenerg receptorokat és növeli a nitrogén-oxid termelését, és a labetalol alfa és béta-adrenerg receptorokra hat.

Béta-blokkolók listája

Csak az orvos választhatja ki a megfelelő gyógyszert. Szintén előírja a gyógyszerek adagolását és gyakoriságát. Az ismert béta-blokkolók listája:

1. Szelektív béta adrenerg blokkolók

Ezek az alapok szelektíven hatnak a szív és az erek receptoraira, ezért csak kardiológiában használhatók.

1.1 Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Belső szimpatomimetikus aktivitással

A hatóanyag neve

A hatóanyagot tartalmazó gyógyszer

2. Nem szelektív béta adrenoblokerek

Ezek a gyógyszerek nem rendelkeznek szelektív hatással, alacsonyabb vér- és szemnyomással.

2.1 Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül

A hatóanyag neve

A hatóanyagot tartalmazó gyógyszer

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Belső szimpatomimetikus aktivitással

3. Vasodilatációs tulajdonságokkal rendelkező béta-blokkolók

A magas vérnyomás problémáinak megoldásához adrenoreceptor-blokkolókat használnak, amelyek értágító tulajdonságokkal rendelkeznek. Szűkítik a véredényeket és normalizálják a szív munkáját.

3.1 Belső szimpatomimetikus tevékenység nélkül

3.2 Belső szimpatomimetikus aktivitással

Béta-blokkolók - ismert gyógyszerek

4. BAB hosszú hatású

Lipofil béta-blokkolók - hosszú hatású gyógyszerek hosszabb vérnyomáscsökkentő analógokat alkalmaznak, ezért alacsonyabb dózisban és csökkentett gyakorisággal nevezik ki őket. Ezek közé tartozik a metoprolol, amely az Egilok Retard, Corvitol, Emzok tablettákban található.

5. Az ultrahang-akció adrenoblokerei

A kardioszelektív béta-blokkolók - az ultra rövid hatású gyógyszerek munkaideje akár fél óra. Ezek közé tartozik az esmolol, amely a Breviblokban található.

Használati jelzések

Számos olyan kóros állapot áll fenn, amelyet béta-blokkolókkal lehet kezelni. A kinevezésről szóló döntést a kezelőorvos a következő diagnózisok alapján hozza meg:

1. Angina és sinus tachycardia. Gyakran a béta-blokkolók a leghatékonyabbak a támadások megelőzésére és az angina pectoris kezelésére. A hatóanyag felhalmozódik a test szövetében, amely támogatja a szívizomot, ami csökkenti a szívizominfarktus visszatérésének kockázatát. A gyógyszer felhalmozódásának képessége lehetővé teszi az adag ideiglenes csökkentését. Az egyidejű szinusz tachycardia esetén fokozódik az angina pectoris BAB-kezelésének lehetősége.
2. Miokardiális infarktus. A BAB alkalmazása szívizominfarktusban a szívizom nekróziságának korlátozását eredményezi. Ez a mortalitás csökkenéséhez vezet, csökkenti a szívmegállás kockázatát és a szívinfarktus megismétlődését. Szíves szelektív gyógyszerek használata javasolt. Az alkalmazás elfogadható, ha a beteg kórházba történő felvételének időpontjában azonnal megkezdődik. Időtartam - 1 év a miokardiális infarktus előfordulása után.
3. A szívelégtelenség. A BAB használatának kilátásai a szívelégtelenség kezelésére még tanulmányozás alatt állnak. Jelenleg a kardiológusok lehetővé teszik a gyógyszerek használatát, ha a diagnózist kombinálják az erőszakos anginával, az artériás hipertóniával, a ritmuszavarokkal, a pitvarfibrilláció tachiszisztológiai formájával.
4. A magas vérnyomás. Az aktív életmódot vezető fiatal korú emberek gyakran érik az artériás hipertóniát. Ezekben az esetekben az orvos előírhatja a BAB-t. A kijelölés további feltüntetése a fő diagnózis (hipertónia) kombinációja a ritmuszavarral, a terheléses anginával és a miokardiális infarktus után. A bal kamrai hipertrófia esetén a hipertónia túlzott növekedése a BAB fogadásának alapja.
5. A szívfrekvenciás rendellenességek közé tartoznak olyan rendellenességek, mint a supraventrikuláris aritmiák, a pitvari flutter és a pitvarfibrilláció, a sinus tachycardia. Ezen állapotok kezelésére sikeresen használják a BAB csoport gyógyszereit A kamrai aritmiák kezelésében kevésbé kifejezett hatás figyelhető meg. Kálium-szerekkel kombinálva a BAB-t sikeresen alkalmazzák a glikozidos mérgezés okozta aritmiák kezelésére.

Az alkalmazás és a felvételi szabályok jellemzői

Amikor az orvos a béta-blokkolók kinevezéséről dönt, a páciensnek tájékoztatnia kell az orvost az ilyen diagnózisok jelenlétéről, mint emfizémáról, bradycardiaról, asztmáról és aritmiáról. Fontos körülmény a terhesség vagy annak gyanúja. A BAB egyidejűleg étellel vagy közvetlenül az étkezés után, mivel az élelmiszer csökkenti a mellékhatások súlyosságát. A terápia dózisa, kezelési rendje és időtartama a kezelő kardiológus határozza meg.

A kezelés során ajánlott gondosan figyelni az impulzust. Ha a frekvencia a beállított szint alá esik (a kezelési rend megadásakor meghatározott), erről tájékoztatni kell az orvost. Ezen túlmenően, a kezelés hatékonyságának feltétele az orvos által a gyógyszerek bevétele során végzett megfigyelés (a szakember az egyes indikátoroktól függően módosíthatja az adagot). A BAB vételét nem lehet önállóan visszavonni, különben a mellékhatások súlyosbodnak.

A béta adrenoblokkerek mellékhatásai és ellenjavallatai

A BAB kinevezése ellenjavallt hypotonia és bradycardia, bronchialis asztma, dekompenzált szívelégtelenség, kardiogén sokk, pulmonalis ödéma, inzulinfüggő diabetes mellitus esetében. A következő feltételek relatív ellenjavallatok:

• krónikus obstruktív tüdőbetegség bronchospasztikus aktivitás hiányában;
• perifériás érbetegségek;
• az alsó végtagok átmeneti sápasága.

A BAB hatása az emberi testre számos, különböző súlyosságú mellékhatással járhat. A betegek a következő jelenségeket tapasztalhatják:

• álmatlanság;
• gyengeség;
• fejfájás;
• légzési elégtelenség;
• a koszorúér-betegség súlyosbodása;
• bélrendellenesség;
• mitrális szelep prolapsus;
• szédülés;
• depresszió;
• álmosság;
• fáradtság;
• hallucinációk;
• rémálmok;
• lassú reakció;
• szorongás;
• kötőhártya-gyulladás;
• fülzúgás;
• görcsök;
• Raynaud-jelenség (patológia);
• bradycardia;
• pszicho-érzelmi zavarok;
• csontvelő hematopoiesis elnyomása;
• szívelégtelenség;
• szívdobogás;
• alacsony vérnyomás;
• atrioventrikuláris blokk;
• érgyulladás;
• agranulocytosis;
• thrombocytopenia;
• izom- és ízületi fájdalom
• mellkasi fájdalmak;
• hányinger és hányás;
• a máj megzavarása;
• hasi fájdalom;
• felfúvódás;
• a gége vagy a hörgők spazma;
• légszomj;
• bőrallergiák (viszketés, bőrpír, kiütés);
• hideg végtagok;
• izzadás;
• alopecia;
• izomgyengeség;
• csökkent libidó;
• az enzimek, a vércukorszint és a bilirubin szintjének csökkenése vagy növekedése;
• Peyronie-kór.

A szindróma visszavonása és az elkerülés módja

Hosszú távú BAB dózisú kezelés esetén a kezelés hirtelen megszakítása megvonási szindrómát okozhat. Súlyos tünetek a kamrai aritmiák, az angina-rohamok és a szívizominfarktus. A fényhatásokat a vérnyomás és a tachycardia növekedése fejezi ki. A kivonási szindróma a terápia után néhány nappal kialakul. Az eredmény kiküszöböléséhez kövesse a szabályokat:

1. Szükséges, hogy a BAB szedését lassan, 2 héten át abbahagyja, fokozatosan csökkentve a következő adag adagját.
2. A fokozatos törlés és a bevitel teljes megszűnése után fontos a fizikai terhelés éles csökkentése és a nitrátok (az orvoskal egyetértésben) és más antiangiológiai szerek növelése. Ebben az időszakban fontos korlátozni a nyomáscsökkentő szerek használatát.

Farmakoterápia béta-blokkolókkal

Savely Barger (MOSCOW),

kardiológus, orvostudományi jelölt. Az 1980-as években az egyik első tudós a Szovjetunióban, hogy kifejlesztett egy technikát a diagnosztizáló transzeszophagealis ingerléshez. A kardiológiai és elektrokardiográfiai kézikönyvek szerzője. Számos népszerű könyvet írt a modern orvoslás különböző problémáiról.

Nyilvánvaló, hogy a béta-blokkolók a szív- és érrendszeri megbetegedések kezelésére szolgáló elsővonalbeli gyógyszerek.

Íme néhány klinikai példa.

B. beteg, 60 éves 4 évvel ezelőtt akut miokardiális infarktust szenvedett. Jelenleg a szegycsont mögötti jellegzetes nyomófájdalmat enyhe fizikai terhelés zavarja (lassú ütemű járás, fájdalom nélkül nem haladhatja meg az 1000 métert). Más gyógyszerekkel együtt reggel és este 5 mg biszoprololt kap.

R. beteg, 35 éves. A recepción panaszkodik, hogy állandó fejfájás van a nyakszívó régióban. Vérnyomás 180/105 mm Hg. Art. Terápia biszoprolollal napi 5 mg-os dózisban.

L. beteg, 42 éves, Panaszkodott a szív munkájának megszakításairól, a szív „elhalványult” érzéseiről. Napi EKG-felvétel esetén gyakori kamrai extrasystoles, „futó” kamrai tachycardia epizódokat diagnosztizáltak. Kezelés: sotalol a napi 40 mg-os dózisban.

S. beteg, 57 éves, légszomj a nyugalomban, a szív asztmája, a teljesítmény csökkenése és az alsó végtagok duzzadása, amit az esti hatás súlyosbít. A szív ultrahangja kimutatta a bal kamra diasztolés diszfunkcióját. Terápia: 100 mg metoprolol naponta kétszer.

Ilyen különféle betegeknél: a szívkoszorúér-betegség, a magas vérnyomás, a paroxiszmális kamrai tachycardia, a szívelégtelenség - a gyógyszeres kezelést ugyanazon osztályú gyógyszerekkel - béta-blokkolókkal - végzik.

Béta-adrenoreceptorok és béta-blokkolók hatásmechanizmusai

Béta van₁Adrenerg receptorok, amelyek főleg a szívben, a belekben, a vese szövetekben, a zsírszövetben és korlátozott mértékben a hörgőkben vannak. beta₂Az adrenoreceptorok a véredények és a hörgők sima izomzatában, a gyomor-bél traktusban, a hasnyálmirigyben, és bizonyos mértékig a szív- és koszorúérerekben találhatók. Egyetlen anyag sem tartalmaz béta kizárólag.₁- vagy béta₂Adrenerg receptorok. Béta-arány a szívben₁- és béta₂Az adrenoreceptorok körülbelül 7: 3.

1. táblázat: A béta-blokkolók alkalmazásának főbb indikációi

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa a katecholaminokhoz hasonló szerkezetű. A béta-blokkolók a katekolaminok (adrenalin és noradrenalin) versenyképes antagonistái. A terápiás hatás a hatóanyag koncentrációjának és a vérben lévő katekolaminok arányának függvénye.

• A béta-blokkolók a szívvezetési rendszer diasztolés depolarizációjának 4. fázisának depresszióját okozzák, ami antiarrhythmiás hatásukat okozza. A béta-blokkolók csökkentik az impulzusok áramlását az atrioventrikuláris csomóponton keresztül, és csökkentik az impulzusok sebességét.
• A béta-blokkolók csökkentik a renin-angiotenzin rendszer aktivitását a renin felszabadulásának csökkentésével a juxtaglomeruláris sejtekből.
• A béta-blokkolók befolyásolják az érszűkítő idegek szimpatikus aktivitását. A béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül történő kijelölése a szívteljesítmény csökkenéséhez vezet, a perifériás rezisztencia megnő, de hosszabb használat esetén normális.
• A béta-blokkolók gátolják a katekolaminok okozta kardiomiocita apoptózist.
• A béta-blokkolók stimulálják az endoteliális arginin / nitroxid rendszert az endothel sejtekben, azaz magukban foglalják a vaszkuláris kapillárisok kiterjesztésének fő biokémiai mechanizmusát.
• A béta-blokkolók blokkolják a sejtekben lévő kalciumcsatornákat, és csökkentik a kalciumtartalmat a szívizom sejtjeiben. Valószínűleg a szív összehúzódásának erősségének csökkenése negatív inotróp hatással jár.

A nem-kardiológiai indikációk béta-blokkolók alkalmazására

• riasztási állapotok
• delirium tremens
• a jukstaglomeruláris hiperplázia
• inzulinómát
• glaukóma
• migrén (támadás figyelmeztetése)
• alvás betegség
• tirotoxikózis (ritmuszavarok kezelése)
• portál magas vérnyomás

2. táblázat: A béta-blokkolók tulajdonságai: hasznos és mellékhatások, ellenjavallatok

Klinikai farmakológia

A béta-blokkolókkal való kezelést hatékony terápiás dózisban kell elvégezni, a gyógyszeradagot a cél HR eléréséig 50–60 perc-1 értéken kell titrálni.

Például a béta-blokkoló hipertónia kezelésében 150–160 mmHg szisztolés vérnyomás marad fenn. Art. Ha ugyanakkor a pulzusszám nem csökken kevesebb, mint 70 perc -1. Nem szabad gondolni a béta-blokkoló hatástalanságára és helyettesítésére, hanem a napi dózis növelésére, mielőtt elérnénk a 60 perc -1 szívfrekvenciát..

A PQ intervallum időtartamának növekedése az elektrokardiogramon, az AV blokk I fokozatának a béta-blokkoló alkalmazásakor történő kialakulása nem szolgálhat okként a törléséhez. Azonban a béta-blokkolók eltörlésének abszolút oka az AV blokád II. És III. Fokú fejlődése, különösen a szinkopális állapotok kialakulásával kombinálva (Morgagni-Adams-Stokes-szindróma).

A randomizált klinikai vizsgálatok során megállapították a béta-blokkolók kardioprotektív dózisait, azaz olyan dózisokat, amelyek statisztikailag megbízhatóan csökkenti a szív okozta halálozás kockázatát, csökkenti a szív komplikációk (myocardialis infarktus, súlyos aritmiák) előfordulási gyakoriságát, növeli az élet időtartamát. A kardioprotektív dózisok eltérhetnek az olyan dózisoktól, amelyeken a magas vérnyomás és az angina kontrollja érhető el. Ha lehetséges, a béta-blokkolókat kardioprotektív dózisban kell előírni, ami magasabb, mint az átlagos terápiás dózis.

Feleslegesen növelve a cardioprotective béta-blokkolók adagját, mert nem eredményez pozitív eredményt, növelve a mellékhatások kockázatát.

Krónikus obstruktív tüdőbetegség és bronchiás asztma

Ha a béta-blokkolók bronchospasmot, akkor a béta-adrenomimetikumok (pl. Béta) okoznak₂Az adrenomimetikus szalbutamol az angina pectoris támadását okozhatja. Megmenti a szelektív béta-blokkolók használatát: cardio szelektív béta₁-Bysoprolol blokkolók és metoprolol koszorúér-betegségben szenvedő vagy krónikus obstruktív tüdőbetegséggel (COPD) és hörgő-asztmával kombinált betegekben. Szükséges figyelembe venni a külső légzés funkcióját (légzési funkció). Azoknál a betegeknél, akik enyhén megsértik a légzőszervi funkciót (kényszerített kilégzési térfogat több mint 1,5 liter), a szív-szelektív béta-blokkolók alkalmazása elfogadható.

A magas vérnyomás, angina pectoris vagy COPD-vel kombinálva szenvedő betegek kezelési stratégiájának kiválasztásakor a kardiovaszkuláris patológia kezelése kiemelt fontosságú. Ebben az esetben meg kell vizsgálni, hogy a bronchopulmonalis rendszer funkcionális állapota elhanyagolható-e, és fordítva - a béta-adrenomimetikumok bronchospasmjának megállítása.

diabetes mellitus

Béta-blokkolókat szedő cukorbetegek kezelésében fel kell készülni a hypoglykaemiás állapotok gyakoribb kialakulására és a hypoglykaemia klinikai tüneteire. A béta-blokkolók nagyrészt megszüntetik a hypoglykaemia tüneteit: tachycardia, remegés, éhség. A hipoglikémiára hajlamos inzulin-függő cukorbetegség a béta-blokkolók kinevezésének relatív ellenjavallata.

Perifériás érrendszeri betegségek

Ha a perifériás edények patológiájában béta-blokkolókat használnak, akkor a kardioszelektív atenolol és a metoprolol biztonságosabb.

Azonban a perifériás érrendszeri betegségek, beleértve a Raynaud-betegséget is, a béta-blokkolók kinevezésének relatív ellenjavallatai közé tartoznak.

A szívelégtelenség

Míg a béta-blokkolókat széles körben alkalmazzák a szívelégtelenség kezelésében, azokat nem szabad a IV. A súlyos cardiomegalia ellenjavallt a béta-blokkolók alkalmazására. A 20% -nál kisebb ejekciós frakciójú béta-blokkolók nem ajánlottak.

Szívblokk és aritmia

A 60 perc -1-nél kisebb szívfrekvencia (kezdeti szívfrekvencia a gyógyszerek felírása előtt), az atrioventrikuláris blokk, különösen a második és több fokú kontraindikáció a béta-blokkolók alkalmazásának ellenjavallata.

Személyes tapasztalat

Valószínűleg minden orvosnak saját farmakoterápiás kézikönyve van, amely személyi klinikai tapasztalatait tükrözi a drogok, a függőségek és a negatív hozzáállás használatában. A gyógyszer használatának sikeressége egy-három-tíz első betegben biztosítja, hogy az orvos sok éven keresztül rabja legyen, és az irodalmi adatok megerősítik a hatékonyságát. Adok egy listát néhány modern béta-blokkolóról, amelyeknek saját klinikai tapasztalataim vannak.

propranolol

Az első a béta-blokkolók közül, amelyet a gyakorlatban kezdtem használni. Úgy tűnik, hogy az 1970-es évek közepén a propranolol szinte az egyetlen béta-blokkoló a világon, és minden bizonnyal az egyetlen a Szovjetunióban. A gyógyszer továbbra is a béta-blokkolók körében leggyakrabban felírt, a többi béta-blokkolónál több indikációval rendelkezik. Jelenleg azonban nem használhatom ezt indokoltnak, mivel más béta-blokkolók sokkal kevésbé kifejezett mellékhatásokkal rendelkeznek.

A propranolol ajánlott a szívkoszorúér-betegség kezelésében, ez is hatékony a vérnyomás csökkentésére magas vérnyomás esetén. A propranolol felírásakor fennáll az ortostatikus összeomlás veszélye. A propranololt óvatosan kell alkalmazni a szívelégtelenségben, 35% -nál kisebb ejekciós frakcióval, a gyógyszer ellenjavallt.

bisoprolol

Nagyon szelektív béta₁-Blocker, amely tekintetében a myocardialis infarktus 32% -os csökkenését bizonyították. A 10 mg biszoprolol dózisa 100 mg atenololnak felel meg, a hatóanyagot 5-20 mg napi dózisban írják elő. A biszoprololt bizalommal lehet felírni a magas vérnyomású betegségek (csökkent vérnyomás), a koszorúér-betegség (csökkenti a szívizom oxigénigényét, csökkenti a stroke gyakoriságát) és a szívelégtelenség kombinációjában (csökkenti az utóterhelést).

metoprolol

A gyógyszer béta₁Кар kardio szelektív béta-blokkolók. COPD-ben szenvedő betegeknél a metoprolol legfeljebb 150 mg / nap dózisban kevésbé kifejezett hörgőgörcsöt okoz, mint a nem szelektív béta-blokkolók ekvivalens dózisa. A metoprolol szedése során a béta-2-adrenomimetikumok hatásosan leállítják a bronchospasmat.

A metoprolol hatékonyan csökkenti a kamrai tachycardia előfordulását akut miokardiális infarktusban, és kifejezetten kardioprotektív hatást fejt ki, csökkentve a szívbetegek mortalitási arányát randomizált vizsgálatokban 36% -kal.

Jelenleg a béta-blokkolókat a szívkoszorúér-betegség, a magas vérnyomás, a szívelégtelenség kezelésében elsődleges gyógyszerként kell kezelni. Természetesen a béta-blokkolók és a diuretikum, a kalciumcsatorna-blokkolók, az ACE-gátlók kiváló kompatibilitása további érv a kinevezésükhöz.