logo

nitroglicerin

A nitroglicerin a nitrátok csoportjába tartozik, és a szívkoszorúér-betegségek és szövődményei kezelésére szolgál. A gyógyszer szedése gondosan meg kell ismernie a nitroglicerin mellékhatásait, az ellenjavallatait és a túladagolás tüneteit.

A nitroglicerin fő farmakológiai hatásai:

  1. Antianginás.
  2. Értágító.
  3. Koronária dilatációja.

A nitroglicerin nélkülözhetetlen a koszorúér-betegség különböző formáival rendelkező betegeknél, mivel képes rövid időre csökkenteni a vérnyomást, kiterjeszti a szív koszorúér artériáit és enyhíti a fájdalmat az anginában és más ischaemiás betegségekben.

A gyógyszer mellékhatásai

A nitroglicerin mellékhatásai hosszú távú gyógyszeres kezelés után, valamint rövid ideig tartó kezelés alatt alakulhatnak ki:

Szív- és érrendszer:

Idegrendszer:

Légzőrendszer:

Emésztőrendszer:

Vizuális szervek:

Allergiás tünetek:

Vérrendszer:

Bőr, nyálkahártyák:

más:

Annak ellenére, hogy a nitroglicerin mellékhatásai gyakran együtt járnak a gyógyszerrel történő kezeléssel, még mindig a választás a koronária-betegség kezelésében.

Ellenjavallatok

Számos olyan helyzet áll fenn, amely teljesen kizárja a nitroglicerin használatát:

  1. Egyéni intolerancia.
  2. A szisztolés vérnyomás 90 mm Hg alatt van. Art. Alacsony nyomáson történő alkalmazás veszélyezteti a súlyos bradikardia és angina pectoris kialakulását.
  3. Krónikus obstruktív kardiomiopátia.
  4. Aorta szelep szűkület vagy szubaortikus szűkület súlyos formában.
  5. Mitrális szűkület.
  6. Konstruktív perikarditis.
  7. Tamponád a szív.
  8. A testnedvek nagy mennyiségének elvesztése.
  9. Traumás agyi sérülés.
  10. Minden olyan állapot, amelyhez fokozott intrakraniális nyomás kapcsolódik.
  11. Shock.
  12. Összeomlik.
  13. A szívinfarktus, amelyhez a bal kamra alacsony diasztolés nyomása és / vagy súlyos hypotensio tartozik.
  14. Mérgező eredetű tüdőödéma.
  15. Szívfrekvencia 50 perc / perc alatt.
  16. Fokozott nyomás az elsődleges eredetű pulmonalis artériákban.
  17. Agyi erek ischaemia, vérzés.
  18. Zárt szögű glaukóma.
  19. Jobb kamrai infarktus.
  20. Laktóz intolerancia.
  21. Laktázhiány.
  22. Phenylketonuria.
  23. Súlyos vérszegénység.
  24. Kombinált foszfodiészteráz-5 inhibitorok.

A fenti patológiák bármelyike ​​ellenjavallat a nitroglicerin befogadására.

Ellenjavallatok terhes nők számára

A nitroglicerin alkalmazása terhes nőknél csak az előny / kockázat arány értékelése után lehetséges.
A szoptatás a gyógyszer ellenjavallata.

Gyermekek ellenjavallatai

A nitroglicerin kontraindikált 18 év alatti gyermekeknél.

Túladagolás esetén

Túladagolás A nitroglicerin a következő kóros reakciók kialakulásával jár:

  1. 90 Hgmm alatti hipotenzió. Art. az ortostatikus összeomlás kialakulásával.
  2. Reflex tachycardia.
  3. Az eszméletvesztés
  4. Súlyos fejfájás.
  5. Asztén szindróma.
  6. Szédülés.
  7. Álmosság.
  8. Heat.
  9. Hyperthermia.
  10. Megnövekedett intrakraniális nyomás.
  11. Dysepticus rendellenességek.
  12. A cianózis, az összeomlás, a metemoglobinémia kialakulásával kapcsolatos zavaró, gyors légzés súlyos mérgezés jelei.

A nitroglicerinrel való mérgezés megszüntetése érdekében a következő intézkedéseket kell tenni:

    1. Helyezze a beteget vízszintes helyzetbe. Ebben az esetben az alsó végtagokat a fej szintje fölé kell emelni.
    2. Gyomormosás.
    3. A plazma-helyettesítő oldatok alkalmazása.
    4. Az alfa adrenerg receptor agonisták intravénás injekciói.
    5. Az aszkorbinsav vagy nátrium-só alkalmazása a methemoglobinémia kiküszöbölésére.
    6. Oxigén terápia.
    7. Vérátömlesztés
    8. Sürgős hemodialízis.
    9. A vérben a metemoglobin szintjének monitorozása.

Fontos! A nitroglicerin túladagolása esetén az epineprin kardiotonikus szerként történő alkalmazása szigorúan tilos, mivel ez sokkállapot kialakulásához vezethet.

Nitroglicerin: tulajdonságok, indikációk és ellenjavallatok, hogyan kell alkalmazni különböző formákban és esetekben

A nitroglicerin helyesen tekinthető az angina egyik leggyakoribb eszközének, amelyet sok évtizede sikeresen alkalmaztak, és az orvosok a világ minden tájáról továbbra is előírják a szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek széles körét.

A nitroglicerin nagyon gyors hatást fejt ki, ezért elengedhetetlen a hirtelen angina támadások esetén. Tágítja az edényeket, beleértve a koszorúéreket, és megszünteti a fájdalmat. Tiszta formában ez a kezelési anyag nem használatos a robbanásveszély miatt.

A nitroglicerint 170 évvel ezelőtt fedezték fel, de akkor nem használták terápiás célokra. Volt egy javaslat arra, hogy a gyógyszer szedése után rövidtávú fejfájás miatt használják a migrén homeopátiás szereként, de ez az elképzelés nem terjedt el.

Érdekes módon Alfred Nobel maga is érdekelte az új anyagot, sőt, saját módszerét is szabadalmaztatta, amellyel robbanóanyagokat készíthetett, és megtalálta a megfelelő kezelést. Ennek eredményeként indult a nitroglicerin ipari termelése robbanóanyagként, de maga Nobel ellenállt a szív-ellenes hatásának, bár szívfájdalomban szenvedett.

Csaknem 30 év után W. Merrell orvosok erőfeszítéseinek köszönhetően nitroglicerint használtak gyógyszerként. Merrell nemcsak a cselekményének jellemzőit, hanem a cikkben összefoglalta, de meghatározta az optimális dózist a gyógyszer alkohololdatának közönséges vízben való feloldásával. Egy évvel később megjelent a nitroglicerin szilárd formája - a gyógyszert csokoládéval keverték, ami kiváló emészthetőséget adott neki.

A múlt század eleje óta a nitroglicerin, mint gyógyszer, ipari méretekben készült, melynek köszönhetően az anginában szenvedő betegek kiváló olcsó gyógyszert kaptak a szívfájdalmakra.

A nitroglicerint szerves nitrátnak tekintik, ezért ostoba lenne kizárni a negatív és még toxikus hatások nagy dózisokban való alkalmazását. A mérgezés és a függőség hatása a farmakológiai iparágban dolgozók körében kifejeződött. Ez arra késztette a tudósokat, hogy további kutatást végezzenek, mert pontosan meg kellett határozni, hogy az anyag hogyan hat a szervezetben, milyen mellékhatásai vannak, és hogyan kell megfelelően alkalmazni.

A huszadik század végére felfedezték a nitroglicerin hatásmechanizmusát - a tudósok rájöttek, hogy a gyógyszer értágító hatása a nitrogén-oxidhoz kötődik. A nitroglicerin hatásmechanizmusának megállapításához a kutatók megkapták a Nobel-díjat.

A nitroglicerin a felfedezése óta több mint 150 éve nem vesztette el relevanciáját. Éppen ellenkezőleg, ez továbbra is az egyik fő eszköz az angina epizódjainak gyors megállítása és bizonyítottan magas hatékonysága miatt.

A nitroglicerin farmakológiai tulajdonságai

A különböző szívbetegségekben szenvedő betegek tudják, hogy a nitroglicerin gyorsan és hatékonyan enyhíti a szívfájdalmat, enyhíti az anginát, javítja az állapotot a szívroham után, ezért általában anginára írják fel, függetlenül annak típusától.

A nitroglicerin köteles arra, hogy a véredényeket az alkotó nitrogénjébe tágítsa, amely oxigénnel kombinálva és NO-nitrogén-monoxiddá alakul át, amely a guanilát-cikláz aktiválása miatt általában elősegíti az érfalak relaxációját.

A guanilát-cikláz tartalmának növekedése az izomrostok enyhülését okozza az érfalban, a görcsök eltávolítását, valamint a hörgők, az emésztőrendszer, az ureterek, az epevezetékek izomzatának enyhítését.

A perifériás vénás erek intravénás nitroglicerinnel történő terjeszkedése csökkenti a szív vérnyomását. Az üreges vénákon keresztüli csökkent véráramlás a szív és a pulmonális keringés nyomásának csökkenését okozza, ezért a tüdőödéma a nitroglicerin egyik indikációja.

A szív terhelésének csökkentése, a vérrel való töltés csökkenése és a kamrákban a nyomás csökkenése miatt a szívizom oxigénigénye csökken, ezáltal fájdalomcsillapító hatást érve el az angina pectorisban.

A nitroglicerin vazodilatátor hatása lehetővé teszi, hogy letartóztassa a szív fájdalmát, de mellékhatásokkal jár. Például az agyi hajók dilatációja (terjeszkedése) fejfájást, szédülést és még a tudatvesztést is okoz a gyógyszer bevétele után.

Hosszú ideig tartó nitroglicerin formák alkalmazása esetén a gyógyszer rezisztencia kialakulása lehetséges, és ennek következtében csökken a gyógyszer hatékonysága. Ennek megakadályozása érdekében a szakértők azt javasolják, hogy a gyógyszer bevétele között 8-12 óráig szünetet tartson.

A nitroglicerin hatásának mértéke attól függ, hogy milyen formában alkalmazza a beteg. Amikor a gyógyszert a nyelv alá vette, az érzéstelenítő hatás észrevehető egy és fél óra múlva, és akár 5 óráig tart. A kenőcs hatása egy kicsit később - 15 perc múlva, a fogadás pillanatától számított maximum - 1 óra után - 3-4 óra.

Speciális nitroglicerin vakolatok vannak, amelyek a bőrön rögzítve vannak, és hosszú időn keresztül fokozatosan hatnak a gyógyszerre. A nap folyamán a nitroglicerin körülbelül egyötöde egy ilyen tapaszból felszívódik a vérbe. A tapasztól kapott gyógyszer mennyisége a területétől függ.

Úgy véljük, hogy a nitroglicerin a véráramba kerül a leggyorsabban a nyálkahártyákon és a bőrön, valamint az intravénás úton. A biológiai hozzáférhetőség lenyelése szignifikánsan alacsonyabb, mint a gyógyszer transzdermális és bukkális formái, mivel a legtöbbjük áthalad a májon és megsemmisül.

A nitroglicerin szublingvális beadási módja vonzónak tekinthető - a nyelv alatt, amikor a gyógyszer teljes dózisa közvetlenül a véráramba felszívódik, és a vérben lévő öt percen belül az összege maximális. A nitroglicerin metabolizmusa a májban fordul elő, ahol a vesék által választott végtermékké bomlik.

A nitroglicerin kinevezésére vonatkozó indikációk és ellenjavallatok

A nitroglicerint nagyon széles körben alkalmazzák. Szinte minden idős beteg, aki visszatérő szívfájdalomban szenved, tablettával vagy spray-vel rendelkezik a gyógyszerrel, amellyel azonnal megtámadható a támadás. A hatás nagyon gyorsan jön létre, a fájdalom megszűnik, a szív munkája egyre jobb lesz. A nitroglicerin használatának fő oka a szívkoszorúér-betegség. A kábítószert használják:

  • Paroxiszmális angina (fájdalom a szívben) és azok megelőzése;
  • Visszanyerés az infarktus utáni időszakban.

Intravénás nitroglicerin szükséges a következő esetekben:

  1. Akut miokardiális infarktus;
  2. Az angina rezisztens más kezelési formákkal szemben;
  3. Postinfarktus és instabil angina;
  4. Akut bal kamrai elégtelenség pulmonális ödémával;
  5. Ellenőrzött hipotenzió, amelyet a sebészi beavatkozások során a vérveszteség csökkentése érdekében állapítanak meg;
  6. A központi retina artéria trombózisa.

A szívpatológián kívül a nitroglicerin alkalmazására vonatkozó indikációk lehetnek akut pancreatitis, epehólyag-colikusok, a nyelőcső és a belek dyskinesia, valamint az epehólyag-motilitás rendellenességei.

A nitroglicerin szedése ellenjavallatok is rendelkezésre állnak. Ezek közé tartozik:

  • Egyéni intolerancia;
  • Foszfodiészteráz inhibitorok (sildenafil) egyidejű alkalmazása;
  • Súlyos hipotenzió;
  • Laktóz intolerancia, galaktóz, örökletes okok miatt;
  • Szív hematampátiás;
  • Ragasztó perikarditis.

A nitroglicerin hozzárendelése óvatosan:

  1. Az agyi vérzéssel, fokozott intrakraniális és intraokuláris nyomással rendelkező betegek;
  2. Súlyos szívelégtelenség esetén, amikor a bal kamra nyomása nagyon alacsony;
  3. A vérszegénység;
  4. hyperthyreosis;
  5. A máj és a vesék patológiája;
  6. A szív valvularis hibái;
  7. A hipotenzió hajlama.

Jobb, ha a nitroglicerint nem terhes nőknek és szoptató anyáknak szedik. A gyermekeknek és serdülőknek való kinevezésének biztonságát nem állapították meg, így a nitroglicerint általában nem használják a 18. évfordulóig.

A felsorolt ​​ellenjavallatok a nitroglicerin összes adagolási formáját érintik. Ezenkívül a meghosszabbított gyógyszerek ellenjavallt az intestinalis perisztaltikával és a gyomorral és az abszorpció károsodásával, és az intravénás nitroglicerin tilos a traumás agykárosodásban, súlyos ateroszklerózisban, sokkban, peritoneális hematopoetikus és perikardiális, toxikus pulmonális ödémában.

A nitroglicerin használatára vonatkozó utasítások nagy mennyiségű információt tartalmaznak nemcsak a hatásmechanizmusról, hanem az esetleges mellékhatásokról, a kezelés során fellépő szövődményekről, a gyógyszerkölcsönhatásokról, amelyeket a betegnek tudnia kell, ezért a gyógyszer bevétele után jobb, ha azonnal elolvassa az utasításokat, és kövesse az utasításokat. orvos.

A gyógyszer túladagolásával a tünetek az idegrendszerben jelentkeznek: a páciens izgatott, dezorientált, retardált, ritkán pszichózis. A nitroglicerinnel való súlyos mérgezés összeomlása, a bőr cianózisa, a légzőszervi megbetegedések, a methemoglobin a vérben jelentkezik, hipoxiát okozva.

Az ilyen hatások valószínűsége megköveteli az előírt dózis és a nitroglicerin alkalmazásának egyértelmű alkalmazását. Nagyon ritka, de még mindig nem kizárt, allergiás reakciók és helyi negatív tünetek - viszketés, égés, bőrpír, bőrgyulladás.

Ha az intravénás infúzió során mellékhatások alakultak ki, azonnal leállítják őket. Bőrápoló szerek alkalmazása esetén el kell távolítani őket (kenőcsök, tapaszok). Az agyi erek bővülése és a beteg esetleges ájulása miatt emelt lábakkal és enyhén leeresztett fejjel van elhelyezve. Általában a normál vérnyomás 15–20 percen belül helyreáll.

A nitroglicerin túladagolása által okozott metemoglobinémia esetén az aszkorbinsav és az oxigén terápia javasolt, ezért akut veseelégtelenség esetén hemodialízis szükséges. Ritkán az orvosok kényszerülnek vérátömlesztésre.

A nitroglicerin szedésének formái és jellemzői

A nitroglicerin intravénásán vagy tabletták, permet, tapaszok formájában adható be. A gyógyszeroldat intravénás alkalmazásához. A gyógyszerek bőrön vagy nyálkahártyán keresztül történő bevezetése nagyon hatékonynak tekinthető. Ehhez használjon cseppeket, tablettákat, permeteket, amelyeket a nyelv alatt vettünk.

A nitroglicerint azonnal fel kell venni, amint fájdalom jelentkezik, vagy akár a megelőzés céljára is, ha a betegnek szívfájdalmat kiváltó vagy gyakorló intézkedéseket kell végrehajtania. Az első esetben a tabletták száma legfeljebb háromra tehető, a másodikban általában elegendő egy és csak egy. A hatás kezdetét a fájdalom csökkentése és eltűnése határozza meg, a vérnyomás és az impulzus ellenőrzése kötelező.

A modern farmakológiai piac széles választékot kínál a nitrát tartalmú gyógyszerek formáinak és nevének. A szokásos nitroglicerin tabletták analógjai - nitrocardin, nitrocor, hosszantartó nitrátok - sustak mit, sustak forte, nitrogranulong. A nitroglicerint tartalmazó közös aeroszol nitromint, a permet nitrospray-nek, a bukkális felhasználásra szánt lemezek trinitrolong, a tapaszok 10-es és nitroperutén TTS.

A hatóanyag abszorpciója a bőr edényein keresztül egy speciális, nitroglicerinbe áztatott tapaszot írnak elő. A tabletták lehetnek szublingválisak, viszonylag gyorsan működnek, de hosszabb ideig kialakított, hosszú távú hatású formákkal is készülnek.

Az adagolást, a dózisformát és az adagolási rendet patológia határozza meg, amelynek kezelésére a kardiológus nitroglicerint - anginát, szívrohamot, hypertoniás válságot stb.

nitroglicerint a nyelv alatt

Szívfájdalmak támadásakor vegyen be egy tablettát vagy nitroglicerin kapszulát a nyelv alá, amíg fel nem oldódik, a fájdalmas támadás átlagos dózisa 0,5-1 mg. Ha az első tabletta nem működött, a következő ajánlott félórát nem igényel. Ha a fájdalom eltűnt, és a pirulát még nem oldották meg, akkor a szájüregből is el kell távolítani és el kell távolítani.

A legtöbb betegnél a fájdalom enyhül a nitroglicerin bevétele után néhány perccel, de ha 5 perc elteltével a szív még mindig fáj, akkor hozzáadhat egy fél milligramm hatóanyagot. A tabletták száma rohamenként legfeljebb három. Ha nem működnek, azonnal hívja a mentőcsapatot, mert a fájdalom miokardiális infarktusról beszélhet.

Gyakran ismétlődő anginás epizódok esetén célszerűbb a nitroglicerin hosszantartó formáit előírni, de ha az akut roham ebből a háttérben alakul ki, a betegnek a nitroglicerint a nyelv alatt kell bevennie.

Profilaktikus célból a nitrátokat hosszú hatású tabletták formájában (hosszabb ideig) alkalmazzák. Az étkezést megelőzően vizet veszünk belőle. A nitroglicerin dózisa 2,9 mg, adagonként legfeljebb két tablettát kell bevenni, a használat gyakorisága naponta 3-4-szer. Súlyos patológia esetén a gyógyszer dózisa 5,2 mg-ra emelhető.

A hosszan tartó nitrátok lassabban működnek, legtöbbjük inaktiválódik a májban, ezért a hatékonyság alacsonyabb, mint a "szublingvális" gyógyszereké. Rendszeres használat esetén a maximális számú tablettát nem lehet több, mint két.

A szájüreg nyálkahártyájába behatoló filmek vagy cseppek sokkal hatékonyabbak. A cseppeket a nyelv alá temetik, a film ragasztva van az ínyhez. Ezek a gyógyszerek mind a fájdalmas támadások megszüntetésére, mind az angina pectoris megelőzésére szolgálnak (például edzés közben).

A nitroglicerin transzdermális tapaszok biztosítják a gyógyszer egyenletes és hosszú távú áramlását a véráramba a bőrön keresztül. Ezek krónikus keringési elégtelenségben szenvedő betegeknél jelennek meg szívroham után. Javasoljuk, hogy a kezelést kórházi környezetben kezdjék el, és amikor a maximális hatásos dózist elérjük, a beteg otthonba kerül.

A tapaszokon túlmenően a gyógyszer bőrön keresztül történő behatolását olyan kenőcs alkalmazásával érik el, amelyet a testnek egy hajszálrészének és a ruhával való dörzsölésének lehetőségére alkalmazunk.

nitroglicerin spray

A permetezés és az aeroszolok a nitroglicerin népszerű és kényelmes formái. Ezeket a szívelégzésre használják a szívben, valamint a pulmonális ödéma kezdetére vagy kialakítására. Az ülő helyzetben a páciensnek 1-2 kattanást kell tennie a palackadagolóra, lélegezve. Miután a gyógyszer belép a szájüregbe, a hatás néhány percen belül jelentkezik.

A permet vagy aeroszol maximális dózisa fájdalmas támadásban 3 préselés, tüdőödéma esetén négyig. A fájdalom előtti támadás megelőzése érdekében a beteg egyetlen adagot szedhet.

Az intravénás nitroglicerint myocardialis infarktusra és más súlyos szívkoszorúér-betegségre utalják. Fontos, hogy gondosan kiszámítsuk a gyógyszer adagolásának sebességét, ellenkező esetben a mellékhatások nem kerülhetők el. Speciális adagoló használata esetén még nem hígított nitroglicerint is használhatunk, mert maga a készülék kiszámítja, hogy milyen időközönként és milyen mennyiségben kell beadni a betegnek. Hagyományos csepegtető használata esetén az orvos kiszámítja az időegységenkénti cseppek számát.

Az intravénás infúzióval történő kezelés 2-3 napig végezhető, nem szükséges a nitroglicerin újbóli bevitele. A bevezetés során az orvos szükségszerűen ellenőrzi a vérnyomás szintjét a súlyos hipotenzió megelőzése érdekében.

Gyakran a nitroglicerint nemcsak angina támadásokra, hanem más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva is nagy nyomáson veszik be. Ez különösen igaz a mellkasi fájdalom és a hipertóniás válság hátterében álló légszomj esetén. A gyógyszer dózisa ugyanaz, mint az angina esetében - legfeljebb három tabletta 5-10 perces intervallummal. Ha a fájdalom nem megy el, a nyomás továbbra is magas, azonnal hívja a mentőcsapatot.

óvintézkedéseket

Egy olyan beteg, akinek a nitroglicerint mutatják be, részletesen tájékoztatja a kezelőorvosot a nem kívánt kölcsönhatások elkerülése érdekében az összes gyógyszerről. A nitroglicerin és a vérnyomáscsökkentők, a nyomáscsökkentő tabletták, a diuretikumok, az antidepresszánsok egyes csoportjai, antiaritmiás szerek, a béta-blokkolók egyidejű bevitele növeli a nitroglicerin vérnyomáscsökkentő hatását.

A nitroglicerin és az alkohol a súlyos hipotenzió veszélye miatt is összeegyeztethetetlen, ezért az alkohol tartalmú italok használatát kategorikusan el kell utasítani, különösen azért, mert a nitroglicerin bevitelének jelzésére szolgáló szívproblémák rosszul kombinálódnak az alkohol használatával.

A meleg helyiségek és a magas környezeti hőmérséklet hozzájárulnak a perifériás edények terjeszkedéséhez, így a nitroglicerin ilyen körülmények között történő bevétele hipotenzióval járhat.

A nitroglicerin tablettákat nem kell rágni, mivel a teljes dózis hirtelen behatolása a véráramba azonnal súlyos fejfájást okozhat. Ennek a hatásnak a megelőzése érdekében egyszerre validol, mentol a nyelv alatt.

Az akut szívbetegségben szenvedő betegek általában heparint igényelnek. Ebben az esetben érdemes megjegyezni, hogy a nitroglicerin csökkenti a heparin vérvékonyító hatását, így ha az orvos egyidejűleg felírja őket, szigorúan ellenőrzi a hemosztázis indikátorokat.

A nitroglicerin készítményeket bukkális lemezek formájában nem szabad sztomatitis, periodontitis, eltávolítható fogsorok jelenlétében használni, mivel ezek a körülmények megnehezítik a hatóanyag felszívódását.

A nitrátok megszakítás nélküli, hosszú távú, ellenőrizetlen használata a gyógyszer-rezisztencia kialakulásának előfeltételei. Különösen valószínű, ha tapaszt vagy kenőcsöt használnak, amikor a gyógyszer valóban folyamatosan jelen van a vérben. A kábítószer-rezisztencia a kezelést hatástalanná teszi, ami megköveteli a bevitt gyógyszer adagjának növelését. Az ilyen negatív pillanatok elkerülése érdekében az orvosok azt javasolják, hogy minden nap szünetet szedjenek - például távolítsuk el a tapaszt az éjszakára.

Érdemes ismét emlékeztetni arra, hogy a szakembernek bármilyen formában ki kell neveznie a nitroglicerint, csak akkor lehet önállóan venni, ha a mellkasi fájdalom pontos diagnózisa és oka van, és a kardiológus vagy terapeuta már meghatározott dózist és adagolási formát ír elő. Ezenkívül minden beteg figyelmeztet a gyógyszer maximális mennyiségére egy időben, amikor a hatás hiányában azonnal orvoshoz kell fordulnia.

Nitroglicerin (nitroglicerin)

A tartalom

Strukturális képlet

Orosz név

Az Nitroglicerin anyag latin neve

Kémiai név

Bruttó képlet

Az anyagok farmakológiai csoportja Nitroglicerin

Klinikai osztályozás (ICD-10)

CAS-kód

Az anyag jellemzői Nitroglicerin

Színtelen olajos folyadék. Alacsony vízben oldódik, jó alkoholban, éterben és kloroformban.

gyógyszertan

Növeli a nitrogén-monoxid (NO) szabadgyökének tartalmát, amely aktiválja a guanilát-ciklázt és növeli a cGMP-tartalmat (szabályozza a myosin könnyű láncok defoszforilációját) az érrendszeri simaizomsejtekben. Tágítja a túlnyomórészt vénás edényeket, a vér lerakódását okozza a vénás rendszerben, és csökkenti a vér vénás visszatérését a szívbe (előfeszítés) és a bal kamra végső diasztolés töltését. A szisztémás artériás vasodilatáció (főleg nagy artériák tágulása) az OPSS és a vérnyomás csökkenésével jár együtt, azaz a vérnyomás csökkenése. utóterhelése. A szív előtti és utáni terhelés csökkentése a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet; csökkenti a megnövekedett központi vénás nyomást és a pulmonalis kapillárisokban uralkodó nyomást; enyhén megnöveli a szívfrekvenciát (a reflex tachycardia a szisztémás vérnyomás csökkenése és a stroke térfogatának csökkenése következtében, ami a testhelyzetben kifejezettebb), gyengíti a szívkoszorúerek ellenállását és javítja a szív véráramlását (kivéve a szisztémás vérnyomás túlzott csökkenését vagy a szívfrekvencia jelentős növekedését, amikor a koszorúér-véráramlás romlik. ).

Ez kiterjeszti a koszorúerek nagy epikardiális régióit, elősegíti a koszorúér-ateroszklerotikus stenózis helyén a nyomásgradiens növekedését, még a szubtotikus stenózis esetén is perfúziót biztosít, beleértve a biztosítékokat is. a véráramlás ellenállásának csökkentésével. Újra terjeszti a koszorúér-véráramlást az ischaemiás régiók, különösen a szubendokardiális régiók javára. Amikor a szívizom egyes részeinek ischaemiás hipokinézise segít helyreállítani a helyi kontraktilitást. Megszünteti a szívizom patológiás merevségét és megakadályozza a halálos szívritmuszavarok kialakulását a szívizominfarktusban. Gyengíti a bal kamra remodeling utáni fertőzést. Hatékonyan gátolja a vérlemezke-aggregációt és az érfal endotéliumához való tapadásukat. Növeli a miokardiális ischaemia küszöbét.

A szívelégtelenségben és anginában szenvedő betegeknél a szívteljesítmény, a testmozgás toleranciája növeli a rohamok súlyosságát és gyakoriságát. Jelentősen csökkenti a mitrális regurgitáció mennyiségét. Központi gátló hatása van a szimpatikus vaszkuláris tónusra, amely gátolja a fájdalom szindróma kialakulásának érrendszeri összetevőjét. Normálizálja az elektrolit anyagcserét és az energiafolyamatokat - a nikotinamid koenzimek oxidált és redukált formáinak arányát, a NAD-függő dehidrogenázok aktivitását. Hozzájárul a katekolaminok az agyban és a szívben való felszabadulásához, közvetett szimpatomimetikus hatással van a szívizomra, megváltoztatja a troponin-tropomiozin komplex konformációját. Elősegíti a hemoglobin metemoglobinra történő átvitelét, és károsíthatja az oxigénszállítást. A meningealis hajók terjeszkedését okozza, amelyet gyakran fejfájás megjelenése kísér. Lazítja a hörgők, az epehólyag, a nyelőcső, a gyomor, a bélrendszer, a húgyutak sima izmait.

Gyorsan és teljesen teljesen felszívódik a nyálkahártyák felületéről és a bőrön keresztül. Lenyelés után nagymértékben megsemmisül a májban (az „első passzus” hatás), majd biotranszformálódik a sima izomsejtekben lévő NO-nak. A szublingvális, a subbukkalnogo és / vagy az "elsődleges" májdegradáció alkalmazása kizárt (azonnal belép a szisztémás keringésbe). Az elsődleges metabolitok a di- és mononitrátok, a végső glicerin. A nyelv alatti fogadássalmax a fő metabolitok (0,2-0,3 ng / ml) elérték a 120–150 s-t, T1/2 nitroglicerin 1-4,4 perc, metabolitok - 7 perc. Az eloszlási térfogat 3 l / kg, a clearance 0,3-1,0 l / kg / perc. Amikor a szájüregben aeroszolként adagoljukmax a metabolitokat (14,6 ng / ml) 5,3 perc után érik el, a relatív biológiai hozzáférhetőség - 76%, T1/2 - 20 perc. 6,4 mg C beadása eseténmax a metabolitok (0,1–0,2 ng / ml) 20–60 perc alatt érhetők el. Relatív biológiai hozzáférhetőség 10–15%. T1/2 a metabolitok 4 óra, a T bevitelével1/2 - 1–3 perc, teljes clearance - 30–78 l / perc a szívelégtelenségben, ezek a számok 12 másodpercre csökkentek - 1,9 perc és 3,6–13,8 l / perc. A plazmában fehérjékhez kötődik (60%). A metabolitok elsősorban a vesékön keresztül ürülnek ki, részben a tüdőben a kilégzett levegővel kerül kiválasztásra.

Szublingvális és bukkális formák alkalmazása esetén az angina-támadás 1,5 perc elteltével leáll, a hemodinamikai és az ischaemiás hatások pedig 30 percig és 5 óráig tartanak fenn. Kis adagok (2,5 mg) bevétele után a hemodinamikai hatás akár 0,5 óra, nagy (forte) - akár 5–6 óráig tart (ezeknél a dózisoknál a hemodinamikai hatás 2–5 perc múlva jelenik meg, és 20–45 perc elteltével az antianginális hatás). A kenőcs alkalmazása biztosítja az antianginális hatás kialakulását 15-60 perc és 3-4 órával az időtartamától. A transzdermális formák hatása 0,5-3 óra alatt következik be, és 8-10 óráig tart.

A nitroglicerin anyag használata

IHD: angina pectoris (kezelés, profilaxis), vasospasztikus stenocardia (Printsmetal), instabil stenokardia, koszorúér-görcsök koronária-angiográfia során, akut koronária szindróma, akut miokardiális infarktus, akut bal kamrai elégtelenség (szív asztma, asztma, szisztémia) szívelégtelenség, kontrollált artériás hipotenzió sebészeti beavatkozások során, hipertóniás reakciók megelőzése endotrachealis intubáció során, metszések ozhi, sternotomiaból, elzáródása a központi retinális artériás, diszkinézia nyelőcső, funkcionális holetsistopatii, akut hasnyálmirigy-gyulladás, epés kólika, spasztikus bél dyskinesia.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, kifejezett hipotenzió, összeomlás, myocardialis infarktus, alacsony végső diasztolés nyomás a bal kamrában és / vagy súlyos hipotenzió (SBP 90 mm Hg alatt) vagy összeomlás, jobb kamrai infarktus, bradycardia kevesebb, mint 50 ütés / perc, primer pulmonáris magas vérnyomás, agyi vérzés, fejsérülés, megnövekedett intrakraniális nyomás, agyi ischaemia, szív-tamponád, mérgező pulmonalis ödéma, aorta-szűkület, a végső diasztolés nyomás csökkenése a bal oldalon kamra (izolált mitrális stenosis, constrictive pericarditis), szögzáró glaukóma, terhesség, szoptatás.

Korlátozások a. T

Anaemia, hipertrófiai kardiomiopátia (idiopátiás hipertrófiai szubaortikus szűkület), előrehaladott kor, súlyos máj- és vesefunkció, hyperthyreosis.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A terhesség alatt történő alkalmazás csak abban az esetben lehetséges, ha a várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatot.

Az FDA - C által a magzatra gyakorolt ​​hatás kategóriája.

A kezelés idején abba kell hagynia a szoptatást.

A nitroglicerin anyagának mellékhatásai

Az idegrendszer és az érzékszervek részéről: fejfájás, szédülés, fejfájás, gyengeség, motoros nyugtalanság, pszichotikus reakciók, homályos látás, glaukóma súlyosbodása.

A szív- és érrendszer és a vér oldaláról (vérképződés, hemosztázis): az arc öblítése, szívdobogás, hipotenzió, pl. ortostatikus, összeomlás, metemoglobinémia.

Az emésztőrendszer részéről: szájszárazság, hányinger, hányás, hasmenés,

A bőr részén: cianózis, bőröblítés.

Allergiás reakciók: viszketés és égés, allergiás kontakt dermatitis (transzdermális formák alkalmazása esetén).

Egyéb: hipotermia, hőérzet, paradox hatások - angina támadása, ischaemia a szívizom infarktus kialakulása és hirtelen haláláig; a tolerancia kialakulása.

kölcsönhatás

A szalicilátok növelik a plazma nitroglicerin szintjét, a barbiturátok felgyorsítják az anyagcserét. A nitroglicerin csökkenti az adrenermimetikumok, a heparin antikoaguláns hatását (a bevezetés során). A vérnyomáscsökkentő szerek, antiadrenerg gyógyszerek, értágítók, szildenafil-citrát, kalcium-antagonisták, triciklikus antidepresszánsok, MAO-gátlók, etanol, kinidin és novocainamid növelik a vérnyomáscsökkentő és szisztémás értágító hatásokat. A metionin, az N-acetil-cisztein, az ACE-gátlók és a szalicilátok fokozzák az antianginális aktivitást. Az unithiol visszaállítja a nitroglicerinre adott érzékenységet. Dihidroergotamin, m-cholinolytics, alfa-adrenerg mimetikumok, hisztamin, pituitrin, kortikoszteroidok, központi idegrendszeri stimulánsok és vegetatív ganglionok, méhvénák és kígyók, a túlzott lerakódás csökkenti az értágító és az antianginális hatásokat.

túladagolás

Tünetek: fejfájás, szédülés, erős fejnyomás, szokatlan fáradtság vagy gyengeség, ájulás, meleg vagy hidegrázás, fokozott izzadás, szívdobogás, hányinger és hányás, az ajkak, a körmök vagy a tenyér cianózisa, légszomj, hipotenzió, gyenge pulzus, fokozott testhőmérséklet, megnövekedett intrakraniális nyomás (agyi tünetek a rohamok és a kóma kialakulásához), metemoglobinémia.

Kezelés: a páciens vízszintes helyzetbe kerül (a lábak felemelkednek a fej fölött, hogy növeljék a vénás visszatérést a szívbe), gyomormosás (ha lenyelés után rövid idő elteltével), plazmahelyettesítők, intravénás alfa adrenoreceptor agonisták (fenilefrin). Az epinefrin kardiotonikus szerként történő bevezetését el kell kerülni a sokkszerű reakció fokozásának lehetősége miatt. A metemoglobinémia kiküszöbölésére 1-2 mg / kg dózisban oxigént alkalmaznak nyomás alatt vagy 1% metil-tionin-klorid oldatot (metil-kék), iv. Ajánlott a vér hemoglobin koncentrációjának ellenőrzése.

Az alkalmazás módja

In / in, sublingual, transzdermális, befelé, subbukalno.

Óvintézkedések anyagok Nitroglicerin

A szívizom infarktusának akut periódusában és akut szívelégtelenség kialakulásával szigorú hemodinamikai szabályozás alatt állítják elő. Óvatosan alkalmazzák az aorta és a mitrális stenosis esetén, hipovolémiában és csökkent BAP-ban (kevesebb, mint 90 mm Hg). Hipertrófiai kardiomiopátia esetén gyakoribb és / vagy súlyosbodó anginás rohamokat okozhat. A nitroglicerin hosszú távú, ellenőrizetlen bevitelével a májelégtelenségben szenvedő betegek és a gyermekek nagy dózisainak kinevezése növeli a metemoglobinémia kockázatát, melyet cianózis és vérbarna színárnyalat jelez. Metemoglobinémia esetén a gyógyszert sürgősen meg kell szüntetni, és a metil-tioninium-kloridot (metilén-kék) be kell vezetni. Szükség esetén a nitrátok további alkalmazása szükséges a vérben lévő metemoglobin tartalmának szabályozásához vagy a nitrátok szívnoniminné történő cseréjéhez.

A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében óvatosan kell eljárni olyan gyógyszerekkel, amelyek kifejezett hipotenzív és értágító hatásúak; nem ajánlott a gyógyszert az alkoholfogyasztás hátterében tartani a magas környezeti hőmérsékletű helyiségekben (fürdő, szauna, forró zuhany), valamint több tablettát egyidejűleg vagy egymás után rövid idő alatt az első adagban.

Nem lehet rágni a tablettát és a kapszulát, hogy megállítsa az angina támadását, mert az elpusztult mikrokapszulákból a szájüregi nyálkahártyán keresztül a gyógyszer túlzott mennyisége beléphet a szisztémás keringésbe. Amikor fejfájás és egyéb kellemetlen érzések fordulnak elő a fejterületen, a javulás az érvényesol vagy a mentol szublingvális aláírásával érhető el. Gyakran csak az első adagok rosszul tolerálódnak, majd a mellékhatások leállnak.

A heparinnal egyidejűleg szükséges a heparin adagjának növelése és a részlegesen aktivált tromboplasztin idő szigorú ellenőrzése. Idős betegeknél óvatosan alkalmazzák. Nem ajánlott bukkális formákat rendelni aphthosos szájgyulladás, gingivitis, periodontális betegségek és a fogak gyökérrendszereihez, eltávolítható felső fogsorokhoz.

Az ellenőrizetlen vétel a tolerancia kialakulásához vezethet, amelyet a hatás rendszeres használatának időtartamának és súlyosságának csökkentésével fejeznek ki, vagy a dózis emelésének szükségességét az azonos hatás elérése érdekében. A nitroglicerin hosszantartó formáinak, különösen a tapaszok és kenőcsök rendszeres használatával a gyógyszer szinte mindig jelen van a vérben, így a tolerancia kialakulásának kockázata jelentősen megnő. Az ellenállás előfordulásának megelőzése érdekében a nap folyamán szükség van az időszakos adagolásra, vagy a kalcium-antagonisták, az ACE-inhibitorok vagy a diuretikumok együttes alkalmazására. A nitroglicerin transzdermális formáit éjszaka ajánlott eltávolítani a testből, így a gyógyszer hatásától mentes idő marad. Gondoskodni kell a megvonási szindróma kialakulásáról, amely a nitroglicerin éles leállításával jár a szervezetben, és amelyet a stroke hirtelen kialakulása mutat.

A tachyphylaxis lehetséges kialakulásának bevezetésénél, ami a dózis felfelé történő módosítását igényli. A tolerancia mértékét a jobb pitvari nyomás nyomása alapján lehet megítélni. A toleranciaindex közelítése 25% -ra megköveteli az oldat leállítását. Az intravénás beadás toleranciájának kialakulását szimulálhatjuk úgy, hogy az oldatban lévő nitroglicerin tartalmát az adagolási technika megsértése, a nitroglicerin megsemmisítése következtében, közvetlenül a fény hatására, vagy egy műanyag infúziós rendszer falán történő felszívódás miatt (20–80%, polivinil-klorid, polisztirol-butadién, propionát-rendszerek alkalmazása esetén). cellulóz, latex vagy poliuretán). Kémiailag tiszta üvegből, polietilénből, nylonból, teflonból, szilikonból ajánlott rendszereket használni. Nem ajánlott túl hosszú hidraulikus vezetékeket használni. A nitroglicerin bevitelénél / bevezetésénél figyelembe kell venni, hogy az infúziók leállítása és a beteg tabletták (akár hosszú hatású nitrátok) átadása után a megvonási szindróma vagy az elégtelen dózis előfordulhat, a szövődmények gyakoriságának növekedésével a szívizominfarktus akut periódusában - az anginás rohamok növekedése, a keringési elégtelenség tünetei, a szívizominfarktus megismétlődése, az akut szív-aneurizma kialakulása, a myocardialis törések gyakoriságának növekedése.