NITROGLYCERIN (hatóanyag)

NITROGLIKERIN (Nitroglicerin). Farmakológiai hatás. Perifériás vazodilatátor, amely a vénás hajókon túlnyomórészt hat. Antianginális szer. A hatásmechanizmus a nitrogén-oxid hatóanyag felszabadulásával jár a véredények sima izomzatában. A nitrogén-oxid okozza a guanilát-cikláz aktiválódását és növeli a cGMP szintjét, ami végül a simaizom relaxációjához vezet. A nitroglicerin hatására az arteriolák és a precapilláris sphincters kisebb mértékben lazítanak, mint a nagy artériák és vénák. Ez részben a reflex reakcióknak, valamint a nitrogén-oxid kevésbé intenzív képződésének köszönhető az arteriolák falaiban lévő hatóanyag molekuláiból. A nitroglicerin hatása főként a szívizom oxigénigényének csökkenésével jár, mivel az előterhelés csökken (a perifériás vénák dilatációja és a véráramlás csökkenése a jobb pitvarra) és egy utóterhelés (csökkenés az OPS-ban). Elősegíti a szívkoszorúér-véráramlás újraelosztását a szívizom ischaemiás szubendokardiális területein. A koronária-betegségben szenvedő betegek, angina fokozza a testmozgást. A szívelégtelenségben előmozdítja a szívizomüreget, főként az előfeszítés csökkenése miatt. Csökkenti a nyomást a pulmonáris keringésben.

Farmakokinetikáját. A lenyelés a gyomor-bél traktusból történő felszívódása után az "első áthaladás" hatására van hatással. Szublingvális alkalmazás esetén ez a hatás hiányzik, és a terápiás plazmakoncentráció néhány percen belül elérhető. Metabolizálódik a májban nitrát reduktáz részvételével. A nitroglicerin metabolitok közül a dinitro származékok kifejezett vasodilatációt okozhatnak; lehetséges, hogy orálisan beadva meghatározzák a nitroglicerin terápiás hatását. A plazmafehérje kötődése 60%. Az orális beadás utáni felezési idő 4 óra, szublingvális alkalmazás esetén 20 perc, intravénás beadás után 1-4 perc. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki.

Jelzéseket. Szublingvális és bukkális alkalmazásra: a stroke enyhítése és megelőzése; az akut myocardialis infarktus és az akut bal kamrai meghibásodás sürgősségi ellátásának módja a kórházi fázisban. Orális adagolás esetén: a stroke-ok enyhítése és megelőzése, a miokardiális infarktus utáni rehabilitációs kezelés. Az iv-adagoláshoz: akut miokardiális infarktus, pl. az akut bal kamrai meghibásodás bonyolítja; instabil angina; tüdőödéma. A bőr alkalmazására: a stroke megelőzése.

Adagolási rend. Alkalmazzon szublingválisan, bukkális, belsejében, bőrön át, csepegtető. A dózis és a kezelési rend külön-külön, a bizonyítéktól, a specifikus klinikai helyzettől, az alkalmazott adagolási formától függően.

Mellékhatások A szív-érrendszer részéről: szédülés, fejfájás, tachycardia, bőr hiperémia, hőérzet, artériás hipotenzió; ritkán (különösen túladagolás) - összeomlás, cianózis.
Az emésztőrendszer részéről: lehetséges hányinger, hányás.
CNS: ritkán (különösen túladagolás) - szorongás, pszichotikus reakciók.
Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés, viszketés.
Helyi reakciók: lehetséges enyhe viszketés, égés, bőrpír.
Egyéb: metemoglobinémia.

Ellenjavallat. Shock, összeomlás, hipotenzió (szisztolés vérnyomás kisebb, mint 100 Hgmm, a diasztolés vérnyomás 60 Hgmm alatt), akut miokardiális infarktus, súlyos artériás alacsony vérnyomás, hipertrófiás obstruktív cardiomyopathia, összehúzó pericarditis, szívtamponád, toxikus tüdőödéma, megnövekedett intrakraniális nyomás (beleértve a vérzéses stroke-ot is, a közelmúlt fejsérülését követően), szög-záró glaukóma magas intraokuláris nyomással. A nitrátokkal szembeni túlérzékenység.

A nitroglicerin alkalmazása terhesség és szoptatás alatt csak abban az esetben lehetséges, ha az anya számára szándékolt előny meghaladja a magzatra vagy a babára gyakorolt ​​potenciális kockázatot.

Különleges utasítások. Súlyos agyi ateroszklerózisban szenvedő betegeknél, az agyi keringés károsodása, az ortosztatikus hipotenzióban szenvedő betegeknél, súlyos anémiával, idős betegeknél, valamint hypovolémiában és a májműködés és a vesefunkcióban (parenterális alkalmazásra) jelzett károsodás esetén. Hosszú használat esetén tolerancia alakulhat ki a nitrátok hatására. A tolerancia előfordulásának megelőzése érdekében ajánlott 10-12 órás szünetet betartani minden 24 órás ciklusban. Ha a nitroglicerinnel végzett bőralkalmazás során a bőrön keresztüli angina-támadás következik be, le kell állítani a nitroglicerint a nyelv alatt. A kezelés ideje alatt, hogy megakadályozzák az alkohol használatát.
A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás. A nitroglicerin csökkentheti a pszichomotoros reakciók sebességét, amelyet figyelembe kell venni a gépjárművezetés vagy más potenciálisan veszélyes tevékenységek gyakorlásakor. A nitroglicerin tabletta, kapszula, tapasz és injekciós oldat formájában szerepel a Vital és Essential Drugs listájában.

Kábítószer-kölcsönhatás. Más vazodilatátorokkal, ACE-gátlókkal, kalciumcsatorna-blokkolókkal, béta-blokkolókkal, diuretikumokkal, triciklikus antidepresszánsokkal, MAO-gátlókkal, etanol- és etanol-tartalmú gyógyszerekkel egyidejű alkalmazásával a nitroglicerin hipotenzív hatása nő; béta-blokkolókkal, kalciumcsatorna-blokkolókkal - fokozott antianginális hatás; a dihidroergotaminnal növelhető a plazmakoncentrációja. A nitroglicerin alkalmazása kinidin vagy prokainamid hatására ortostatikus összeomlást okozhat. A nitroglicerin intravénás injekciójának hátterében a heparin antikoaguláns hatása csökkenthető.

Nitroglicerin készítmények

1846-ban Sobrero olasz kémikus robbanóanyagként szintetizált nitroglicerint. 1879 óta a nitroglicerin hatóanyagokat alkalmazták az angina támadások enyhítésére.

A nitroglicerin (nitroglicerin; gliceril-trinitrát) egy színtelen vastag, erős robbanásveszélyes folyadék. Az orvosi gyakorlatban alkalmazott nitroglicerin készítmények nem robbanásveszélyesek.

A nitroglicerin jól felszívódik a szájüreg nyálkahártyáján, a gyomor-bél traktuson; behatol az ép bőrbe.

A nitroglicerin készítmények rendkívül hatékonyak az angina pectoris minden formájában.

Az angina pectoris szublingvális alkalmazásának enyhítésére:

1) 1% -os nitroglicerin olajoldattal rendelkező kapszula (0,0005 vagy 0,001 g nitroglicerint tartalmaz);

2) 0,0005 g nitroglicerin tabletta;

3) adagolt permet (egy adag - 0,0004 g nitroglicerin);

4) nitroglicerin 1% -os alkoholos oldata (1-2 csepp cukorösszegenként).

A nitroglicerin gyorsan felszívódik a száj nyálkahártyáján, és reszorpciós hatása van, amely 1-2 perc alatt alakul ki és körülbelül 30 percig tart.

Orális adagolás esetén ezek a gyógyszerek hatástalanok, mivel a nitroglicerin biológiai hozzáférhetősége rendkívül alacsony (kb. 2%).

Az angina pectoris enyhítésére szolgáló nitroglicerin készítményeket ülő helyzetben kell tartani (álló helyzetben a nitroglicerin szédülést, ortosztatikus hipotenziót okozhat; a fekvő helyzetben a gyógyszerek kevésbé hatékonyak).

A stroke-ok megelőzésére nagyobb nitroglicerintartalmú tablettákat alkalmazunk, különösen Sustac-forte, Nitrong tablettákat (amelyek 0,0064 és 0,0065 g nitroglicerint tartalmaznak), stb. a nitroglicerin fokozatosan felszabadul a tablettákból; a nitroglicerin hatása 10 perc után kezdődik, és átlagosan 6 óra.

Ezen túlmenően egy nitrogén-glicerinnel egy transzdermális terápiás rendszert (TTC) használnak - egy speciális területet tartalmazó speciális tapasz, amelyet a bőr egészséges területéhez ragasztanak (általában a szív régiójában); 1 cm2-es tapasz naponta 0,0005 g nitroglicerint szabadít fel, amely a bőrön keresztül felszívódik, és 30 perc elteltével átlagosan elkezd hatni. 8–12 óra elteltével a nitroglicerin hatása megszűnik, mivel az ehhez kapcsolódó szokások fejlődnek; a vakolat eltávolításra kerül. Az új tapasz használata 12 óra elteltével lehetséges.

Kevésbé használt adagolt 2% -os nitroglicerin kenőcs, amelyet egészséges bőrfelületre alkalmazunk. A nitroglicerin hatása 30-40 perc múlva kezdődik és 4-6 óra.

Az angina pectoris enyhítésére és megelőzésére 0,001 vagy 0,002 g nitroglicerint (különösen Trinitrolong készítményt) tartalmazó polimer lemezeket alkalmazunk.

A páciens ilyen lemezt ragad a gumikhoz; a művelet 2 perc múlva kezdődik, és körülbelül 4 óráig tart.

Az intravénás csepegtetéshez az ampullákban nitroglicerin oldatokat szabadítanak fel. Az intravénás nitroglicerint súlyos stroke, akut miokardiális infarktus, akut szívelégtelenség, pulmonalis ödéma esetén adják be.

A hatásmechanizmus. Nitroglicerin - myotróp spazmolitikus hatás. Lazítja a véredények, a hörgők, a belek, az epeutak, az ureterek sima izmait.

A nitroglicerin antianginális hatását az értágító tulajdonságai határozzák meg. A nitroglicerin kiterjeszti a vénás edényeket és kisebb mértékben - artériás edényeket (úgy vélik, hogy az enzimek aktivitása nagyobb a vénás edényekben, amelynek hatása alatt a nitrogén-glicerinből felszabadul).

A nitroglicerin vazodilatátor hatása annak a ténynek köszönhető, hogy a nitroglicerin metabolizmusa tiol enzimek hatására nitrogén-oxid (NO), amely az endoteliális relaxáns tényezővel azonos, felszabadul. A NO kölcsönhatásba lép a tiolvegyületekkel (különösen a glutationnal) és nitrozotiolokat képez, amelyek nyilvánvalóan nitrogén-oxid raktáraként játszanak szerepet (a NO a szabad állapotban 1-2 másodpercig létezik).

A NO stimulálja a guanilát-ciklázt; A cGMP képződik, amely aktiválja a G. protein kinázt. A G fehérje kináz elősegíti a foszfolamban foszforilációt (fehérje a szarkoplazmás retikulum membránban). Ugyanakkor csökken a foszfolambán aktivitása és csökken a szarkoplazmás retikulum membrán Ca 2+ -ATPázjára gyakorolt ​​gátló hatása. A Ca2 + -ATPáz elősegíti a Ca2 + ionok transzportját a citoplazmából a szarkoplazmatikus retikulumba; a citoplazmában a Ca 2+ szintje csökken. Amikor a Ca 2+ -koncentráció csökken az érrendszeri simaizomok citoplazmájában, lazulnak, az edények bővülnek, mivel a Ca 2+ komplex kalmodulin stimuláló hatása a myozin könnyű láncok kinázjára csökken (55. ábra).

Emellett a cGMP aktiválja a K + csatornákat, amelyek a sejtmembrán hiperpolarizációjához vezetnek, zavarják a potenciálisan függő Ca 2+ csatornák megnyitását és a sima izomrostok csökkentését.

Ábra. 55. A nitroglicerin vazodilatáló hatásának mechanizmusa.

A nitroglicerin antianginális hatását az alábbiakban ismertetjük (56. ábra):

1) A nitroglicerin kiterjeszti a vénás edényeket és csökkenti a vénás nyomást - csökken a vénás vér beáramlása a szívbe (csökken a szív előfeszítése). Ennek eredményeként csökken a szív és az oxigén igénye. Mivel a szívkamrák vérellátottságának csökkenése csökkenti a falak feszültségét, csökken a koszorúér-erek extravasalis kompressziója és javul a koszorúér-véráramlás.

2) A nitroglicerin kiterjeszti az artériás ereket, csökkenti az artériás erek teljes perifériás rezisztenciáját és a vérnyomást - csökken a szív utáni terhelése, a szív teljesítménye, a szív munkája és oxigénigénye. A vérnyomás csökkentése csak bizonyos mértékig hasznos, mivel ebben az esetben a vér áramlása a koszorúerekbe csökken.

3) A nitroglicerin kiterjeszti a nagy koszorúér-tartályokat és javítja a kollaterális keringést (növeli az oxigén szállítást). Különösen a kollaterális hajók bővülnek, amelyek összekapcsolják a nagy szubepikardiális artériákat a szubendokardium artériáival (a subendocardium vérellátása javul).

Ábra. 56. A nitroglicerin antianginális hatásának mechanizmusa.

A teljes koszorúér-véráramlás (90% -ot a kis koszorúerek lumenje határozza meg), kevés változással. A szívkoszorúér-vér eloszlása ​​az ischaemiás hely javára történik. A nátrium-nitroprusiddal ellentétben a nitroglicerin nem okoz rablás szindrómát.

A stenokardia mellett nitroglicerint alkalmazunk (intravénásan csepegtetve) akut miokardiális infarktusban, akut bal kamrai elégtelenségben, kardiogén pulmonalis ödémában. A szívelégtelenségben a nitroglicerin, amely csökkenti a szív túlzott terhelését, növeli a szív stroke térfogatát.

A nitroglicerin mellékhatásai az értágító hatásukhoz kapcsolódnak. Tehát lehetséges, hogy a nyelv alatti fogadásával:

- az arc, a nyak, a hőérzet hiperémia;

- lüktető fejfájás, néha nagyon erős (az agyi hajók bővülése és pulzálása);

- alacsonyabb vérnyomás; lehet tachycardia, szédülés, tinnitus; lehetséges ortostatikus hipotenzió;

- izzadás, szorongás, hányinger.

A nitroglicerin túladagolása, az érrendszeri összeomlás (a vérnyomás éles csökkenése) és a szinkopus, a megnövekedett intrakraniális nyomás, a metemoglobinémia lehetséges. A nitroglicerint nem szabad fokozott intracranialis nyomás alkalmazásával alkalmazni.

A nitroglicerin szisztematikus felhasználásával gyorsan fejlődik a függőség; először is, a mellékhatások csökkentek, különösen a fejfájás.

A nitroglicerinhez való függőség (tolerancia) magyarázza:

1) a glutation és más cisztein vegyületek ideiglenes kimerülése, amelyek részt vesznek a nitroglicerin molekulák NO felszabadulásában (tolerancia csökken az α-acetil-cisztein kinevezésével);

2) szuperoxid anion képződése (O₂ · -), amely kölcsönhatásba lép a NO-val egy peroxinitrit-anion (ONOO -) létrehozásához.

Nem hagyhatja abba hirtelen abba a nitroglicerin szedését - kifejezett abbahagyási szindróma alakulhat ki: fokozódnak az anginás rohamok, lehetséges a szívinfarktus.

194.48.155.252 © studopedia.ru nem a közzétett anyagok szerzője. De biztosítja az ingyenes használat lehetőségét. Van szerzői jog megsértése? Írjon nekünk | Kapcsolat.

AdBlock letiltása!
és frissítse az oldalt (F5)
nagyon szükséges

Nitroglicerin (nitroglicerin)

A tartalom

Strukturális képlet

Orosz név

Az Nitroglicerin anyag latin neve

Kémiai név

Bruttó képlet

Az anyagok farmakológiai csoportja Nitroglicerin

Klinikai osztályozás (ICD-10)

CAS-kód

Az anyag jellemzői Nitroglicerin

Színtelen olajos folyadék. Alacsony vízben oldódik, jó alkoholban, éterben és kloroformban.

gyógyszertan

Növeli a nitrogén-monoxid (NO) szabadgyökének tartalmát, amely aktiválja a guanilát-ciklázt és növeli a cGMP-tartalmat (szabályozza a myosin könnyű láncok defoszforilációját) az érrendszeri simaizomsejtekben. Tágítja a túlnyomórészt vénás edényeket, a vér lerakódását okozza a vénás rendszerben, és csökkenti a vér vénás visszatérését a szívbe (előfeszítés) és a bal kamra végső diasztolés töltését. A szisztémás artériás vasodilatáció (főleg nagy artériák tágulása) az OPSS és a vérnyomás csökkenésével jár együtt, azaz a vérnyomás csökkenése. utóterhelése. A szív előtti és utáni terhelés csökkentése a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet; csökkenti a megnövekedett központi vénás nyomást és a pulmonalis kapillárisokban uralkodó nyomást; enyhén megnöveli a szívfrekvenciát (a reflex tachycardia a szisztémás vérnyomás csökkenése és a stroke térfogatának csökkenése következtében, ami a testhelyzetben kifejezettebb), gyengíti a szívkoszorúerek ellenállását és javítja a szív véráramlását (kivéve a szisztémás vérnyomás túlzott csökkenését vagy a szívfrekvencia jelentős növekedését, amikor a koszorúér-véráramlás romlik. ).

Ez kiterjeszti a koszorúerek nagy epikardiális régióit, elősegíti a koszorúér-ateroszklerotikus stenózis helyén a nyomásgradiens növekedését, még a szubtotikus stenózis esetén is perfúziót biztosít, beleértve a biztosítékokat is. a véráramlás ellenállásának csökkentésével. Újra terjeszti a koszorúér-véráramlást az ischaemiás régiók, különösen a szubendokardiális régiók javára. Amikor a szívizom egyes részeinek ischaemiás hipokinézise segít helyreállítani a helyi kontraktilitást. Megszünteti a szívizom patológiás merevségét és megakadályozza a halálos szívritmuszavarok kialakulását a szívizominfarktusban. Gyengíti a bal kamra remodeling utáni fertőzést. Hatékonyan gátolja a vérlemezke-aggregációt és az érfal endotéliumához való tapadásukat. Növeli a miokardiális ischaemia küszöbét.

A szívelégtelenségben és anginában szenvedő betegeknél a szívteljesítmény, a testmozgás toleranciája növeli a rohamok súlyosságát és gyakoriságát. Jelentősen csökkenti a mitrális regurgitáció mennyiségét. Központi gátló hatása van a szimpatikus vaszkuláris tónusra, amely gátolja a fájdalom szindróma kialakulásának érrendszeri összetevőjét. Normálizálja az elektrolit anyagcserét és az energiafolyamatokat - a nikotinamid koenzimek oxidált és redukált formáinak arányát, a NAD-függő dehidrogenázok aktivitását. Hozzájárul a katekolaminok az agyban és a szívben való felszabadulásához, közvetett szimpatomimetikus hatással van a szívizomra, megváltoztatja a troponin-tropomiozin komplex konformációját. Elősegíti a hemoglobin metemoglobinra történő átvitelét, és károsíthatja az oxigénszállítást. A meningealis hajók terjeszkedését okozza, amelyet gyakran fejfájás megjelenése kísér. Lazítja a hörgők, az epehólyag, a nyelőcső, a gyomor, a bélrendszer, a húgyutak sima izmait.

Gyorsan és teljesen teljesen felszívódik a nyálkahártyák felületéről és a bőrön keresztül. Lenyelés után nagymértékben megsemmisül a májban (az „első passzus” hatás), majd biotranszformálódik a sima izomsejtekben lévő NO-nak. A szublingvális, a subbukkalnogo és / vagy az "elsődleges" májdegradáció alkalmazása kizárt (azonnal belép a szisztémás keringésbe). Az elsődleges metabolitok a di- és mononitrátok, a végső glicerin. A nyelv alatti fogadással_max a fő metabolitok (0,2-0,3 ng / ml) elérték a 120–150 s-t, T_1/2 nitroglicerin 1-4,4 perc, metabolitok - 7 perc. Az eloszlási térfogat 3 l / kg, a clearance 0,3-1,0 l / kg / perc. Amikor a szájüregben aeroszolként adagoljuk_max a metabolitokat (14,6 ng / ml) 5,3 perc után érik el, a relatív biológiai hozzáférhetőség - 76%, T_1/2 - 20 perc. 6,4 mg C beadása esetén_max a metabolitok (0,1–0,2 ng / ml) 20–60 perc alatt érhetők el. Relatív biológiai hozzáférhetőség 10–15%. T_1/2 a metabolitok 4 óra, a T bevitelével_1/2 - 1–3 perc, teljes clearance - 30–78 l / perc a szívelégtelenségben, ezek a számok 12 másodpercre csökkentek - 1,9 perc és 3,6–13,8 l / perc. A plazmában fehérjékhez kötődik (60%). A metabolitok elsősorban a vesékön keresztül ürülnek ki, részben a tüdőben a kilégzett levegővel kerül kiválasztásra.

Szublingvális és bukkális formák alkalmazása esetén az angina-támadás 1,5 perc elteltével leáll, a hemodinamikai és az ischaemiás hatások pedig 30 percig és 5 óráig tartanak fenn. Kis adagok (2,5 mg) bevétele után a hemodinamikai hatás akár 0,5 óra, nagy (forte) - akár 5–6 óráig tart (ezeknél a dózisoknál a hemodinamikai hatás 2–5 perc múlva jelenik meg, és 20–45 perc elteltével az antianginális hatás). A kenőcs alkalmazása biztosítja az antianginális hatás kialakulását 15-60 perc és 3-4 órával az időtartamától. A transzdermális formák hatása 0,5-3 óra alatt következik be, és 8-10 óráig tart.

A nitroglicerin anyag használata

IHD: angina pectoris (kezelés, profilaxis), vasospasztikus stenocardia (Printsmetal), instabil stenokardia, koszorúér-görcsök koronária-angiográfia során, akut koronária szindróma, akut miokardiális infarktus, akut bal kamrai elégtelenség (szív asztma, asztma, szisztémia) szívelégtelenség, kontrollált artériás hipotenzió sebészeti beavatkozások során, hipertóniás reakciók megelőzése endotrachealis intubáció során, metszések ozhi, sternotomiaból, elzáródása a központi retinális artériás, diszkinézia nyelőcső, funkcionális holetsistopatii, akut hasnyálmirigy-gyulladás, epés kólika, spasztikus bél dyskinesia.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, kifejezett hipotenzió, összeomlás, myocardialis infarktus, alacsony végső diasztolés nyomás a bal kamrában és / vagy súlyos hipotenzió (SBP 90 mm Hg alatt) vagy összeomlás, jobb kamrai infarktus, bradycardia kevesebb, mint 50 ütés / perc, primer pulmonáris magas vérnyomás, agyi vérzés, fejsérülés, megnövekedett intrakraniális nyomás, agyi ischaemia, szív-tamponád, mérgező pulmonalis ödéma, aorta-szűkület, a végső diasztolés nyomás csökkenése a bal oldalon kamra (izolált mitrális stenosis, constrictive pericarditis), szögzáró glaukóma, terhesség, szoptatás.

Korlátozások a. T

Anaemia, hipertrófiai kardiomiopátia (idiopátiás hipertrófiai szubaortikus szűkület), előrehaladott kor, súlyos máj- és vesefunkció, hyperthyreosis.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A terhesség alatt történő alkalmazás csak abban az esetben lehetséges, ha a várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatot.

Az FDA - C által a magzatra gyakorolt ​​hatás kategóriája.

A kezelés idején abba kell hagynia a szoptatást.

A nitroglicerin anyagának mellékhatásai

Az idegrendszer és az érzékszervek részéről: fejfájás, szédülés, fejfájás, gyengeség, motoros nyugtalanság, pszichotikus reakciók, homályos látás, glaukóma súlyosbodása.

A szív- és érrendszer és a vér oldaláról (vérképződés, hemosztázis): az arc öblítése, szívdobogás, hipotenzió, pl. ortostatikus, összeomlás, metemoglobinémia.

Az emésztőrendszer részéről: szájszárazság, hányinger, hányás, hasmenés,

A bőr részén: cianózis, bőröblítés.

Allergiás reakciók: viszketés és égés, allergiás kontakt dermatitis (transzdermális formák alkalmazása esetén).

Egyéb: hipotermia, hőérzet, paradox hatások - angina támadása, ischaemia a szívizom infarktus kialakulása és hirtelen haláláig; a tolerancia kialakulása.

kölcsönhatás

A szalicilátok növelik a plazma nitroglicerin szintjét, a barbiturátok felgyorsítják az anyagcserét. A nitroglicerin csökkenti az adrenermimetikumok, a heparin antikoaguláns hatását (a bevezetés során). A vérnyomáscsökkentő szerek, antiadrenerg gyógyszerek, értágítók, szildenafil-citrát, kalcium-antagonisták, triciklikus antidepresszánsok, MAO-gátlók, etanol, kinidin és novocainamid növelik a vérnyomáscsökkentő és szisztémás értágító hatásokat. A metionin, az N-acetil-cisztein, az ACE-gátlók és a szalicilátok fokozzák az antianginális aktivitást. Az unithiol visszaállítja a nitroglicerinre adott érzékenységet. Dihidroergotamin, m-cholinolytics, alfa-adrenerg mimetikumok, hisztamin, pituitrin, kortikoszteroidok, központi idegrendszeri stimulánsok és vegetatív ganglionok, méhvénák és kígyók, a túlzott lerakódás csökkenti az értágító és az antianginális hatásokat.

túladagolás

Tünetek: fejfájás, szédülés, erős fejnyomás, szokatlan fáradtság vagy gyengeség, ájulás, meleg vagy hidegrázás, fokozott izzadás, szívdobogás, hányinger és hányás, az ajkak, a körmök vagy a tenyér cianózisa, légszomj, hipotenzió, gyenge pulzus, fokozott testhőmérséklet, megnövekedett intrakraniális nyomás (agyi tünetek a rohamok és a kóma kialakulásához), metemoglobinémia.

Kezelés: a páciens vízszintes helyzetbe kerül (a lábak felemelkednek a fej fölött, hogy növeljék a vénás visszatérést a szívbe), gyomormosás (ha lenyelés után rövid idő elteltével), plazmahelyettesítők, intravénás alfa adrenoreceptor agonisták (fenilefrin). Az epinefrin kardiotonikus szerként történő bevezetését el kell kerülni a sokkszerű reakció fokozásának lehetősége miatt. A metemoglobinémia kiküszöbölésére 1-2 mg / kg dózisban oxigént alkalmaznak nyomás alatt vagy 1% metil-tionin-klorid oldatot (metil-kék), iv. Ajánlott a vér hemoglobin koncentrációjának ellenőrzése.

Az alkalmazás módja

In / in, sublingual, transzdermális, befelé, subbukalno.

Óvintézkedések anyagok Nitroglicerin

A szívizom infarktusának akut periódusában és akut szívelégtelenség kialakulásával szigorú hemodinamikai szabályozás alatt állítják elő. Óvatosan alkalmazzák az aorta és a mitrális stenosis esetén, hipovolémiában és csökkent BAP-ban (kevesebb, mint 90 mm Hg). Hipertrófiai kardiomiopátia esetén gyakoribb és / vagy súlyosbodó anginás rohamokat okozhat. A nitroglicerin hosszú távú, ellenőrizetlen bevitelével a májelégtelenségben szenvedő betegek és a gyermekek nagy dózisainak kinevezése növeli a metemoglobinémia kockázatát, melyet cianózis és vérbarna színárnyalat jelez. Metemoglobinémia esetén a gyógyszert sürgősen meg kell szüntetni, és a metil-tioninium-kloridot (metilén-kék) be kell vezetni. Szükség esetén a nitrátok további alkalmazása szükséges a vérben lévő metemoglobin tartalmának szabályozásához vagy a nitrátok szívnoniminné történő cseréjéhez.

A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében óvatosan kell eljárni olyan gyógyszerekkel, amelyek kifejezett hipotenzív és értágító hatásúak; nem ajánlott a gyógyszert az alkoholfogyasztás hátterében tartani a magas környezeti hőmérsékletű helyiségekben (fürdő, szauna, forró zuhany), valamint több tablettát egyidejűleg vagy egymás után rövid idő alatt az első adagban.

Nem lehet rágni a tablettát és a kapszulát, hogy megállítsa az angina támadását, mert az elpusztult mikrokapszulákból a szájüregi nyálkahártyán keresztül a gyógyszer túlzott mennyisége beléphet a szisztémás keringésbe. Amikor fejfájás és egyéb kellemetlen érzések fordulnak elő a fejterületen, a javulás az érvényesol vagy a mentol szublingvális aláírásával érhető el. Gyakran csak az első adagok rosszul tolerálódnak, majd a mellékhatások leállnak.

A heparinnal egyidejűleg szükséges a heparin adagjának növelése és a részlegesen aktivált tromboplasztin idő szigorú ellenőrzése. Idős betegeknél óvatosan alkalmazzák. Nem ajánlott bukkális formákat rendelni aphthosos szájgyulladás, gingivitis, periodontális betegségek és a fogak gyökérrendszereihez, eltávolítható felső fogsorokhoz.

Az ellenőrizetlen vétel a tolerancia kialakulásához vezethet, amelyet a hatás rendszeres használatának időtartamának és súlyosságának csökkentésével fejeznek ki, vagy a dózis emelésének szükségességét az azonos hatás elérése érdekében. A nitroglicerin hosszantartó formáinak, különösen a tapaszok és kenőcsök rendszeres használatával a gyógyszer szinte mindig jelen van a vérben, így a tolerancia kialakulásának kockázata jelentősen megnő. Az ellenállás előfordulásának megelőzése érdekében a nap folyamán szükség van az időszakos adagolásra, vagy a kalcium-antagonisták, az ACE-inhibitorok vagy a diuretikumok együttes alkalmazására. A nitroglicerin transzdermális formáit éjszaka ajánlott eltávolítani a testből, így a gyógyszer hatásától mentes idő marad. Gondoskodni kell a megvonási szindróma kialakulásáról, amely a nitroglicerin éles leállításával jár a szervezetben, és amelyet a stroke hirtelen kialakulása mutat.

A tachyphylaxis lehetséges kialakulásának bevezetésénél, ami a dózis felfelé történő módosítását igényli. A tolerancia mértékét a jobb pitvari nyomás nyomása alapján lehet megítélni. A toleranciaindex közelítése 25% -ra megköveteli az oldat leállítását. Az intravénás beadás toleranciájának kialakulását szimulálhatjuk úgy, hogy az oldatban lévő nitroglicerin tartalmát az adagolási technika megsértése, a nitroglicerin megsemmisítése következtében, közvetlenül a fény hatására, vagy egy műanyag infúziós rendszer falán történő felszívódás miatt (20–80%, polivinil-klorid, polisztirol-butadién, propionát-rendszerek alkalmazása esetén). cellulóz, latex vagy poliuretán). Kémiailag tiszta üvegből, polietilénből, nylonból, teflonból, szilikonból ajánlott rendszereket használni. Nem ajánlott túl hosszú hidraulikus vezetékeket használni. A nitroglicerin bevitelénél / bevezetésénél figyelembe kell venni, hogy az infúziók leállítása és a beteg tabletták (akár hosszú hatású nitrátok) átadása után a megvonási szindróma vagy az elégtelen dózis előfordulhat, a szövődmények gyakoriságának növekedésével a szívizominfarktus akut periódusában - az anginás rohamok növekedése, a keringési elégtelenség tünetei, a szívizominfarktus megismétlődése, az akut szív-aneurizma kialakulása, a myocardialis törések gyakoriságának növekedése.

Nitroglicerin hatásmechanizmusa

0,0005 N.40 0,0005 N20 kapszula tabletta

A nyelv 1 tabletta (kapszula) alatt a támadás alatt (a kapszula fogakkal zúzható)

Ampullák 1% -os oldat 1 ml-re

Egy ampulla tartalma 100 ml izotóniás p-ra-ban oldva. Injektálás / csepegés 5-200 µg / perc sebességgel. a vérnyomás ellenőrzése alatt

0,002 és 0,004 tabletták

A nyelv és egy tabletta támadással

1 tabletta naponta 3 alkalommal

Sustak (nitrong, nitromak)

Nitroglicerint tartalmazó tabletták

0,0026 (2,6 mg) N.25, 50

1 tabletta naponta 2-3 alkalommal étkezés előtt (ne rágjon)

0,0064 (6,4 mg) N 25, 50

Nitrosorbid (izoszorbid-dinitrát)

0,01 és 0,02 tabletta

1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal étkezés előtt

Izoszorbid-mononitrát (Monosan)

0,02 és 0,04 tabletták

1% -os oldat 1 ml-es ampullái (0,01)

1 tabletta naponta 2-3 alkalommal

Intravénásan, 0,01-0,02 naponta, lassan vagy cseppenként, 5-15 mg / kg / perc sebességgel

0,03 és 0,06 tabletták

1 tabletta naponta négyszer étkezés előtt

Az AH egy krónikus betegség, amelynek fő megnyilvánulása a megnövekedett vérnyomás, egyenlő vagy nagyobb, mint 140/90 mm Hg. Art. AH, amelyben a vérnyomás emelkedése ismert vagy kiküszöbölhető okokból származik, másodlagos vagy tüneti hipertóniának tekinthető.

nitroglicerin

Leírás 2015. október 22-től

• Latin név: Nitroglicerin
• ATC kód: C01DA02
• Hatóanyag: Nitroglicerin (nitroglicerin)
• Gyártó: Lumi Ltd., "MTX" Orvosi Technológia Holding, Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed őket. II Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Oroszország), GNTsLS kísérleti üzem LLC, Microchem NPF (Ukrajna)

struktúra

A nitroglicerin szublingvális tablettái a nitroglicerint és a további komponenseket tartalmazzák: laktózt, kroszpovidont CL, makrogol 6000, povidont 25.

Az oldat A nitroglicerin a nitroglicerin és a további komponensek hatóanyagát tartalmazza: kálium-dihidrogén-foszfát, nátrium-klorid, dextróz, injekcióhoz való víz.

A készítményben lévő nitroglicerin a nitroglicerin aktív komponensét tartalmazza, és további komponensként az etanol 95%.

Kiadási forma

Kapható tabletták formájában, amelyeket szublingválisan kell bevenni. A tabletta fehér vagy fehér, sárgás árnyalatú színnel. A tabletta kívülről durva lehet. Műanyag tartályokban vagy buborékfóliában. 10 és 100 darab közötti csomagolásban.

Nitroglicerin 1% -os oldatát 5 ml-es ampullákban és 1% -os nitroglicerin oldatot kapunk olajban kapszulákban.

Sublingual Nitroglycerin Spray - egy tiszta folyadék, szín nélkül, 10 ml-es injekciós üvegben, a készletben van egy mechanikus adagolószivattyú.

Vannak más hatóanyag-felszabadulási formák is - a szublingvális cseppek, a koncentrátum a nitroglicerin bejuttatására szolgáló oldat elkészítéséhez a gumi filmbevonatába.

Farmakológiai hatás

A nitroglicerin egy nitrogéntartalmú szerves vegyület, amely főleg venodiláló hatású.

A nitroglicerin képlete: C3H5N3O9.

A gyógyszer farmakológiai csoportja: nitrátok és nitrátszerű szerek.

A nitroglicerin anyag megszerzésének reakcióját a kémiai tankönyvekben írják le. A nitroglicerin egy robbanóanyag, de előkészítése nagyon alacsony koncentrációkat tartalmaz.

Az anyag a nitrogén-monoxidnak a molekulából történő felszabadulása miatt hat, ami természetes pihentető endothel faktor. A nitroglicerin hatásmechanizmusa a következő: a sejteken belüli nitrogén-monoxid hatására a ciklikus guanozin-monofoszfatáz koncentrációja megnő, és ennek eredményeként gátat képez a kalciumionok sima izomsejtekbe való belépésére. Ebben az esetben a simaizomsejtek ellazulnak, az edények tágulnak, ami csökkenti a vénás visszatérést a szívbe és a nagy keringés ellenállását, azaz az előterhelést és az utóterhelést. Ennek következtében csökken a szívizom oxigénigénye.

A koszorúér-erek bővülése miatt a koszorúér-véráramlás aktiválódik, újraelosztódik a vérkeringést csökkentő területeken. Ez segít javítani az oxigén szállítását a szívizomba.

A vénás visszatérés csökkenése után a töltési nyomás csökken, a szubendokardiális rétegekben javul a véráramlás, csökken a pulmonalis keringés nyomása, és csökken a tünetek regressziója pulmonalis ödéma esetén.

A Wikipedia azt mutatja, hogy a nitroglicerin központi gátló hatással van a szimpatikus vaszkuláris tónusra, miközben gátolja a fájdalom kialakulását. A nitroglicerin hatására a hörgők, az epehólyag, a húgyúti, a nyelőcső, az epevezetékek és a belek sima izomsejtjei ellazulnak.

Farmakokinetika és farmakodinamika

Ha szublingválisan alkalmazzuk, a nitroglicerin az alkalmazás után 1-1,5 perccel lép hatályba. A hatás körülbelül harminc percig tart. A nyálkahártya felszínéről gyorsan és teljesen felszívódik. Azonnal belép a szisztémás keringésbe. Ha a hatóanyagot 0,5 mg-os dózisban alkalmazzák, a biológiai hozzáférhetősége 100%, és a maximális plazmakoncentráció 5 perc elteltével észlelhető. Az eloszlási térfogat nagyon nagy. Plazmafehérjékkel, akár 60% -os kötéssel.

A permet fogadásakor gyorsan és teljesen felszívódik. A maximális plazmakoncentráció 4 perc elteltével észlelhető. A metabolizmus gyors, nitrát reduktáz részvételével. Ebben az esetben a di- és mononitrátok képződnek, a glicerin a végső metabolit. A vesén keresztül ürül. Változatlan formában az elfogadott adag kevesebb mint 1% -át adja ki. A felezési idő a szublingválisan 2,5-4,4 perc.

A nitroglicerin felhalmozódik a véredények falain, és erősen kötődik a vörösvértestekhez.

Alkalmazási jelzések Nitroglicerin

A nitroglicerin alkalmazására a következő jelzések állnak rendelkezésre:

• az anginás rohamok megszüntetése érdekében;
• biliáris diszkinézia;
• retina embolia;
• bal kamrai elégtelenség esetén (a recepció szívizominfarktusra utal).

Ellenjavallatok

Ne használja a gyógyszert olyan személyek számára, akik a következő betegségeket és állapotokat észlelték:

• magas nitrogén-érzékenység;
• szív-tamponád;
• koponya magas vérnyomás;
• constrictive pericarditis (ha a bal kamra töltési nyomása csökken);
• hipovolémia ellenőrizetlen;
• izolált mitrális szűkület;
• szívelégtelenség (a pulmonalis artériában csökkent vagy normális nyomásnak van kitéve);
• vérzéses stroke;
• összeomlik;
• szubarachnoid vérzés;
• a közelmúlt fej trauma;
• tüdőödéma mérgező;
• idiopátiás hipertrófiás szubátus szteroid;
• glaukóma (szög-zárás) nagy szemnyomással;
• pajzsmirigy-túlműködés;
• súlyos anémia;
• 18 éves korig;
• sokk;
• az agyi keringés megsértése;
• alacsony vérnyomás;
• a szildenafil (Viagra) gyógyszer szedése közben;
• terhesség és természetes táplálás.

Mielőtt a gyógyszert tablettákba vagy más formákba szednénk, meg kell jegyezni, hogy a súlyos veseelégtelenségben és a súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a szív nitroglicerinét óvatosan írják elő.

Mellékhatások

A nitroglicerin alkalmazásakor a betegek gyakran átmeneti fejfájást fejtenek ki, szédülés érzés fordulhat elő, néha csökken a vérnyomás (ez a tünet leggyakrabban akkor alakul ki, ha egy személy függőleges helyzetben van).

Ha a tabletták és a gyógyszer egyéb formái túladagolnak, akkor a beteg orthostaticus összeomlást fejthet ki, ezzel a feltétellel a beteg vérnyomása meredeken csökken, ha a személy vízszintes helyzetből függőlegesre változik.

Ezért figyelembe kell venni, hogy egy ilyen gyógyszer a következő mellékhatásokat idézheti elő:

• Idegrendszer, érzékszervek: fejfájás, fejfájás, szédülés, gyengeségérzés, motoros nyugtalanság, homályos látás, pszichotikus megnyilvánulások, glaukóma súlyosbodása.
• Szív- és érrendszeri vérképződés: az arc, a vérnyomás, a szívdobogás, a metemoglobinémia, az összeomlás érzése.
• Emésztőrendszer: hányás, hányinger, hasmenés, szájszárazság.
• Bőr: bőr hiperémia, cianózis.
• Allergia: égő érzés, viszketés, kontakt dermatitis (ha transzdermális formákat alkalmaznak).
• Egyéb megnyilvánulások: hipotermia, hőérzet, paradox hatások kialakulása - ischaemia, angina támadás, miokardiális infarktus lehetséges kialakulása hirtelen halállal.

A nitroglicerin használatára vonatkozó utasítások (módszer és adagolás)

A modern orvostudományban ritkán használják a nitroglicerin alkoholos oldatát. A megoldást a nyelv alá helyezzük - 2-3 csepp vagy csepegtetjük egy cukorra.

Nitroglicerin tabletta, használati utasítás

Alkalmazza a tablettákat szublingválisan - tartsa a nyelv alatt, amíg a teljes reszorpció meg nem szűnik, míg a tablettát nem szabad lenyelni. A fájdalom kialakulását követően azonnal vegye be a tablettát, 0,5-1 mg / fő. Gyakran a stabil angina pectorisban szenvedő betegek a kisebb dózisok (1 / 2-1 / 3 tabl) alkalmazásának hatását jelzik. Ezért, ha a fájdalom gyorsan elhalad, nem oldhatja fel a tabletta többi részét. Általában a tabletta reszorpciója után a hatás 0,5-2 perc alatt jelentkezik, néhány beteg 3-4 perc alatt javulást mutat.

Ha az első 5 perc alatt az antianginális hatás hiányzik, 0,5 mg-ot kell bevenni. Ha még két tabletta bevétele után sem jelentkezik hatás, azonnal forduljon orvoshoz. A szublingvális beadás után a nitroglicerin hatása 45 percig folytatódik.

Ritkán előfordulhat nitroglicerin-tolerancia (szublingvális formái), amely esetben a beteg adagját fokozatosan 2-3 tablettára emeli.

Nitroglicerin permetezése, használati utasítás

Az angina támadásának megakadályozására szolgáló spray használata 1-2 nyelvű adag használatát jelenti a nyelv alatt. Egy adag beviteléhez nyomja meg az adagolószelepet. Ne használjon több mint 3 adagot 15 percig. Ha a betegnek akut bal kamrai elégtelensége alakult ki, 4 vagy több adagot lehet alkalmazni rövid ideig.

Fontos, hogy ellenőrizzék a kezelés hatékonyságát, módosítsák az adagot, és hosszan tartó használat esetén cseréljék ki más csoportokból származó gyógyszerekkel.

túladagolás

A gyógyszer túladagolása esetén a beteg fejfájást fejthet ki, a vérnyomás is csökken, reflex tachycardia, ortosztatikus hipotenzió, szédülés, hányás és hasmenés, arcpirulás, aszténia, forró érzés és nagyon álmos.

Emlékeztetni kell arra, hogy a nagyon nagy dózisú gyógyszer bevétele (azaz több mint 20 mg / kg) cianózishoz, metemoglobinémiához, tachypneahoz, dyspneahoz, ortosztatikus összeomláshoz vezethet. Súlyos túladagolás esetén a halál is lehetséges. A nitroglicerin túladagolásával járó halál akkor fordulhat elő, ha a gyógyszert túladagolt beteg nem azonnal kezelik. Ebben az esetben néhány óra múlva kóma fordulhat elő, később pedig halál.

Ha enyhe túladagolás történt, át kell helyeznie egy személyt egy fekvő pozícióba, hogy a lábát felemeljék. Súlyos túladagolás esetén a test sokk és mérgezés kezelésének általános módszereit alkalmazzák. Különösen a keringő vér, a norepinefrin, a dopamin mennyiségét írják elő. Epineprin ellenjavallt.

Ha a betegben metemoglobinémia alakul ki, nátrium-só formájában lévő C-vitamint alkalmazunk orálisan vagy intravénásan. Hemodialízist, oxigénterápiát, vérátömlesztést írnak elő.

Azt is meg kell jegyezni, hogy a súlyos következmények kockázata növekszik, ha a nitroglicerint az alkohol után szedik. A nitroglicerin és az alkohol halálos dózisát nem határozták meg, de ilyen kombinációban bármely dózisban a súlyos következmények kockázata meredeken emelkedik.

kölcsönhatás

A gyógyszer kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, amelyekből a nitroglicerint óvatosan kell bevenni a következő kombinációkkal:

• Ugyanakkor a szalicilátok bevétele növeli a nitroglicerin szintjét a plazmában.
• Ezzel egyidejűleg a barbiturátok használatával aktiválódik a nitroglicerin metabolizmusa. Ha a nitroglicerint adrenomimetikumokkal egyidejűleg veszik, a nyomás csökken.
• A nitroglicerin csökkenti a heparin antikoaguláns hatását (intravénásan adva).
• A nitroglicerin vérnyomáscsökkentő és szisztémás vazodilatáló hatása fokozódik az antiadrenerg, vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, valamint a szildenafil-citrát, értágító szerek, triciklikus antidepresszánsok, kalcium-antagonisták, MAO-inhibitorok, kinidin, etanol, Novocainamid alkalmazásakor.
• A nitroglicerin antianginális aktivitása N-acetil-ciszteinnel, metioninnal, ACE-gátlókkal, szalicilátokkal együtt növekszik.
• Ha Ön Unitiolaviruet-t kap, csökkentse a nitroglicerinre adott érzékenységet.
• A dihidroergotamin, az alfa-adrenomimetikov, az m-kolinolitok, a pituitrin, a hisztamin, a központi idegrendszeri stimulánsok, a kortikoszteroidok, a vegetatív ganglionok, a méhvénák és a kígyók antianginális és vazodilatáló hatása csökken.

Eladási feltételek

A gyógyszer megvásárlásához receptre van szükség; az orvos latinul ír egy receptet.

Tárolási feltételek

Meg kell védeni a nedvességtől, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten kell tárolni.

Tárolási idő

A nitroglicerin eltarthatósága 2 év.

Különleges utasítások

Biztosítani kell, hogy a nitroglicerin oldata ne essen a bőrre, mivel felszívódhat és fejfájás kialakulásához vezethet.

Nem csak azt kell figyelembe venni, hogy a tablettákat használják, hanem a mellékhatásokat is. Különösen emlékeznünk kell arra, hogy amikor beveszik, a vérnyomás jelentősen csökkenhet, és szédülhet. Ezek a tünetek a leggyakoribbak az alkoholfogyasztás során, a meleg időszak alatt és az edzés alatt.

Idővel a beteg rabja lehet a kábítószerrel szemben, így szükség lehet az adag növelésére. Ha a gyógyszer szedése közben fejfájás alakul ki, ez a tünet csökkenthető a gyógyszer adagjának csökkentésével vagy a Validol egyidejű bevételével.

A reakció beérkezésekor a reakció lelassulhat, így ebben az időben nem szabad gépjárművet vezetni és precíz és veszélyes gépekkel dolgozni.

A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében ne vegye be a gyógyszert egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek hipotenzív és értágító hatásúak.

Annak érdekében, hogy enyhítsük az angina-támadást, nem szabad rágni egy tablettát, hogy megakadályozzuk a hatóanyag felesleges mennyiségének a véráramba jutását.

Szinonimák

Angiolingvale, Nitroglicerin, Anginin, Angibid, Angosed, Glyceryl Trinitrate, Angorin, Nitrangin, Myoglycerin, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocell, Trinitrogliierol, Trinitrin, Trinitrol.

analógok

A gyógyszer analógjai a Nirmin, a Nit-ret, a Nitradisk, a Nitroxoline, a Nitrosorbid, a Nitromint aeroszol stb. Gyógyszerek. Mielőtt cserélné a gyógyszert, mindig konzultáljon orvosával.

Gyermekeknek

A nitroglicerin alkalmazása gyermekek kezelésére nem gyakorolható.

Alkohol

Ne vegyen be alkoholt a nitroglicerinrel egyidejűleg, mivel növeli a súlyos mellékhatások kockázatát.

Terhesség és szoptatás alatt

Ellenjavallt a terhesség és a természetes táplálás során. Lehetséges fogadás csak egészségügyi okokból.

Vélemények

A vélemények azt mutatják, hogy ez a gyógyszer gyakran válik valódi „életmentővé” az anginában szenvedők számára. Különösen gyakran idős betegek használják. Nagyon gyorsan cselekszik, enyhíti a rohamokat. Sok beteg azonban megjegyzi, hogy a gyógyszer szedése során a mellékhatások gyakran előfordulnak, leggyakrabban súlyos fejfájás, szédülés.

Ár Nitroglicerin, hol vásárolható

A nitroglicerin tabletták ára átlagosan 40 - 60 rubel 40 db.

A 10 ml-es permet ára 100 rubel. A gyógyszert bármely gyógyszertárban megvásárolhatja.

Nitrátok (nitroglicerin)

A nitrátok hatásmechanizmusa

A nitrátok kölcsönhatásba lépnek az érfal sima izomsejtjeinek SH-csoportjaival, ami a nitrogén-monoxid (NO) felszabadulásához vezet, ami egy erős endothel relaxációs faktor. A nitrogén-oxid okozza a guanilát-cikláz aktiválódását, ami a simaizomsejtekben a cGMP növekedéséhez vezet, következésképpen a kalciumionok tartalmának csökkenéséhez a sejtben, következésképpen a vazodilatáció, a jobb mikrocirkuláció.

A nitrátszerű szerek - a molsidimin (Korvaton, Sidnarm) - a sydnoniminek csoportjába tartoznak. Ez egy inaktív anyag, amely a májban a biotranszformáció után metabolizálódik a NO-ot felszabadító anyaggá. Így a molsidimin értágító hatását az SH-csoportok részvétele nélkül végezzük, így a tolerancia nem alakul ki. A molsidimin gátolja az A2 tromboxán képződését, az adhéziót és a vérlemezke-aggregációt, serkenti a prosztaciklin I2 képződését, amely vazodilatátorként és széteső anyagként hat.

A vazodilatátorok antianginális hatásának fő mechanizmusai:

• Az erek bővítésével a nitrátok csökkentik a szív előfeszítését, csökkentve a szív diasztolés végső nyomását és a szívlöket térfogatát.
• Az arteriolák kiszűrése a szív terhelésének csökkenéséhez és a szívteljesítmény növekedéséhez vezet, miközben csökkenti a szívizom oxigénigényét.
• A coronarolyticus hatás hozzájárul a vérellátás újraelosztásához a szívizom ischaemiás részei, különösen a szubendokardiális osztódások irányában.
• A fibrinolitikus hatást úgy érjük el, hogy a plazminogén aktivátort az érfalból felszabadítjuk.
• A diszaggregáló és vazodilatáló hatás a prosztaciklin I2 nitrátokkal való felszabadulásának köszönhető.
• A nitrátok spazmolitikus hatást fejtenek ki a belső szervek izmaira.

Gyógyszer, alkalmazás

Egyszeri dózis, mg

Akció kezdete, min

Hatásidő

nitroglicerin

Tabletta a nyelv alatt

Orális üreges aeroszol

2% kenőcs (krém)

Gipsz (lemez) bőr

izoszorbiddinitrát

Tabletta a nyelv alatt

Orális üreges aeroszol

10% kenőcs a bőrön

Aeroszol a bőrön

Izoszorbid-5-mononitrát

molszidomint

A nitrátok farmakokinetikája

Nitroglicerin és izoszorbid dinitrát, ha szublingválisan felszívódik gyorsan és teljesen. A nitrátok intenzív metabolizmusa a bélfalban és a májban előfordul az első szakasz során, ezért az orális beadásra szánt gyógyszerek biohasznosulása kicsi. Az izoszorbit-5-mononitrát és a molsidomin aktív metabolitját orálisan adják be.

A nitroglicerin metabolitok kiválasztása főként a veséken keresztül történik. A metabolitok egy része kiürül a tüdőből. Anaemiában és súlyos hipoxiában szenvedő betegeknél a nitroglicerin metabolizmusa lassulhat a helyreállított hemoglobinnal való kölcsönhatás miatt.

A vénás értágítók farmakokinetikájának fő mutatói:

INN

Biológiai hozzáférhetőségét%

Első lépés hatás

Kommunikáció fehérjékkel,%

T1 / 2

Az alkalmazás módszerei

Metabolzim

Nitroglicerin szublingvális, belül, transzdermális kenőcs

Máj, bélfal

Izoszorbid dinitrálja a szublingválisan, belül

A nitrátok indikációi és adagolása

Az angina pectoris támadásának enyhítése érdekében a nitrátok szublingvális formáit használják. 0,5 mg szublingális nitroglicerint használunk 1 - 3 tabletta a nyelv alatt 15 percig. 1% -os alkoholos oldat formájában (4 csepp cukor) a nyelv alatt a Votchala mentol, etil-morfin, aeroszol-nitromint formájában (0,2 mg nitroglicerint lélegzetenként) csepp. A maximális adag - napi 20-25 tabletta. Ha a 3. táblázat szekvenciális beadása nitroglicerinnel (vagy 3 izoszorbid-dinitrát aeroszol dózissal szublingvális adagolásra) nem csökkentette a támadást 15–20 percig, azonnal forduljon orvoshoz, hogy kizárja a szívinfarktust. Ha a nitrátokat 24-26 ° C feletti környezeti hőmérsékleten veszik, minden farmakológiai hatás nő. A nitroglicerint intravénásan alkalmazzák akut koronária csepp szindrómában, 1% -os oldat (2 ml) formájában, 200 ml izotóniás NaCl-oldatban oldva.

Az angina támadásának megelőzése érdekében a nitroglicerint 5-10 perccel az edzés előtt veszik. A nitrolong lemezeket (1, 2 és 4 mg nitroglicerint) transzfúzióban alkalmazzák (bizonyos gyógyszerek szedése úgy, hogy a felső ajak és a gumi közé, vagy a szájba helyezi a teljes rezorbciót). A nitroglicerin transzdermális (bőr) formái a nitroglicerin kenőcs 2% -os oldata és a tapaszok (nitroderm, nitro lemez, transzderm-nitro stb.) Formájában fordulnak elő. A nitroglicerin hosszantartó formái (depó tabletták - sustak-forte, nitrong-forte).

Izoszorbid-dinitrát formái:

• 10, 20 és 40 mg-os tabletta (izoket, cardiket, izoszorbid, nitrozorbid);
• a tartós hatású izoket-retard tabletta (40-60 mg), a szív retard (20, 40, 60 mg), amelyet naponta 1-2 alkalommal veszünk be;
• bukkális forma (a szájban használt tabletta - az arc mögött) - dinitrosorbilong (40 mg nitroglicerin);
• szublingvális aeroszol (farmakológiai kifejezés, ami egy bizonyos gyógyszer bevételét a nyelv alá helyezi) - izoket spray, izomac spray; intravénásán (csepegtető) - 10 ml izoket (ampullánként 10 mg).

Az izoszorbid-mononitrát felszabadulásának formái:

• tabletták - monomak, monoszid, izomonát (20-40 mg);
• kapszulák retardolikard-retard (40, 50, 60 mg), efoks (60 mg).

A szívelégtelenség, a pulmonalis keringés magas vérnyomása, a máj- és a vese-kolika esetén a nitrátok bevehetők.

A nitrátok mellékhatásai

A nitrátoknak sok mellékhatása van. Leginkább az agy vénás vérellátottságának növekedése, valamint az üreges üregei - fejfájás, tinnitus, hányinger, hányás, hipotenzió; univerzális vazodilatáció - ortosztatikus összeomlás, reflex tachycardia (a pulzusszám növekedése több mint 10-15 ütés / perccel a kiindulási értéktől), amelyet a szimpatikus idegrendszer aktiválása okoz, és növelheti az oxigénre vonatkozó szívizom szükségességét; a nitrogén-monoxid átalakulásának és a hemoglobinnal való kapcsolatnak a következménye; akut glaukóma, kontakt dermatitis, megvonási szindróma.

A fejfájás (nitrát) a kezelés kezdetekor az agyi erek bővülése miatt jelentkezik. Súlyos fejfájás, hányinger, hányás, szédülés, illetve a nitrátok egyéni intoleranciájának mérlegelése szükséges. Ha a nitrát rosszul tolerálható, a molsidimin beadható.

A nitrátok minden dózisformája, különösen a tapaszok, fordított kereszt toleranciát alakíthatnak ki a véredények sima izomzatának szulfhidrilcsoportjainak kimerülésével. A nitrátokkal szembeni tolerancia teljes megszüntetéséhez 3-10 napig meg kell szüntetni a nitrátokat. Számos módja van annak, hogy megakadályozzuk a nitrátok toleranciájának kialakulását: 8-12 órás szünetet adunk a befogadásukhoz, a nitrátok és más antianginális mediátorok bevitelének felváltása a nap folyamán, az úgynevezett korrektorokkal, nitrátokkal (SН-csoport adományozói - acetil-cisztein, kaptopril) kombinálva.

Ellenjavallatok a nitrátok használatára

Kábítószer-kölcsönhatás

Az atropin, a fenobarbitál, a pituitrin, a mucolytics jelentősen csökkenti a nitroglicerin hatását. Az alkohol, a triciklusos antidepresszánsok, a kinidin, a prokainamid, a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fokozzák a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását.

A nitrátok hatékonyságát a hisztamin, az acetilkolin, a norepinefrin gyengíti.

Az ischaemiás szívbetegségekben a nitrátokat és a molsidomint β-adrenerg blokkolókkal, kalciumcsatorna-blokkolókkal történő komplex terápiában alkalmazzák, mivel ez kiküszöböli és csökkenti a reflex tachycardiát, és erősíti az antianginális hatást.

Nem megfelelő a rövid hatású nifedipin és a nitrátok kombinációja a vérnyomás túlzott csökkenésének és a reflex tachycardia provokációjának nagy valószínűsége miatt. Az acetilszalicilsav a nitroglicerin szintjének növekedéséhez vezet a vérben, és fokozza hatását. A nitroglicerin gyengítheti a heparin hatását, amelyet intravénásan adnak be, ami dózismódást igényel.