Az ACE-gátlók vagy az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek csökkentik az angiotenzin II koncentrációját a vérben és a szövetekben, valamint növelik a bradykinin tartalmát, ezáltal csökkentve az érrendszert és a vérnyomást. Ezeket enyhe és súlyos magas vérnyomás kezelésére használják, és különösen hatékonyak a magas renin aktivitású betegeknél, valamint azoknál, akik diuretikumokat használnak, mivel a diuretikumok növelik a renin szintjét és a renin-angiotenzin rendszer aktivitását a vérben.
Tartalomjegyzék
A felfedezés története
1967-ben azt tapasztalták, hogy az angiotenzin II az angiotenzin II-re változik, amikor áthalad a pulmonáris keringésben, és egy évvel később kimutatták, hogy a bradykinin szinte teljesen eltűnik a kis kör első áthaladásánál. K. K. Ng és J. Vane azt sugallta, hogy a karboxipeptidáz, amely inaktiválja a bradykinint, és az enzim, amely az angiotenzin I-t átalakítja az angiotenzin II-re a tüdőben - ACE, azonosak. A feltételezés bizonyított ténynek bizonyult, amikor 1968-ban kimutatták, hogy a dipeptidil-karboxipeptidáz, amely az A-I-t A-II-be váltja, képes inaktiválni a bradikinint. Itt jön a brazil kígyó mérete, ami kemény bélgörcsöt okoz. Ferreira bebizonyította, hogy a kígyó méreg fokozza a bradykinin hatását, megsemmisítve a bradykinint gátló enzimet. A következő lépést Bakhl készítette 1968-ban - igazolta, hogy a kígyóméreg képes elpusztítani - ACE. Ez az információ két kutató D. Caushman és M. Ondetti érdeklődését váltotta ki, számos teszt elvégzése után tisztított ACE-gátló anyagot izolált a kígyóméregből, amely kilenc aminosavcsoportból álló peptid. Intravénás injekcióban, a vártnak megfelelően erőteljes vérnyomáscsökkentő hatást fejtett ki. 1975-ben a kaptoprilt D. Caushman és M. Ondetti irányításával szintetizálták, amely az ACE-gátlóként ismert nagyszámú gyógyszercsoport első képviselőjévé vált.
Az ACE inhibitorok hatásmechanizmusa
Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa a gyógyszerek által okozott fő hatásnak köszönhető (nevükben), nevezetesen a renin-angiotenzin ACE-rendszer kulcsenzimének aktivitásának gátlására. Az ACE-aktivitás gátlása számos következményhez vezet, amelyek biztosítják ezen gyógyszerek hipotenzív hatását:
- az angiotenzin II vazokonstriktor és nátrium-visszatartó hatásainak gátlása az angiotenzin I képződésének csökkentésével;
- a bradikinin inaktivációjának gátlása és pozitív vasodilatátor és natriuretikus tulajdonságainak megnyilvánulása;
- az erőteljes értágító faktorok szintézisének növekedése: a nitrogén-oxid (II) és a prosztaciklin;
- az angiotenzin szintézisének növekedése, amely értágító és natriuretikus aktivitással rendelkezik;
- az angiotenzin III, a katecholaminok, a vazopresszin, az aldoszteron és az endothelin-1 kialakulásának gátlása.
Az ACE inhibitorok osztályozása
A kémiai szerkezettől függően az ACE inhibitorok négy fő csoportra oszthatók:
- szulfhidril (Captopril, Benazepril);
- karboxil (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
- foszfát (foszinopril);
- hidroxámsav (idrapril).
Attól függően, hogy képesek-e lipidekben vagy vízben oldódni, az ACE-gátlók farmakokinetikailag három osztályba sorolhatók:
- I. osztály - lipofil gyógyszerek: Captopril, Alaceptril, Fentiapril.
- II. Osztály - lipofil prodrugok.
- IIA. Alosztály - gyógyszerek, amelyek aktív metabolitjait elsősorban a vesék választják ki: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Tsilazapril, Enalapril.
- IIB. Alosztály - gyógyszerek, aktív metabolitok, amelyek két módon eliminálódnak egyszerre - a vesén keresztül a vizelettel, valamint a májban az epe és az emésztőcsatorna székletével: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
- III. Osztály - hidrofil gyógyszerek: lisinopril, libenzapril, ceronapril.
A lipofilitás a terápiás szerek nagyon fontos tulajdonsága, jellemzi a képességét, hogy a lipidmembránon keresztül behatoljon a szövetbe, és közvetlenül megcélozza az ACE-aktivitást a célszervekben (vesék, miokardium, vaszkuláris endothelium).
A második generáció előkészítése számos jellemzővel különbözik az elsőtől: nagyobb aktivitás, kevésbé gyakori nemkívánatos hatások megjelenése és a kémiai szerkezetben lévő szulfhidrilcsoportok hiánya, ami hozzájárul az autoimmunizációhoz.
A Captopril egy első osztályú, nefroprotektív hatású gyógyszer, de rövid hatású (6-8 óra), ezért naponta 3-4 alkalommal írják elő. A 2. osztályba tartozó gyógyszereknek hosszabb felezési ideje van (18-24 óra), naponta 1-2 alkalommal írják elő.
Mindazonáltal ezek mind előgyógyszerek, inaktív állapotban lépnek be a szervezetbe, és metabolikus aktivációt igényelnek a májban. A 3. fokozatú gyógyszerek a 2. fokozatú gyógyszerek aktív metabolitjai, amelyek 24 órán át tartanak, és enyhe, stabil antihipertenzív hatásúak.
Az ACE-gátlók használatára vonatkozó indikációk:
- A magas vérnyomás;
- Szívelégtelenség;
- Vese patológiája;
- Miokardiális infarktus;
- Magas koszorúér-kockázat;
- Ismétlődő stroke megelőzése.
A magas vérnyomás kezelésében ilyen esetekben előnyben kell részesíteni az ACE-inhibitorokat:
- Egyidejű szívelégtelenség;
- A bal kamra szisztolés funkciójának tünetmentes megsértése;
- Egyidejű diabétesz;
- Bal kamrai hipertrófia;
- Ischaemiás szívbetegség;
- A nyaki artériák ateroszklerózisa;
- A mikroalbuminuria jelenléte;
- Krónikus vesebetegség (hipertóniás vagy diabéteszes nefropátia).
Az ACE-gátlók ellenjavallat
Az ACE-gátlók alkalmazásának ellenjavallatai közé tartoznak az abszolút ellenjavallatok:
- angioödéma hajlama;
- a terhesség és a szoptatás időszakai;
- kétoldali vese artériás szűkület vagy egyetlen vese artériás szűkület;
- súlyos krónikus veseelégtelenség;
- súlyos hyperkalemia;
- hipertrófiai kardiomiopátia a bal kamra kiáramlási útjának súlyos elzáródásával;
- az aorta vagy mitrális szelep hemodinamikailag szignifikáns szűkítése;
- constrictive pericarditis;
- krónikus pulmonális szív dekompenzáció alatt;
- porphyria;
- leukopenia;
- súlyos vérszegénység.
- mérsékelt krónikus veseelégtelenség;
- mérsékelt hyperkalemia;
- a máj cirrózisa vagy krónikusan aktív hepatitis;
- krónikus pulmonális szív kompenzáció alatt;
- súlyos obstruktív tüdőbetegség;
- padagrikus vese;
- veseátültetés után;
- ezen gyógyszer kombinációja indometacinnal, káliummegtartó diuretikumokkal, fenotiazinokkal, rifampicinnel, allopurinollal és lítium sókkal.
Mik az ACE-gátlók mellékhatásai?
- száraz köhögés;
- fejfájás, szédülés és általános gyengeség;
- alacsony vérnyomás;
- felső légúti fertőzések;
- megnövekedett kálium koncentrációja a vérben;
- a kreatinin tartalmának növekedése a vérben;
- proteinuria;
- toxikus és immunopatológiai hatások a vesére;
- allergiás reakciók;
- neutropenia, anémia és thrombocytopenia;
- az emésztőszervek megváltozása (az íz, a hányinger, a hányás, a szájnyálkahártya nyálkahártya-kiütései, a májfunkció károsodása);
- a vérnyomás paradox növekedése a vese artériájának egyoldalú szűkületének esetén.
Az ACE-gátlók „elsődleges dózisú” hatásúak - túlzott vérnyomáscsökkenés, az összeomlás, a szédülés és az első 2-4 órás ájulás lehetősége a gyógyszer teljes adagjának bevétele után. Ez különösen veszélyes az IHD-vel és a dyscirculatory cerebrális elégtelenséggel rendelkező betegeknél. Ezért mind a kaptopril, mind az enalapril típusú inhibitorokat először 1 / 4-1 / 2 tabletta jelentősen csökkentett dózisban írják elő. Kivétel a perindopril, amely nem okozza az első adag hipotenzióját.
Melyik ACE inhibitor jobb?
Az ACE-gátlók közül a Prestarium a legjobb tulajdonságokkal rendelkezik. Ez a gyógyszer 4-8 mg dózisban, naponta egyszer adagolva, a kezelés első heteiből hatékony dózisfüggő vérnyomáscsökkenést eredményez. A Prestarium folyamatosan ellenőrzi a vérnyomást a nap folyamán egyetlen adaggal. Az összes ACE-gátló közül a Prestarium a legmagasabb T / P arányt (a gyógyszer végső hatékonyságának arányát), amit az FDA (Food and Drug Administration) és az Európai Kardiológiai Konszenzus Társaság megerősít. Ennek következtében a Prestarium 24 órán keresztül valós vérnyomás-szabályozást biztosít, és megbízhatóan védi a vérnyomás emelkedését a legveszélyesebb reggeli időben, amikor a komplikációk, például szívroham vagy stroke kockázata különösen magas.
Az "ár-minőség" arány tekintetében a Berlipril gyógyszert az ACE-gátlókkal kezelt magas minőségű generikus gyógyszerek egyikének kell tekinteni.
Mikor és miért használjuk az ACE-gátlót, a gyógyszerek listája
Ebből a cikkből megtudhatja, hogy mi az ACE-gátlók (rövidítve az ACE-gátlók), hogyan csökkentik a nyomást? Milyenek a hasonlóak és különböznek egymástól. Az ACE-gátlók népszerű gyógyszereinek listája, felhasználási jelzések, hatásmechanizmus, mellékhatások és ellenjavallatok.
A cikk szerzője: Victoria Stoyanova, 2. kategóriás orvos, laboratóriumi vezető a diagnosztikai és kezelési központban (2015–2016).
Az ACE-gátló szereket olyan gyógyszercsoportnak nevezik, amely blokkolja a vasokonstrikációt és a megnövekedett nyomást elősegítő kémiai anyagot.
Az emberi vesék olyan specifikus enzimet (renint) termelnek, amelyből a kémiai átalakulások láncai kezdődnek, ami az „angiotenzin-konvertáló enzim” vagy angiotenzin nevű anyag szövetekben és vérplazmában való megjelenéséhez vezet.
Mi az angiotenzin? Ez egy olyan enzim, amely képes az érfalakat megszorítani, ezáltal növelve a véráramlást és a nyomást. Ugyanakkor a vér növekedése provokálja a mellékvese által termelt egyéb hormonok termelését, amelyek késleltetik a nátriumionokat a szövetekben, növelik a vasospasmot, kiváltják a szívverést, és növelik a szervezetben lévő folyadék mennyiségét. Kiderül, hogy a kémiai átalakulások ördögi köre, melynek következtében az artériás hipertónia stabilvá válik, és hozzájárul az érfalak károsodásához, a krónikus szív- és veseelégtelenség kialakulásához.
Az ACE-gátló (ACE-gátló) megszakítja ezt a reakció-láncot, blokkolva azt egy angiotenzin-konvertáló enzimré való átalakulás szakaszában. Ugyanakkor hozzájárul egy másik anyag (bradykinin) felhalmozódásához, amely megakadályozza a kóros sejtreakciók kialakulását kardiovaszkuláris és veseelégtelenség során (intenzív osztódás, növekedés és haldoklás a myocardialis sejtek, vesék, vaszkuláris falak). Ezért az ACE-gátlók nem csak az artériás magas vérnyomás kezelésére szolgálnak, hanem a szív- és veseelégtelenség, a miokardiális infarktus, a stroke megelőzésére is.
ACE-gátlók - az egyik leghatékonyabb vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Ellentétben a véredényeket kitágító más gyógyszerekkel, megakadályozzák az érrendszeri görcsöket és lágyabbak.
Az ACE-gátlót egy általános orvos állapítja meg az artériás hypertonia és a kapcsolódó betegségek tünetei alapján. Függetlenül attól, hogy elfogadja és meghatározza a napi adagot, nem ajánlott.
Mi a különbség egy ACE-gátló között?
Az ACE-gátlók hasonló indikációkkal és ellenjavallatokkal, hatásmechanizmussal, mellékhatásokkal rendelkeznek, de különböznek egymástól:
- a kezdeti anyag a gyógyszer alapján (a döntő szerepet a molekula (csoport) aktív része játszik, amely biztosítja az érvényességi időtartamot)
- kábítószer-aktivitás (az anyag aktív, vagy további feltételekre van szükség a munka megkezdéséhez, amennyiben az felszívásra rendelkezésre áll);
- az eliminációs módszerek (amelyek fontosak a súlyos máj- és vesebetegségekben szenvedő betegek számára).
Kiindulási anyag
Az eredeti anyag hatással van a szervezetben a gyógyszer időtartamára, a kinevezéssel kiválaszthatja a dózist, és meghatározhatja azt az időtartamot, amelyen keresztül meg kell ismételnie a vételt.
ACE-gátlók (ACE-gátlók): hatásmechanizmus, indikációk, lista és gyógyszerek kiválasztása
Az ACE-gátlók (ACE-gátlók, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, ACE) a kardiovaszkuláris betegségekben, különösen az artériás magas vérnyomásban alkalmazott farmakológiai szerek nagy csoportját alkotják. Ma mind a legnépszerűbb, mind a legkedvezőbb eszköz a magas vérnyomás kezelésére.
Az ACE-gátlók listája rendkívül széles. Kémiai struktúrájukban és nevükben különböznek egymástól, de a cselekvésük elve ugyanaz - az enzim blokádja, melynek segítségével aktív angiotenzin képződik, ami tartós hipertóniát okoz.
Az ACE-gátlók hatása nem korlátozódik a szívre és az erekre. Pozitív hatást gyakorolnak a vesék munkájára, javítják a lipid- és szénhidrát-anyagcserét, így sikeresen alkalmazzák a cukorbetegek és az idősek más belső szervek sérüléseivel.
A magas vérnyomás kezelésére az ACE-gátlók monoterápiát írnak elő, azaz a nyomás fenntartását egy gyógyszer vagy más farmakológiai csoportok gyógyszerekkel kombinálva érik el. Néhány ACE-gátló egyidejűleg gyógyszerek kombinációját képviseli (diuretikus, kalcium-antagonistákkal). Ez a megközelítés megkönnyíti a beteg számára a kábítószer-fogyasztást.
A modern ACE-gátlók nem csak tökéletesen kombinálódnak más csoportokból származó gyógyszerekkel, ami különösen fontos a belső szervek kombinált patológiájával rendelkező korú betegek számára, hanem számos pozitív hatással is rendelkezik - a nefroprotekció, a koronária artériák jobb keringése, az anyagcsere-folyamatok normalizálása, így a folyamatban vezetőnek tekinthetők. magas vérnyomás kezelésére.
Az ACE inhibitorok farmakológiai hatása
Az ACE-gátlók blokkolják az angiotenzin-konvertáló enzim hatását, amely szükséges az angiotenzin I angiotenzin II-re történő átalakításához. Ez utóbbi hozzájárul az érrendszeri görcsökhöz, melynek következtében a teljes perifériás rezisztencia nő, valamint a mellékvesék által termelt aldoszteron termelése, ami nátrium- és folyadékretenciót okoz. Ezen változások következtében a vérnyomás emelkedik.
Az angiotenzin-konvertáló enzim általában a plazmában és a szövetekben található. A plazma enzim a vaszkuláris gyors reakciókat okoz, például stressz alatt, és a szövet felelős a hosszú távú hatásokért. Az ACE-t blokkoló gyógyszereknek az enzim mindkét frakcióját inaktiválniuk kell, vagyis egy fontos jellemzője azoknak a képessége, hogy behatolnak a szövetekbe, zsírokban oldódnak. A gyógyszer hatékonysága végül az oldhatóságtól függ.
Ha hiányzik az angiotenzin-konvertáló enzim, az angiotenzin II képződésének útja nem indul el, és a nyomás nem nő. Ezen túlmenően az ACE-gátlók megállítják a bradykinin lebomlását, ami szükséges a vérerek bővítéséhez és a nyomáscsökkentéshez.
Az ACE-gátlók csoportjából származó gyógyszerek hosszú távú alkalmazása hozzájárul a következőkhöz:
- A vaszkuláris falak általános perifériás rezisztenciájának csökkenése;
- A szívizom terhelésének csökkentése;
- Csökkentse a vérnyomást;
- A vérkeringés javítása a koszorúérben, agyi artériákban, a vese és az izmok véredényeiben;
- Az aritmiák kialakulásának valószínűségének csökkentése.
Az ACE inhibitorok hatásmechanizmusa védelmet nyújt a szívizom ellen. Tehát megakadályozzák a szívizom hipertrófiájának megjelenését, és ha már létezik, ezeknek a gyógyszereknek a szisztematikus alkalmazása hozzájárul a fordított fejlődéshez, a myocardialis vastagság csökkenésével. Megakadályozzák továbbá a szívelégtelenséget alátámasztó szívkamrák túlterhelését és a szívizom hipertrófiáját és iszkémiáját kísérő fibrosis előrehaladását.
ACE-gátlók hatásmechanizmusa krónikus szívelégtelenségben
Az ACE-gátlók az érfalakra gyakorolt kedvező hatást gátolják az artériák és arteriolák izomsejtjeinek szaporodását és méretének növekedését, megakadályozzák a görcsöket és a lumen szerves szűkülését a hosszan tartó magas vérnyomás során. Ezeknek a gyógyszereknek a fontos tulajdonsága a nitrogén-monoxid fokozott képződésének tekinthető, amely ellenáll az ateroszklerotikus lerakódásoknak.
Az ACE-gátlók javítják az anyagcsere számos mutatóját. Ezek elősegítik az inzulin kötődését a szövetekben lévő receptorokhoz, normalizálják a cukor anyagcseréjét, növelik az izomsejtek megfelelő működéséhez szükséges káliumkoncentrációt, és hozzájárulnak a nátrium és a folyadék eltávolításához, amelynek feleslege a vérnyomás emelkedését provokálja.
Minden vérnyomáscsökkentő gyógyszer legfontosabb jellemzője a vesére gyakorolt hatás, mivel a magas vérnyomású betegek körülbelül egyötöde végül a magas vérnyomás hátterében lévő arterioloszklerózissal kapcsolatos elégtelenségük miatt meghal. Másrészt tüneti veseelégtelenség esetén a betegek már rendelkeznek valamilyen vesebetegséggel.
Az ACE-gátlóknak tagadhatatlan előnyük van - a magas vérnyomás káros hatásai ellen védik a veséket a többi drogtól. Ez a körülmény volt az oka annak, hogy széles körben elterjedt az elsődleges és tüneti magas vérnyomás kezelésében.
Videó: IAPF alapvető farmakológia
Az ACE-gátlókra vonatkozó indikációk és ellenjavallatok
Az ACE-inhibitorokat a klinikai gyakorlatban a harminc év során használják fel, a posztszovjet térben, gyorsan elterjedtek a 2000-es évek elején, erős vezető pozícióban részesültek más vérnyomáscsökkentő szerek között. A megbeszélés fő oka az artériás hipertónia, és az egyik jelentős előnye a szív- és érrendszeri komplikációk valószínűségének hatékony csökkentése.
Az ACE-gátlók alkalmazásának főbb indikációi:
- Essential hipertónia;
- Tüneti hipertónia;
- A magas vérnyomás és a cukorbetegség és a diabeteses nefrosklerózis kombinációja;
- Magas nyomású vese patológia;
- Hypertonia a pangásos szívelégtelenségben;
- A bal kamra csökkent kimenetével rendelkező szívelégtelenség;
- A bal kamra szisztolés diszfunkciója anélkül, hogy figyelembe venné a nyomásindikátorokat és a klinikai kardiológiai rendellenességek jelenlétét vagy hiányát;
- Akut miokardiális infarktus a szívinfarktus utáni nyomásstabilizáció vagy állapot után, amikor a bal kamrai ejekciós frakció kevesebb, mint 40%, vagy szívroham jelenlétében szisztolés diszfunkció jelei vannak;
- Állapot a magas nyomású löket után.
Az ACE-gátlók hosszú távú alkalmazása a cerebrovaszkuláris szövődmények (stroke), szívroham, szívelégtelenség és cukorbetegség kockázatának jelentős csökkenéséhez vezet, amely megkülönbözteti őket a kalcium antagonistáktól vagy a diuretikumoktól.
Béta-blokkolók és diuretikumok helyett monoterápiában történő hosszú távú alkalmazáshoz az ACE-gátlók alkalmazása javasolt a következő betegcsoportok esetében:
- Azok, akik béta-blokkolókkal és diuretikumokkal rendelkeznek, amelyek kifejezett mellékhatásokat okoznak, nem tolerálhatók vagy hatástalanok;
- Cukorbetegségre hajlamos személyek;
- A II. Típusú cukorbetegség megállapított diagnózisával rendelkező betegek.
Mivel az egyetlen előírt gyógyszer, az ACE-gátló hatásos a magas vérnyomás I-II. Szakaszában és a fiatalok többségében. A monoterápia hatékonysága azonban körülbelül 50%, így egyes esetekben szükség van egy béta-blokkoló, kalcium-antagonista vagy diuretikum további bevitelére. A kombinációs terápia a III. Stádiumban lévő patológiában, az egyidejű betegségekben és az idős korban.
Mielőtt az ACE-gátlók csoportjából gyógyszert szedne, az orvos részletes vizsgálatot végez, hogy kizárja azokat a betegségeket vagy állapotokat, amelyek akadályt jelenthetnek ezeknek a gyógyszereknek a bevételében. Hatásuk hiányában az adott páciensben kiválasztott hatóanyagnak az anyagcsere jellemzői és az elimináció útja (a máj vagy a vesék útján) alapján a leghatékonyabbnak kell lennie.
Az ACE-gátlók adagját egyenként, empirikusan választjuk ki. Először a minimális mennyiséget írják elő, majd az adagot az átlagos terápiás értékhez igazítjuk. A vétel kezdetén és a teljes adagbeállításkor rendszeresen mérje meg a nyomást - nem haladhatja meg a normát, vagy túlságosan alacsonynak kell lennie a gyógyszer maximális hatásának idején.
A hipotenzió és a magas vérnyomás közötti nagy nyomásingadozások elkerülése érdekében a gyógyszer a nap folyamán eloszlik, így a nyomás nem ugrik, amennyire csak lehetséges. A hatóanyag maximális hatása alatt a nyomás csökkenése meghaladhatja annak szintjét a bevett tabletta érvényességi idejének végén, de legfeljebb kétszer.
A szakértők nem javasolják az ACE-gátlók maximális dózisainak bevételét, mivel ebben az esetben a mellékhatások kockázata jelentősen megnő, és a kezelés toleranciája csökken. A közepes dózisok hatástalanságával jobb, ha kalcium-antagonistát vagy diuretikumot adunk a kezeléshez, kombinációs terápiás kezelést alkalmazva, de anélkül, hogy növelnénk az ACE-inhibitor dózisát.
Mint minden gyógyszer esetében, az ACE-gátlók ellenjavallatok. Ezeket az alapokat nem ajánlják terhes nőknek, mivel a vese véráramlása csökkenhet, és funkciójuk lebomlik, valamint a vér káliumszintjének növekedése. Lehetséges, hogy a fejlődő magzatra gyakorolt negatív hatások hibák, vetélés és magzati halál formájában jelentkeznek. A szoptatás ideje alatt alkalmazott szoptatás ideje alatt a szoptatás ideje alatt szoptatott gyógyszerek szedése miatt a szoptatást le kell állítani.
Az ellenjavallatok közül is:
- Az ACE-inhibitorok egyéni intoleranciája;
- Mind a vese artériák, mind az egyik vese szteroidja;
- Súlyos veseelégtelenség;
- Bármely etiológia megnövekedett káliumszintje;
- Gyermekkor;
- A szisztolés vérnyomásszint 100 mm alatt van.
Különös gondossággal kell eljárni a májcirrózisban szenvedő betegeknél, az aktív fázisban lévő hepatitiszben, a koszorúér artériák ateroszklerózisában, a lábak vérerekében. A nemkívánatos gyógyszerkölcsönhatások miatt jobb, ha nem veszünk ACE-gátlót együtt indometacinnal, rifampicinnel, néhány pszichotróp gyógyszerrel, allopurinollal.
A jó tolerálhatóság megvizsgálása nélkül az ACE-gátlók még mindig okozhatnak mellékreakciókat. Leggyakrabban a betegek hosszú ideig vesznek fel hipotenziót, száraz köhögést, allergiás reakciókat és rendellenességeket a vesék munkájában. Ezeket a hatásokat specifikusnak nevezik, és a nemspecifikusak közé tartozik az ízperverzió, az emésztési zavarok és a bőrkiütések. A vér elemzése során kimutatható a vérszegénység és a leukopenia.
Videó: veszélyes kombináció - ACE-gátlók és spironolakton
Angiotenzin-konvertáló enzim inhibitor csoportok
A nyomás csökkentésére szolgáló gyógyszerek nevei széles körben ismertek nagyszámú beteg számára. Valaki ugyanazt tart sokáig, valaki kombinációs terápiát mutat, és néhány beteg kénytelen megváltoztatni egy gátlót a másikra a hatékony hatóanyag kiválasztása és a nyomás csökkentése érdekében. Az ACE-gátlók közé tartozik az enalapril, a kaptopril, a fozinopril, a lisinopril, stb., Amelyek farmakológiai aktivitásukban, a hatás időtartamában, a szervezetből való kiválasztás módjában különböznek.
A kémiai szerkezettől függően az ACE-gátlók különböző csoportjait különböztetjük meg:
- Szulfhidrilcsoportokkal (kaptopril, metiopril) lévő gyógyszerek;
- Dikarboxilát-tartalmú ACE-gátlók (lisinopril, zománc, ramipril, perindopril, trandolapril);
- ACE inhibitor foszfonilcsoporttal (fozinopril, ceronapril);
- Gyógyszerek gibroksamovoy csoporttal (idrapril).
A gyógyszerek listája folyamatosan bővül, mivel egyesek használatával kapcsolatos tapasztalatok felhalmozódnak, és a legújabb eszközök klinikai vizsgálatokon mennek keresztül. A modern ACE-gátlóknak kevés mellékhatása van, és a betegek abszolút többsége jól tolerálja őket.
Az ACE-gátlók kiválasztódnak a vesékben, a májban, zsírokban vagy vízben oldva. Legtöbbjük csak az emésztőrendszeren való áthaladás után válik aktív formává, de négy hatóanyag azonnal képezi a hatóanyagot - kaptoprilt, lisinoprilt, ceronaprilt, libenzaprilt.
A szervezetben az anyagcsere sajátosságai szerint az ACE-gátlók több osztályba sorolhatók:
- I - zsírban oldódó kaptopril és analógjai (altiopril);
- II - lipofil ACE inhibitorok, amelyek prototípusa enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fozinopril, trandolapril);
- III - hidrofil gyógyszerek (lisinopril, tseronapril).
A második osztályba tartozó gyógyszerek főként máj- (trandolapril), vese (enalapril, cilazapril, perindopril) kiválasztási módja lehet, vagy vegyes (fozinopril, ramipril). Ezt a funkciót figyelembe veszik, ha azokat máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknek írják elő, hogy kiküszöböljék a szervek károsodásának és a súlyos mellékhatások kockázatát.
Az egyik leghosszabb ideig használt ACE inhibitor az enalapril. Nem rendelkezik hosszan tartó cselekedettel, így a betegnek naponta többször kell rávenni. Ebben a tekintetben sok szakértő elavultnak tartja. Az enalapril azonban még mindig csodálatos terápiás hatást mutat, minimális mellékhatásokkal, így továbbra is az egyik leggyakrabban előállított termék.
Az ACE-gátlók legújabb generációja a fozinopril, a quadropril és a zofenopril.
A fozinopril foszfonilcsoportot tartalmaz, és kétféle módon ürül ki: a veséken és a májon keresztül, ami lehetővé teszi a veseelégtelenségben szenvedő betegek számára, hogy az ACE-gátlók más csoportok ellenjavalltak.
Zofenopril kémiai összetétele a kaptoprilhez közel, de hosszan tartó hatással van - naponta egyszer kell bevenni. A tartós hatás a zofenopril előnyt jelent más ACE-gátlókkal szemben. Ezen túlmenően ez a gyógyszer antioxidáns és stabilizáló hatást fejt ki a sejtmembránokra, így tökéletesen védi a szívet és az ereket a káros hatásoktól.
Egy másik hosszan tartó gyógyszer a Quadropyl (spirapril), amelyet a betegek jól tolerálnak, javítja a szívfunkciót a pangásos kudarc során, csökkenti a szövődmények valószínűségét és meghosszabbítja az életet.
A quadrupril előnye egyenletes hipotenzív hatásnak tekinthető, amely a hosszú felezési idő (akár 40 óra) miatt a tabletták bevételének teljes időtartama alatt tart. Ez a tulajdonság gyakorlatilag kiküszöböli a vascularis katasztrófák valószínűségét reggel, amikor az ACE-gátló hatása rövidebb felezési idővel jár, és a beteg még nem vette be a következő adagot. Továbbá, ha a beteg elfelejti, hogy egy másik tablettát szed, a hipotenzív hatás a következő napig fennmarad, amikor még emlékszik rá.
A szív és a véredények kifejezett védőhatása, valamint a hosszú távú hatás miatt a zofenopril sok szakértőnek tekinthető a legjobbnak a magas vérnyomás és a szív ischaemia kombinációjának kezelésében. Gyakran ezek a betegségek egymás mellett járnak, és az izolált hipertónia maga is hozzájárul a szívkoszorúér-betegséghez és számos komplikációjához, így a mindkét betegség egyidejűleg egyidejűleg való érintése nagyon fontos.
A fozinopril és a zofenopril mellett a perindopril, a ramipril és a kinapril ACE-gátlóknak is nevezik. Fő előnyüket tartósnak tekintik, ami nagyban megkönnyíti a beteg életét, mert a normális nyomás fenntartása érdekében elegendő, ha naponta egyszer adagolunk egy gyógyszert. Érdemes megjegyezni, hogy a nagyszabású klinikai vizsgálatok bizonyították pozitív szerepüket a magas vérnyomás és az ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegek várható élettartamának növelésében.
Ha ACE-gátlót kell előírni, az orvosnak nehéz feladatát kell választania, mert több mint egy tucat gyógyszer van. Számos tanulmány azt mutatja, hogy a régebbi gyógyszerek nem rendelkeznek jelentős előnyökkel a legújabbakhoz képest, és ezek hatékonysága szinte azonos, ezért a szakembernek konkrét klinikai helyzetre kell támaszkodnia.
Hipertónia hosszú távú terápiája esetén az ismert gyógyszerek bármelyike, kivéve a kaptoprilt, megfelelő, és napjainkig csak a hipertóniás válságok enyhítésére szolgál. Az összes többi pénzeszközt a kapcsolódó betegségek függvényében állandó belépésre rendelik:
- A diabeteses nefropátia, a lisinopril, a perindopril, a fozinopril, a trandolapril, a ramipril (csökkent dózisok miatt a csökkent vesefunkciójú betegek lassabb eliminációja miatt);
- Májpatológiával - enalapril, lisinopril, quinapril;
- A retinopátia, a migrén, a szisztolés diszfunkció, valamint a dohányosok esetében a választott gyógyszer a lisinopril;
- Szívelégtelenségben és bal kamrai diszfunkcióban - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
- Cukorbetegségben - perindopril, lisinopril diuretikummal (indapamiddal) kombinálva;
- Ischaemiás szívbetegségben, beleértve - a szívizominfarktus akut periódusában - trandolaprilt, zofenoprilt, perindoprilt írnak elő.
Tehát nincs sok különbség, hogy milyen típusú ACE-gátlót választ az orvos a magas vérnyomás hosszú távú kezelésére - a „régebbi” vagy az utolsó szintetizált szintre. Egyébként az USA-ban a lisinopril továbbra is a legelterjedtebb - az egyik első 30 évig használt gyógyszer - egyike.
Sokkal fontosabb, hogy a beteg megértse, hogy az ACE-gátlónak szisztematikusnak és állandónak kell lennie, akár élethosszig, és nem függ a tonométer számától. Annak érdekében, hogy a nyomást normál szinten tartsák, fontos, hogy ne hagyja ki a következő tablettát, és ne változtassa meg a gyógyszer dózisát vagy nevét. Szükség esetén az orvos további diuretikumokat vagy kalcium-antagonistákat ír elő, de az ACE-gátlók nem törlődnek.
Videó: lecke az ACE-gátlókról
Videó: ACE inhibitorok az "Élő egészséges" programban
Farmakológiai csoport - ACE inhibitorok
Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez
leírás
Az artériás hipertónia és a krónikus szívelégtelenség kezelésének modern szabványaiban az egyik vezető helyet az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók) foglalják el. Jelenleg több tucat kémiai vegyület van, amelyek gátolhatják az angiotenzin I biológiailag aktív angiotenzin II-nek való átmenetét. Ezekkel a gyógyszerekkel végzett hosszú távú terápiával csökken a szívizominfarktus, a myocardium utáni és előtti terhelése, az SBP és a DBP csökkenése, a bal kamra töltési nyomásának csökkenése, a kamrai és reperfúziós aritmiák előfordulásának csökkenése, a regionális (koszorúér, agy, vese, izom) keringésének javulása.
A kardioprotektív hatást a bal kamra hipertrófiájának és dilatációjának kialakulásának megakadályozásával és megfordításával biztosítják, javítva a szív diasztolés funkcióját, gyengítve a szívizom fibrózisát és a szív átalakulását; angioprotektív - a simaizomsejtek hiperpláziájának és proliferációjának megelőzése, az artériák vaszkuláris falának simaizomzatának hipertrófiájának fordított fejlődése. Az anti-ateroszklerotikus hatás az angiotenzin II képződésének gátlásával érhető el az endothel sejtek felületén, és növeli a nitrogén-oxid képződését.
Az ACE-gátló kezelés során a perifériás szövetek érzékenysége az inzulin hatására nő, a glükóz anyagcsere javul (a bradykininszint növekedése és a mikrocirkuláció javulása miatt). A mellékvesékből származó aldoszteron termelésének és felszabadulásának csökkentésével fokozódik a diurézis és a natriuresis, a kálium szintje nő, és a víz metabolizmusa normalizálódik. A farmakológiai hatások közül a lipid-, szénhidrát- és purin-anyagcserére gyakorolt hatás figyelhető meg.
Az ACE-gátló alkalmazásával összefüggő mellékhatások közé tartozik a hipotenzió, a dyspepsia, az ízváltozások, a perifériás vér képei (trombopenia, leukopenia, neutropenia, anémia), kiütés, angioödéma, köhögés stb.
Ígéretes az ACE inhibitorok farmakológiai hatásának további vizsgálata a lipid peroxidáció meghatározásával, az antioxidáns rendszer állapotával és az eikozanoidok szintjével a szervezetben.
A legjobb ACE-gátlók
Az artériás hipertónia komplex kezelésének alapja az ACE-gátlók - angiotenzin-konvertáló enzim-blokkolók. A diuretikumokkal együtt rövid idő alatt stabilizálják a nyomást, és hosszú ideig tartják a normál határokon belül.
Az ACE inhibitorokat a magas vérnyomás kezelésére használják.
ACE-gátlók - mi ez?
Az angiotenzin-konvertáló inhibitorok olyan természetes és szintetikus anyagok, amelyek gátolják az angiotenzin termelődését az érszűkítő enzim vesében.
Ez a művelet lehetővé teszi a kábítószerek használatát:
- csökkenti a szív áramlását, ami csökkenti a létfontosságú szerv terhelését;
- védje a veséket a nyomásesésektől (magas vérnyomás) és a felesleges testcukortól (cukorbetegségtől).
Az ACE inhibitorok osztályozása
A kémiai összetételtől függően az angiotenzin-konvertáló hatás inhibitorok több fő csoportot tartalmaznak - karboxil, foszfinil, szulfhidril. Mindegyikük különböző fokú eliminációval rendelkezik a szervezetből és az abszorpciós különbségek. Az adagolásban különbség van, de ez a betegség jellemzőitől függ, és az orvos kiszámítja.
"A modern angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok csoportjainak összehasonlító jellemzői" t
A gyógyszerek terápiás hatásának tartóssága miatt a nyomásnak több csoportja is van:
- Rövid hatású gyógyszerek (kaptopril). Az ilyen inhibitorokat naponta 3-4 alkalommal kell bevenni.
- Az átlagos időtartamú gyógyszerek (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Egy nap elegendő ahhoz, hogy legalább két alkalommal vegyen be ilyen gyógyszereket.
- ACE-blokkolók hosszú ideig (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). A gyógyszerek a napi egyszeri dózis esetén jól működnek.
A gyógyszerek listája a gyógyszerek legújabb generációjára utal, és hozzájárul az ACE elnyomásához a vérben, a szövetekben (vese, szív, vérerek). Ugyanakkor az új generáció angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorai nemcsak a magas nyomást csökkentik, hanem az emberi belső szerveket is védik - pozitívan hatnak a szívizomra és erősítik az agy és a vese véredényeinek falát.
Az ACE-gátlók hatása
Az ACE-blokkolók működésének mechanizmusa, hogy gátolja egy vaszokonstriktor enzim termelését, amelyet a vesék (angiotenzin) termelnek. A gyógyszer hatással van a renin-angiotenzin rendszerre, megakadályozza az angiotenzin 1 angiotenzin 2-re (hypertonia provoker) történő átalakulását, ami a nyomás normalizálódásához vezet.
A nitrogén-monoxid kibocsátásával az angiotenzin receptor blokkolók lassítják a bradykinin lebontását, amely felelős a vaszkuláris falak terjeszkedéséért. Ennek eredményeképpen a hipertónia fő terápiás hatása - az angiotenzin 2 receptorok blokkolása, az artériák magas tónusának megszüntetése és a stabilizáló nyomás megszüntetése.
Indikációk angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok
Az utolsó generációs ACE blokkoló csoport vérnyomáscsökkentő szerei összetett gyógyszerek.
Ez lehetővé teszi számukra a következő állapotok használatát:
- különböző etimológiák magas vérnyomásával;
- szívelégtelenség esetén (a bal kamrai ejekciós frakció csökkenése vagy hipertrófiája);
- veseelégtelenség esetén (glomerulonefritisz, pyelonefritisz, diabéteszes nefropátia, hypertoniás nefropátia);
- felfelé irányuló nyomócsúcsok után;
- miokardiális infarktus esetén.
Az ACE-inhibitorokat vesekárosodásban alkalmazzák
Az ACE-gátlók alkalmazásának jellemzői
A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek nagyobb terápiás hatást fejtenek ki, figyelembe véve az alkalmazásuk főbb jellemzőit:
- Az inhibitorokat étkezés előtt egy órával kell bevenni, figyelve az orvos által megadott dózist és adagok számát.
- Ne használjon sóhelyettesítőket. Az ilyen analógok káliumot tartalmaznak, amelyek az ACE-blokkolókkal történő kezelés során már felhalmozódnak a szervezetben. Ugyanezen okból nem ajánlott a kálium tartalmú ételeket (káposzta, saláta, narancs, banán, sárgabarack) visszaélni.
- A gátlókkal párhuzamosan nem lehet szteroid eredetű (ibuprofen, nurofen, brufen) gyulladáscsökkentő szereket szedni. Az ilyen gyógyszerek késleltetik a víz és a nátrium kiválasztását, ami csökkenti az angiotenzin-konvertáló enzim blokkolók hatását.
- Folyamatosan figyelemmel kíséri a vese nyomását és működését.
- Ne szakítsa meg a kezelést az orvos ismerete nélkül.
Nem alkalmazható az ibuprofen inhibitorokkal és hasonló gyógyszerekkel együtt.
Ellenjavallatok
A magas vérnyomás kezelésében való széles körű alkalmazás mellett az ACE-blokkolóknak sok ellenjavallata van. Ezek abszolútra oszthatók (kategorikusan tiltott felhasználásra) és relatív (az alkalmazás a klinikai képtől függ, ha az eredmény igazolja a lehetséges kárt).
Mik azok az ACE-gátlók, a gyógyszerek listája, indikációk és ellenjavallatok
Az ACE-gátlók (a latinul. APF, ACE-gátlók vagy angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok) olyan gyógyszerek széles csoportja, amelyek gátolják az érfalak és a vérnyomás szűkülését befolyásoló kémiai anyagot.
Az inhibitorok alkalmazása a vaszkuláris és a szívrendszerek patológiájában jelentkezik, leggyakrabban magas vérnyomás esetén.
Ma a csoport drogjai az árpolitika szempontjából a leggyakoribb és megfizethetőbb gyógyszerek, amelyek ellenállnak a magas vérnyomásnak.
IAPF, mi az?
Az emberi vese bizonyos renin nevű enzimet termel. Ez olyan kémiai reakciók sorozatával kezdődik, amelyek egy másik elem, az angiotenzin-konvertáló enzim vérplazmájának és szöveteinek kialakulásához vezetnek.
Az angiotenzin az utóbbi azonos neve - ez az, ami tárolja az edényfalak szűkülését, ezáltal növelve a véráramlási sebességet és a vérnyomást.
Ezzel párhuzamosan a vérben lévő paramétereinek növekedése különböző hormonok termelődését eredményezi, amelyek a szövetekben megtartják a nátriumot, ami növeli az érfalak szűkülését, ami növeli a szív összehúzódásának számát és növeli az emberi testben lévő folyadék mennyiségét.
A fent említett folyamatok során egy ördögi kör alakul ki a kémiai reakciókból, ami tartósan magas nyomáshoz és a véredények falainak károsodásához vezet. Az ilyen folyamatok végső soron a krónikus vese és a szívelégtelenség progressziójához vezetnek.
Az ACE-gátlók csoportjából származó gyógyszerek segítenek megtörni az ördögi láncot, blokkolva a folyamatokat az angiotenzin-konvertáló enzim átalakításának szakaszában.
Az inhibitor hozzájárul egy olyan anyag, mint a bradikinin felhalmozódásához, amely megakadályozza a patológiás reakciók kialakulását a sejtekben a vese és a szívelégtelenség során (a szívizomsejtek, a vesék és az érfal gyors felosztása, fejlődése és nekrózisa).
Tulajdonságai miatt az ACE-gátlók nem csak magas vérnyomás kezelésére szolgálnak, hanem profilaktikus célokra is, a szívizomszövet, a stroke és a szív- és veseelégtelenség megelőzésére.
A készítmények segítenek a lipid- és szénhidrát-anyagcsere indikátorainak javításában is, amely lehetővé teszi számukra, hogy sikeresen alkalmazzák a cukorbetegségben időseknél más szervek sérüléseivel.
A modern ACE-gátlók az egyik leghatékonyabb gyógyszer a magas vérnyomás elleni küzdelemben. Ellentétben a véredényeket kitágító más gyógyszerekkel, a vérerek szűkítése és enyhébb hatásuk megakadályozza őket.
Az új generáció gátlói tökéletesen kombinálódnak más csoportok gyógyszereivel, javítják a koszorúér artériák vérkeringését és normalizálják az anyagcsere folyamatokat.
Nem ajánlott önmagában gyógyszereket használni. A dózist a kezelőorvosnak kell megállapítania a magas vérnyomás tüneteinek, az egyidejűleg előforduló betegségek jelenlétének és a készítmények összetevőinek egyéni toleranciájának alapján.
Az öngyógyítás komplikációkhoz vezethet.
Az ACE-gátlók csoportosítása
A gyógyszerek osztályozása ebben a csoportban több tényező szerint történik.
Az alfajokra történő elsődleges felosztás a készítményben lévő kezdeti anyagnak megfelelően történik (a fő részt a molekula aktív része játszik, amely biztosítja a szervezetre gyakorolt hatás időtartamát).
Pontosan ez segíti a dózis helyes kiszámítását a vényköteles időszak alatt, és pontosan meghatározza azt az időtartamot, amely alatt a gyógyszert újra kell szedni.
Az ACE-gátlók generációinak összehasonlító jellemzőit az alábbi táblázat mutatja.
A kémiai anyagnak egy aktívvá váló mechanizmusa az ACE-inhibitorok alcsoportokba sorolását is segíti.
A végső besorolás a test eltávolításának módszerei szerint történik.
Számos különböző módszer létezik:
- A kiválasztás a legtöbb esetben a májban történik (körülbelül hatvan százalék). Ilyen gyógyszer például a Trandolapril;
- A kiválasztás a vesék által történik. Ilyen ACE inhibitorok például a Lisinopril és a Captopril;
- A kiválasztás nagyrészt a veséken keresztül történik (körülbelül hatvan százalék). Ilyen gyógyszerek például az enalapril és a perindopril;
- A kivonás a vesék és a máj segítségével történik. Példák a Fozinopril és a Ramipril.
Ez az osztályozás segít kiválasztani a legmegfelelőbb ACE-gátlót a súlyos májbetegségekben szenvedő vagy a vese-rendszerben szenvedők számára.
Mivel az ACE-gátló generációja és osztálya változhat, a hatásmechanizmusok kissé eltérhetnek az azonos sorozatú gyógyszerektől.
Leggyakrabban a használati utasításban, amely tartalmazza az összes szükséges információt a gyógyszerről, a hatásmechanizmusa látható.
Mi a különböző betegségek hatásmechanizmusa?
Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa magas vérnyomásban
A gyógyszerek megakadályozzák az angiotenzin transzformálódását, amelynek kifejezett hatása az érszűkület. A hatás a plazma és a szövetek enzimjein eltér, amely enyhe és tartós nyomást eredményez. Ez az ACE inhibitorok fő hatásmechanizmusa.
A veseelégtelenség hatásmechanizmusa
A gyógyszerek blokkolják a nátrium- és testnedveket gátló mellékvesék enzimek termelését.
Az ACE-gátlók segítenek csökkenteni a puffadást, helyreállítják a vese glomerulusai véredényeinek falát, csökkentik a vérnyomást és tisztítják a fehérjét a vesékben.
A szív és a vérerek elégtelensége, az ischaemia, a stroke, a szívizom haldokló szövetének hatásmechanizmusa
Mivel az ACE-gátlók miatt az angiotenzin csökken, a bradykinin száma nő, megelőzve a szívizomsejtek és az érfalak patológiás progresszióját a szív oxigénhiánya miatt.
Az ACE-gátlók rendszeres alkalmazása jelentősen lelassítja a szívizom és a vérerek vastagságának növelését, növelve a szívkamrák méretét, amelyek a magas vérnyomás következtében jelentkeznek.
Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa krónikus szívelégtelenségben
Az ateroszklerotikus lerakódások és a magas véralvadás hatásmechanizmusa
Mivel az ACE-gátlók a vérplazmában nitrogén-monoxidot bocsátanak ki, a vérlemezkék ragadnak meg, és a vérrögök képződésében részt vevő fibrin (fehérje) helyreáll.
A gyógyszerek képesek a mellékvesék termelésének elfojtására, ami növeli a vérben a "negatív" koleszterinszintet, ami anti-szklerotikus tulajdonságokat ad nekik.
Az ACE-gátló alkalmazására vonatkozó indikációk
Az orvostudomány gátlását több mint harminc éve alkalmazták. Aktív terjesztésük a posztszovjet területen kezdődött a 2000-es években. Jellemző, hogy azóta az ACE-gátlók vezető szerepet töltenek be az összes nyomáscsökkentő gyógyszer közül.
Az utolsó generációs inhibitorok alkalmazásának fő indikációja a magas vérnyomás, és a fő előny a szívrendszer és a vérerek terhelésének előrehaladásának hatékony csökkentése.
Az e csoportba tartozó gyógyszereket a következő betegségek kezelésére használják:
- Hosszú és tartós magas vérnyomás;
- Magas nyomású tünetekkel;
- A cukorbetegséghez kapcsolódó magas vérnyomás;
- Az anyagcsere-folyamatok megsértése;
- Ischaemiás elváltozások;
- A végtagok ateroszklerózisának felszámolása;
- Magas vérnyomás vérplazma okozta szívelégtelenség esetén;
- A vese patológiája, amely a nyomás növekedésével jár;
- A stroke utáni állapot magas nyomással;
- Ateroszklerotikus lerakódások a nyaki artériában;
- Az akut izomszövet halála a nyomás normalizálódása vagy a posztinfarktus utáni állapot, amikor a bal kamrából a vér felszabadulása kevesebb, mint negyven százaléka, vagy a szisztolák diszfunkciójának jelei vannak, amelyek a szívizomszövetek halálának hátterében nyilvánulnak meg;
- Obstruktív hörgőbetegség;
- A bal kamra szisztolés rendellenessége, a vérnyomás és a rögzítés mértékének figyelembevétele nélkül, vagy a szívelégtelenség klinikai jeleinek hiánya;
- A pitvarfibrilláció.
Az ACE-gátlók hosszú távú alkalmazása jelentősen csökkenti az agyi érrendszeri patológiákban, a szívizomszövetek halálában, a szívelégtelenségben és a cukorbetegségben szenvedő szövődmények kockázatát.
Ez megkülönbözteti azokat a kedvezőbb különbségektől, mint a kalcium antagonisták és a diuretikumok.
Az ACE inhibitorok farmakológiai hatása
A béta-blokkolókat és a diuretikumokat helyettesítő egyetlen kezelésként hosszan tartó használat esetén az ACE-gátlók a következő betegcsoportok esetében ajánlottak:
- Diagnosztizált 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek;
- Cukorbetegségre hajlamos emberek;
- Betegek, akik béta-blokkolóval vagy diuretikummal járó mellékhatásokkal rendelkeztek, vagy nem rendelkeztek a kívánt hatással.
Amikor az egyetlen terápiás hatóanyagként ACE-gátlót alkalmazunk, a hatékonyság a hypertonia első két szakaszában és a fiatal betegek többségében észlelhető.
Ennek a terápiának a hatékonysága körülbelül ötven százalék, ami szükségessé teszi a béta-blokkolók, diuretikumok vagy kalcium antagonisták egyidejű alkalmazását.
Kombinált terápiát alkalmaznak a magas vérnyomás harmadik szakaszában és az idős korú betegeknél.
Annak érdekében, hogy megakadályozzuk, hogy a nyomásugrások nagyon alacsonyak, rendkívül magasak legyenek, a gyógyszer használata a nap folyamán eloszlik.
Az orvosok nem javasolják az ACE-gátlók rendkívül nagy dózisainak alkalmazását, mivel a mellékhatások előrehaladásának kockázata nő, és a kezelés toleranciája csökken.
Ha az ACE-gátlók átlagos dózisa nem hatékony, akkor a legjobb megoldás, ha diuretikumot vagy kalcium-antagonistát adunk a kezeléshez.
ACE-gátlók
Az ebben a csoportban lévő gyógyszereket nem ajánlják a gyermek hordozói számára, mivel a vese vérkeringése zavart okozhat, és működésük romlik, valamint a vérben a káliumszint növekedése.
A szövődmények közvetlenül az embrió fejlődéséhez vezethetnek: vetélés, az anya méhében lévő halál, veleszületett rendellenességek. Szoptatáskor nem ajánlott ACE-gátlók alkalmazása.
Az ACE-gátlók ellenjavallt az alábbi tényezőkkel rendelkező betegeknél történő alkalmazásra.
ACE-gátlók - kábítószer-lista
A magas vérnyomás és a máj, a vesék és az agy károsodása a mi korunk csapása. A magas vérnyomásból származó halálozások száma szignifikánsan meghaladja az AIDS halálozási arányát, és közel áll az onkológiához jellemző mutatókhoz. A magas vérnyomás elleni küzdelem egyik eszköze az ACE-gátlók. Az alábbiakban a csoport gyógyszereinek listáját és hatásmechanizmusát ismertetjük.
ACE-gátlók - mi ez?
Ami az ACE-gátlókról beszél, lehetetlen nem emlékezni arra, hogyan működik a vérnyomás-karbantartási rendszer. Az emberi szervezetben a vérnyomást szabályozzák, beleértve az angiotenzin rendszert is.
Ez utóbbi a következőképpen működik:
- Az angiotenzin I a plazma béta-globulinjaiból, különösen az angiotenzinogénből, enzimek (renin) hatására képződik, és nem érinti az érrendszert és semleges marad.
- Az angiotenzin I az angiotenzin konvertáló enzimnek - ACE-nek van kitéve.
- Az angiotenzin II képződik - egy vazoaktív peptid, amely az érfal-tónust befolyásolja angiotenzin-érzékeny receptorok stimulálásával.
- A vasokonstrikció előfordul.
- Aktív angiotenzin hatására a norepinefrin felszabadul (növeli az érrendszert), az aldoszteron (elősegíti a nátrium- és káliumionok felhalmozódását), antidiuretikus hormon (segít növelni a folyadék térfogatát a véráramban).
- Ha a fenti folyamat túl intenzív, a személy magas vérnyomás alakul ki. A vérnyomás kritikus értékeket érhet el. Ilyen körülmények között a vérzéses stroke, a szívizominfarktus (a szív nekrózisának kialakulása) alakul ki, és a vese glomerulusai érintettek.
A fenti folyamat, ha túl intenzív és a beteg magas vérnyomással jár, lassulhat. Ehhez használjon speciális gyógyszereket - ACE-gátlót. Hatásuk az angiotenzin-konvertáló enzim szintézisének befejezésén és az angiotenzin II angiotenzin II-re történő átmenetén alapul. A fenti folyamat blokkolva van a kezdeti szakaszban. A perifériás edények nem szűkülnek túlzottan.
Megjegyzés: más módszerek vannak az angiotenzin II kialakítására, amelyek nem kapcsolódnak az angiotenzin konvertáló enzimhez. Ez nem zárja ki teljesen a vazoaktív anyagot, és az ACE-gátlók csak részben hatékonyak a magas vérnyomás elleni küzdelemben.
Az utolsó generációs gyógyszerek listája
Az utolsó generáció előkészületeit a jó tolerálhatóság, a komplex hosszantartó hatás, a könnyű használat és a minimális ellenjavallatok jellemzik.
Ezek a következők:
- Fozinopril - a gyógyszer megkülönböztető jellemzője, hogy a kiválasztása egyenletesen történik a vesékben és a májban. Ez csökkenti mindkét szerv terhelését és lehetővé teszi a szer használatát vese- vagy májelégtelenség esetén. Ez a test előgyógyszere aktív foszinoprilátvá alakul. 10 mg naponta 1 alkalommal jelölték ki.
- A spirapril - a mellékhatások alacsony gyakorisága és a magas hatásfok jellemzi. A gyógyszer 6 mg, naponta 1 alkalommal. A kezelés megkezdése legkorábban 3 nappal a diuretikumok leállítása után szükséges. Szükség esetén ezt az utasítást figyelmen kívül lehet hagyni. Ebben az esetben a kezelést a kezelés megkezdése után az első 6 órában ellenőrizni kell. Az ortostatikus reakciók nagy kockázata.
- Az Omapatrilat egy komplex gyógyszer, amely egyidejűleg blokkolja az ACE és a neutrális endopeptidáz, az enzim termelését az angiotenzinnel együtt, amely szerepet játszik a vérnyomás növelésében. Napi 1 alkalommal kinevezett, az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok csoportjának egyik legkorszerűbb képviselője.
Kábítószer-besorolás
Az ACE-gátlók listája különböző csoportok gyógyszereit tartalmazza. Az osztályozásuk a kémiai szerkezet, a farmakológiai tulajdonságok és a származás szerint történik.
A drogok kémiai szerkezetéről:
- szulfhidril (kaptopril);
- karboxi-alkil- (enalapril);
- foszforil (foszinopril);
- hidroxámsav (iderapril).
A leírt osztályozás csak a vizsgált gyógyszerek tulajdonságainak mélyreható tanulmányozásában részt vevő szakemberek számára fontos. A kémiai csoport eszközben való jelenlétéről szóló gyakorlati orvos információk nem hoznak kézzelfogható előnyöket. Nagyobb gyakorlati jelentőséggel bír az ACE-gátlók szétválasztása a farmakológiai tulajdonságok szerint:
Eredetileg az ACE-gátlók természetes és szintetikusak. A természetes drogok első generációja magában foglalja a teprotis-alapú, a dél-amerikai kígyó mérgét. Mérgezőek, hatástalanok és nem elterjedtek. Szintetikus termékeket használnak mindenhol.
Hagyományosan három generációra oszthatók:
- I generáció - kaptopril és más szulfhidrilcsoportot tartalmazó gyógyszerek.
- II. Generáció - karboxil típusú eszközök, amelyek listája tartalmazza a lisinoprilt, a ramiprilt.
- III. Generáció - egy új típusú gyógyszer, amely magában foglalja a foszforilcsoportot. A harmadik generáció egyik híres képviselője a foszinopril.
Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer előállítása nem mindig jelzi hatékonyságának mértékét. Vannak esetek, amikor csak elavult gyógyszerek segítettek a tartós hipertóniában szenvedő betegnek. Az új fejlesztéseknek nem volt várható hatása.
Használati jelzések
Az ACE-gátlók számos farmakológiai hatással rendelkeznek, és a következő patológiával rendelkező betegek számára írják elő:
- bármilyen típusú hipertónia (renovaszkuláris, rosszindulatú, rezisztens);
- pangásos szívelégtelenség;
- diabéteszes nefropátia;
- krónikus nefritisz;
- miokardiális infarktus;
- a szív visszatérő nekrózisának megelőzése.
A kaptopril és annak analógjainak felírásakor a megfelelő betegségekben szenvedő betegek olyan hatásokat érhetnek el, mint a szív terhelésének csökkentése, a pulmonális kör vérkeringésének javítása és a légzés megkönnyítése, a vérnyomás csökkentése, a vesesejtek rezisztenciájának csökkentése. Ezen túlmenően az ACE-inhibitorokat nitráttal együtt használják az utóbbi hatásának fokozására.
Lehetséges mellékhatások
A vizsgált csoportba tartozó szintetikus drogok többsége jól tolerálható. A mellékhatások ritkán fordulnak elő, és szinte mindig a túlzott terápiás dózisokkal vagy a gyógyszeres kezelés megsértésével járnak.
Ebben az esetben a betegek a következő reakciókat tapasztalják:
- tachyarrhythmia;
- fejfájás;
- étvágytalanság;
- íze zavar;
- száraz köhögés;
- hányinger;
- hasmenés;
- izomgörcsök;
- hányás.
Talán az urticaria típusú allergiás reakciók kialakulása. Ritka esetekben a betegek angioödémát észleltek, beleértve a légutakat is. A beteg életét veszélyeztető helyzetek megelőzése érdekében ajánlatos, hogy az első és a második bevételt a kezelőorvos vagy egy átlagos orvos jelenlétében végezzék.
A modern gyógyszerek, amelyek blokkolják az ACE-termelést, nehéz egy farmakológiai csoporthoz rendelni. A piacra kerülő új termékek többsége komplex hatással van és azonnal befolyásolja a vérnyomás növelésére szolgáló számos mechanizmust.
Mi a jobb: a szartánok vagy az ACE-gátlók?
A magas vérnyomásban szenvedő betegek gyakran megkérdezik orvosától, hogy mi a jobb, a szartánok vagy az ACE-gátlók. Ennek megválaszolásához meg kell ismernie mindkét farmakológiai csoport tevékenységének sajátosságait. Mint már említettük, az inhibitorok kizárólag az angiotenzin-konvertáló enzimre hatnak, megakadályozva az angiotenzin II képződését az angiotenzin I.-től.
A vazoaktív anyagok szintézise nemcsak az ACE hatására lép fel. Az alkotórészek részt vesznek a kialakításában, lehetetlen teljesen megállítani annak előállítását farmakológiai módszerrel. Ez annak köszönhető, hogy nem az ACE-t kell blokkolni, hanem közvetlenül az angiotenzin hatására érzékeny receptorokat, azaz a szartánok hatását - viszonylag új farmakológiai csoportot, amely olyan anyagokat tartalmaz, mint a telmizartán, a losartán, a valzartán.
A szakasz elején feltett kérdésre válaszolva a következőket kell mondani: a szartánok olyan modern gyógyszerek, amelyek rendkívül hatékonyak és a magas vérnyomás legsúlyosabb formáival küzdhetnek. Ezek minden tekintetben jobbak, mint a bevált, de egyre elavultabb, második generációs ACE-gátlók. Csak a komplex ágensek versenyezhetnek a szartánokkal, akiknek hatása nem korlátozódik az angiotenzin-konvertáló enzim termelésének megszüntetésére.
A megjegyzés: a szartánok hátránya, hogy viszonylag magas költségük van. Például a nagyvárosi gyógyszertárakban a telmizartán csomagolásának ára 260-300 rubel. Egy enalapril csomag 25-30 rubelre vásárolható.
Az ACE-gátlók kiváló eszközök, amelyek nagy hatékonyságot és hozzáférhetőséget biztosítanak a lakosság minden szegmenséhez. Ennek a csoportnak a modern gyógyszerei már nem korlátozódnak az angiotenzin-konvertáló enzim blokkolására. A fejlesztők folyamatosan javítják a gyógyszerek hatékonyságát új farmakológiai tulajdonságokkal. Erre egy élénk példa a komplex drogok harmadik generációja. A vérnyomáscsökkentő szerek javítására irányuló munka nem áll meg. Ezért a betegek számíthatnak egyre több új gyógyszer megjelenésére, amelyekre jellemző a nagy hatékonyság, a rendelkezésre állás és a kis mellékhatások száma.