Az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók) az egyik vezető gyógyszercsoport, amelyet a szív és az erek betegségeinek kezelésében használnak. Magas hatékonyságuk nagyszámú kereskedelmi nevet határoz meg a piacon. Próbáljuk meg rendszereezni őket.
lista
Az alábbi anyagokat ACE-gátlóknak nevezik:
- kaptopril (angiopril, blokordil, capoten);
- Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
- lisinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
- Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, piristar, prenest, prestarium, stopress);
- ramipril (amprilan, dilaprel, piramis, ramicardia, tritatse, hartil);
- hinapril (akkupro);
- benazepril (lozenzin);
- cilazapril (gátlás);
- foszinopril (monopril, fosicard, fosinap, fosinotek);
- trandolapril (Hopten, Odrik);
- Spirapril (Quadropyl);
- moexipril;
- delapril
- temokapril;
- zofenopril (zocardis);
- imidaprilt.
Az ACE-gátlók és a diuretikumok rendelkezésre álló kész kombinációi:
- kaptopril + diuretikum (kapozid);
- enalapril + diuretikum (co-renitek, renipril GT, enalapril N, zománc-N, enap-N, enzix, enzix duo);
- lisinopril + diuretikum (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
- perindopril + diuretikum (co-perineva, co-preness, noliprel A, noliprel forte, perindid);
- ramipril + diuretikum (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
- hinapril + diuretikum (acuside);
- foszinopril + diuretikum (N-foszfát).
Az ACE inhibitorok kész kombinációi kalcium antagonistákkal:
- enalapril + lerkanidipin (coryprene, enap L kombi);
- lisinopril + amlodipin (equacard, equator);
- perindopril + amlodipin (messze, prestanz);
- ramipril + felodipin (triapin);
- ramipril + amlodipin (egipres);
- trandolapril + verapamil (tarka).
Terápiás hatás
Az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek, normalizálva a magas vérnyomást.
Igazolták a bal kamrai myocardialis hipertrófiát, amely artériás hipertóniával és krónikus szívelégtelenséggel együtt alakul ki.
Az ACE-gátló védi a szívizomot a szívkoszorúér-véráramlás növelésével. Ezek a gyógyszerek csökkentik a hirtelen halál kockázatát a szívinfarktus miatt.
Az eszközök képesek javítani a szívizom elektromos tulajdonságait, csökkentve az extrasystoles gyakoriságát.
Az ACE-gátlók javítják a sejtek glükózfelvételét, ami kedvezően befolyásolja a szénhidrát anyagcserét. Kálium-megtakarító hatásuk van, és növelik a "jó" koleszterin tartalmát a vérben.
Mellékhatások
Ezeknek a gyógyszereknek a hosszú távú alkalmazásával a vér depressziója alakulhat ki. Ezt a leukociták, az eritrociták és a vérlemezkék vérszámának csökkenése fejezi ki. Ezért, amikor ACE-gátlót kezelünk, rendszeresen meg kell ismételni a teljes vérszámot.
Valószínűleg az allergiás reakciók és az intolerancia kialakulása. Viszketés, bőrpír, urticaria, fényérzékenység fordulhat elő.
Az ACE-gátlók az emésztőrendszer működési zavarát okozhatják: ízérzékelés, hányinger és hányás, valamint a hasi területen tapasztalható kényelmetlenség. Néha hasmenés vagy székrekedés jelentkezik, a májfunkció romlik. A szájüregi fekélyek megjelenése nem zárható ki.
Az ACE-inhibitorok fokozhatják a paraszimpatikus idegrendszer hangját, valamint aktiválhatják a prosztaglandin szintézist. Ez magyarázza a száraz köhögést és a hangváltozást. A köhögés gyakrabban fordul elő nemdohányzó betegekben és nőkben. Könnyebb a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek szedése után, de a köhögéscsillapító szerek alkalmazása után nem változik.
Azoknál a betegeknél, akiknél a vese artéria súlyos szűkülése valószínű, a vérnyomás paradoxonos emelkedése valószínű.
Egyes esetekben ezek a gyógyszerek hiperkalémiát okoznak.
Bizonyíték van arra, hogy az ACE-gátló folyamatos alkalmazása esetén a végtagok és a törések kockázata nő.
Ellenjavallatok
Az ACE-gátlók nem írják elő az intoleranciájukat.
Ezek nem jelennek meg súlyos aorta stenosis, hipotenzió, terhesség és szoptatás esetén.
Az ACE-gátlók nem alkalmazhatók a vese artériás stenosisban, illetve bármilyen eredetű hiperkalémiában.
Használati jelzések
Az ACE-gátlók a magas vérnyomás bármely szakaszában alkalmazhatók. Ezek különösen a szívelégtelenség, a cukorbetegség, a hörgők obstruktív betegségei, a jelentős hiperlipidémia és az alsó végtagok ateroszklerózisának felszámolása miatt jelennek meg.
Ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű koronária-szívbetegségre vonatkozó előírásait, különösen az infarktus utáni cardiosclerosis esetében. Sok esetben az ACE-gátló alkalmazása a myocardialis infarktus utáni első két napban indokolt.
Az ACE inhibitorok krónikus szívelégtelenség kezelésére szolgálnak. Ezek pozitív hatással vannak a betegség klinikai lefolyására és prognózisára.
Az ACE inhibitorok listája
Az ACE-gátló gyógyszerek listája a dekompenzált myocardialis diszfunkció és a vese patológiák széles körben alkalmazott gyógyszereit tartalmazza. Az ilyen gyógyszerek előnyei bizonyítottak. Használatuk pozitív klinikai hatást mutat, és jelentősen csökkentette a halandóságot.
A gyógyszerek felírásakor az egyes betegek számára egyéni megközelítésre van szükség. Ahhoz, hogy a kezelés biztonságos és előnyös legyen, fontos, hogy helyesen meghatározzuk az adagolási sémát és a frekvenciát, mivel fennáll annak a veszélye, hogy a nyomás jelentősen csökken.
Az új generáció ACE-inhibitorai listája
A fozinopril alapú foszforilcsoportból származó gyógyszerek rendkívül hatékonyak a szív-érrendszeri betegségek kezelésében.
Úgy véljük, hogy az ilyen gyógyszerekkel történő kezelés csökkenti a száraz köhögés elleni támadások előfordulását, ami a leggyakoribb mellékhatás. E gyógyszerek megkülönböztető tulajdonsága a kimenet adaptív mechanizmusa a veséken és a májon keresztül.
1. Fozinopril (Oroszország). A magas vérnyomású ACE-gátló kezelésére vonatkozó szabványok szerint ajánlott. Lazító hatása van a véredények falára.
- Megszünteti a hypokalemia valószínűségét.
- Szisztematikus felvétel esetén a betegség regressziójának jelei voltak.
Ritkán száraz köhögést okoz.
- Tabletták 10 mg 30 db. - 215 rubel.
2. Fozikard (Szerbia). Hatékony kombinációs terápiában. Az ACE inhibitor Fozicard farmakológiai hatásai kifejezett vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki.
- A gyógyszer bevétele után egy órával tartósan csökken a nyomás.
- Kevés mellékhatás van idős betegeknél és cukorbetegeknél.
Megfelelően kiválasztott dózis növeli a gyógyszer hatékonyságát.
- 20 mg, 28 db tabletták csomagolása. - 300 p.
3. Monopril (USA). Eredeti jogorvoslat a szív- és érrendszeri megbetegedések kezelésében. Az egyik legjobb eszköz az ACE-gátlók gyógyszereinek listájában. Növeli a fizikai terheléssel szembeni ellenállást. A művelet akár 24 óráig tart.
- Csökkenti a szövődmények kockázatát.
- Anti-ateroszklerotikus hatása van.
- Csökkenti a "rossz" koleszterin szintjét.
A nemkívánatos események aránya alacsony. Hosszú kezelés után a terápiás hatás fennmarad. Kényelmes vételi móddal rendelkezik - naponta egyszer.
- Táblázat. 20 mg, 28 db. 415 dörzsölje.
4. Fozinap (Oroszország). Hatékony a miokardiális funkciókkal kapcsolatos betegségek kezelésében. Ez elősegíti az állandó artériás hipotenzió lefolyását. Hosszú kezelési fázisban az anyagcsere-rendellenességek nem figyelhetők meg.
- 20 mg, 28 darab tabletták. - 240 rubel
A második generációs gyógyszerek listája
A karboxilcsoporthoz tartozik. Készült ramipril és lisinopril alapján. Eddig ez a leginkább előírt pénzeszközök.
A gyakorlat azt mutatja, hogy a második generációs gyógyszerek jobban megfelelnek néhány betegcsoportnak, mint a legújabb modern ACE-gátlók. Az orvos felírásakor figyelembe veszi a klinikai kép minden jellemzőjét, a társbetegségek jelenlétét, a laboratóriumi vizsgálatokat és egyéb indikátorokat.
Gyógyszerek lisinoprilrel
1. Lisinopril (Oroszország). Ezt kardiovaszkuláris patológiák kezelésére használják. A leghatékonyabb a kombinált kezelési rendben. Gyorsan stabilizálja a vérnyomást. Egy napig tartós hatása van.
- A stroke után gyakran rehabilitációs terápiában írják elő.
A tanúvallomást a máj funkcionális rendellenességeiben szenvedő betegeknél lehet bevenni.
- Tab.10 mg 30 darab - 35 rubel.
2. Diroton (Magyarország). Kiváló minőségű vérnyomáscsökkentő gyógyszer kifejezett perifériás értágító tulajdonságokkal. Megakadályozza a hirtelen nyomásesést. Gyorsan cselekszik.
- Ez az ACE-gátlók gyógyszercsoportja nem befolyásolja a májat. Ebből az okból kifolyólag gyakran szövődményes betegeknél írják elő: cirrhosis, hepatitis.
A mellékhatások minimálisak.
- A tabletták ára 5 mg, 28 db. - 206 rubel.
Gyógyszerek ramiprilrel
1. Ramipril - SZ (Oroszország). A gyógyszer kifejezett vérnyomáscsökkentő hatású. A szív- és érrendszeri profillal rendelkező betegeknél a test helyzetétől függetlenül gyors nyomás normalizálódik.
- A gyógyszer idővel történő megtartása növeli az antihipertenzív hatást.
Nem okozza a megvonási szindrómát.
- Táblázat. 2,5 mg 30 darab - 115 rubel.
2. Piramil (Svájc). Csökkenti a bal kamrai hipertrófiát, amely a szívkárosodások kialakulásának oka.
- A szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél csökken a stroke kialakulásának valószínűsége.
- Hatékony ACE inhibitor a diabetes mellitusban.
- A fizikai terhelés ellenáll.
A gyógyszer a étkezéstől függetlenül használható.
- Tabletták 2,5 mg 28 darab - 220 rubel.
3. Amprilan (Szlovénia). A gyógyszer hosszantartó hatást fejt ki.. Normálizálja az anyagcsere folyamatokat a szívizomban.
- Zavarja a perifériás edények intenzív szűkítését.
- Kumulatív hatása van. A leghatékonyabb a hosszú távú kezeléshez.
A belépés harmadik és negyedik hetében stabil nyomást stabilizálunk.
Mikor és miért használjuk az ACE-gátlót, a gyógyszerek listája
Ebből a cikkből megtudhatja, hogy mi az ACE-gátlók (rövidítve az ACE-gátlók), hogyan csökkentik a nyomást? Milyenek a hasonlóak és különböznek egymástól. Az ACE-gátlók népszerű gyógyszereinek listája, felhasználási jelzések, hatásmechanizmus, mellékhatások és ellenjavallatok.
A cikk szerzője: Victoria Stoyanova, 2. kategóriás orvos, laboratóriumi vezető a diagnosztikai és kezelési központban (2015–2016).
Az ACE-gátló szereket olyan gyógyszercsoportnak nevezik, amely blokkolja a vasokonstrikációt és a megnövekedett nyomást elősegítő kémiai anyagot.
Az emberi vesék olyan specifikus enzimet (renint) termelnek, amelyből a kémiai átalakulások láncai kezdődnek, ami az „angiotenzin-konvertáló enzim” vagy angiotenzin nevű anyag szövetekben és vérplazmában való megjelenéséhez vezet.
Mi az angiotenzin? Ez egy olyan enzim, amely képes az érfalakat megszorítani, ezáltal növelve a véráramlást és a nyomást. Ugyanakkor a vér növekedése provokálja a mellékvese által termelt egyéb hormonok termelését, amelyek késleltetik a nátriumionokat a szövetekben, növelik a vasospasmot, kiváltják a szívverést, és növelik a szervezetben lévő folyadék mennyiségét. Kiderül, hogy a kémiai átalakulások ördögi köre, melynek következtében az artériás hipertónia stabilvá válik, és hozzájárul az érfalak károsodásához, a krónikus szív- és veseelégtelenség kialakulásához.
Az ACE-gátló (ACE-gátló) megszakítja ezt a reakció-láncot, blokkolva azt egy angiotenzin-konvertáló enzimré való átalakulás szakaszában. Ugyanakkor hozzájárul egy másik anyag (bradykinin) felhalmozódásához, amely megakadályozza a kóros sejtreakciók kialakulását kardiovaszkuláris és veseelégtelenség során (intenzív osztódás, növekedés és haldoklás a myocardialis sejtek, vesék, vaszkuláris falak). Ezért az ACE-gátlók nem csak az artériás magas vérnyomás kezelésére szolgálnak, hanem a szív- és veseelégtelenség, a miokardiális infarktus, a stroke megelőzésére is.
ACE-gátlók - az egyik leghatékonyabb vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Ellentétben a véredényeket kitágító más gyógyszerekkel, megakadályozzák az érrendszeri görcsöket és lágyabbak.
Az ACE-gátlót egy általános orvos állapítja meg az artériás hypertonia és a kapcsolódó betegségek tünetei alapján. Függetlenül attól, hogy elfogadja és meghatározza a napi adagot, nem ajánlott.
Mi a különbség egy ACE-gátló között?
Az ACE-gátlók hasonló indikációkkal és ellenjavallatokkal, hatásmechanizmussal, mellékhatásokkal rendelkeznek, de különböznek egymástól:
- a kezdeti anyag a gyógyszer alapján (a döntő szerepet a molekula (csoport) aktív része játszik, amely biztosítja az érvényességi időtartamot)
- kábítószer-aktivitás (az anyag aktív, vagy további feltételekre van szükség a munka megkezdéséhez, amennyiben az felszívásra rendelkezésre áll);
- az eliminációs módszerek (amelyek fontosak a súlyos máj- és vesebetegségekben szenvedő betegek számára).
Kiindulási anyag
Az eredeti anyag hatással van a szervezetben a gyógyszer időtartamára, a kinevezéssel kiválaszthatja a dózist, és meghatározhatja azt az időtartamot, amelyen keresztül meg kell ismételnie a vételt.
Farmakológiai csoport - ACE inhibitorok
Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez
leírás
Az artériás hipertónia és a krónikus szívelégtelenség kezelésének modern szabványaiban az egyik vezető helyet az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók) foglalják el. Jelenleg több tucat kémiai vegyület van, amelyek gátolhatják az angiotenzin I biológiailag aktív angiotenzin II-nek való átmenetét. Ezekkel a gyógyszerekkel végzett hosszú távú terápiával csökken a szívizominfarktus, a myocardium utáni és előtti terhelése, az SBP és a DBP csökkenése, a bal kamra töltési nyomásának csökkenése, a kamrai és reperfúziós aritmiák előfordulásának csökkenése, a regionális (koszorúér, agy, vese, izom) keringésének javulása.
A kardioprotektív hatást a bal kamra hipertrófiájának és dilatációjának kialakulásának megakadályozásával és megfordításával biztosítják, javítva a szív diasztolés funkcióját, gyengítve a szívizom fibrózisát és a szív átalakulását; angioprotektív - a simaizomsejtek hiperpláziájának és proliferációjának megelőzése, az artériák vaszkuláris falának simaizomzatának hipertrófiájának fordított fejlődése. Az anti-ateroszklerotikus hatás az angiotenzin II képződésének gátlásával érhető el az endothel sejtek felületén, és növeli a nitrogén-oxid képződését.
Az ACE-gátló kezelés során a perifériás szövetek érzékenysége az inzulin hatására nő, a glükóz anyagcsere javul (a bradykininszint növekedése és a mikrocirkuláció javulása miatt). A mellékvesékből származó aldoszteron termelésének és felszabadulásának csökkentésével fokozódik a diurézis és a natriuresis, a kálium szintje nő, és a víz metabolizmusa normalizálódik. A farmakológiai hatások közül a lipid-, szénhidrát- és purin-anyagcserére gyakorolt hatás figyelhető meg.
Az ACE-gátló alkalmazásával összefüggő mellékhatások közé tartozik a hipotenzió, a dyspepsia, az ízváltozások, a perifériás vér képei (trombopenia, leukopenia, neutropenia, anémia), kiütés, angioödéma, köhögés stb.
Ígéretes az ACE inhibitorok farmakológiai hatásának további vizsgálata a lipid peroxidáció meghatározásával, az antioxidáns rendszer állapotával és az eikozanoidok szintjével a szervezetben.
ACE-gátlók (ACE-gátlók): hatásmechanizmus, indikációk, lista és gyógyszerek kiválasztása
Az ACE-gátlók (ACE-gátlók, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, ACE) a kardiovaszkuláris betegségekben, különösen az artériás magas vérnyomásban alkalmazott farmakológiai szerek nagy csoportját alkotják. Ma mind a legnépszerűbb, mind a legkedvezőbb eszköz a magas vérnyomás kezelésére.
Az ACE-gátlók listája rendkívül széles. Kémiai struktúrájukban és nevükben különböznek egymástól, de a cselekvésük elve ugyanaz - az enzim blokádja, melynek segítségével aktív angiotenzin képződik, ami tartós hipertóniát okoz.
Az ACE-gátlók hatása nem korlátozódik a szívre és az erekre. Pozitív hatást gyakorolnak a vesék munkájára, javítják a lipid- és szénhidrát-anyagcserét, így sikeresen alkalmazzák a cukorbetegek és az idősek más belső szervek sérüléseivel.
A magas vérnyomás kezelésére az ACE-gátlók monoterápiát írnak elő, azaz a nyomás fenntartását egy gyógyszer vagy más farmakológiai csoportok gyógyszerekkel kombinálva érik el. Néhány ACE-gátló egyidejűleg gyógyszerek kombinációját képviseli (diuretikus, kalcium-antagonistákkal). Ez a megközelítés megkönnyíti a beteg számára a kábítószer-fogyasztást.
A modern ACE-gátlók nem csak tökéletesen kombinálódnak más csoportokból származó gyógyszerekkel, ami különösen fontos a belső szervek kombinált patológiájával rendelkező korú betegek számára, hanem számos pozitív hatással is rendelkezik - a nefroprotekció, a koronária artériák jobb keringése, az anyagcsere-folyamatok normalizálása, így a folyamatban vezetőnek tekinthetők. magas vérnyomás kezelésére.
Az ACE inhibitorok farmakológiai hatása
Az ACE-gátlók blokkolják az angiotenzin-konvertáló enzim hatását, amely szükséges az angiotenzin I angiotenzin II-re történő átalakításához. Ez utóbbi hozzájárul az érrendszeri görcsökhöz, melynek következtében a teljes perifériás rezisztencia nő, valamint a mellékvesék által termelt aldoszteron termelése, ami nátrium- és folyadékretenciót okoz. Ezen változások következtében a vérnyomás emelkedik.
Az angiotenzin-konvertáló enzim általában a plazmában és a szövetekben található. A plazma enzim a vaszkuláris gyors reakciókat okoz, például stressz alatt, és a szövet felelős a hosszú távú hatásokért. Az ACE-t blokkoló gyógyszereknek az enzim mindkét frakcióját inaktiválniuk kell, vagyis egy fontos jellemzője azoknak a képessége, hogy behatolnak a szövetekbe, zsírokban oldódnak. A gyógyszer hatékonysága végül az oldhatóságtól függ.
Ha hiányzik az angiotenzin-konvertáló enzim, az angiotenzin II képződésének útja nem indul el, és a nyomás nem nő. Ezen túlmenően az ACE-gátlók megállítják a bradykinin lebomlását, ami szükséges a vérerek bővítéséhez és a nyomáscsökkentéshez.
Az ACE-gátlók csoportjából származó gyógyszerek hosszú távú alkalmazása hozzájárul a következőkhöz:
- A vaszkuláris falak általános perifériás rezisztenciájának csökkenése;
- A szívizom terhelésének csökkentése;
- Csökkentse a vérnyomást;
- A vérkeringés javítása a koszorúérben, agyi artériákban, a vese és az izmok véredényeiben;
- Az aritmiák kialakulásának valószínűségének csökkentése.
Az ACE inhibitorok hatásmechanizmusa védelmet nyújt a szívizom ellen. Tehát megakadályozzák a szívizom hipertrófiájának megjelenését, és ha már létezik, ezeknek a gyógyszereknek a szisztematikus alkalmazása hozzájárul a fordított fejlődéshez, a myocardialis vastagság csökkenésével. Megakadályozzák továbbá a szívelégtelenséget alátámasztó szívkamrák túlterhelését és a szívizom hipertrófiáját és iszkémiáját kísérő fibrosis előrehaladását.
ACE-gátlók hatásmechanizmusa krónikus szívelégtelenségben
Az ACE-gátlók az érfalakra gyakorolt kedvező hatást gátolják az artériák és arteriolák izomsejtjeinek szaporodását és méretének növekedését, megakadályozzák a görcsöket és a lumen szerves szűkülését a hosszan tartó magas vérnyomás során. Ezeknek a gyógyszereknek a fontos tulajdonsága a nitrogén-monoxid fokozott képződésének tekinthető, amely ellenáll az ateroszklerotikus lerakódásoknak.
Az ACE-gátlók javítják az anyagcsere számos mutatóját. Ezek elősegítik az inzulin kötődését a szövetekben lévő receptorokhoz, normalizálják a cukor anyagcseréjét, növelik az izomsejtek megfelelő működéséhez szükséges káliumkoncentrációt, és hozzájárulnak a nátrium és a folyadék eltávolításához, amelynek feleslege a vérnyomás emelkedését provokálja.
Minden vérnyomáscsökkentő gyógyszer legfontosabb jellemzője a vesére gyakorolt hatás, mivel a magas vérnyomású betegek körülbelül egyötöde végül a magas vérnyomás hátterében lévő arterioloszklerózissal kapcsolatos elégtelenségük miatt meghal. Másrészt tüneti veseelégtelenség esetén a betegek már rendelkeznek valamilyen vesebetegséggel.
Az ACE-gátlóknak tagadhatatlan előnyük van - a magas vérnyomás káros hatásai ellen védik a veséket a többi drogtól. Ez a körülmény volt az oka annak, hogy széles körben elterjedt az elsődleges és tüneti magas vérnyomás kezelésében.
Videó: IAPF alapvető farmakológia
Az ACE-gátlókra vonatkozó indikációk és ellenjavallatok
Az ACE-inhibitorokat a klinikai gyakorlatban a harminc év során használják fel, a posztszovjet térben, gyorsan elterjedtek a 2000-es évek elején, erős vezető pozícióban részesültek más vérnyomáscsökkentő szerek között. A megbeszélés fő oka az artériás hipertónia, és az egyik jelentős előnye a szív- és érrendszeri komplikációk valószínűségének hatékony csökkentése.
Az ACE-gátlók alkalmazásának főbb indikációi:
- Essential hipertónia;
- Tüneti hipertónia;
- A magas vérnyomás és a cukorbetegség és a diabeteses nefrosklerózis kombinációja;
- Magas nyomású vese patológia;
- Hypertonia a pangásos szívelégtelenségben;
- A bal kamra csökkent kimenetével rendelkező szívelégtelenség;
- A bal kamra szisztolés diszfunkciója anélkül, hogy figyelembe venné a nyomásindikátorokat és a klinikai kardiológiai rendellenességek jelenlétét vagy hiányát;
- Akut miokardiális infarktus a szívinfarktus utáni nyomásstabilizáció vagy állapot után, amikor a bal kamrai ejekciós frakció kevesebb, mint 40%, vagy szívroham jelenlétében szisztolés diszfunkció jelei vannak;
- Állapot a magas nyomású löket után.
Az ACE-gátlók hosszú távú alkalmazása a cerebrovaszkuláris szövődmények (stroke), szívroham, szívelégtelenség és cukorbetegség kockázatának jelentős csökkenéséhez vezet, amely megkülönbözteti őket a kalcium antagonistáktól vagy a diuretikumoktól.
Béta-blokkolók és diuretikumok helyett monoterápiában történő hosszú távú alkalmazáshoz az ACE-gátlók alkalmazása javasolt a következő betegcsoportok esetében:
- Azok, akik béta-blokkolókkal és diuretikumokkal rendelkeznek, amelyek kifejezett mellékhatásokat okoznak, nem tolerálhatók vagy hatástalanok;
- Cukorbetegségre hajlamos személyek;
- A II. Típusú cukorbetegség megállapított diagnózisával rendelkező betegek.
Mivel az egyetlen előírt gyógyszer, az ACE-gátló hatásos a magas vérnyomás I-II. Szakaszában és a fiatalok többségében. A monoterápia hatékonysága azonban körülbelül 50%, így egyes esetekben szükség van egy béta-blokkoló, kalcium-antagonista vagy diuretikum további bevitelére. A kombinációs terápia a III. Stádiumban lévő patológiában, az egyidejű betegségekben és az idős korban.
Mielőtt az ACE-gátlók csoportjából gyógyszert szedne, az orvos részletes vizsgálatot végez, hogy kizárja azokat a betegségeket vagy állapotokat, amelyek akadályt jelenthetnek ezeknek a gyógyszereknek a bevételében. Hatásuk hiányában az adott páciensben kiválasztott hatóanyagnak az anyagcsere jellemzői és az elimináció útja (a máj vagy a vesék útján) alapján a leghatékonyabbnak kell lennie.
Az ACE-gátlók adagját egyenként, empirikusan választjuk ki. Először a minimális mennyiséget írják elő, majd az adagot az átlagos terápiás értékhez igazítjuk. A vétel kezdetén és a teljes adagbeállításkor rendszeresen mérje meg a nyomást - nem haladhatja meg a normát, vagy túlságosan alacsonynak kell lennie a gyógyszer maximális hatásának idején.
A hipotenzió és a magas vérnyomás közötti nagy nyomásingadozások elkerülése érdekében a gyógyszer a nap folyamán eloszlik, így a nyomás nem ugrik, amennyire csak lehetséges. A hatóanyag maximális hatása alatt a nyomás csökkenése meghaladhatja annak szintjét a bevett tabletta érvényességi idejének végén, de legfeljebb kétszer.
A szakértők nem javasolják az ACE-gátlók maximális dózisainak bevételét, mivel ebben az esetben a mellékhatások kockázata jelentősen megnő, és a kezelés toleranciája csökken. A közepes dózisok hatástalanságával jobb, ha kalcium-antagonistát vagy diuretikumot adunk a kezeléshez, kombinációs terápiás kezelést alkalmazva, de anélkül, hogy növelnénk az ACE-inhibitor dózisát.
Mint minden gyógyszer esetében, az ACE-gátlók ellenjavallatok. Ezeket az alapokat nem ajánlják terhes nőknek, mivel a vese véráramlása csökkenhet, és funkciójuk lebomlik, valamint a vér káliumszintjének növekedése. Lehetséges, hogy a fejlődő magzatra gyakorolt negatív hatások hibák, vetélés és magzati halál formájában jelentkeznek. A szoptatás ideje alatt alkalmazott szoptatás ideje alatt a szoptatás ideje alatt szoptatott gyógyszerek szedése miatt a szoptatást le kell állítani.
Az ellenjavallatok közül is:
- Az ACE-inhibitorok egyéni intoleranciája;
- Mind a vese artériák, mind az egyik vese szteroidja;
- Súlyos veseelégtelenség;
- Bármely etiológia megnövekedett káliumszintje;
- Gyermekkor;
- A szisztolés vérnyomásszint 100 mm alatt van.
Különös gondossággal kell eljárni a májcirrózisban szenvedő betegeknél, az aktív fázisban lévő hepatitiszben, a koszorúér artériák ateroszklerózisában, a lábak vérerekében. A nemkívánatos gyógyszerkölcsönhatások miatt jobb, ha nem veszünk ACE-gátlót együtt indometacinnal, rifampicinnel, néhány pszichotróp gyógyszerrel, allopurinollal.
A jó tolerálhatóság megvizsgálása nélkül az ACE-gátlók még mindig okozhatnak mellékreakciókat. Leggyakrabban a betegek hosszú ideig vesznek fel hipotenziót, száraz köhögést, allergiás reakciókat és rendellenességeket a vesék munkájában. Ezeket a hatásokat specifikusnak nevezik, és a nemspecifikusak közé tartozik az ízperverzió, az emésztési zavarok és a bőrkiütések. A vér elemzése során kimutatható a vérszegénység és a leukopenia.
Videó: veszélyes kombináció - ACE-gátlók és spironolakton
Angiotenzin-konvertáló enzim inhibitor csoportok
A nyomás csökkentésére szolgáló gyógyszerek nevei széles körben ismertek nagyszámú beteg számára. Valaki ugyanazt tart sokáig, valaki kombinációs terápiát mutat, és néhány beteg kénytelen megváltoztatni egy gátlót a másikra a hatékony hatóanyag kiválasztása és a nyomás csökkentése érdekében. Az ACE-gátlók közé tartozik az enalapril, a kaptopril, a fozinopril, a lisinopril, stb., Amelyek farmakológiai aktivitásukban, a hatás időtartamában, a szervezetből való kiválasztás módjában különböznek.
A kémiai szerkezettől függően az ACE-gátlók különböző csoportjait különböztetjük meg:
- Szulfhidrilcsoportokkal (kaptopril, metiopril) lévő gyógyszerek;
- Dikarboxilát-tartalmú ACE-gátlók (lisinopril, zománc, ramipril, perindopril, trandolapril);
- ACE inhibitor foszfonilcsoporttal (fozinopril, ceronapril);
- Gyógyszerek gibroksamovoy csoporttal (idrapril).
A gyógyszerek listája folyamatosan bővül, mivel egyesek használatával kapcsolatos tapasztalatok felhalmozódnak, és a legújabb eszközök klinikai vizsgálatokon mennek keresztül. A modern ACE-gátlóknak kevés mellékhatása van, és a betegek abszolút többsége jól tolerálja őket.
Az ACE-gátlók kiválasztódnak a vesékben, a májban, zsírokban vagy vízben oldva. Legtöbbjük csak az emésztőrendszeren való áthaladás után válik aktív formává, de négy hatóanyag azonnal képezi a hatóanyagot - kaptoprilt, lisinoprilt, ceronaprilt, libenzaprilt.
A szervezetben az anyagcsere sajátosságai szerint az ACE-gátlók több osztályba sorolhatók:
- I - zsírban oldódó kaptopril és analógjai (altiopril);
- II - lipofil ACE inhibitorok, amelyek prototípusa enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fozinopril, trandolapril);
- III - hidrofil gyógyszerek (lisinopril, tseronapril).
A második osztályba tartozó gyógyszerek főként máj- (trandolapril), vese (enalapril, cilazapril, perindopril) kiválasztási módja lehet, vagy vegyes (fozinopril, ramipril). Ezt a funkciót figyelembe veszik, ha azokat máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknek írják elő, hogy kiküszöböljék a szervek károsodásának és a súlyos mellékhatások kockázatát.
Az egyik leghosszabb ideig használt ACE inhibitor az enalapril. Nem rendelkezik hosszan tartó cselekedettel, így a betegnek naponta többször kell rávenni. Ebben a tekintetben sok szakértő elavultnak tartja. Az enalapril azonban még mindig csodálatos terápiás hatást mutat, minimális mellékhatásokkal, így továbbra is az egyik leggyakrabban előállított termék.
Az ACE-gátlók legújabb generációja a fozinopril, a quadropril és a zofenopril.
A fozinopril foszfonilcsoportot tartalmaz, és kétféle módon ürül ki: a veséken és a májon keresztül, ami lehetővé teszi a veseelégtelenségben szenvedő betegek számára, hogy az ACE-gátlók más csoportok ellenjavalltak.
Zofenopril kémiai összetétele a kaptoprilhez közel, de hosszan tartó hatással van - naponta egyszer kell bevenni. A tartós hatás a zofenopril előnyt jelent más ACE-gátlókkal szemben. Ezen túlmenően ez a gyógyszer antioxidáns és stabilizáló hatást fejt ki a sejtmembránokra, így tökéletesen védi a szívet és az ereket a káros hatásoktól.
Egy másik hosszan tartó gyógyszer a Quadropyl (spirapril), amelyet a betegek jól tolerálnak, javítja a szívfunkciót a pangásos kudarc során, csökkenti a szövődmények valószínűségét és meghosszabbítja az életet.
A quadrupril előnye egyenletes hipotenzív hatásnak tekinthető, amely a hosszú felezési idő (akár 40 óra) miatt a tabletták bevételének teljes időtartama alatt tart. Ez a tulajdonság gyakorlatilag kiküszöböli a vascularis katasztrófák valószínűségét reggel, amikor az ACE-gátló hatása rövidebb felezési idővel jár, és a beteg még nem vette be a következő adagot. Továbbá, ha a beteg elfelejti, hogy egy másik tablettát szed, a hipotenzív hatás a következő napig fennmarad, amikor még emlékszik rá.
A szív és a véredények kifejezett védőhatása, valamint a hosszú távú hatás miatt a zofenopril sok szakértőnek tekinthető a legjobbnak a magas vérnyomás és a szív ischaemia kombinációjának kezelésében. Gyakran ezek a betegségek egymás mellett járnak, és az izolált hipertónia maga is hozzájárul a szívkoszorúér-betegséghez és számos komplikációjához, így a mindkét betegség egyidejűleg egyidejűleg való érintése nagyon fontos.
A fozinopril és a zofenopril mellett a perindopril, a ramipril és a kinapril ACE-gátlóknak is nevezik. Fő előnyüket tartósnak tekintik, ami nagyban megkönnyíti a beteg életét, mert a normális nyomás fenntartása érdekében elegendő, ha naponta egyszer adagolunk egy gyógyszert. Érdemes megjegyezni, hogy a nagyszabású klinikai vizsgálatok bizonyították pozitív szerepüket a magas vérnyomás és az ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegek várható élettartamának növelésében.
Ha ACE-gátlót kell előírni, az orvosnak nehéz feladatát kell választania, mert több mint egy tucat gyógyszer van. Számos tanulmány azt mutatja, hogy a régebbi gyógyszerek nem rendelkeznek jelentős előnyökkel a legújabbakhoz képest, és ezek hatékonysága szinte azonos, ezért a szakembernek konkrét klinikai helyzetre kell támaszkodnia.
Hipertónia hosszú távú terápiája esetén az ismert gyógyszerek bármelyike, kivéve a kaptoprilt, megfelelő, és napjainkig csak a hipertóniás válságok enyhítésére szolgál. Az összes többi pénzeszközt a kapcsolódó betegségek függvényében állandó belépésre rendelik:
- A diabeteses nefropátia, a lisinopril, a perindopril, a fozinopril, a trandolapril, a ramipril (csökkent dózisok miatt a csökkent vesefunkciójú betegek lassabb eliminációja miatt);
- Májpatológiával - enalapril, lisinopril, quinapril;
- A retinopátia, a migrén, a szisztolés diszfunkció, valamint a dohányosok esetében a választott gyógyszer a lisinopril;
- Szívelégtelenségben és bal kamrai diszfunkcióban - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
- Cukorbetegségben - perindopril, lisinopril diuretikummal (indapamiddal) kombinálva;
- Ischaemiás szívbetegségben, beleértve - a szívizominfarktus akut periódusában - trandolaprilt, zofenoprilt, perindoprilt írnak elő.
Tehát nincs sok különbség, hogy milyen típusú ACE-gátlót választ az orvos a magas vérnyomás hosszú távú kezelésére - a „régebbi” vagy az utolsó szintetizált szintre. Egyébként az USA-ban a lisinopril továbbra is a legelterjedtebb - az egyik első 30 évig használt gyógyszer - egyike.
Sokkal fontosabb, hogy a beteg megértse, hogy az ACE-gátlónak szisztematikusnak és állandónak kell lennie, akár élethosszig, és nem függ a tonométer számától. Annak érdekében, hogy a nyomást normál szinten tartsák, fontos, hogy ne hagyja ki a következő tablettát, és ne változtassa meg a gyógyszer dózisát vagy nevét. Szükség esetén az orvos további diuretikumokat vagy kalcium-antagonistákat ír elő, de az ACE-gátlók nem törlődnek.
Videó: lecke az ACE-gátlókról
Videó: ACE inhibitorok az "Élő egészséges" programban
Az ACE-gátlók gyógyszereinek részletes leírása
Angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorok - a szív és a vérerek betegségeinek kezelésére szolgáló gyógyszercsoport. Kezelésük jelentősen csökkenti a patológiák kockázatát ebben és a kapcsolódó területeken, csökkenti a halálozási arányt. Az ACE-gátlók részletes leírásával való ismertetése lehetővé teszi a betegségek hatékony kezelését és a súlyos szövődmények elkerülését.
Mik az ACE-gátlók?
Az ACE-gátlók (ACE-gátlók) természetes és szintetikus vegyszerek, amelyek biológiailag aktív vérvegyületekre (renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer) hatnak. Ennek a gyógyszercsoportnak a gyógyszereit az artériás hypertonia, a vese, a szívelégtelenség, az egyéb vaszkuláris és szív patológiák és a cukorbetegség kezelésére és megelőzésére használják.
Hatékonyságuk és széles körben elterjedt alkalmazása az orvostudományban számos gyógyászati tulajdonságnak köszönhető:
- A vérnyomáscsökkentő tulajdonságok a vérnyomás állandó csökkenéséhez vezetnek. A magas vérnyomás esetén az ACE-gátlók a terápia vezető gyógyszerei.
- Hozzájárul a bal kamra hipertrófiájának és a szívizomzat dilatációjának visszaeséséhez. Az ACE-gátlók 2-szer hatékonyabbak, mint a többi gyógyszer, hogy csökkentse a bal kamra tömegét.
- A koszorúér, agyi, vese véráramlás javítása.
- A szívizom védelme, diasztolés funkciójának javítása. A myocardialis fibrosis csökkenését figyelték meg. Az ACE-gátló kezelés során a szívinfarktus következtében hirtelen halál kockázatát csökkentették.
- A szívizom elektromos minőségére gyakorolt jótékony hatás, ami csökkenti az ütések gyakoriságát és súlyosságát. A kamrai és reperfúziós aritmiák száma csökken.
Az ACE-gátlók több gyógyszerrel kombinálhatók, vagy az egyetlen gyógyszer a betegségek kezelésére. A csoport szintetikus gyógyszereit a farmakológiai hatóanyagok széles listája képviseli.
besorolás
Ezeknek a gyógyszereknek nincs általánosan elfogadott osztályozása, mivel nincs klinikai jelentősége. Gyakori az ACE-gátlók készítményeinek kémiai szerkezete szerinti csoportosítása, az ACE-molekulában a cink-atomhoz kötődő csoport jellege:
- szulfihidril (katopril, zofenopril);
- karboxil (enalapril, lisinopril, kvinapril, stb.);
- foszfonil (foszinopril);
- természetes.
Az ACE-gátlók a hatás időtartamában is különböznek, amit a gyógyszer bevitelének többsége határoz meg (a legtöbbet egyszer), a biológiai hozzáférhetőség (átlagosan a különbségek tartománya nem széles).
A molekuláris tulajdonságok szerint van besorolás:
- Hidrofil gyógyszerek. Gyorsabb terápiás hatása van a vérplazmában való gyors feloldódásuknak köszönhetően.
- Hidrofób (lipofil). A legjelentősebb eredmény a felvétel után figyelhető meg a sejtek jobb bejutása miatt. A legtöbb ACE-gátló ebbe a csoportba tartozik.
Az IAPP gyógyszerek is aktív hatóanyagokra (kevésbé metabolizálódnak a máj, biológiailag aktív) és prodrugokra (az emésztőrendszerben történő felszívódás után hatnak).
Kábítószer-lista
Az ACE-gátló csoport nagy hatékonysága széles körben alkalmazza az orvostudományban, meghatározza az ACE-gátlók hatóanyagainak széles körű farmakológiai listáját. A gyógyszer célja közvetlenül a diagnózis után, a lehetséges ellenjavallatok értékelése, más elfogadott eszközökkel való kölcsönhatások értékelése.
alacepril
A hosszú hatású ACE-gátló (a kaptopril analógja) gátolja az ACE-t az angiotenzin I angiotenzin II-re történő átmenetének gátlásával, amely megakadályozza az utóbbiak vazokonstriktor hatását, hozzájárul a vazodilatációhoz és csökkenti a vérnyomást. Az aldoszteron II termelése csökken, a nátrium és a folyadék mennyisége nő. Nem befolyásolja a szív és a pulzusszám összehúzódását.
Ellenjavallatok: túlérzékenység, vese artériás szűkület, veseátültetés utáni időszak, kardio- és cerebrovascularis patológiák, primer hiper aldoszteronizmus, terhesség, szoptatás, 14 év alatti gyermekek.
Mellékhatások: dysgeusia, proteinuria, kiütés, megnövekedett kreatininszint a vérben, leukopenia, agranulocytosis, dyspepsia, hypotensio, tachycardia, köhögés.
altiopril
A lipofil gyógyszer a Captopril analógja. Serkenti a vazodilatátor, a natriuretikus hatású biológiai anyagok aktivitását. Hosszabb terápia esetén csökkenti a szívizom és az artériás falak hipertrófiáját, növeli a vérkeringést az ischaemiás myocardiumban.
Ellenjavallatok: primer hiperaldoszteronizmus, túlérzékenység, angioödémára való hajlam, amikor ACE-gátlót szed, terhesség, szoptatás.
Mellékhatások: fejfájás, szédülés, a központi idegrendszer depressziója, látási zavar, szag, hipotenzió, paresztézia, ritmuszavarok, bronchospasmus, nonproduktív köhögés, hörghurut, dyspepsia, dysgeusia, hasi fájdalom, májfunkció, vesék, stomatitis, túlérzékenységi reakciók.
benazepril
A gyógyszer tabletta formájában van feltüntetve. Hidrolízissel ez a prodrug hatóanyaggá alakul, ami csökkenti az angiotenzin II vazokonstriktor hatását és az aldoszteron szekrécióját. Csökken a szívizom előtti és utáni terhelése, a teljes perifériás érrendszeri rezisztencia, a varikózus vénák. A vérnyomáscsökkentő hatás maximalizálódik egy hetes kezelés után.
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység, vese artériás szűkület, az átültetést követő időszak, primer hiper-aldoszteronizmus, túlérzékenység, hyperkalemia.
Mellékhatások: száraz köhögés, veseműködési zavar, fejfájás, szédülés, dyspepsia, hyperkalemia, neutropenia, túlérzékenységi reakciók.
Dinapres
A gyógyszer tabletta formájában van feltüntetve. Ez egy prodrog, miután az abszorpció elnyeli az ACE-t gátló 2 metabolitot, megakadályozva az angiotenzin II vazokonstriktor hatását. A gyógyszer hatása alatt csökken az aldoszteron termelése, növeli a folyadék és a nátrium kibocsátását a szervezetből. Ez az ACE inhibitor és egy diuretikum kombinációja lehetséges. Ebben az esetben a gyógyszert Dinapres-nek (Delapril / Indapamid) nevezik. Az ACE inhibitor és a kalciumcsatorna-blokkoló - SUMMA (Delapril / Manidipine) kombinációja is megtalálható.
Ellenjavallatok: az angioödéma hajlama az ACE-gátlók, az aorta stenosis, a markáns veseelégtelenség, a dehidratáció, a hiperkalémia esetén.
Mellékhatások: hypotonia, köhögés, hyperkalemia, fejfájás, veseelégtelenség, dyspepsia.
zofenopril
A gyógyszer tabletták formájában van feltüntetve, az utóbbi generáció modern ACE-gátlóira utal. A prodrug hidrolízissel szabadítja fel a hatóanyagot. Hatékonyan csökkenti a szisztolés és a diasztolés vérnyomást, miközben nem befolyásolja az agyi keringést. A gyógyszer leírásában csökken a betegek általános perifériás érrendszeri ellenállása, a myocardiumra, a vérlemezke aggregációra és a koronária és a vese véráramlásának javulására.
Ellenjavallatok: angioödémára való hajlam ACE-gátló, porfiria, máj, diszfunkció, vese, terhesség, szoptatás, túlérzékenység, 18 éves korig.
Mellékhatások: hypotonia, szívroham, aritmiák, pulmonális thromboembolia, fejfájás, paresztézia, hallás- és látásfunkció, dyspepsia, máj- és veseműködési zavar, nonproductive köhögés, stomatitis, túlérzékenységi reakciók.
imidaprilt
Az ACE-gátlók új készítményeire vonatkozik, amelyek a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre hatnak. Megfigyelték a gyógyszer hatékonyságát az enyhe és közepesen magas vérnyomás és a szív és a vérerek egyéb betegségeinek kezelésében.
Ellenjavallatok: terhesség és szoptatás, a vesék és a máj kifejezett diszfunkciói, Quincke ödémája az ACE-gátló előfordulása során.
Mellékhatások: nem termelõ száraz köhögés, nem hideg, tachycardia, megnövekedett pulzusszám, fejfájás, máj- és veseelégtelenség, dyspepsia, hányinger, hasi fájdalom, szédülés, túlérzékenységi reakciók.
captopril
A gyógyszer tabletta formájában van feltüntetve. Az angiotenzin II csökkenését, a vér renin aktivitásának növekedését és az aldoszteron termelés csökkenését okozza. Az ACE-gátló vérnyomáscsökkentő hatás csökkenti a vérnyomást, javítja a vese- és a koszorúér-véráramlást, a miokardiális vérellátást ischaemia esetén.
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység, jelentős veseműködési zavar, hyperkalemia, vesetranszplantáció utáni időszak, vese artériás szűkület, primer hiper-aldoszteronizmus, májfunkció, hypotonia, kardiogén sokk, terhesség, szoptatás, 18 éves korig.
Mellékhatások: jelentős vérnyomáscsökkenés, dyspepsia, tachycardia, proteinuria, vesebetegség, fejfájás, szédülés, köhögés, bronchospasmus, túlérzékenységi reakciók.
quinapril
A gyógyszer leírásában a vérnyomáscsökkentő, kardioprotektív tulajdonságok jelennek meg. Hosszú hatású gyógyszer, magas vérnyomás, szívelégtelenség kezelésére. Rendszeres használat esetén csökkenti a teljes perifériás érrendszeri ellenállást, a vérnyomást és a nyomást a tüdő kapillárisaiban, miközben növeli a szívteljesítményt. A tiazid-diuretikumokkal kombinált kezelés növeli a vérnyomáscsökkentő hatást.
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység, terhesség, szoptatás, gyermekkor.
Mellékhatások: vérszegénység, thrombocytopenia, leukopenia, csontvelő-diszfunkció, paresthesia, fejfájás, szédülés, aritmia, szívroham, stroke, máj és vese patológia, köhögés, hörgőgörcs, dyspepsia, hasi fájdalom, túlérzékenységi reakciók.
libenzapril
Ez az ACE inhibitor hidrofil gyógyszerekre vonatkozik. A vérplazmában gyorsan feloldódik, ami gyors vérnyomáscsökkentő hatást biztosít. Csak 4 gyógyszer tartozik a magas biológiai aktivitású gátlók ebbe a csoportjába. A libenzapril nem metabolizálódik és a vesén keresztül nem válik ki anélkül, hogy megváltozna. Ennek a gyógyszercsoportnak a szisztémás biológiai hozzáférhetősége azonban alacsonyabb a lipofilekhez képest.
Ellenjavallatok: hipotenzió, hyperkalemia, súlyos aorta stenosis, terhesség és szoptatás, vese artériás szűkület, krónikus veseelégtelenség, ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység.
Mellékhatások: túlérzékenységi reakciók, a kreatininszint emelkedése, proteinuria, hiperkalémia, paradoxonos vérnyomásnövekedés (a vese artéria egyoldalú szűkületével), dyspepsia, hasi fájdalom, veseelégtelenség.
lizinoprillel
A gyógyszer a magas vérnyomás különböző formáira vonatkozik, a szívelégtelenség kombinált terápiájában. A vérnyomáscsökkentő hatást egy órával az alkalmazás után figyelték meg, és 6 óra elteltével maximális értéket kap. A megőrzés időtartama egy nap. A magas vérnyomás kezelésében a stabil eredmény 1-2 hónap alatt fokozatosan alakul ki. A gyógyszer hosszú távú alkalmazása javítja a beteg állapotát, a betegség prognózisa, csökkenti a mortalitást.
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység, koszorúér-elégtelenség, aorta-stenózis, koszorúér-betegség, cerebrovascularis betegség, vese artériás szűkület, 18 éves kor.
Mellékhatások: hypotonia, aritmiák, fejfájás, szédülés, dyspepsia, hasi fájdalom, diszgeuszia, hyperkalemia, köhögés, túlérzékenységi reakciók.
moexipril
A gyógyszer vérnyomáscsökkentő, értágító tulajdonságokkal rendelkezik. Csökkenti a teljes perifériás érrendszeri ellenállást, a szív utáni terhelést, az ischaemia és a hirtelen halál kockázatát. Hosszabb ideig tartó kezelés esetén a bal kamrai myocardium hipertrófiája és újjászületése visszaszorul. Ugyanakkor nincs negatív hatás a gyógyszer lipidre, szénhidrátra, elektrolit anyagcserére. A posztmenopauzában lévő nők hypertonia kezelésére alkalmazzák.
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység, terhesség, szoptatás. Óvatosan alkalmazzák az aorta stenosis, a cardio és a cerebrovascularis patológiák, a vese artériás stenosis, a súlyos vese- és májelégtelenség, legfeljebb 18 éves korig.
Mellékhatások: hypotonia, ritmuszavarok, szívkoszorúér-betegség, fejfájás, szédülés, stroke, bronchospasmus, köhögés, dyspepsia, hasi fájdalom, székek rendellenességei, bélelzáródás, hyperkalemia, myalgia, veseelégtelenség, túlérzékenységi reakciók.
perindopril
A gyógyszer értágító, kardioprotektív, natriuretikus tulajdonságokkal rendelkezik. Csökkenti a teljes perifériás érrendszeri rezisztenciát, a szívizomra gyakorolt utóterhelést, a pulmonáris edények rezisztenciáját. Megnövekszik a szívteljesítmény, a fizikai terhelésre való tolerancia kialakulása, a perifériás szövetek szenzibilizációja inzulinra. A gyógyszer antioxidáns hatása.
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység, terhesség, szoptatás, gyermekkor, óvatosan alkalmazva a szív- és agyi érrendszeri kórképekben, a veseátültetés utáni időszakban, a kétoldali vese artériás szűkület, hyperkalemia, dehidratáció.
Mellékhatások: köhögés, fejfájás, dyspepsia, dysgeusia, pancreatitis, hypotensio, bronchospasmus, vesebetegség, stomatitis, túlérzékenységi reakciók.
ramipril
A gyógyszer naponta egyszer tabletták formájában kerül bemutatásra. Gátolja az angiotenzin II érszűkítő hatását, csökkenti az aldoszteron termelését. Növeli a renin plazmában kifejtett hatását. Az infarktus utáni hirtelen halál megelőzésére a vérnyomás, a pangásos szívelégtelenség tartós növekedésének kezelésére szolgál.
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység, vese artériás szűkület, transzplantáció utáni időszak, kardio- és cerebrovaszkuláris patológiák, primer hiper-aldoszteronizmus, terhesség, szoptatás, jelentős vese- és májfunkciók, 14 éves korig.
Mellékhatások: hypotonia, aritmia, összeomlás, szívkoszorúér-betegség súlyosbodása, veseműködési zavar, dyspepsia, neurológiai kórképek (fejfájás, paresztézia, szédülés stb.), Túlérzékenységi reakciók.
spiraprilt
A hatóanyag biotranszformációját követően a májban az aktív metabolit spiripletát, amely hipotenzív, natriuretikus, kardioprotektív tulajdonságokkal rendelkezik. A gyógyszer javítja a szívizom működését, fejleszti toleranciáját a fizikai terhelésre. A kardioprotektív hatás hozzájárul a hipertrófia visszaszorításához, a bal kamra dilatációjához.
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység, hipotenzió, hyperkalemia, terhesség, szoptatás, 18 éves korig.
Mellékhatások: hipotenzió, vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, dyspepsia, dysgeusia, stomatitis, glossitis, sinusitis, máj- és veseműködési zavar, fejfájás, szédülés, paresztézia, köhögés, bronchospasmus, túlérzékenységi reakciók.
temokapril
A gyógyszer kifejezett vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Elősegíti a bal kamrai hipertrófiát, javítja az elektromos szívizom indexeket, javítja a szívritmust. Növekszik a szívkoszorúér-véráramlás, az ischaemiás szívizom vérellátása.
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység, jelzett aorta-stenosis, hipotenzió, terhesség, szoptatás, hyperkalemia, vese artériás szűkület.
Mellékhatások: csontvelő-diszfunkció, túlérzékenységi reakciók, dyspepsia, májelégtelenség, székletzavar, diszgeuszia, prosztaglandin-termelés aktiválása, köhögés, hyperkalemia.
trandolaprillal
A prandrug, a trandolaprilát aktív metabolitjaként működik, amelynek hidrolízise után. Hatékonyan csökkenti a vérnyomás szintjét, a teljes perifériás vaszkuláris rezisztenciát, a szívizomra gyakorolt utóterhelést, bizonyos mértékben kiterjeszti az ereket, csökkenti az előfeszítést. A szívfrekvencia nem emelkedik. Javítja a vese- és koszorúér-véráramlást, diurézis, kálium-megtakarító tulajdonságokkal rendelkezik.
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység, terhesség, szoptatás.
Mellékhatások: terméktelen köhögés, rhinitis, sinusitis, fejfájás, dysgeusia, cardio és cerebrovascularis patológiák, dyspepsia, hasi fájdalom, májfunkció, vesék, csökkent hatékonyság, hyperkalemia, túlérzékenységi reakciók.
fozinoprillal
Amikor a szervezetbe kerül, a szervezet foszinoprilát metabolizálódik, amely vérnyomáscsökkentő, natriuretikus, értágító, kardioprotektív tulajdonságokkal rendelkezik. Hipotenzív hatás figyelhető meg egész nap. A gyógyszerrel végzett kezelés során a száraz, termékeny köhögés kevésbé gyakori.
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység, hipotenzió, markáns veseműködési zavar, hyperkalemia, terhesség, szoptatás. Óvatosan alkalmazzák a szív- és agyi érrendszeri patológiákban, csontvelő-szuppresszióban, krónikus obstruktív tüdőbetegségben, hepatitisben, cirrhosisban, gyermekkorban és idős korban.
Mellékhatások: cardio és cerebrovascularis patológiák, aritmia, hypotensio, dyspepsia, szék rendellenességei, hasi fájdalom, fejfájás, paresthesia, köhögés, láz, túlérzékenységi reakciók.
quinapril
A gyógyszer antihipertenzív, kardioprotektív, natriuretikus tulajdonságokkal rendelkezik. Gátolja az ACE-t a plazmában, a tüdőben, a szívben, a vérerekben, a vesékben, de nem befolyásolja az agyban és a herékben az enzimaktivitást. Hozzájárul a perifériás vaszkuláris hálózat terjeszkedéséhez, javítja a regionális véráramlást, csökkenti a teljes perifériás érrendszeri ellenállást, a szívizom utáni terhelését. Gátolja a nefrosklerózis kialakulását (különösen egyidejű diabétesz esetén).
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység, terhesség, szoptatás. Óvatosan alkalmazzák a szív- és agyi érrendszeri kórképekben, súlyos veseelégtelenségben, krónikus obstruktív tüdőbetegségben, dehidratációban és hipotenzióban.
Mellékhatások: hypotonia, cardio és cerebrovascularis betegségek, dyspepsia, májműködési zavar, vese, fejfájás, túlérzékenységi reakciók.
cilazaprillal
A kifejezett hipotenzív hatású cilazaprilát farmakológiailag aktív metabolitként hat. A felvétel után egy órát észlelünk, a maximumot 3-7 órán belül határozzuk meg, és egy napig tart. Stabil terápiás hatás figyelhető meg 2-4 hetes kezelés után. A szívelégtelenség esetén a krónikus kurzus csökkenti a szívizom előtti és utáni terhelését, diuretikumokkal együtt. Növeli az életidőt és az életminőséget.
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal, aszciteszel, aorta stenózissal, terhességgel, szoptatással szembeni túlérzékenység.
Mellékhatások: köhögés, fejfájás, szédülés, vérszegénység, leukopenia, megnövekedett kreatinin, kálium, vér karbamid, túlérzékenységi reakciók.
enalapril
Gyakori, gyakran előírt, hipotenzív, értágító hatású gyógyszer. Hatékonyan blokkolja az ACE-t, gátolja a mellékvesék által az aldoszteron termelését. Az előgyógyszerekre vonatkozik, a hidrolízis folyamán egy hatóanyag képződik - enalaprilát. A gyógyszer néhány diuretikus tulajdonságát észlelik. Javítja a légzési funkciót, a vérkeringést egy kis körben, csökkenti a szívizom előtti és utáni terhelését, rezisztenciát a veseedényekben.
Ellenjavallatok: ACE-gátlókkal szembeni túlérzékenység, veseműködési zavar, primer hiper-aldoszteronizmus, hyperkalemia, vese artériás szűkület, azotémia, terhesség, szoptatás, gyermekkor.
Mellékhatások: hipotenzió, köhögés, fejfájás, dyspepsia, szívfájdalom, gyomor, vese- és májelégtelenség, túlérzékenységi reakciók.
bizonyság
Gyógyszerek ACE-gátlók kijelölése az alábbi jelzések szerint történik:
- Az artériás hipertónia és a magas vérnyomás, különösen a cukorbetegség, a szívelégtelenség, a hörgők elzáródása, a lábtérek ateroszklerózisának feloldása, hiperlipidémia esetén.
- Ischaemiás szívbetegség, beleértve az infarktus utáni cardiosclerosisot.
- A bal kamra működésének megzavarása, beleértve a tünetmentes kezelést.
- Krónikus szívelégtelenség.
- Másodlagos vesebetegség cukorbetegségben, krónikus pyelonefritisz, glomerulonefritisz, hipertóniás nefropátia.
Működési mechanizmus
A gyógyszercsoport gyógyszereinek terápiás hatása a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre gyakorolt hatásuk miatt következik be. Az elfogadott eszközök célja, hogy blokkolja az ACE-t, egy angiotenzin-konvertáló enzimet, amely az angiotenzin I hormonot angiotenzin II-nek alakítja át. Ez utóbbi negatív hatást gyakorol az emberi testre:
- provokálja a vérerek szűkülését;
- a mellékvesék kiváltja az aldoszteron felszabadulását, amelynek hatására a szövetekben a folyadék és a só visszatartása következik be.
Amikor az ACE az angiotenzin I-t angiotenzin II-re konvertálja, a vérnyomás emelkedése észlelhető. Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa az ACE-szuppresszió következtében a hormon és a szövetek termelésének és csökkentésének megakadályozására irányul. Az ACE-gátlók képesek növelni a diuretikumok hatását, csökkentve a szervezetnek az aldoszteron termelésének képességét a folyadék és a só csökkentett állapotában. Az ACE-gátlók pozitívan változtatják a biológiailag aktív anyagok egyensúlyát a szervezetben, csökkentik a szimpatikus idegrendszer hiperaktivitását, hatékonyan csökkentik a vérnyomást, megelőzik a veszélyes betegségek és állapotok kialakulását.
Fogadási módszerek
A gyógyszer dózisa, a vétel gyakorisága a beteg állapota, a felmérés eredményei alapján határozza meg az orvost, a szervezet válaszát a terápiára. A csoportba tartozó gyógyszerek egy órával étkezés előtt üres gyomorban kerülnek bevételre. A kezelés során ajánlott a sóhelyettesítők, a káliumban gazdag termékek nagy száma korlátozása.
A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok) csökkenthetik az ACE-gátló hatásosságát, ezért ezeket nem szabad kombinálni. Ne szakítsa meg a terápia lefolyását még az állapot stabilizálásával és a tünetek hiányával sem. A krónikus szívelégtelenség kezelésében gyakran hosszú távú gyógyszeres kezelésre van szükség.
Ellenjavallatok
A gyógyszerek szedésének ellenjavallatai Az ACE-gátlók a következők:
- súlyos egyéni túlérzékenység, angioödéma hajlam az ACE-gátlók kezelésében;
- vese artériás szűkület, csökkent vesefunkció (kreatinin több mint 300 µmol / l);
- kifejezett aorta-stenosis, hipotenzió;
- a kálium túlzott emelkedése a vérben (több mint 5,5 mmol / l);
- terhesség és szoptatás;
- gyermekek kora.
Mellékhatások
Az ACE-gátló gyógyszerek jól tolerálhatók, és a mellékhatások alacsony súlyossága miatt.
A kezelés mellékhatásai:
- Szédülés, gyengeség. Általában a terápia kezdetén, diuretikus gyógyszerek szedése alatt említik.
- Hypotensio, tachycardia, ritkán a szív- és agyi érrendszeri betegségek.
- Dyspepsia, hányás, székletbetegségek, májműködési zavar.
- Ideiglenes ízkárosodások, sós vagy fém íz a szájban.
- A perifériás vérparaméterek változása (thrombopenia, anaemia, leukopenia, neutropenia).
- Angioödéma, bőrkiütés, bőrpír.
- Az ACE-gátlók szedése közben köhöghet. Ha a tünet nem kapcsolódik egy másik okhoz, a terápia elutasítása vagy a gyógyszer megváltozása szükséges. Sajnos még nem alakult ki olyan ACE-gátló, amely nem okoz köhögést. Ez a negatív hatás akkor alakulhat ki, ha bármelyik gyógyszer ebben a csoportban vesz részt. A fosinopril azonban ebben a tekintetben jobban tolerált, mint más ACE-gátlók.
- Torokfájás, mellkas, bronchospasmus, hangváltozás, sztomatitis, láz, alsó végtagi ödéma.
- Megnövekedett káliumszint a vérben. A zavartság, a szívelégtelenség, a végtagok zsibbadása vagy bizsergése, az ajkak, a légszomj és a lábak nehézsége nyilvánul meg.
- Veseelégtelenség.
- A vérnyomás paradoxonos emelkedése (a vese artériájának szűkülése).