Terápiás hatás

A modern kardiológia egyik legvitatottabb kérdése a vér koleszterin hatása az emberi egészségre. A legtöbb tudós úgy véli, hogy a koleszterin molekula negatív hatást gyakorol az érfalra, ami olyan plakkok kialakulásához vezet, amelyek blokkolják az edény lumenét és a trombózist. A magas vérzsírok rontják a beteg életminőségét és növelik a súlyos patológiák, például a szívinfarktus és a stroke kockázatát. Úgy véljük, hogy az izolált magas koleszterinszint nem veszélyezteti a szövődményeket, veszélyes a "rossz" koleszterin vagy LDL szintjének növelése. Pontosan az LDL szintjének csökkentése érdekében a legtöbb farmakológiai hatóanyag és étrend lipidszint-csökkentő hatása irányul. Lássuk tehát, hipolipidémiás cselekedet, mi ez, és milyen segítséget érünk el?

Lipidcsökkentő akció: mi az

A lipidcsökkentő hatás bizonyos farmakológiai gyógyszerek vagy élelmiszerek képessége a vér koleszterinszintjének csökkentésére, főként a "rossz" frakció miatt. A zsírfehérje-hordozófehérjék májra gyakorolt ​​hatását befolyásolva az ilyen lipidogram paraméterek normalizálódnak, mint alacsony sűrűségű lipidek és trigliceridek.

A vér lipidek, és különösen a koleszterin csökkentése viszont csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát, és javítja a beteg életminőségét.

Lipidcsökkentő gyógyszerek

A gyógyszerpiacnak napjainkban számos márkájú és különböző országokban gyártott lipidszint-csökkentő szerek széles választéka található. Mindazonáltal ezeknek a gyógyszereknek az összetétele két nagy csoportra osztható:

• Statinok (HMG-CoA reduktáz blokkolók) - rosuvostatin, atorvasztatin, lovasztatin, rosuvostatin. Ebben a csoportban a leggyakoribb és leggyakrabban vizsgált gyógyszer az atorvasztatin, amelyet széles körben használnak a kardiológiai gyakorlatban. A statinok hatásmechanizmusának alapja a máj koleszterinszintjének csökkenése, ami fokozatos csökkenéséhez vezet a véráramban.
• Fibrátok (fibrinsav-származékok) - fenofibrát, ciprofibrát, bezafibrat. Ezek szabályozzák a koleszterin transzporter fehérjék termelését a májban, ami a véráramban az alacsony sűrűségű lipoproteinek és trigliceridek csökkenéséhez és a nagy sűrűségű lipidek („jó” koleszterin) csökkenéséhez vezet.

További hatóanyagok, amelyek képesek befolyásolni a lipid anyagcserét, a következők:

• omega-3 zsírsavak
• zsírsavak (epesavkötő gyógyszerek) szekvenálói - Kolestiramin;
• nikotinsav, nikotinsav származékai.

Ezeknek a gyógyszereknek enyhe hipolipidémiás hatása van, ezért nem ajánlott olyan gyógyszerekként, amelyek a hipercholeszterinémia kezelésében választottak.

Lipidcsökkentő terápia

A lipidcsökkentő gyógyszerekkel történő terápia minden szívbetegségben vagy érrendszeri betegségben szenvedő beteg számára javasolt, a „rossz” koleszterinszint emelkedésével együtt. A csoport gyógyszerekkel való kezelésének fő célja az, hogy elérjük az LDL célszintjét, amely minimum 2,5 mmol / l szintre van beállítva.

Ha ez a szint nem érhető el, akkor a „rossz” koleszterin szintjét az eredeti legalább 40-50% -kal kell csökkenteni. A legújabb kardiológiai vizsgálatok kimutatták, hogy az alacsony sűrűségű lipoproteinek célszintjének elérése megakadályozza az atherosclerosis előrehaladását a szívedényekben, és csökkenti a koszorúér-betegség tüneteit.

A fenti csoportok bármelyikének lipidcsökkentő gyógyszereit éjjel, vacsora után kell bevenni. A terápia általában élethosszig tartó. Ezeknek a gyógyszereknek a fő szövődményei a májsejtek megszakadásának valószínűsége. Ezért a lipidcsökkentő gyógyszerek szedése szükségszerűen az ilyen indikátorok monitorozásával jár együtt, mint AST, ALT, CK.

A máj enzimek szintjének több mint háromszor túllépése a statinok és a fibrátok dózisának sürgős módosítását teszi szükségessé, és a CPK növekedése azonnali eltörlését igényli.

A nagy dózisokban bevitt valamennyi lipidcsökkentő gyógyszer jelentősen csökkenti a "jó" koleszterin vagy HDL szintjét. Ennek az állapotnak a kijavításához ajánlott a fogadás és a mérsékelt edzés kombinációja.

Az egyetlen kivétel az omega3-zsírsav-készítmények, amelyeket hosszú ideig lehet bevinni anélkül, hogy a májsejtek károsodása lenne. Az ebben a csoportban lévő gyógyszerek enyhe hatással rendelkeznek, és fokozatosan növelik a HDL-koleszterin szintjét és csökkentik az LDL szintjét.

Lipidcsökkentő étrend

Enyhe, lipid anyagcsere-rendellenességek esetén étrend-terápiát igényelhet, amely csak bizonyos esetekben hatékony:

• szigorú betartás mellett;
• a finomított termékek és a gyorsan emészthető cukrok teljes kizárásával;
• megfelelő fizikai aktivitással;
• amikor a lipidprofil eltérése nem haladja meg a norma 30% -át.

Az étrend korlátozza az állati termékek, a sajtok, a teljes zsírtartalmú tej, a tojás, a kolbász, a konzervtermékek fogyasztását. Margarint és transzzsírokat tartalmazó édességek és ipari sütemények kizárása is szükséges.

A zöldségek (különösen a káposzta), a gyümölcsök és a rostokban gazdag élelmiszerek használata nagy előnyökkel jár. A rosthiányt pótolni lehet az elkészített étel (gabonafélék, kenyér) korpa hozzáadásával.

Az étrend hatékonyságát az elejétől számított 1-2 hónapon belül értékelni kell. Az élelmiszerek korrekciójának hatástalanságával statinokat vagy fibrátokat kell kapni.

Olvassa el a gyógynövényekről, hogy segítsen normalizálni a koleszterint, olvassa el itt.

Ahhoz, hogy segítsünk azoknak, akiknek a szokásos fogyás módszerei nem működnek, a lipidcsökkentő gyógyszerek jönnek

A zsír anyagcseréjének szabályozására az étrend, a mért fizikai aktivitás és a rossz szokások elutasítása kerül felhasználásra. Ha ezek a tevékenységek nem eredményezik a kívánt eredményt, a gyógyszeres terápiát előírják. Célja a „rossz” koleszterinszint csökkentése és a vér lipoproteinek arányának normalizálása.

Olvassa el a cikket.

Mit befolyásol a koleszterin

Ez a szerves vegyület állatokban és emberekben található. A teljes összeg egyötödét az élelmiszer adja, a többit a máj, a belek és a vesék termelik. Ezen anyag tartalma a vérben a mellékvesék és a nemi mirigyek munkájától is függ. A koleszterin legfontosabb biológiai funkciói a következők:

• a sejtmembrán stabilitásának fenntartása;
• védelem a szabad gyökök ellen;
• részvétel a szteroid hormonok (beleértve a nemi hormonokat) és a D-vitamin szintézisében;
• az agy normális működésének biztosítása, új idegi kapcsolatok kialakulása;
• kórokozók semlegesítése;
• az immunrendszer aktiválása;
• daganatellenes hatás.

A koleszterin funkciói az emberi szervezetben

Ezért a koleszterinhiány hátrányosan befolyásolja a reproduktív rendszer munkáját, a szellemi tevékenységet és az immunitás állapotát. Azonban a vérben túlzott mennyiségű zsír, nevezetesen az alacsony sűrűségű lipoprotein komplexek („rossz”, atherogén koleszterin) növelik az ilyen betegségek kockázatát:

• angina pectoris,
• miokardiális infarktus,
• magas vérnyomás,
• epekőbetegség
• endarteritis obliterans,
• egy stroke
• átmeneti ischaemiás rohamok.

A lipidcsökkentő gyógyszerek alkalmazására vonatkozó indikációk

A "rossz" koleszterinszintet csökkentő gyógyszerek felírását az alacsony sűrűségű lipoprotein szintjén (mmol / l) mutatják:

A lipidcsökkentő terápiát akkor jelezzük, ha szükséges a szívkoszorúér-betegség vagy annak szövődményeinek kialakulásának késleltetése. Bizonyították a koleszterinszint csökkentésének hatékonyságát, hogy megakadályozzák az ateroszklerotikus változások előrehaladását az agy és az alsó végtagok edényeiben.

besorolás

A hiperkoleszterinémia kezelésére szolgáló készítmények a következő fő csoportokra oszlanak:

• Statinok (Crestor, Atoris, Leskol Forte, Simgal) gátolják a koleszterin képződését.
• Az abszorberek, a sekvestránsok (Colestipol, Cholesteramin) zavarják az epesavak keringését, kötődnek a bélbe.
• A fibrátok (fenofibrát, gemfibrozil) növelik a zsírt lebontó enzim termelését, és megakadályozzák inhibitora szintézisét.
• Ezetimibe megsérti a bélben a koleszterin felszívódását.
• A nikotinsav (nikotinamid) gátolja a zsírszövet lebontását a zsírszövetben.
• A probucol antioxidáns és stimulálja a koleszterin kiválasztását.
• Az omega-3 (Omacor) zsírsavak csökkentik a zsírképződést.

A gyógyszerek megválasztása

A gyógyszerek felírása lipolipidémiás hatás csak a vérvizsgálat után lehetséges. Minden csoportnak saját célhatása van:

• a teljes koleszterin és az alacsony sűrűségű zsírok csökkentése - a sztatinok használata;
• a "jó koleszterin" - fibrátok vagy gyógyszerek nikotinsavval történő növelése;
• csökkent trigliceridek - fibrátok, magas statin-dózisok, niacin;
• kombinált zsír anyagcsere-rendellenesség - statinok vagy fibrátokkal való kombinációjuk.

A beteg lipidprofiljának eredményét követően az orvos előírja a szükséges lipidcsökkentő gyógyszert.

A két csoport különböző gyógyszerek egyidejű alkalmazását a hatékonyság hiánya vagy az alacsony és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek fokozott és gyors csökkentésének szükségessége jelzi. A kombinált terápiát akkor használják, ha az egyik alap dózisát a kifejezett mellékhatások miatt kívánja csökkenteni.

A lipidcsökkentő hatású új étrendi rostok

A növényi rostok szerepe a koleszterin metabolizmus normalizálásában azzal magyarázható, hogy képes felszívni a béllumenből a felesleges zsírt és eltávolítani azt a testből. De ez nem az egyetlen előnye a táplálékrostnak. A zsír anyagcseréje a bél mikroflóra állapotától függ. Az egyensúlytalansága miatt a vérben az aterogén lipidek magas szintje megfelelő táplálkozással is lehetséges.

A növényi rostok tulajdonsága, hogy normalizálja a béltartalom bakteriális összetételét, prebiotikumoknak minősülnek. Ezek olyan élelmiszer-összetevők, amelyeket a hasnyálmirigy enzimek nem befolyásolnak, de hasznos mikroorganizmusok feldolgozzák.

Diétás rost élelmiszerekben

Az élelmi rostok fő biológiai hatásai:

• gátolja az atherosclerosis progresszióját;
• felszívja a bélben a mérgező vegyületeket;
• csökkenti a vérben a glükóz és a koleszterin tartalmát;
• stimulálja a szimbiotikumok (normál mikroflóra) növekedését;
• részt vesz a B csoport vitaminainak kialakításában;
• növeli a bél perisztaltikáját;
• elősegíti a magnézium és a kálium felszívódását;
• felgyorsítja a zsír lebontását;
• megakadályozzák a szövetek szabad gyökök pusztulását.

Ezért az étrendben az állati zsírok csökkentése mellett ajánlott a napi friss zöldségek és gyümölcsök, bogyók, korpa, gabonafélék és teljes kiőrlésű kenyér, hüvelyesek és diófélék. Az étrend-kiegészítők elégtelen hatékonysága miatt étrend-szálakat tartalmazó kiegészítőket írnak elő. A leghatékonyabbak a következők:

• Mukofalk - borjúmagokat (psyllium) tartalmaz;
• A Flororact háromféle szálból áll: lactiol, inulin, gumiarábikum;
• Bionorm, magában foglalja az aktivált lignint, a laktulózot, a mikrokristályos cellulózt;
• A Polyphepan egy hidrolitikus lignin.

A diétás rostról és az emberi táplálkozásban betöltött szerepéről lásd ezt a videót:

Ki ne vegye őket

Élelmiszer-rostot tartalmazó gyógyszerek bizonyított hatékonysága és relatív ártalmatlansága. Mindazonáltal vannak olyan körülmények, amelyekben nem ajánlott ennek a gyógyszercsoportnak a használata. Ezek a következők:

• a komponensekkel szembeni túlérzékenység;
• a széklet kövek jelenléte a belekben;
• hasi fájdalom, ismeretlen eredetű hányás;
• székrekedés vagy hasmenés 10 napig;
• bélvérzés;
• tumor formációk;
• az emésztőrendszer bármely részének elzáródása;
• fekélyes colitis;
• gyomorhurut, gyomorfekély, pancreatitis, kolecisztitis;
• az ivási rendszer korlátozásának szükségessége;
• a cukorbetegség dekompenzált formái, tirotoxikózis.

A zsír anyagcseréjének normalizálására szolgáló készítményeket diétával, fizikai aktivitással kombinálva alkalmazzák. Az ischaemiás betegségre, a végtagok ateroszklerózisára és az agyra írják elő, a cukorbetegség a tartályok koleszterin lepedékkel való eltömődésének megelőzésére szolgál.

A diszlipidémia típusától függően különböző csoportok használhatók. A terápia leggyakrabban statinokkal kezdődik, hozzátéve, hogy ezek fibrátok vagy más lipidcsökkentő szerek. Az atherosclerosis kezelésének új iránya az étrendi rostot tartalmazó gyógyszerek.

Hasznos videó

A statinok felírására vonatkozó jelzésekről, lásd ezt a videót:

Mi a lipidcsökkentő gyógyszerek, azok besorolása és hatása

A kardiovaszkuláris patológiák terápiája a gyógyszerek egész sorának használatát jelenti. Ezen csoportok egyike a lipidcsökkentő gyógyszerek. A koleszterin és más zsírsavak szállítását befolyásoló gyógyszerek megelőző és terápiás módszerként használatosak, különösen atherosclerosisban és metabolikus szindrómában szenvedő embereknél.

A csoport sajátosságai és besorolása

A hatóanyag hatásmechanizmusától és a lipid anyagcsere egy bizonyos szakaszában fennálló hatás mértékétől függően három gyógyszercsoport van. Ezek közé tartozik:

• a májban a koleszterin kimerülését serkentő szerek és reabszorpciója - kolesztiramin;
• a koleszterin transzportját befolyásoló szerek és az LDL-sztatinok, fibrátok és mások szintézisének gátlása;
• a zsírok és származékaik gyors eltávolítását elősegítő eszközök - probucol.

A lipidcsökkentő gyógyszerek osztályozása

Emellett antioxidánsokat, trombocita-gátló szereket és angioprotektorokat használnak a lipid anyagcsere rendellenességek kezelésében. Ezek a gyógyszerek nem befolyásolják a koleszterin szintézisét és cseréjét, azonban megakadályozzák az érfal sérülésének és az ateroszklerotikus plakkok kialakulását.

A lipidcsökkentő gyógyszereket nem lehet monoterápiában alkalmazni. A fogadásukhoz a lipid és az alacsony szénhidráttartalmú étrend betartása szükséges. Azt is fel kell adnia a rossz szokásokat, mint a dohányzás és az alkohol. Javasoljuk, hogy a napi tervhez rendszeres fizikai aktivitást adjunk, így a terápiás hatás sokkal gyorsabb lesz.

A gyógyszer dózisa közvetlenül függ a hiperkoleszterinémia típusától, így az adagot az orvos egyenként választja ki minden betegre. A terápia minőségét 4 hetente kell ellenőrizni, figyelembe véve a lipidprofilt és a gyógyszerek tolerálhatóságát.

Különös figyelmet kell fordítani a krónikus májelégtelenségben szenvedő betegekre. A lipidcsökkentő gyógyszereknek közvetlen hatása van az epesavak szintézisére, ami a máj transzaminázok aktivitásának változásához vezet. Ezért a hatékony dózis kiválasztásakor figyelembe kell venni a máj májszámát. Ami az idős betegeket illeti, nincsenek speciális előírások számukra, és a gyógyszer dózisa az általános elveken, valamint más korcsoportú betegeken alapul.

Általában a gyógyszert a vacsora előtt ajánljuk, mivel a koleszterinszintézis lassulása éjszaka történik.

Működési mechanizmus

Mielőtt e gyógyszercsoportot bevennénk, meg kell értenünk, hogy a lipidcsökkentő hatás a gyógyszerek egy csoportjának a szervezetben a koleszterincserére gyakorolt ​​hatásának a bioszintézis fő szakaszainak blokkolásával következik be.

Az egyik leghatékonyabb csoport a sztatinok. A hatásmechanizmusa a máj koleszterin-bioszintézisére gyakorolt ​​hatáson alapul. Gyakran előgyógyszer, és aktív hatásuk csak a gyomor-bél traktusban végzett hidrolízis után következik be. Az aktív metabolitok csökkentik a teljes koleszterin koncentrációját és gátolják az LDL szintézisét, ugyanakkor növeli a HDL koleszterin szintjét, amely együttesen kifejezett anti-atherogén hatást fejt ki.

A sztatinok hatásmechanizmusa

A fibrátok hatásmechanizmusa hasonló a statinokhoz, azonban ez a csoport csökkenti az LDL és a VLDL mennyiségét a trigliceridek és más zsírsavak koncentrációjának csökkentésével. A nagy sűrűségű lipoproteinek szintje ezzel szemben megnövekszik, ami serkenti az utóbbinak a máj zsírraktárából történő kiválasztását.

A fibrátok egyik jellemzője, hogy képesek csökkenteni a vérlemezkék aggregációját, ami fontos szerepet játszik a súlyos szövődmények - myocardialis infarktus, stroke, pulmonalis embolia - előfordulásának megelőzésében.

A hipolidémiás hatás a májba visszatérő epe mennyiségének csökkentésével érhető el. Mivel az epesavak képződésének fő összetevője a koleszterin, a koncentráció csökkenése a vérben lévő koleszterin mennyiségének csökkenéséhez vezet. A bélben a kolesztiramin hatására az epesavak kötődnek és tovább ürülnek a széklet.

A legkisebb atherogén hatás olyan szerekben jelentkezik, amelyek felgyorsítják a szervezetben a zsírsavak metabolizmusát. Ez a csoport fokozza az LDL lebomlását és felgyorsítja a trigliceridek és a koleszterin sejtekből történő eliminálását. A hatás azonban a nagy sűrűségű lipoproteinekre is vonatkozik.

Az ilyen gyógyszerek és különösen a probucol fő jellemzője a kifejezett antioxidáns hatás. Hála neki, megakadályozható a helyi gyulladási gyulladások előfordulása azokon a helyeken, ahol az atheroscleroticus plakkok alakulnak ki, és megakadályozzák a trombotikus tömegek kialakulását.

Jelzések és ellenjavallatok

A hipolipidémiás szerek a komplex egyik része, amelynek célja a vér teljes koleszterin koncentrációjának csökkentése. A terápiás taktikában a választás a beteg hyperlipoproteinemia típusán alapul.

A lipid anyagcsere zavarokkal járó betegségek a következők:

• A felső és alsó végtagok ateroszklerózisa.
• Hipertenzív szívbetegség.
• Aorta aneurizma.
• II. Típusú cukorbetegség.
• Metabolikus szindróma.

Emellett ajánlott a hipolidémiás gyógyszerek alkalmazása túlsúlyos, diszlipidémiás, valamint az alkoholt és a dohánytermékeket visszaélők számára is.

A lipidcsökkentő terápia megszakításának vagy megszakításának feltételei a következők:

1. A hatóanyag hatóanyagával szembeni túlérzékenység.
2. Akut bélelzáródás.
3. A gyomor-bél traktus betegségei, melyeket motoros funkciójának megsértése kísér.
4. Onkológiai patológia.
5. Thyrotoxicosis.
6. Bélvérzés.
7. Terhesség.

Pozitív és negatív fellépés

A lipidcsökkentő gyógyszerek fő előnye a vér teljes koleszterinszintjének hatékony és gyors csökkentése. A lipid metabolizmus helyreállítása lehetővé teszi a lipidogram fő indikátorainak - a trigliceridek, a HDL, az LDL, valamint az atherogén index - ellenőrzését. A gyógyszerek egyes csoportjainak jellemzői miatt a beteg elkerülheti a szív- és érrendszeri megbetegedések szövődményeit.

Normál lipidprofil

1. A lipid anyagcserét befolyásoló gyógyszerek mellékhatása a belek motoros funkciójának megsértése, amely székrekedést és hasmenést okozhat.
2. Mivel a gyógyszerek többsége antitrombocita hatással is rendelkezik, a betegek bevételekor észlelhetik a vérzés megjelenését az ínyből és a sebek hosszabb ideig tartó gyógyulását.

Kábítószer-lista

Ezt a drogcsoportot többféle gyógyszer képviseli. A modern gyakorlatban az orvosok a következő lipidcsökkentő gyógyszereket használják:

• A sztatinok. A gyógyszercsoport új generációját az Atorvastatin, a Rosuvastatin, a Simvastatin, a Lovastatin és analógjaik képviselik.
• Fibrátok. A fő képviselő a klofibrát és a származékaiból származó készítmények - Bezalip (bezafibrat), Exlip (fenofibrát), Trilipix (kolin-fenofibrát), Lipanor (tsiprofibrat).
• A lipidek és lipoproteinek metabolizmusát felgyorsító gyógyszerek a Probucol, a Dextrotyroxin, az Allohol, a Holosas és más choleretic hatóanyagok.
• Az olyan készítményeket, amelyek képesek csökkenteni a májban a lipidek mennyiségét az epesavak megkötésével, a fő hatóanyaggal, a colystiramine-val együtt, például Questran, Kolestir, Cholestyramine.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A hipolipidémiás szerek esetében a mellékhatások nagy száma nem jellemző, ha más gyógyászati ​​anyagokkal kölcsönhatásba lép, azonban bizonyos csoportok ellenjavallatok vannak:

A sztatinok esetében nem ajánlott egyidejű alkalmazása a szívritmus-helyreállítást befolyásoló gyógyszerekkel. Ezeknek a gyógyszereknek a kombinációjával az utóbbi hatását kiegyenlítjük, és a beteg a kamrai tachycardia támadásának kockázata.

A szívizom bizonyos részeinek elégtelen vérellátása esetén a két gyógyszer toxikus hatása a szívizom károsodásához vezethet, ezért a vérben lévő kreatin-foszfokináz mennyiségének indikátora a statinok és antiaritmiás szerek kezelésének fontos eleme.

A fibrátok esetében a vérlemezke-aggregációs folyamatokra gyakorolt ​​hatás jellemző, ezért érdemes óvatosan alkalmazni őket antikoagulánsokkal. Ellenkező esetben spontán vérzéssel és csökkent érrendszeri regenerációs képességgel fenyeget. A sztatinokkal való kölcsönhatás nem javasolt a myopathia kockázata miatt.

A koleszterin-anyagcserét és az epesav-kiválasztást befolyásoló gyógyszerek nem gyakorolnak kölcsönhatást más gyógyszerekkel, azonban ezek az anyagok csökkentik az anyagok felszívódását a gyomor-bél traktusban, ezért nem lehet más, mint egy órával más gyógyszerek után.

Az orvosok és a betegek véleménye

Napjainkban számos ellentmondás áll fenn az orvosok között a lipidcsökkentő szerek kezelési rendbe való bevonásának megvalósíthatóságát illetően. A legfőbb nehézség az, hogy más szükséges csoportokkal való interakciója nem okoz mellékhatásokat.

Azonban az étrend betartásával, a szükséges testmozgással és a gyógyszerekkel való időben történő laboratóriumi diagnózissal kifejezett klinikai hatás és a vér koleszterinszintjének jelentős csökkenése érhető el. Ezek az alapok segítenek a hosszú távú elengedésben és csökkentik a hajókon történő átalakítások szükségességének kockázatát.

Íme néhány értékelés:

A beteg lipidprofilját befolyásoló gyógyszereknek különleges helyük van a szív-érrendszer patológiáinak kezelésében egyediségük és magas specificitásuk miatt. Így megmaradnak a lipid anyagcsere betegségben szenvedő betegeknél a vaszkuláris patológia komplikációinak megelőzésében és megelőzésében való hozzájárulásuk.

Lipidcsökkentő gyógyszerek

Lipidcsökkentő gyógyszerek (C10-es ATC-kód) - anyagok csoportja, gyógyszerek bizonyos lipidfrakciók (különösen az úgynevezett LDL) koncentrációjának csökkentésére a szövetekben és a testfolyadékokban.

• ATS C kód Szív- és érrendszeri rendszer

A tartalom

történet

A huszadik század elején megjelent az első munka, melyben kísérletileg (nyulak) kimutatták, hogy a koleszterin hozzáadása az élelmiszerekhez atherosclerosisra utaló tüneteket okoz.

Később, annak ellenére, hogy a modell nagyon magas volt (a nyulak normál étrendjében általában hiányoznak a koleszterintartalmú termékek), arra a következtetésre jutottak, hogy az atherosclerosis a koleszterin fokozott fogyasztásának és felhalmozódásának a szervezetben. Ezt a hipotézist megerősítettük a későbbi munkában olyan állatokkal, akiknek természetes adagja koleszterint (patkányok, majmok) tartalmaz.

A szív- és érrendszeri megbetegedésekben szenvedők nagy populációinak megfigyelése során azt is megállapították, hogy határozott összefüggés van a megnövekedett koleszterinszint és a kardiovaszkuláris betegségek valószínűségének növekedése között.

A lipidcsökkentő gyógyszerek alkalmazása statisztikailag szignifikáns hatást gyakorolt, de a 70 évnél idősebbek esetében ez a minta kevésbé nyilvánvalóvá válik.

A lipid anyagcserét szabályozó anyagok fő csoportjai

C10AA metilglutaril-CoA reduktáz inhibitorok ("sztatinok")

Gyógyszerek egy csoportja (gyakran kombinálódnak a "statinok" feltételes név alatt), amelyek célja a "koleszterin" (LDL, LPSP, HDL) koncentrációjának csökkentése az emberi vérben. A világ első statinját az amerikai Merck Sharp és Dohme cég hozta létre.

• Az első statinok diadalmas kezdetét követően adatokat gyűjtöttünk néhány fontos mellékhatásról és ellenjavallatról. A fő mellékhatások az aszimptomatikus transzaminázszint emelkedés [1], a myopathia, a hasi fájdalom és a székrekedés [2]. A sztatinok első generációját (lovasztatin, szimvasztatin, pravasztatin) a második (fluvasztatin), a harmadik (atorvasztatin, cerivasztatin) és a negyedik (pitavastatin, rosuvastatin) váltotta fel, és ma a használatuk megközelítése sokkal kiegyensúlyozottabb lett. Jelenleg a statinok nemzedékenként történő megoszlása ​​alaptalannak tekinthető, mivel hatékonyságukban nem mutatkozott szignifikáns különbség.

Így a „Statinok a bizonyítékokon alapuló orvoslás szemszögéből” című cikkében [3], Yu.S. Rudyk, rámutatva a statinok használatának bizonyos sikerére, emlékeztet arra, hogy „N. A. Gratsinsky professzor szerint nyilvánvalóvá válik, hogy a statinok használata nem oldja meg teljesen a koszorúér-betegség komplikációinak megelőzésével és annak egyenértékűségével kapcsolatos problémák... Ezért az orvosok erőfeszítéseit az ateroszklerotikus folyamat egyéb befolyásolási módjaira irányítják, és a további fejlődés valószínűleg nem fog összefüggni a statinokkal. "A virágzó Nyugat-Európa országaiban a betegek 70% -a sztatinokat kap a koleszterinszint csökkentésére, de a célértékek csak a betegek 53% -át érik el."

• A statinok klinikai hatékonysága középkorúak esetében bizonyított.
• Ismeretes továbbá, hogy a "koleszterin" (LDL, LPSP, HDL) szintje a vérben nem mindig korrelál az ateroszklerózis kialakulásával és ennek következtében a szív- és érrendszeri megbetegedések kockázatának növekedésével.

1999-ben a statinok rövid története szerepel a forrásban [4]

Azok a gyógyszerek, amelyeket nem javasolt a statinokkal kombinálni a myositis és a rhabdomyolysis kockázata miatt [5]

• fibrátok (a rabdomiolízis és a hepatotoxicitás kockázata, fluvasztatinnal való lehetséges kombináció)
• nikotinsav és származékai (hepatotoxicitás kockázata) t
• makrolid antibiotikumok (különösen eritromicin, klaritromicin) t
• ciklosporin
• azol gombaellenes szerek
• verapamil
• amiodaron
• HIV proteáz inhibitorok

Olyan állapotok, amelyek fokozzák a myositis és a rhabdomyolysis kockázatát statinok alkalmazásakor:

• idős betegek (diabetes és krónikus veseelégtelenség) t
• sebészeti beavatkozások (a statinok törlésére van szükség!)
• alultápláltság
• májelégtelenség
• szedése
• túlzott ivás
• evés grapefruitlé

Ezekben az esetekben a betegeket legalább egyszer havonta körültekintően ellenőrizni kell az orvosoknál, az enzimek (ALT, AST, GGTP, CPK) ellenőrzésével. A farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a betegek prinadlezheschie a mongoloid faj, fogékonyabbak a sztatin hatása, ezért ezeknél a betegeknél kell használnia alacsonyabb dózisok (C10AB01 klofibrát klofibrát C10AB02 bezafibrat bezafibrat C10AB03 Alumínium klofibrát C10AB04 gemfibrozil gemfibrozil C10AB05 Fenofibrate C10AB06 simfibrát C10AB07 ronifibrát C10AB08 Ciprofibrate Ciprofibrate C10AB09 etofibrát Etofibrát C10AB10 klofibrid klofibrid

• A fibrinsavszármazékok - a klofibrát, a Bezafibrát, a fenofibrát, a Tsifrofibrat, stb. Nagyobb mértékben képesek csökkenteni a trigliceridek és az LDL-C koncentrációját, hatékonyabbak, mint a trigliceridek statinjai.
• A fenofibrát előnyei közé tartozik az uricosuric hatás - a vizeletmennyiség fokozódása következtében 10–28% -kal csökkenti a húgysav szintjét.
• A fibrátok gyengítik a postprandialis hiperlipidémiát, különösen a 2. típusú diabéteszben szenvedő betegeknél.

A fibrátok kinevezésére utaló jelzések: IIb fenotípus magas TG-vel, III. És IV. Maradványokkal, magas pancreatitis-kockázattal, csökkent koleszterin-koleszterinszint. Fibrátok használata esetén az epehólyag ultrahang-monitorozása szükséges (növelje az epe lithogenitását).

C10AC Anyagok, amelyek fokozzák az epesavak kiválasztását

C10AD Niacin és származékai

A mellékhatások kockázata miatt a nikotinsav gyógyszerekkel nem javasolt gyógyszerek:

• statinok (hepatotoxicitás kockázata)
• fibrátok (hepatotoxicitás és rabdomiolízis kockázata)

Szükséges az ALT, AST, GGTP ellenőrzése.

• Cukorbetegségben és köszvényben szenvedő betegeknél az alapbetegség súlyosbodása lehetséges, ebben a betegcsoportban kerülni kell a nikotinsav bármilyen formájának beadását.

Farmakológiai csoport - Hypolipidémiás gyógyszerek

Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez

leírás

A koleszterint, lipoproteineket, triglicerideket és foszfolipideket szabályozó szerek racionális alkalmazása megelőző és gyógyító hatással lehet a szív-érrendszeri betegségekre.

A vérben lévő koleszterin, foszfolipidek és trigliceridek hordozói lipoproteinek, amelyek fizikai-kémiai tulajdonságaiktól és fiziológiai szerepüktől függően a következő osztályokba sorolhatók:

a) alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL), amelyek általában koleszterint (koleszterin-észtereket) szállítanak;

b) nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek (VLDL), amelyek főleg endogén triglicerideket tartalmaznak;

c) Nagy sűrűségű lipoproteinek (HDL), amelyek elsősorban koleszterint és foszfolipideket hordoznak.

A különböző lipoproteinek az atherosclerosis kialakulásában egyenlőtlen szerepet játszanak. A VLDL az endogén triglicerideket és a koleszterint szállítja, az LDL koleszterint szállít a véredények falára, ami hozzájárulhat az atherosclerosis kialakulásához vagy a már megkezdett folyamat elmélyítéséhez. Ezzel ellentétben a HDL mobilizálja a koleszterint a szövetekből, beleértve a véredények falait is.

Ebben a tekintetben a lipidcsökkentő gyógyszerek hatását nem annyira kell a vér teljes koleszterinszintjének csökkentésére irányítani, mint az LDL, a VLDL emelkedett szintjének csökkentése és a HDL szintjének növelése.

A lipoproteinek és a koleszterin anyagcsere szintézise komplex biológiai folyamatok, ezért a különböző farmakológiai csoportokba tartozó metabolizmusszabályozók, beleértve a lipotrop szereket, a hormonkészítményeket, a telítetlen zsírsavat (Linetol, Lipostabil), pirikarbátot ( Parmidin) és mások.

A hipolipidémiás hatású fő hatóanyagok közé tartoznak az epesavakhoz kötődő anyagok - az epesavak szekvenciái - (Kolestiramin stb.), A nikotinsav és származékai, a sztatinok (lovasztatin, szimvasztin, stb.); ciprofibrát stb.).

Általában a lipidcsökkentő gyógyszereket a betegségek (különösen a kardiovaszkuláris rendszer) komplex terápiájában alkalmazzák, a lipid anyagcsere zavarai kísérik vagy okozják.

Hypolipidémiás cselekvés, mi az

Mucofalk-kezelés során a vékonybélben kialakuló gélképző frakció kötődik az epesavakhoz. Ha elég nagy mennyiségű epesavat kötünk, a terminális ileumban való reabszorpciójuk csökken, és a kiválasztásuk a székletben növekszik, ami a vér koleszterinszintjének csökkenéséhez vezet.

Az epesavak elvesztése aktiválja az intracelluláris 7-? a koleszterin-hidroxiláz, ami az epesavak fokozott képződéséhez vezet a koleszterinből, és a sejtek tartalmának csökkenése. Ennek eredményeképpen az LDL receptorok aktivitása a sejtfelszínen nő, és az LDL-koleszterin kivonása a vérből nő, ami a plazma koleszterinszint csökkenéséhez vezet. Az oldódó térfogat-képző anyagokat a bél mikroflóra lebontja rövid láncú zsírsavakká, amelyek gátolják a HMG-CoA reduktázt, ami csökkenti az új koleszterinszintézist. A koleszterin felszívódása a belekből szintén csökken.

Meg kell jegyezni, hogy a HMG-CoA reduktáz inhibitorok és az epesav szekvenáló szerek egyidejűleg alkalmazhatók a Mucofalk-szal a lipidcsökkentő hatás hatékonyságának növelése érdekében, mivel mindegyikük különböző hatásmechanizmusokkal rendelkezik.

Kísérleti állatkísérletekben azt is kimutatták, hogy a psyllium a leghatékonyabb diétás rost a szérum koleszterin és a máj koleszterinszint csökkentésében.

1998-ban az US Food and Drug Administration (FDA) megerősítette, hogy az élelmi rostok, például a psyllium (plantago ovata) jelentősen csökkenthetik a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának kockázatát, és az American Heart Association-szel együtt javasolta a kinevezést psyllium az enyhe és mérsékelt hypercholesterolemia terápiás és táplálkozási intézkedések részeként. 2003-ban ezt az ajánlást az Európai Orvosi Ügynökség (EMEA) is megerősítette.

Az amerikai szerzők egy nemrégiben elvégzett tanulmányában kimutatták, hogy a psyllium (Mucofalk) alkalmazása indokolt lehet az LDL-koleszterin célszintjének elérése érdekében, a statinok alacsony dózisainak alkalmazása során. A kombinált lipidcsökkentő terápia a psylliummal elkerüli a statinok adagjának növelését.

Oroszországban is megjelennek a Mukofalk gyógyszer hipolipidémiás hatására vonatkozó vizsgálatok eredményei.

Egyikük az OJSC "Gazprom" klinika alapján zajlott 2011-ben. A vizsgálat célja a psyllium (Mukofalk) 6 hónapos fogadásának a metabolikus szindrómában (MS) szenvedő betegeknél a kombinált terápia hátterében történő hatékonyságának átfogó értékelése volt.
A metabolikus szindrómában szenvedő 60 beteget vizsgáltuk 2 csoportba osztva a szérum lipidek, vércukorszintek és vérnyomásszámok célértékeinek elérése után. Az első 30 betegből állt, akiknek a kezeléséhez hozzáadták a Mucofalk táplálékkiegészítőt, a második - 30 beteget, akik továbbra is csak standard terápiát kaptak.
A kapott eredmények összehasonlító elemzése során megállapítottuk, hogy a Mucofalk bevezetése a komplex terápiába drasztikusan megnöveli a betegek kezelésének hatékonyságát. Ugyanakkor a gyógyszer pozitív hatása a fogyásra, az étkezési viselkedés szabályozására, a bélrendszeri diszpepszia tüneteinek enyhítésére és a bélmozgások gyakoriságának helyreállítására, valamint a sovány glikémiás és lipidprofil szintekre a kezelés harmadik hónapjában jelentkezik, és a 6 hónapos megfigyelés végéig marad.

A gyógyszer jól tolerálható és hosszú távon biztonságos.

A Gastroenterológiai Központi Kutatóintézet alapján végzett vizsgálat a Mukofalk gyógyszer 12 hetes kezelés hatását vizsgálta a klinikai képre a nem komplikált divertikuláris betegségben szenvedő betegeknél, az életminőség (QOL), a rövid láncú zsírsavak dinamikája a székletben, a gyógyszer hipolipidémiás hatását értékelték. Megállapítást nyert, hogy a gyógyszert jó tolerancia, mellékhatások, megnövekedett QOL-értékek jellemzik, a bélmozgás normalizálódása, a fájdalom csökkenése és a duzzanat. A Mucofalk prebiotikus hatását bizonyítja a rövid láncú savak koncentrációjának növekedése a székletben az anaerob index csökkenésével. A gyógyszer megbízhatóan csökkenti a hiperlipidémia mutatóit, és lipidszint-csökkentő szerként ajánlható monoterápiában a teljes koleszterinszint kezdeti szintjével. <6,4 ммоль/л.

Medic-farma.ru

szabad Css sablonok által

keresés

archív

Lipidcsökkentő gyógyszerek

Dátum: 9-12-2009, 17:37 | Megtekintések: 15 952

Ebbe a csoportba tartoznak a vérben a koleszterint és a lipoproteineket csökkentő gyógyszerek, amelyeket az atherosclerosis megelőzésére és kezelésére használnak. Az ateroszklerózis olyan betegség, amelyben az artériák falaiban zsírszerű anyagok lerakódnak, és az érintett területek körüli kötőszövetek növekedése.

Az ateroszklerózis gyakran okoz keringési zavarokat: az edény lumenének lezárását a sérülési területen, vagy éppen ellenkezőleg, a hirtelen expanzióját (aneurizma), a vérrögképződést stb. A vérben keringő lipoproteinek lipidekből és fehérjékből állnak. A részecskeméret és a sűrűség különbözik. Az utóbbit a fehérjék és a lipidek aránya határozza meg. A legkisebb sűrűségű legnagyobb részecskék a chilomikronok (CM), amelyek a vékonybél hámsejtjeiben képződnek, és többnyire diétás triglicerideket és koleszterint tartalmaznak. A zsírsavak és a glicerin szabadulnak fel a chilomikronokból az ér-endothelium lipoprotein lipáz hatására.

Az atherosclerosis okai nem elég világosak. N. N. Anichkov kutatások azt mutatták, hogy az atherosclerosis metabolikus betegségnek, főként koleszterin metabolizmusnak tekinthető. Jelenleg megállapították, hogy a koleszterin lipoproteinek részeként behatol az érfalba.
A lipoproteinek (lipoproteinek) a koleszterin, foszfolipidek és trigliceridek hordozói a vérben. A fizikokémiai tulajdonságoktól és a fiziológiai szereptől függően a lipoproteinek főként a következő osztályokba sorolhatók:

a) nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek (VLDL), amelyek főleg endogén triglicerideket tartalmaznak;
b) alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL), amelyek általában koleszterint (koleszterin-észtereket) szállítanak;
c) nagy sűrűségű lipoproteinek (HDL), amelyek elsősorban koleszterint és foszfolipideket tartalmaznak!

A lipoproteinek szerepe az ateroszklerózis kialakulásában változó. Így a VLDL perifériás szövetekbe szállítja az endogén triglicerideket és koleszterint. A VLDL olyan LDL-t képez, amely a koleszterint a vérerek falaira szállítja, ami hozzájárul az atherosclerosis kialakulásához vagy a már megkezdett folyamat elmélyítéséhez. A HDL a koleszterint a szövetekből, beleértve az erek falából is, mobilizálja.

Így a VLDL és az LDL atherogén lipoproteineknek tekinthetők (hozzájárulnak az ateroszklerózis kialakulásához), és a HDL-nek anti-atherogénnek (az atherosclerosis kialakulását gátolja).

Ebben a tekintetben a lipidcsökkentő (anti-szklerotikus) gyógyszerek hatását nem annyira kell irányítani, hogy csökkentsék a test teljes koleszterinszintjét, mint az atherogén lipoproteinek emelkedett szintjének csökkentését és, ha lehetséges, az anti-atherogén lipoproteinek szintjének növelését. A lipoproteinek szintézise és a koleszterin anyagcsere komplex biológiai folyamat, ezért a különböző farmakológiai csoportokba tartozó anyagok befolyásolhatják azt.

A legtöbb lipoprotein tartalmát a vérben a máj és más szövetek LDL-receptorai szabályozzák. Ezeknek a receptoroknak a ligandumai apoproteinek, amelyek a lipoproteinek részét képezik és szükségesek a lipidek feloldásához és szállításához, valamint a lipoprotein receptorokhoz való kötődéséhez a májban és más szövetekben. Megállapítást nyert, hogy a retikuloendoteliális rendszer makrofágjai különleges receptorokkal („tisztább” receptorokkal) rendelkeznek, amelyek felismerték az oxidált LDL-t, ezáltal magas koleszterin-koncentrációt gyűjtenek. Ezen túlmenően a keringő LDL vérből származó koleszterin bizonyos receptorok nélkül felszívódik. A HDL főleg a májban, valamint a belekben és az XM és a VLDL katabolizmusának eredményeként alakul ki.

Anti-ateroszklerotikus szerként különféle anyagok, amelyek csökkentik az aterogén lipoproteinek tartalmát a vérben, érdeklődhetnek. Ezt úgy érhetjük el, hogy lelassítjuk a koleszterin felszívódását a bélben, késleltetjük a zsírsavak felszabadulását a zsírszövetből, aktiváljuk a koleszterin-katabolizmust, és gátolják a lipidek és lipoproteinek szintézisét a májban. A gyógyszer kiválasztása a hyperlipo-proteinémia típusától függ.

A következő hiperlipoproteinémia típusokat különböztetjük meg:

I. típus - hyperchilomycronemia (vér CM növekedése);
II. Típus - hyper-P-lipoprteinemia (LDL-vér növekedése);
III. Típus - dis-P-lipoproteinémia ("patológiás" lipoproteinek megjelenése a vérben);
IV. Típus - hyperprere-p-lipoproteinemia (a VLDL vér növekedése);
V-típusú növekedés a vérben XM és VLDL.

Az ilyen típusú hyperlipoproteinemia diabetes mellitus, hypothyreosis, májbetegség, vesebetegség vagy az étrend szisztematikus megsértése esetén fordulhat elő. Ne feledjük, hogy az alapbetegség és az étrend sikeres kezelése az atherogén hiperlipoproteinémia jelentős csökkenéséhez vezethet.

Ismeretes, hogy az ateroszklerózis kockázatát nemcsak a lipoproteinek közötti egyensúlyhiány okozza, hanem a patológiásan „módosított” lipoproteinek megjelenése a peroxidáció és az antigén tulajdonságok megszerzése következtében, ami a vaszkuláris endothelium későbbi károsodásával jár.

Jelenleg a lipidcsökkentő gyógyszerek több csoportra oszthatók:

1. A koleszterin tartalékokat károsító gyógyszerek, amelyek gátolják a koleszterin felszívódását a bélben: kolesztiramin, kolesztipol.
2. A lipoprotein-szintézist gátló készítmények: statinok, fibrátok stb., Lovasztatin, mevastatin, klofibrát, nikotinsav és más analógok.
3. Gyógyszerek, amelyek felgyorsítják az anyagcserét és a lipidek eltávolítását a szervezetből: probucol, dextrotyroxin, cholagogue.

Emellett angioprotektorokat (endotheliotrop szereket) használnak: antioxidánsok (tokoferolok, aszkorbinsav), trombocita-gátló szerek (parmidin, complamin, chimes, aszpirin, tiklid stb.). Az első csoportba tartozó anyagok az epesavakat a bélben kötik (epesav-szekvenáló szerek), ezért a koleszterin nem szívódik fel.

A magas hipolipidémiás aktivitás a második csoportba tartozó gyógyszerek, különösen a statinok (lovasztatin, mevastatin stb.), Amelyek bizonyos enzimek gátlása miatt gátolják a koleszterinszintézist a májban. Ezeknek a gyógyszereknek a hatását az első csoport gyógyszereinek alkalmazásával együtt fokozzák.

Az egyik hatékony lipidcsökkentő szer a klofibrát (miscleron). Gátolja a koleszterin szintézisét a májban, csökkenti a szabad zsírsavak felszabadulását a zsírraktárakból, csökkenti a vérlemezke-aggregációt és növeli a vér fibrinolitikus aktivitását. A klofibrát általában jól tolerálható, de lehetséges mellékhatások: hányinger, álmosság, bőrkiütések, leukopenia.

A koleszterin-felszívódás a bélben a koleszterin-amin és a béta-szitoszterin hatására romlik. Ezek a gyógyszerek a koleszterin felszívódásához szükséges epesavakat a bélben kötik össze. A koleszterin katabolizmusának a májban történő előmozdítása révén a polinítetlen zsírsavak (linolsav, linolén és arachidon), amelyek linetol és arachidin készítmények formájában állnak rendelkezésre.

Néhány vitamin pozitív hatást gyakorol az atherosclerosis lipid metabolizmusára (PP, Wb, C, E, stb.). Így a nikotinsav csökkenti a trigliceridek és a vér koleszterinszintjét, míg a tokoferol és az aszkorbinsav antioxidáns tulajdonságaik miatt gátolják a lipidek szabad gyökök oxidációját.

Az atherosclerosis komplex terápiájában széles körben alkalmazzák a pamidint (prodectin, angina). Angioprotektív aktivitással és mérsékelt hypocholesteroleemiás hatással rendelkezik. Ezenkívül a Parmidin csökkenti a vérlemezke aggregációt és stimulálja a fibrinolízist.