logo

Gamma-amino-vajsav (gamma-aminovajsav)

Egyre több információ jelenik meg a neurotranszmitterről, amely a gamma-aminovajsav nehéz, de büszke nevével rendelkezik - az anyaggal készült készítmények nyugtatóként ajánlottak. És hogyan működik ez a sav, milyen hatással vannak a GABA gyógyszerek a testre?

A GABA (GABA, gamma-aminovajsav) olyan neurotranszmitter, amely blokkolja az agy idegsejtjei közötti impulzusokat. A GABA alacsony szintjei előfordulhatnak:

  • A szorongásos zavar rosszabbodása és jelei;
  • Epilepsziás rohamok;
  • Krónikus fejfájás.

Az elvégzett vizsgálatok eredményeként azt tapasztaltuk, hogy a gamma-aminovajsav szintjének növekedése javíthatja a hangulatot, vagy nyugtató, nyugtató hatást fejt ki az idegrendszerre.

Emellett a szervezet által előállított GABA neurotranszmitter befolyásolja az izomtónus szabályozását és az izomsejtek kialakításához szükséges hormonok termelését. Ha olyan kiegészítést keres, amely befolyásolja az izomerőt, akkor érdeklődhet a GABA készítmények iránt. A súlyemelők népszerűek a zsírégetés és a sportteljesítmény javítására való képességük miatt.

Gamma-aminovajsav: ha a gyógyszerek nem működnek?

A következő hatások elérése érdekében gyakran találhat ajánlásokat a gamma-aminovajsavval történő gyógyszerek szedésére:

  • Hangulatjavítás
  • Csökkentse a szorongást
  • Csökkentse a depresszió tüneteit
  • Az alvás minőségének javítása
  • A PMS tünetek enyhítése

Annak ellenére, hogy a GABA neurotranszmitter (a szervezet által termelt) nagy hatással van az agy munkájára, az étrend-kiegészítők formájában történő fogadása nem eredményez eredményt. Tanulmányok azt mutatják, hogy a gamma-amino-vajsavval kezelt gyógyszereknek nincs várható hatása az agyra, ezért ezeket a célokat nem szabad felhasználni.

Vizsgáljuk meg részletesebben, hogy miért történik ez, és mi a hatása a gamma-amino-vajsavnak a táplálékkiegészítők formájában való további bevitel mellett.

Hogy ez nem működik?

A kutatás eredményeképpen megállapítottuk, hogy a GABA készítmények szorongás és depresszió csökkentésére való alkalmazása nem hatékony. Ennek oka a vér-agy gát, ami egy olyan rendszer, amely elválasztja a keringő vért az agyszövettől. Annak érdekében, hogy bármely tápanyag belépjen az agysejtekbe, át kell lépnie a gáton. Ezt csak bizonyos típusú kapcsolatok végezhetik.

Ha az amino-vajsavat gyógyszerek formájában veszik fel, akkor a hatóanyagok felszívódnak a bélbe, és az agyban vérrel kezeltek, de nem tudnak átjutni a vér-agy gáton.

Annak érdekében, hogy a GABA hatással legyen az agy munkájára, az agysejteknek maguknak kell szintetizálniuk a prekurzorokból. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszer gamma-amino-vajsavval történő bevétele nem növelheti a neurotranszmitter szintjét az agyban.

Hogyan növelhető a gamma-aminovajsav?

A tudósok megtalálják a kiutat, hogyan lehet drogok segítségével növelni a GABA szintjét az emberi testben. A rossz dolgokat úgy tervezték, hogy csökkentsék a szorongást és a depressziós megnyilvánulásokat, de összetételükben nem tartalmaznak gamma-amino-vajsavat.

Nootropics, a GABA prekurzorai találhatók, amelyek az emberi szervezetet a neurotranszmitter szintéziséhez szükséges komponensekkel látják el. Kiváló természetes anyag, amely stimulálja a gamma-amino-vajsav termelését, az L-Theanine. Ez a vegyület széles körben ismert és nagy mennyiségben található zöld teaben.

Phenibut a GABA előfutára. Ő, mint az L-Theanine, képes átjutni a vér-agy gáton. A hatóanyagok stimulálják az agyi receptorokat GABA előállítására.

A kutatások kimutatták, hogy a GABA-t és a niacint tartalmazó pikamilon képes áthatolni a vér-agy gáton. A gyógyszer bevétele után az agyi receptorok aktiválása nő.

Akár kábítószert vásárolhat a GABA-val, mint nyugtató?

Annak ellenére, hogy a tudósok kategorikus következtetései szerint a GABA alkalmazása nem befolyásolja a szorongás és a depresszió csökkentését, sokan továbbra is ezeket a forrásokat veszik igénybe. Az interneten számos olyan véleményt találhatunk az emberekről, akik a gamma-amino-vajsavval történő kábítószer-fogyasztást követően enyhültek és csökkentik a szorongást.

Ez pl. Placebo hatásnak, valamint a bevitt összegek dózisainak és összetételének magyarázható. Vannak olyan információk, hogy a gamma-amino-vajsav hatóanyagok nagy dózisai még mindig képesek kissé növelni a GABA szintjét a szervezetben.

Az aminovajsav emberi testre gyakorolt ​​hatásának vizsgálata még folyamatban van. Nem teljesen tisztában van azzal, hogy a bevitt anyag dózisa hogyan befolyásolja az agy munkáját. Elégtelen számú kísérletet végeztünk annak meghatározására, hogy milyen körülmények között befolyásolja a GABA a szervezetben történő felszívódását.

Mindenkinek el kell döntenie, hogy a gamma-aminovajsavval gyógyszert szedál-e. Ha az étrend-kiegészítőket az orvos által előírt módon vásárolja meg, akkor nem lehet kérdéseket feltenni. Ha megy (a régi orosz hagyomány szerint), hogy önkezelést végezzen, akkor gondosan mérlegelje a gyógyszerek megválasztását.

Mikor működik a GABA gyógyszer?

Tehát miért nagyon népszerűek a GABA-t tartalmazó kiegészítők, de nem adják meg a várt nootrop hatásokat? A válasz egyszerű: a gamma-aminovajsav készítmények erős természetes zsírégetőknek tekintendők.

A gamma-aminovajsav hatása a fogyásra

A GABA támogatja az izomtömeget segítő hormonok előállítását. Más szóval, a gyógyszerek gamma-amino-vajsavval történő bevétele a metabolizmus felgyorsulását jelenti (az extra izomtömeg több kalóriát igényel). Ha éppen egy test felépítésén dolgozik, vagy olyan gyógyszereket keres, amelyek segítenek a fogyásban, akkor a GABA a választás.

Lehetséges-e a GABA-t termékekből beszerezni?

Az élelmiszerből nem lehet gamma-amino-vajsavat beszerezni. A különböző élelmiszerek azonban olyan anyagokat tartalmaznak, mint a flavonoidok, amelyek befolyásolják a GABA-szintek növekedését az agyban. Ezek elérhetőek és jól ismertek:

A GABA mellékhatásai

A mellékhatások a következő formákban fordulhatnak elő:

  • túlzott lazaság, ilyen állapotban jobb, ha nem ül a kerék mögött.
  • a szívfrekvencia és a légzési sebesség rövid távú változása, ezek gyorsan eltűnnek.
  • Kerülje a GABA gyógyszerek közös használatát alkohollal és kábítószerekkel. Ez komoly problémákhoz vezethet.

GABA: a dolgozó gyógyszerek listája

A drogok kiválasztása a GABA-val a nootrop hatás érdekében, győződjön meg róla, hogy tanulmányozza a készítményt. Az Eicherb-nek kiváló kiegészítője a GABA és az L-Theanin. Ie miután megvásárolta ezt az étrend-kiegészítőt, garantáltan kapja meg a várt nootrop hatást - csökkenti a szorongást, csökkenti a depresszió tüneteit, javítja a hangulatot.

Vásároljon gamma-amino-vajsavat L-Theanine-szal a linken:

De a gyógyszer gazdag összetételű (GABA, 5-ntr, L-Theanine, Valerian, sok nyomelem és vitamin):

A Bud is hatékony lesz az idegrendszer megnyugtatásában.

Súlycsökkenés és testépítés esetén kiválaszthatja a GABA-t tartalmazó gyógyszert, például a táplálékkiegészítőt referencia formájában:

A linkre kattintva nagy mennyiségű gamma-amino-vajsavval rendelkező gyógyszer található. Itt kiválaszthatja a megfelelő összetételű étrend-kiegészítőket, megnyugtató és segít a fogyásban.

Hogyan kell gamma-amino-vajsavat szedni?

A GABA ajánlott adagolási ideje a testsúlycsökkenéshez napi 2-4 g. Ezt az összeget azonnal (kevésbé hatékonyan) vagy részekben lehet venni egész nap. Ha a GABA-t kizárólag zsírégetésre használják, akkor a legjobb időt az étrend kiegészítésére 2 órával lefekvés előtt. Ne vegyen gamma-aminovajsav-kiegészítőket fehérjetartalmú élelmiszerekkel - ez befolyásolhatja az emésztést.

Tudja, hogy a gamma-amino-vajsav - melyik GABA készítményt részesíti előnyben?

Gamma-aminovajsav: használati utasítás, analógok, költség, páciens felülvizsgálata

A gamma-aminovajsav hatóanyagként a történelem első nootróp gyógyszere. A vegyület biogén, és a szervezetben képződik, a legfontosabb idegsejt-transzmitternek tekinthető, a gamma-amino-vajsav a központi idegrendszerben található, és részt vesz a központi idegrendszer metabolizmusában és neuromediációjában.

Összetétel és felszabadulás

A sav maga a készítmény része, a mannit, a magnézium-sztearát, a szilícium-dioxid további komponensekként szolgálhat.

Fehér vagy szürke színű, fehér színű tabletták formájában kapható. A kontúr bliszterek 6 vagy 12 tablettát tartalmaznak. 30, 50 vagy 100 tablettát tartalmazó polimer edényekben is értékesíthető.

Farmakológiai csoport

A gamma-aminovajsav a farmakológiai besorolás szerint nootróp gyógyszerek. A nosológiai besorolás (ICD-10) szerint a GABA a következő gyógyszerekre vonatkozik:

  • agyrázkódás utáni szindróma;
  • viselkedési és mentális zavarok, amelyeket a nyugtatókkal végzett hosszantartó kezelés okoz;
  • depresszió;
  • álmosság;
  • átmeneti átmeneti agyi ischaemiás rohamok;
  • alkoholos polyneuropathia;
  • agyi bénulás;
  • meghatározatlan encephalopathia;
  • másodlagos magas vérnyomás;
  • tengeribetegség;
  • intrakraniális sérülés;
  • szellemi rendellenességek;
  • vestibularis diszfunkció.

Farmakológiai hatás

A gamma-aminovajsav biogén természetű amin, amely részt vesz az energiacsere és az agy neuromediációjában.

A sav a fő közvetítő, amely szerepet játszik a specifikus receptor struktúrákkal összekapcsolódó gátló reakciókban. A GABA hatására az agyi anyagcsere-folyamat normalizálódik - az energiacsere-folyamatok aktiválódnak, javul a cukrok felszívódása.

A gyógyszer javítja a szövetek vér és oxigénellátását, elősegíti a mérgező anyagcsere termékek hasznosítását és eltávolítását, stabilizálja az idegvezetés dinamikáját.

Amikor a GABA-t szedi, javítja a gondolkodási folyamatot és a memóriát. A gyógyszer enyhe pszichostimuláns, a beszéd és a motoros aktivitás helyreállítása, a rossz agyi vérellátás következtében károsodott.

Csökkenti és stabilizálja a vérnyomást a magas vérnyomásban, enyhíti a magas vérnyomás tüneteit - az alvás, fejfájás és szédülés.

A gamma-amino-vajsav alkalmazása a szívfrekvencia enyhe csökkenéséhez vezet, és a cukorbetegek esetében a glikémiás szintet befolyásolja, csökkentve azt. A vérben normális glükózkoncentrációjú egészséges betegeknél a glikogenolízis hatására ellentétes hatású.

A természeti környezetben a gamma-aminovajsav a paradicsomban és más piros bogyókban található.

Használati jelzések

Használat felnőtteknél

A gamma-aminosavakat az agy vérellátásának meghibásodása utáni rehabilitáció után, a traumatikus szindrómákban felírt felnőtteknek írják elő. Az agyi artériák ateroszklerózisában az agyszövetek lágyulásának fókuszát jelzi, ami sérti az agyi erek állapotát, különösen az artériás magas vérnyomásban, szédülés és migrén kíséretében.

A gamma-amino-vajsavat a vaszkuláris agyi diszfunkció krónikus formájára írják elő, az információk memorizálásával, a beszédbetegségekkel, a figyelem koncentrációjával, a migrénnel és a szédüléssel kapcsolatos problémákkal együtt. Alkoholos encephalopathia és polyneuritis esetén tüneti komplex mozgásszervi betegség.

Gyermekeknél

Gyermekkori kezelésre a GABA-t cerebrális megbetegedésre, valamint koponya és agyi és születési sérülések utáni rehabilitációra írják elő. Kimutatták, hogy lassú mentális fejlődésben, alacsony mentális és fizikai aktivitással, valamint tüneti komplex mozgásszegénységgel együtt alkalmazzák.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A gamma-aminovajsav kinevezésének ellenjavallata csak egyéni intolerancia a gyógyszerre és az allergiára való hajlam.

Ellenjavallt a terhesség korai szakaszában, legfeljebb egy éves korban és akut veseelégtelenségben.

Káros mellékhatások

Gyakran a gamma-aminovajsav alkalmazása nem jár mellékhatásokkal, és a betegek jól tolerálhatóak a GABA-val.

Ritkán dyspepsia, az arcra és a nyakra ható forró villanások figyelhetők meg. A mellékhatások közül ritkán megfigyelték az alvási minták és a vérnyomás ugrásait aritmiával, különösen a gamma-aminovajsav-készítmények első bevételének napján. A mellékhatások kiküszöböléséhez elegendő a bevitel csökkentése.

A gamma-aminosavnak a szervezetre gyakorolt ​​károsodása nem okoz, nem okoz függőséget és a kábítószer-elvonási szindrómát.

Használati utasítás

A gyógyszert étkezés előtt szedik. Az adagolást a kezelőorvos határozza meg a terápia típusától és típusától függően. A kezdeti dózis általában kicsi, naponta kétszer. A beadás harmadik napján a dózis növelhető.

A felnőttek napi terápiás adagjai általában nem haladják meg a két grammot.

A három évesnél fiatalabb gyermekeket 1 gramm, legfeljebb hat éves korig - 1,5 gramm, 7 éves kor felett - két gramm naponta. A napi dózist több dózisra kell bontani, amire a kezelőorvos megállapítja.

A kezelés időtartamát a betegség jellemzői és jellege határozza meg, két héttől négy hónapig tarthat. Szükség esetén újra kell végezni, az előző kezelés befejezése után hat hónappal.

A betegség kezelésére a gyógyszert naponta kétszer, négy napig veszik. A mozgássérülés megelőzése érdekében a következő út előtt kétszer, három nappal az utazás előtt, valamint közvetlenül az utazás napján.

Ne feledje, hogy az önmeghatározó nootrop gyógyszerek orvoshoz való konzultáció nélkül súlyos következményekkel járhatnak és rossz egészségi állapotot okozhatnak.

Kábítószer-formák

Ismert a nikotinoil-gamma-amino-vajsav, amelyet az agyi keringés javítására használnak. A hatása hasonló a tiszta GABA hatásához, de maga a gyógyszer ellenjavallt bármely vesebetegségben.

A mellékhatások között ingerlékenységet, allergiás bőrreakciókat, remegést és izgatottságot okozhat.

Emellett szemészeti megbetegedésekre, valamint ischaemiás stroke utáni gyógyulásra is alkalmazzák. Más jelzések egybeesnek a GABA használatára vonatkozó jelzésekkel.

Kábítószer-kölcsönhatások

A gyógyszer képes fokozni a benzodiazepin-sorozat, valamint számos görcsoldó és altatóanyag hatását.

Analógok és szinonimák

A gyógyszer szinonimája a Gammalon, a GABA, a Ganevrin, az Alogamma, az Encephalon, a Gaballon, a Myelogen, a Mielomad, a Gamarex.

A cselekvés analógjai Noofen, Cerakson, Piracetam, Fezam, Vinkamin, Kordiamin.

Költsége

50 mg tabletta 250 mg koncentrációban 68 és 85 rubel között van. Száz tabletta 250 mg-os koncentrációval 154 és 220 rubel között változik a gyártótól és a gyógyszertártól függően.

Vélemények

„A gamma-amino-vajsavat felírták, amikor traumatikus agyi sérüléssel és napfogyatkozással kerültem be a traumatológiába, természetesen rossz volt. A kettős szédülésnél elfelejteni a mondat elejét, mielőtt befejezte. Két hetet vágtam le a kórházban, jó egészségi állapotban mentem ki, és még jobb lett az információ megemlékezése, mint korábban.

„A négy éves gyermek nem különbözteti meg a neki címzett beszédet, beszédet terapeutának és neurológusnak, és mi gamma-amino-vajsavat kaptunk. Beszédterapeutával is dolgoztak, egy hónapig ittak a gyógyszert. Már sokkal jobb, de az orvos azt mondta, hogy 8 hónap elteltével meg kell ismételni a tanfolyamot, és a gyermeknek hasonló problémákkal küzdő gyermekek számára előkészítő osztályokat kell adnia.

- Mindig velem tartom a kábítószert - gyakran sokat utazok, ez a fajta munka, de néha nagyon fáj. Ajánlatos GABA-t inni.

Most, amikor tudom, hogy hamarosan az úton leszek, valahol 12 órán belül veszek egy tablettát, majd lefekvés előtt, és minden rendben van.

Cikk szerző: Matveeva Vladislava Anatolievna, Orvosi és Gyógyszerészeti Kémia

Gamma-aminovajsav (GABA), Aminalon

IUPAC-név: 4-amino-butánsav
Molekulális képlet: C4H9N02
Molekulatömeg: 103,10 g / mol
Megjelenés: fehér mikrokristályos por
Sűrűség: 1,11 g / ml
Olvadáspont: 203,7 ° C (398,7 ° F; 476,8 K)
Forráspont: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Oldhatóság vízben: 130 g / 100 ml
Savasság (pKa): 4,23 (karboxil), 10,43 (amino)

A γ-amino-vajsav (GABA) az emlős központi idegrendszerében a fő gátló neurotranszmitter. Részt vesz a neuronok ingerlékenységének szabályozásában az idegrendszerben. Emberben a GABA szintén közvetlenül felelős az izomtónus szabályozásáért. Bár kémiai szempontból az anyag [[aminosavak | aminosavak | aminosav]], a tudományos vagy orvosi cikkekben a GABA-t ritkán említik, mert az "aminosav" kifejezés specifikáció nélkül használatos az alfa-aminosavakra, amelyeket a GABA nem. A GABA fehérjékben nem szerepelnek. Emberi spasztikus diplegia esetén a GABA felszívódását idegkárosodás okozza, amikor a felső motoros idegsejtet érintik, ami izom hypertoniahoz vezet.

szinopszis

A GABA az emberi agy legaktívabb gátló neuroaminja. Ez szabályozza az agyszövetben előforduló számos gátló és nyugtató folyamat hatását, és ezért rendkívül fontos a relaxáció szempontjából. A GABA koncentrációit a szervezet folyamatosan figyelemmel kíséri, így az emberi test szövetében a GABA mennyisége kiegyensúlyozott. Ezen szabályozási tényezők miatt a GABA táplálékkiegészítő nem képes túlzottan elnyomó hatást gyakorolni a szervezetre. Az emberi test túlságosan megszokta a GABA szabályozását, ezért orális beadása nem befolyásolhatja jelentősen az emberi fiziológiát. Más vegyületek azonban (különböző módon) közvetett módon növelhetik a GABA szintjét a szervezetben, ami viszont gátló hatást fejt ki. A GABA gamma-aminovajsavként is ismert.

GABA használati utasítás

A GABA-kiegészítést leggyakrabban 3000-5000 mg-os dózisban alkalmazzák (a növekedési hormon metabolizmusának növelése). Hogy ez az optimális dózis, nem ismert.

szinopszis

A GABA (gamma-aminovajsav) az agy egyik legjelentősebb neuroaktív peptidje. Részt vesz számos, a paraszimpatikus idegrendszerrel kapcsolatos szuppresszív és gátló folyamatban. A GABA a glutamát excitáló neurotranszmitterből képződik a glutamát dekarboxiláz enzim felhasználásával, és a trikarbonsav ciklusban visszaállítható glutamáttá. 1)

GABA koncentráció

Megállapítást nyert, hogy az agy GABA koncentrációjának változása és a teljes GABA koncentrációja közvetlenül függ egymástól. Az agy GABA-tartalmának változása szükségszerűen a teljes GABA koncentrációjának megváltozásához vezet, és fordítva. A GABA felhalmozódása az agyban felgyorsul, ha a GABA-tartalom a fiziológiai szint alá esik, és lelassul, ha a GABA-tartalom meghaladja a fiziológiai szintet. A savnak ez a viselkedése annak a ténynek köszönhető, hogy a saját agyba történő szállításának gátlója, és megállítja a felhalmozódását a normál feletti koncentrációknál. Ennek a mechanizmusnak köszönhetően a GABA neurológiai szintje kiegyensúlyozott marad. 2) És mégis, a GABA nem tudja nullára csökkenteni a felhalmozódását. Megállapítást nyert, hogy a GABA legnagyobb gátlási szintje 80%. Ebből az következik, hogy a GABA túlzott használata felülbírálhatja a passzív diffúzió által okozott gátlását. Amikor a GABA szintje az agyban meghaladja a fiziológiás szintet, az agy elkezdi eltolni a savfelesleget. A GABA elmozdulási sebessége a hemacephalikus gáton körülbelül 16-szor nagyobb, mint a felhalmozódásának sebessége. A túlzott GABA eltávolítása az idegszövetből a test védő reakciójaként aktiválódik a túlzott gátló hatások miatt.

GABA és hematoencephalic barrier

Felnőtteknél a GABA minimális behatolása a szisztémás keringésből az agyszövetbe. Megjegyezzük továbbá, hogy a fiatalok hemaencephalikus akadálya a legmagasabb átjárhatósággal bír. A GABA feleslegben a szervezetben a GABA gátolja a saját bevitelét a hemaencephalikus gáton keresztül, amelyben a béta-alaninnal való hasonlósága megfigyelhető, bár ebben a mechanizmusban a GABA nyilvánvalóbbá válik. Megállapították, hogy a nitrogén-oxid növelheti a hemaencephalikus gát átviteli képességét.

GABA és növekedési hormon

Hosszú ideig úgy vélték, hogy a GABA szedése fokozza a növekedési hormon szekrécióját, és ebben az értelemben igaz, csak ebben az esetben csak a „növekedési hormon” tartalmazza az analógok egy bizonyos alosztályát. Az immunreaktív növekedési hormon (irGH) és az immunfunkciós növekedési hormon (ifGH) két analóg, amelyek szintje a GABA-kiegészítők alkalmazása után nő. 3) Annak ellenére, hogy a GABA hatástalanul behatol a hematoencephalikus gátba, a fent említett hatás neurológiai úton, vagy inkább a hipofízisben a dopamin előállításán keresztül történik. Érdekes változás figyelhető meg a GABA hatásában a GH szekréciójára a súlyok gyakorlása során, nevezetesen a görbe alatti terület és a magasabb csúcsértékek növekedése. A GABA hatása a GABA bevétele után 30 perc múlva, és 75 perces edzés nélkül (nyugalmi állapotban) eléri a maximumot. Annak ellenére, hogy jelenleg nem igazolták a GABA közvetlen hatását a növekedési hormonra (és a GABA biotranszformációját más májokra is), sok tudós úgy véli, hogy ez a kapcsolat valószínűsége nagy. Meg kell jegyezni, hogy a növekedési hormon 100 különböző izoformában található, és az irGH és haGH izoformák hatása eltérhet a leggyakoribb 22kDa izoformától. 4)

függvény

közvetítő

A gerinces állatokban a GABA a gátló szinapszisokra hat az agyban, a specifikus transzmembrán receptorokhoz kötődve a plazmamembránban a pre- és posztszinaptikus neuronális folyamatokhoz kapcsolódóan. Ez a kötés az ioncsatornák megnyitását eredményezi, lehetővé téve a negatív töltésű klórionok áramlását a sejtbe, vagy a pozitív töltésű káliumionok eltávolítását a sejtből. Ez negatív változásokat eredményez a transzmembrán potenciálban, és általában hiperpolarizációt okoz. Ismertek a GABA receptorok két általános osztálya: GABAA, ahol a receptor egy ioncsatornák ligandumfüggő komplexének része; és metabotróp GABAB receptorok, amelyek G-fehérje receptorok, amelyek mediátorok (G fehérjék) hatására megnyitják vagy zárják az ioncsatornákat. A GABA-t termelő neuronokat GABAerg neuronoknak nevezik. Ezek általában gátló hatást gyakorolnak a felnőtt gerincesek receptoraira. A közepes spiatikus sejtek a CNS gátló GABAerg sejtjeinek tipikus példája. Ezzel ellentétben a GABA stimuláló és gátló hatást gyakorol a rovarokra, közvetítve az izomaktivitást az ideg- és izomsejtek közötti szinapszisokban, valamint stimulál néhány mirigyet. Az emlősökben egyes GABAerg neuronok, mint például a gyertyatartó sejtek is gerjeszthetik glutamáterg mediátoraikat. 5) A GABAA receptorok ligandum aktivált kloridcsatornák; azaz a GABA aktiválásával lehetővé teszik a kloridionok áramlását a sejtmembránba. Az, hogy a kloridok áramlása izgalmas / depolarizáló (a sejtmembrán negatív feszültségének semlegesítése), a manőverezés (nincs hatással a sejtmembránra) vagy gátlása / hiperpolarizációja (a sejtmembrán negatívabbá tétele) a klorid áramlási irányától függ. Amikor a tiszta klorid kilép a sejtből, a GABA stimulálja vagy depolarizálja; ha a tiszta klorid belép a sejtbe, a GABA gátló vagy hiperpolarizáló. Amikor a nettó kloridáram közel van a nullához, a GABA hatása manőverezhető. A manőverezhető gátlás nem befolyásolja közvetlenül a sejtmembrán potenciálját; azonban minimálisra csökkenti a megfelelő szinaptikus bejegyzések hatását, főként a sejtmembrán elektromos ellenállásának csökkentésével (lényegében ez egyenértékű az Ohm törvényével). A sejten belüli klorid kontrolltechnológiájának molekuláris koncentrációjának változásai, és ennek következtében az ionáramlás iránya felelős a GABA funkcionális szerepének megváltozásáért újszülötteknél és felnőtteknél. Ez azt jelenti, hogy az agy felnőttkorban történő fejlődése során a GABA megváltoztatja szerepét a gátlásról.

Agy fejlődés

Míg a GABA gátló mediátor az érett agyban, a fejlődő agyban a hatása elsősorban felkelt. A klorid gradiens az éretlen idegsejtekben helyreáll, és annak visszafordulási lehetősége nagyobb, mint a membránsejtek pihenési potenciálja; így a GABA-A receptor aktiválása a sejtből a Cl-ionok kiáramlásához vezet, azaz depolarizáló áram. Az éretlen idegsejtekben a differenciál-klorid gradiens elsősorban az NKCC1-es transzporterek magasabb koncentrációjától függ az éretlen sejtekben lévő KCC2-transzporterekhez képest. A GABA maga is felelős az ionszivattyúk érleléséért. A GABAerg interneuronok gyorsabban érnek el a hippocampusban, és a GABA jelzőeszköz a glutamatergikus átvitel előtt keletkezik. Így a GABA a fő ingerlő neurotranszmitter az agy számos területén a glutamaterg szinapszisok érése előtt. Ezt az elméletet azonban olyan eredmények alapján vitattuk meg, amelyek azt mutatják, hogy a mesterséges gerincfolyadékban inkubált éretlen egerek agyszakaszaiban (a neurális környezet normális összetételének változása mellett, alternatív energia-szubsztrát béta-hidroxi-butirát glükózhoz való hozzáadásával) megváltozik a GABA hatása a gerjesztőtől a gátlóig terjedő. 6) Ezt a hatást később megismételjük más energiaszubsztrátok, piruvát és laktát alkalmazásával, amelyek kiegészítik a közegben a glükózt. A piruvát és a laktát metabolizmusának későbbi tanulmányai azt mutatták, hogy a kezdeti eredmények nem kapcsolódtak az energiaforráshoz, hanem a pH-változáshoz, mivel a szubsztrátok „gyenge savaként” működtek. Ezeket az érveket később elutasították a további következtetések, amelyek azt mutatják, hogy az energiaszubsztrátumok által okozott változásoknál nagyobb pH-változások nem befolyásolják a GABA-eltolódást az ACSF energiaszubsztrát jelenlétében, és hogy a béta-hidroxi-butirát, piruvát és laktát hatásmechanizmusa ( az NAD (P) H mérése és az oxigén felhasználás) az energia-anyagcserével társult. A szinaptikus kontaktusok kialakulását megelőző fejlődési stádiumban a GABA-t neuronok szintetizálják, és autokrin (ugyanazon a sejten) és parakrin (a közeli sejtekre ható) jelző mediátorként működik. A ganglion emelkedés szintén nagyban hozzájárul a GABAerg kortikális sejtpopuláció növekedéséhez. A GABA szabályozza a neurális progenitor sejtek proliferációját, a migrációt és a differenciálódást, a neuriták hosszabbítását és a szinapszisok kialakulását. 7) A GABA szabályozza az embrionális és neurális őssejtek növekedését is. A GABA befolyásolhatja a neurális progenitor sejtek kialakulását az agy neurotróf faktorának kifejeződésével. A GABA aktiválja a GABA-receptort, ami az S-fázisban a sejtciklus leállását okozza, korlátozva a növekedést.

GABA hatás az idegrendszeren kívül

A GABAerg mechanizmusokat különböző perifériás szöveteken és szerveken, köztük a belekben, a gyomorban, a hasnyálmirigyben, a petefészekben, a méhben, a petefészekben, a herékben, a vesékben, a hólyagban, a tüdőben és a májban bizonyították. 2007-ben a légzőrendszer epitheliumában a GABAerg idegrendszert ismertették. A rendszer aktiválja az ezt követő allergén expozíciót és részt vehet az asztma mechanizmusában. GABAerg rendszereket is találtak a herékben és a szem lencséjében.

Szerkezet és konformáció

A GABA főleg zwitterion formában létezik, azaz deprotonált karboxicsoporttal és protonált aminocsoporttal. Konformációja a környezetétől függ. A gázfázisban a magas konformáció előnyösebb a két funkcionális csoport közötti elektrosztatikus vonzás miatt. A kvantumkémiai számítások szerint a stabilizálás körülbelül 50 kcal / mol. A szilárd állapotban a konformáció nagyobb, a transz konformáció az amino-terminálison és a gauche-konformáció a karboxil-terminálison. Ez a szomszédos molekulákkal való kölcsönhatásoknak köszönhető. Az oldatban öt különböző konformáció (amelyek közül néhányat hajtogatnak és néhányat meghosszabbítottak) a szolvatáció hatásai miatt jelentkeznek. A GABA konformációs rugalmassága fontos a biológiai funkciója szempontjából, mivel megállapították, hogy a GABA különböző, különböző konformációjú receptorokhoz kötődik. A gyógyszerekben használt számos GABA analógnak merevebb szerkezetei vannak, és jobban szabályozzák a kötést. 8)

történet

A gamma-amino-vajsavat először 1883-ban szintetizálták, és kezdetben csak növényi és mikrobiális anyagcsere termékként ismerték. 1950-ben azonban kiderült, hogy a GABA az emlős központi idegrendszerének szerves része.

bioszintézis

A GABA nem hatol át a vér-agy gáton; A glutamát az agyban szintetizálódik az L-glutaminsav-dekarboxiláz és a piridoxál-foszfát (amely a B6-vitamin aktív formája) részvételével kofaktorként van jelen. A GABA-t glutamáttá alakítják át a GABA shunt nevű metabolikus úton. E folyamat során a fő gerjesztő neurotranszmitter, a glutamát jelentős gátló neurotranszmitterré (GABA) alakul át. 9)

katabolizmus

A GABA transzamináz enzim katalizálja a 4-amino-butánsav és a 2-oxoglutarát átalakulását borostyán-fél-aldehiddé és glutamáttá. A borostyánkősav-aldehidet ezután borostyánkősavvá oxidáljuk borostyánkős fél-aldehid-dehidrogenáz alkalmazásával. Mint ilyen, az anyag hasznos energiaforrásként kerül a citromsav-ciklusba.

gyógyszertan

A GABA receptorok alloszterikus modulátoraként (az úgynevezett GABA analógok vagy GABAerg gyógyszerek) és a rendelkezésre álló GABA mennyiséget növelő gyógyszerek általában nyugtató, stresszellenes és görcsoldó hatásúak. Az alább felsorolt ​​anyagok közül sok az anterográd amnéziát és retrográd amnéziát okoz. A GABA nem léphet át a vér-agy gáton, bár az agy egyes területei, amelyekben nincs hatékony vér-agy gát, például a periventrikuláris mag, a GABA hatásaihoz hozzáférhetőek, ha szisztémásan alkalmazzák. Legalább egy vizsgálat kimutatta, hogy a GABA szájon át szedve növeli a humán növekedési hormon mennyiségét. Amikor a GABA-t közvetlenül az agyba injektáljuk, az anyag az emberi fiziológiától függően egyaránt stimulálja és gátolja a növekedési hormon termelését. Néhány GABA előgyógyszert (pl. Picamilon) fejlesztettek ki, amelyek képesek átjutni a vér-agy gáton, és megoszlanak a GABA-ba és a hordozómolekulába már az agyban. Ez lehetővé teszi, hogy közvetlenül növelje a GABA szintjét az agy minden területén.

GABAerg készítmények

GABA receptor ligandumok

GABB receptor ligandumok

GABA reuptake inhibitorok: deramciclan, hyperforin, tiagabin.
GABA transzamináz inhibitorok: gabaculin, fenelzin, valproát, vigabatrin, citrombalzsam
A GABA analógjai: pregabalin, gabapentin.
Egyéb: GABA (maga), L-glutamin, picamilon, prohabid.

GABA kiegészítésként

Számos kereskedelmi forrás értékesíti a GABA-formulákat étrend-kiegészítőként, néha szublingvális beadásra, bár a GABA mint nyugtató hatásossága még nem bizonyított. Ugyanakkor több tudományos és orvosi bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a tiszta GABA nem lép át a vér-agy gáton a terápiás szignifikáns dózisokban. A GABA hatékony kiszállításának egyetlen módja a vér-agy gát megkerülése. Valójában van egy kis és korlátozott mennyiségű, a számlán kívüli (az USA-ban) kiegészítők, amelyek a GABA-származékok, például a fenibut és a picamilon. A Picamilon a niacin és a GABA kombinációja. Az anyag prodrogként áthalad a vér-agy gáton, amelyet később GABA-ra és nikotinsavvá hidrolizálunk.

A növényekben

GABA is megtalálható a növényekben. Ez a leggyakoribb aminosav a paradicsom apoplasztjában. A növényi sejtek jelzésében is szerepet játszhat.

Vásárlás gamma-amino-vajsav (GABA), Aminalon

A gamma-aminovajsav (GABA) a perifériás és a központi idegrendszerben a gátlás egyik fő közvetítője, amely az agy szénhidrát- és aminosav-anyagcseréjében alapvető szerepet játszik, hozzájárul az idegrendszeri metabolikus folyamatok normalizálásához. A GABA hatása alatt az agy energiafolyamatait aktiválják, a szövetek légzési aktivitása növekszik, javul a glükóz agyhasznosítása, javul a vérellátás. A GABA-nak stimuláló hatása van a Krebs-ciklusra. Az agyszövetben az oxidáció szubsztrátaként szolgálhat, ami általánosan növeli az agyban lévő aminosavak tartalmát. Bizonyíték van arra, hogy ez a sav részt vesz a presinaptikus gátlásban, mint közvetítő az axon-axon szinapszisokban. Oroszországban a GABA-t az Aminalon márka alatt a gyógyszertárakból szabadítják fel. A gyógyszer a vényre kapható. Emellett a GABA következő analógjai: Gammalon, Pentogan, Phenibut.

Gamma-aminovajsav (gyógyszer)

A gamma-aminovajsav (Aminalon) egy nootróp gyógyszer.
Gyógyszerként az Aminalon-t főként geriátriai gyakorlatban és a mentális retardációjú gyermekek kezelésében alkalmazták. A gyógyszer terápiás hatásának köszönhetően közeledik a nootrop gyógyszerekhez. Hatása lassan alakul ki, viszonylag hosszú alkalmazásra van szükség. Az új nootrop gyógyszerek megjelenése ellenére, amelyek bizonyos esetekben kifejezettebb hatást fejtenek ki (piracetám, stb.), Az aminalon nem vesztett el terápiás értéket.

A tartalom

Farmakológiai hatás

A nootróp szer, helyreállítja az agyban az anyagcsere folyamatokat, elősegíti a glükóz kihasználását az agyban, és eltávolítja a mérgező anyagcsere termékeket. Növeli a gondolkodás termelékenységét, javítja a memóriát, pozitív hatást gyakorol a mozgások helyreállítására és a beszédre az agyi keringés megsértése után. Enyhe vérnyomáscsökkentő hatása van, csökkenti a kezdetben megnövekedett vérnyomást és a magas vérnyomás (szédülés, álmatlanság) okozta tünetek súlyosságát, enyhén csökkenti a szívfrekvenciát. Mérsékelt antihypoxiás és görcsoldó hatású. Cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vérben normális glükóz-tartalommal csökkent a glükóz-tartalom, ellenkező hatása van (a glikogenolízis miatt).

farmakokinetikája

Abszorpció - gyors, meglehetősen teljes. TCmax - 60 perc, majd a koncentráció gyorsan csökken, 24 óra múlva a plazmában nem észlelhető.

bizonyság

Agy-aminovajsavat alkalmazzuk az agy érrendszeri megbetegedéseiben (ateroszklerózis, magas vérnyomás), krónikus agyi érrendszeri elégtelenséggel, csökkent a memória, a figyelem, a beszéd, a szédülés és a fejfájás, az agyi keringés dinamikus rendellenességei, valamint a stroke és agyi sérülés után javulni motoros és mentális aktivitása. Bizonyíték van a gamma-amino-vajsav hatékonyságára az endogén depressziókban, ahol az astenoipokondriális jelenségek és a mentális aktivitás nehézségei dominálnak. A gyógyszer alkoholos encephalopathia, alkoholos polyneuritis, demencia esetén is alkalmazható. Gyermekeknél a gamma-amino-vajsavat csökkentett mentális aktivitással rendelkező mentális retardációra használják.

Ellenjavallatok

Adagolási rend

A gamma-amino-vajsavat szájon át (étkezés előtt) 0,25 g-ra szedik, a felnőttek a betegség jellegétől és súlyosságától függően naponta 0,5-1,25 g-ban kerülnek felírásra. A napi adag általában 1,5-3 g, a gyermekek életkorától függően 0,5-3 g / nap. A kezelés időtartama 2-3 héttől 2-6 hónapig tart. Szükség esetén ismételje meg a kezelést.

A mozgásszervi betegség tünetegyüttesének kezelésére a gamma-amino-vajsavat 0,5 g-os felnőtteknek, a gyermekeknek pedig 0,25 g-ot, naponta háromszor 3-4 napig írnak fel. Profilaktikus célból a felnőttek 0,5 g-ot kapnak naponta háromszor 3 napig a lehetséges betegség előtt, és ugyanabban az adagban közvetlenül a jármű használata előtt.

Mellékhatások

A gamma-aminovajsav nagyon kevés mérgező. A különböző korú betegek jól toleráltak. Bizonyos esetekben a lehetséges dyspeptikus tünetek, az alvászavarok, a hőérzet, a vérnyomás ingadozása (a kezelés első napjaiban). Az adag csökkentésével ezek a jelenségek általában gyorsan haladnak.

Fizikai tulajdonságok

Fehér kristályos por, enyhén keserű ízű és gyenge specifikus szaggal. Könnyen oldódik vízben, nagyon kevéssé oldódik alkoholban; pH 5% -os vizes oldat, 6,5.

Kiadási forma

Forma felszabadítás: tabletták 0,25 g-ig, bevont (fehér vagy fehér krémszínű színárnyalattal), 100 db csomagolásban.

tárolás

Tárolás: száraz, sötét helyen.