logo

A kalciumcsatorna-blokkolók áttekintése: általános leírás, kábítószer-csoport típusai

Ebből a cikkből megismerkedhet a kalciumcsatorna-blokkolókkal és azoknak a gyógyszereknek a listájáról, amelyekre a betegségeket előírják. E gyógyszerek különböző csoportjai, azok közötti különbségek, hatásmechanizmusuk. A leggyakrabban előírt kalciumcsatorna-blokkolók részletes leírása.

A cikk szerzője: Nivelichuk Taras, az aneszteziológiai és intenzív osztály vezetője, 8 éves munkatapasztalat. Felsőoktatás az "Általános orvoslás" szakterületen.

A kalciumcsatorna-blokkolók (rövidítve BPC-ként) vagy kalcium-antagonisták (rövidítve AK-ként) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek tagjai megakadályozzák, hogy a kalcium a kalcium csatornákon keresztül jusson a sejtekhez. BKK:

  1. Kardiomiociták (szívizomsejtek) - csökkentik a szív összehúzódását.
  2. A szív vezetőképes rendszere - lassú pulzusszám (HR).
  3. Sima izomerek - bővítse a koszorúér és a perifériás artériákat.
  4. A myometrium - csökkenti a méh összehúzódó aktivitását.

A kalciumcsatornák a sejtmembrán fehérjéi, amelyek pórusokat tartalmaznak, amelyek lehetővé teszik a kalcium átjutását. A kalciumnak a sejtekbe való belépése miatt izomösszehúzódás következik be, a neurotranszmitterek és a hormonok felszabadulása. Sokféle kalciumcsatorna létezik, de a legtöbb CCB-k (a cilnidipin kivételével) csak lassú L-típusúukra hatnak. Ez a fajta kalciumcsatorna a fő szerepet játszik a kalciumionok bejutásában a simaizomsejtekbe és a kardiomiocitákba.

A nagyításhoz kattintson a fotóra

Vannak más típusú kalciumcsatornák is:

  • P-típus - a kisagy sejtjeibe helyezve.
  • N-típus - az agyban lokalizált.
  • R - a kisagy és más neuronok sejtjeibe helyezve.
  • T - neuronokba, pacemaker aktivitással rendelkező sejtekbe, osteocytákba (csontsejtekbe) helyezve.

A BPC-t leggyakrabban az artériás hypertonia (AH) és az angina pectoris (CHD) kezelésére írják elő, különösen akkor, ha ezeket a betegségeket cukorbetegséggel kombinálják. AK-t bizonyos aritmiák, szubarachnoid vérzés, Raynaud-szindróma, klaszteres fejfájás megelőzésére és a koraszülés megelőzésére használják.

A CCB-t leggyakrabban kardiológusok és terapeuták írják elő. A súlyos komplikációk kockázata miatt a BPC független használata tilos.

BKK csoportok

A klinikai gyakorlatban a következő BPC csoportokat különböztetjük meg:

  • Dihidropiridinek (nifedipin csoport) - elsősorban az edényekre hatnak, ezért a magas vérnyomás kezelésére használják.
  • Fenilalkilaminok (a verapamil csoportja) - a miokardiumra és a szívvezetési rendszerre hatnak, ezért elsősorban angina és aritmiák kezelésére alkalmazzák.
  • A benzodiazepinek (a diltiazem csoportja) egy dihidropiridinek és fenilalkilaminok tulajdonságával rendelkező közbenső csoport.

A BKK 4 generációja van:

  1. 1. generáció - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. 2. generáció - felodipin, izradipin, nimodipin.
  3. 3. generáció - amlodipin, lerkanidipin.
  4. 4. generáció - cilnidipin.

Működési mechanizmus

A BPC-k lassú kalciumcsatornák receptoraihoz kötődnek, amelyeken keresztül a kalciumionok többsége belép a sejtbe. A kalcium részt vesz a sinus és az atrioventrikuláris csomópontok működésében (szabályozza a szívritmust), a cardiomyocyták és az érrendszeri simaizmok összehúzódásában.

Ezek a csatornák befolyásolása, BKK:

  • A szív összehúzódásának gyengülése, az oxigén szükségességének csökkentése.
  • Csökkentse a vaszkuláris tónust és megszünteti a görcsöket, csökkentve a vérnyomást (BP).
  • Csökkentse a koszorúérek görcsét, ezáltal növelve a szívizom vérellátását.
  • Lassú szívverés.
  • A vérlemezke aggregáció romlása.
  • Ezek ellensúlyozzák az új ateroszklerotikus plakkok kialakulását, gátolják az érfal simaizomsejtjeinek megoszlását.

Az egyes gyógyszerek mindegyike nem rendelkezik az összes ilyen tulajdonsággal egyszerre. Némelyikük nagyobb hatást gyakorol a hajókra, másokra a szívre.

Használati jelzések

Az orvosok kalciumcsatorna-blokkolókat írnak fel a következő betegségek kezelésére:

  • AG (megnövekedett vérnyomás). A vérerek dilatációját okozó BPC csökkenti a szisztémás érrendszeri ellenállást, ami csökkenti a vérnyomásszintet. Ezek a gyógyszerek elsősorban az artériákat érintik, és minimális hatást gyakorolnak a vénákra. A BPC-k az antihypertenzív gyógyszerek öt fő csoportjába tartoznak.
  • Angina (fájdalom a szívben). A BKK kiterjeszti az ereket és csökkenti a szív összehúzódását. A dihidropiridinek alkalmazása által okozott szisztémás értágulás csökkenti a vérnyomást, ezáltal csökkenti a szív terhelését, ami oxigénigényének csökkenéséhez vezet. Azok a CCB-k, amelyek elsősorban a szívre (verapamil, diltiazem) hatnak, csökkentik a szívfrekvenciát és gyengítik a szív összehúzódását, ami oxigénigényének csökkenéséhez vezet, így hatékony termékeket jelent az anginához. A CCB-k szintén meghosszabbíthatják a koszorúerek artériáit és megakadályozzák a görcsöket, javítva a szívizom vérellátását. Ezen hatások miatt a BPC - a béta-blokkolókkal együtt - a stabil angina gyógyszeres kezelésének alapját képezi.
  • Supraventricularis aritmiák. Egyes CCB-k (verapamil, diltiazem) befolyásolják a sinus és az atrioventricularis csomópontot, így hatékonyan képesek helyreállítani a normális szívritmust a pitvarfibrillációban vagy flutteres betegekben.
  • Raynaud-kór (spasztikus vasokonstrikció, leggyakrabban a kézre és a lábra). A nifedipin alkalmazása segít kiküszöbölni az artériák görcsét, ezáltal csökkentve a Raynaud-kór támadásainak gyakoriságát és súlyosságát. Néha amlodipint vagy diltiazemet használnak erre a célra.
  • Cluster fejfájás (ismétlődő támadások nagyon súlyos fájdalom a fej egyik felében, általában a szem körül). A verapamil csökkenti a rohamok súlyosságát.
  • A méh izmok lazítása (tocolysis). Néha az orvosok a nifedipint használják a koraszülés megelőzésére.
  • Hipertrófiai kardiomiopátia (olyan betegség, amelyben erősen sűrűsödik a szív falai). A kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil) gyengítik a szív összehúzódásait, így a betegek hipertrófiai kardiomiopátia kezelésére alkalmazzák, ha a betegek ellenjavallt a béta-blokkolók szedésére.
  • Pulmonalis hipertónia (megnövekedett nyomás a pulmonalis artériában). Pulmonális hipertónia kezelésére nifedipint, diltiazemet vagy amlodipint írnak fel.
  • Subarachnoid vérzés (vérzés az agy körül). A vazospazmus megelőzésére a nimodipint alkalmazzák, amely szelektív hatást gyakorol az agyi artériákra.

Ellenjavallatok

A kalciumcsatorna-blokkolók gyógyszereknek saját ellenjavallataik vannak, amelyeket a gyógyszer utasításai egyértelműen előírnak. Például:

  1. A verapamil és a diltiazem csoportokból származó források ellenjavallt bradycardia, szívpatológia vagy szisztolés szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. Továbbá nem rendelhetők be a béta-blokkolókat már szedő betegekhez.
  2. Az összes kalcium-antagonista ellenjavallt alacsony vérnyomás, instabil angina, súlyos aorta-stenosis esetén.
  3. A BPC nem alkalmazható terhes és szoptató nőknél.

Mellékhatások

A CCL mellékhatásai ezeknek az ágenseknek a csoportjától függenek:

  • A szívizomra gyakorolt ​​hatás hipotenziót és szívelégtelenséget okozhat.
  • A szív vezetési rendszerére gyakorolt ​​hatás blokádokat vagy aritmiákat okozhat.
  • A hajókra gyakorolt ​​hatás néha forró villogást, duzzanatot, fejfájást, kiütést okoz.
  • Egyéb mellékhatások közé tartozik a székrekedés, a nőgyógyászat, a napfény fokozott érzékenysége.

Dihidropiridin BPC

A dihidropiridinek a leggyakrabban előírt kalcium antagonisták. Ezeket a gyógyszereket elsősorban a vérnyomás csökkentésére használják. A leghíresebb gyógyszerek ebben a csoportban:

  • A nifedipin az egyik első BPC, amely elsősorban az edényekre hat. Hipertóniás válságok esetén hozza létre a vérnyomás csökkentését, megszüntesse a vasospasztikus angina tüneteit, Raynaud-kór kezelését. A nifedipin ritkán súlyosbítja a szívelégtelenséget, mivel a szívizom összehúzódásának romlását kompenzálja a szív terhelésének csökkenése. Vannak olyan gyógyszerek, amelyek hosszú távú hatást fejtenek ki, és amelyeket magas vérnyomás és angina kezelésére használnak.
  • Nicardipine - ez a gyógyszer, mint a nifedipin, befolyásolja a hajókat. Az anginás rohamok megelőzésére és a magas vérnyomás kezelésére használják.
  • Az amlodipin és a felodipin a leggyakoribb BPC. Ezek az edényekre hatnak, nem rontják a szív összehúzódását. Hosszú távú hatásuk van, így kényelmesen alkalmazhatók a magas vérnyomás és az angina pectoris kezelésére. Használata különösen hasznos vazospasztikus anginában. A mellékhatások kiterjesztett artériákhoz kapcsolódnak (fejfájás, forró villanások), néhány nap múlva el tudnak menni.
  • A lerkanidipin és az izradipin a nifedipinnel azonos jellegű, csak arteriális magas vérnyomás kezelésére használják.
  • Nimodipin - ez a gyógyszer szelektív hatással van az agyi artériára. Ennek a tulajdonságnak köszönhetően a nimodipint az agyi artériák másodlagos görcsének megelőzésére használják a szubarachnoid vérzésben. Más cerebrovaszkuláris betegségek kezelésére a nimodipint nem használják, mivel nincs bizonyíték arra, hogy ezeknek a céloknak a felhasználása hatékony.

Az összes dihidropiridin CCB-k mellékhatásai a vérerek dilatációjával járnak (fejfájás, öblítés), néhány napon belül eltűnhetnek. Szintén gyakran alakul ki duzzanat a lábakban, ami nehéz eltávolítani a diuretikumokat.

fcnil

Ebből a csoportból származó kalciumcsatorna-blokkolók elsősorban a szívizomra és a szívvezetési rendszerre hatnak, ezért leggyakrabban az angina pectoris és az aritmiák kezelésére írják elő őket.

Gyakorlatilag a klinikai gyógyászatban használt fenilalkilaminok csoportjából csak az egyetlen BPC a verapamil. Ez a gyógyszer rontja a szív kontraktilitását, és befolyásolja az atrioventrikuláris csomópont vezetőképességét is. Ezen hatások miatt a verapamilt angina pectoris és supraventrikuláris tachycardia kezelésére használják. A mellékhatások közé tartozik a megnövekedett szívelégtelenség, a bradycardia, a vérnyomáscsökkenés, a szívvezetési zavarok súlyosbodása. A verapamil alkalmazása ellenjavallt azoknál a betegeknél, akik már béta-blokkolókat szednek.

benzodiazepinek

A benzodiazepinek a dihidropiridinek és a fenil-alkil-aminok közbenső pozícióját foglalják el, így mind a véredények, mind a szívelégtelenség romlására képesek.

A benzodiazep például a diltiazem. Ezt a gyógyszert a leggyakrabban anginára használják. Hosszú hatású felszabadulási forma van, amelyet a magas vérnyomás kezelésére írnak elő. Mivel a diltiazem befolyásolja a szívvezetési rendszert, gondosan kombinálni kell a béta-blokkolókkal.

Egyéb óvintézkedések a BPC használatakor

A BPC csoportból származó bármely gyógyszer csak az orvos által előírtak szerint alkalmazható. A következő pontokat kell figyelembe venni:

  1. Ha gyógyszereket szed a BPC csoportból, nem szabad grapefruitlét inni. Ez a tilalom annak a ténynek köszönhető, hogy növeli a vérbe jutó gyógyszer mennyiségét. Ennek eredményeként a vérnyomás hirtelen csökkenhet, ami néha elég veszélyes. A grapefruitlé szinte minden kalciumcsatorna-blokkolót érint, kivéve az amlodipint és a diltiazemet. A narancs és más gyümölcslevek is fogyaszthatók.
  2. Mielőtt elkezdené bármilyen gyógyszert, beleértve a fitoterápiás szereket, konzultáljon orvosával, kalcium antagonistákkal kombinálva.
  3. Készüljön fel a BPC hosszú távú alkalmazására a magas vérnyomás kezelésében. Néhány beteg abbahagyja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek önmagában történő bevételét, amint a vérnyomása normalizálódik, de az ilyen hatások veszélyeztethetik az egészségüket.
  4. Ha anginája van, és hirtelen abbahagyja ezeket a blokkolókat, fájdalma lehet a szívében.

A cikk szerzője: Nivelichuk Taras, az aneszteziológiai és intenzív osztály vezetője, 8 éves munkatapasztalat. Felsőoktatás az "Általános orvoslás" szakterületen.

Kalciumcsatorna blokkolók az anginához

S. Yu. Shrygol, Dr. med. tudományok, professzor
Nemzeti Gyógyszerészeti Egyetem, Kharkiv

A kalciumcsatorna-blokkolókat (BPC) vagy a kalcium-antagonistákat széles körben alkalmazzák a modern orvostudományban. Ezek a gyógyszerek hajlamosak L-feszültségfüggő („lassú”) kalciumcsatornákban kötődni a sejtmembránokra, amelyeken keresztül a kalciumionok belépnek az intracelluláris térbe. Ezek a csatornák a szívizomban, a szívvezetési rendszerben, az érfal sima izomzatában helyezkednek el, ami az oka annak, hogy a CCB túlnyomórészt kardiológiában alkalmazza. Ezenkívül a "lassú" kalciumcsatornákat a hörgők, a gyomor-bél traktus, a húgyúti, a méh és a vérlemezkék sima izomzatában találjuk [1 3].

A sejtbe való belépéskor a kalciumionok aktiválják az anyagcsere folyamatokat, növelik az oxigénfogyasztást, izomösszehúzódást okoznak, növelik az ingerlékenységet és a vezetőképességet. A BKK elnyomja ezeket a folyamatokat. Ezeknek a gyógyszereknek a legfontosabb farmakológiai hatásait a cardiohemodinamika területén soroljuk fel:

  • az érrendszeri simaizom relaxációja, ami a vérnyomás csökkenéséhez, a szív utáni és előterhelés csökkenéséhez, a koszorúér és az agyi véráramlás javulásához, a mikrocirkulációhoz, a pulmonáris vérnyomás csökkenéséhez vezet; ehhez kapcsolódik a BPC hipotenzív és antianginális hatása;
  • a szívizom összehúzódásának csökkentése, amely hozzájárul a vérnyomás csökkentéséhez és a szív oxigénigényének csökkentéséhez; ezek a hatások a vérnyomáscsökkentő és antianginális hatásokhoz is szükségesek;
  • diuretikus hatás a nátrium-reabszorpció gátlása miatt (részt vesz a vérnyomás csökkentésében);
  • belső szervek izomlazítása (görcsoldó hatás);
  • lassítja a szinusz csomópontok automatizmusát, gátolja az ektópiás fókuszokat az atriákban, csökkentve az atrioventrikuláris csomópont impulzusainak sebességét (antiarritmiás hatás);
  • a vérlemezke-aggregáció gátlása és a vér reológiai tulajdonságainak javítása, ami fontos a Raynaud-kór vagy szindróma kezelésében.

A kalciumcsatorna-blokkolók fő csoportjai

Különböző BPC-k ezek a tulajdonságok eltérő módon fejeződnek ki. A figyelembe vett pénzösszegek négy fő csoportra oszlanak, amelyeknek eltérő a hemodinamikai hatása. Ezeken a csoportokon belül az I és a II. Az utóbbinak hosszabb a cselekvés időtartama (naponta háromszor nem kerülnek behozatalra, mivel az I generációs gyógyszerek, de csak 1? 2-szer), különféle szervekre hatnak, és kevesebb mellékhatást adnak.

Dihidropiridin-származékok (nifedipin-csoport)

Ezekben a gyógyszerekben az 1. táblázatban bemutatott nómenklatúra, az érrendszeri simaizomra gyakorolt ​​hatás érvényesül, kisebb hatással van a szívvezetési rendszerre és a szívizom összehúzódására; A nimodipin (nimotop) megkülönbözteti azt a tényt, hogy az agyi erekben túlnyomórészt kiterjedő hatást fejt ki, és az agyi keringés rendellenességeire használják.

1. táblázat: Kalciumcsatorna-blokkolók? dihidropiridin-származékok

A közelmúltban létrehozott gyógyszerek nifedipin hosszú hatásúak? nifedipin retard és nifedipin gits (folyamatos).

Fenil-alkil-amin-származékok (verapamil-csoport)

Ennek a csoportnak a készítményeiben (2. táblázat) a szívvezetési rendszerre gyakorolt ​​hatás, nevezetesen a sinus csomópontra, ahol a sejtmembránok depolarizációja a kalciumionok bemenetétől függ, és az atrioventrikuláris csomóponton, ahol a bemeneti ion fontos az akciós potenciál kialakulásához, erősen kifejezett. kalcium és nátrium. Szinte nincs hatása a kamrák vezetőképes rendszerére, ahol a depolarizáció a nátriumionok beviteléből adódik. Ennek a csoportnak a CCL-je egyértelműen csökkenti a szívizom összehúzódását, és hatásuk az edényekre sokkal kevésbé kifejezett.

2. táblázat: Kalciumcsatorna-blokkolók? fenil-alkil-amin-származékok

Ezen kívül a gyógyszer is létrehozott verapamil lassú hatású ?? verapamil sr.

Benzotiazepin-származékok (diltiazem-csoport)

Ezek a gyógyszerek (3. táblázat) közel azonos hatással vannak a szívre és az edényekre, de valamivel gyengébbek a nifedipin csoportnál.

3. táblázat: Kalciumcsatorna-blokkolók? benzotiazepin-származékok

A diltiazem gyógyszer késik? diltiazem sr.

Difenil-piperazin-származékok (cinnarizin-csoport)

Terápiás dózisokban a csoport gyógyszerei (4. táblázat) főként az agyi erekben terjedő hatásúak, ezért elsősorban az agyi keringés, a migrén és a vestibularis rendellenességek rendellenességeire használják. A vizsgált CCR-ek hatása más medencék edényeire, valamint a szívre nem jelentékeny, és nincs jelentős klinikai jelentősége.

4. táblázat: Kalciumcsatorna-blokkolók? difenil-piperazin-származékok

Hangsúlyozzuk a BPC farmakológiai tulajdonságait, amelyek meghatározzák az előnyöket a hatóanyag kardio-érrendszeri profiljának más gyógyszercsoportjaival összehasonlítva [1, 3, 5, 7, 9]:

  • A BKK metabolikusan semleges? megfosztják a szénhidrátok, a lipidek, a húgysav metabolizmusára gyakorolt ​​káros hatásokat, amelyek megkülönböztetik ezeket a gyógyszereket a p-blokkolóktól, a tiazid-diuretikumoktól;
  • javítja a vesék kiválasztási funkcióját, és diabéteszes nefropátia esetén jelentősen csökkenti a proteinuria (különösen a verapamil, diltiazem);
  • nem növelik a hörgők tónusát (ellentétben a β-blokkolókkal), különösen ajánlott a broncho-obstruktív betegségek és az artériás hypertonia kombinációjához;
  • nem csökkenti a betegek mentális, fizikai és szexuális tevékenységét;
  • nem okoznak lelki depressziót, például rezerpint és klonidint, hanem ellenkezőleg, antidepresszáns hatásuk van;
  • csökkenti a bal kamrai hipertrófiát (csak a dihidropiridin, fenil-alkil-amin, benzotiazepin II.
  • idős betegek jól tolerálják;
  • javítja a betegek életminőségét.

A BKK használatára vonatkozó jelzések

Hipertónia és tüneti hipertónia. A nifedipint hipertóniás válságok esetén ajánljuk (1 tabletta a nyelv alatt, rágható); általában a vérnyomás 10 perc alatt 10 × 12% -kal csökken, és fél óra után? körülbelül 20% -kal.

Erőfeszültség angina, Prinzmetal stenokardia. Ha angina pectorist kombinálnak bradycardia, atrioventrikuláris blokk, markáns artériás hypertonia, akkor előnyös a nifedipin, különösen a hosszú hatású gyógyszerek beadása. Ha az angina pectorist supraventrikuláris ritmuszavarok, tachycardia kísérik, akkor érdemes előnyben részesíteni a BPC-t a verapamil (elsősorban a procorum) vagy a diltiazem csoportjából.

Supraventricularis (sinus) tachycardia, extrasystole, pitvari flutter és pitvarfibrilláció (ezekben az esetekben előnyösek a verapamil csoportból származó gyógyszerek).

Az agyi keringés akut rendellenességei (a dihidropiridin származékai különösen jelennek meg; a nimotop a szubarachnoid hemorrhágiában választott gyógyszer). Nem csak az értágító hatás és az agyi hemodinamika javulása fontos. A CCB-k jól behatolnak az agyszövetbe, és a kalciumionok idegsejtekbe való belépésének korlátozása azt eredményezi, hogy a neuronhalál (úgynevezett apoptózis) kalciumfüggő mechanizmusai blokkolódnak az akut agyi ischaemia során. Ez a CCL neuroprotektív hatásának megnyilvánulása.

Ezen túlmenően a krónikus cerebrovascularis elégtelenség, a diszcirkulációs encephalopathia, a vestibularis rendellenességek, a közlekedési betegség és a migrén jelzései közé tartozik. Ezeknél a betegségeknél cinnarizint, flunarizint használnak.

Hipertrófiai kardiomiopátia (a bal kamrai hipertrófia visszaszorulásának lehetőségével összefüggésben a második generációs gyógyszereket használják, különösen a dihidropiridin csoportból, valamint a galopamilból).

Raynaud-kór és szindróma (elsősorban a dihidropiridin-származékok).

A verapamil- és diltiazemcsoportok kifejezett antiarrhythmiás hatásának köszönhetően értelme a paroxiszmális supraventrikuláris tachycardia, az artériás hipertóniával rendelkező krónikus pitvarfibrilláció kombinációja.

A BPC hatóköre nem korlátozódik a kardiológiára és az angioneurológiára. Vannak más, „szűkebb” és kevésbé ismert jelzések ezeknek a gyógyszereknek a kinevezésére. Ezek közé tartozik a hideg bronchospasmus megelőzése, valamint a dadogás kezelése, mivel a szóban forgó gyógyszerek megszüntetik a membrán spasztikus összehúzódását. A cinnarizin (stugeron) antihisztamin tulajdonságokkal rendelkezik, és azonnali allergiás reakciókhoz használható? viszketés, csalánkiütés. Meg kell jegyezni, hogy az elmúlt években a BPC neuroprotektív és pszichotróp tulajdonságaikkal összefüggésben az Alzheimer-kór, a Huntington-kór, az idős demencia és az alkoholizmus komplex kezelésében használták.

Az egyes gyógyszerek kinevezésének farmakokinetikája és kapcsolódó jellemzői

A BPC beadható orálisan, szublingválisan és parenterálisan. Szinte minden BPC jól (több mint 90%) és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, de amikor először áthaladnak a májban, elpusztulnak, ez az ún. A gyógyszerek fő részének biológiai hozzáférhetősége? kb. 35%, így az os os adag bevitelével 4-szer nagyobbnak kell lennie, mint a parenterális adagolásnál. Ezen értékek felett a nifedipin (kb. 65%), nitrepin, bypass (nitrendipin) indikátor? körülbelül 70%, norvaska (amlodipin)? legfeljebb 90% [3].

Csak a verapamil és a diltiazem metabolitjai farmakológiailag aktívak, a fennmaradó CCL-eket inaktív termékek képződésével elpusztítják. Ezeket a két gyógyszert nem szabad felírni veseelégtelenség esetén, mivel a vesék jobban kiválasztódnak, mint más CCB-k, és fennáll a kumuláció és a vesekárosodás túladagolásának kockázata. Májbetegség esetén csökkenteni kell a CCB adagját.

Tekintsük a BPC alkalmazási módját a magas vérnyomásban.

A nifedipint szájon át alkalmazzuk naponta 5 x 10 mg 3 × 4-szeresére (a hipertóniás válság enyhítésére 5 10 mg a nyelv alatt); a rövid hatású nifedipint magas vérnyomással és krónikus ischaemiás szívbetegséggel nem szabad hosszú ideig 40 mg-nál nagyobb napi adagban alkalmazni [8];

Nifedipin retard (Corinfar retard) ?? étkezés után naponta kétszer 10 mg 20 mg-on;

Nifedipin gits (folyamatos akció) ?? naponta 60 alkalommal 90 mg-on;

Isradipin? 2,5 mg naponta kétszer, ha 4 hét nem kap egyértelmű hatást? az adagot naponta kétszer 5 mg-ra emelik, az egyszeri dózis 10 mg-ra történő növelése lehetséges. A vérnyomáscsökkentő válság leállításához ajánlott a gyógyszer (1 tabletta) szublingvális alkalmazása [4];

Felodipin? 2,5 × 10 mg naponta egyszer (szájon át, egészben, nem összetörni vagy rágni a tablettákat, inni vizet), az adag fokozatosan növekszik;

Amlodipin? 2,5 × 10 mg naponta egyszer (fokozatosan növeljük az adagot, a maximális dózis napi 10 mg);

Lacidipin? 2 x 4 mg naponta egyszer, lehetőleg reggel (2 mg-mal kezdődik, 3 hét elteltével, elégtelen hatással, növelje az adagot 4 x 6 mg-ra), a hatóanyagot végtelen ideig beveheti;

Nizoldipin ?? a kezdeti dózis 5 x 10 mg naponta kétszer, ha szükséges, 3 hét után a dózis napi kétszer 20 mg-ra emelhető; étkezés közben, reggel és este, rágás nélkül, préselt vízzel;

Nitrendipin? 10 mg naponta kétszer (reggel és este) vagy 20 mg 1 alkalommal reggel, elégtelen hatással, az adagot naponta 40 mg-ra emeljük 1 2 adagban, 2 hónapos kezelés után, fokozatosan csökkentheti az adagot legfeljebb 10 mg naponta egyszer;

Verapamil? 40 × 80 mg 3 × 4-szer naponta, majd, ha nem, 80 × 120 mg 3 × 4-szer naponta egyszer vízzel vagy közvetlenül étkezés után, a kezelés legfeljebb 6? 8 hónap; a májfunkció megsértésével a napi adag nem haladhatja meg a 120 mg-ot; a vérnyomáscsökkentő válság enyhítésére, a vérnyomás, a pulzusszám, az EKG ellenőrzése alatt lassan beléphet a gyógyszerbe (5 × 10 mg);

Verapamil SR? 120 mg naponta kétszer vagy 240 mg naponta egyszer;

Gallopamil? 50 mg naponta kétszer (étkezés közben vagy közvetlenül utána), a maximális napi adag? 200 mg;

Diltiazem ?? 60 napig 90 mg naponta háromszor, étkezés előtt, a tabletták rágása nélkül, ivóvíz; maximális napi adag? 360 mg (90 mg 4-szer);

Diltiazem SR? 120 × 180 mg naponta egyszer?

A BPC használatának hatékonyságára és biztonságára vonatkozó kritériumok

A klinikai teljesítmény kritériumai a vérnyomás normalizálása (ha lehetséges, napi monitorozás szükséges), az anginás rohamok csökkentése, a testmozgás tolerancia növelése.

EKG-nál a T-hullám normalizálása, különösen egy szabványos ólomban, előnyös. Az artériás hipertónia kezelésének dinamikájában a II. Generációs gyógyszerek alkalmazása esetén a bal kamrai hipertrófia csökkenésének jelei észlelhetők. A CCL használatára vonatkozó biztonsági kritérium a PQ-intervallum növekedése a kezdeti érték 25% -ánál (a PQ-intervallum nagyobb növekedése az atrioventrikuláris vezetőképesség jelentős gátlását jelzi). Az elektrokardiográfiai ellenőrzés különösen fontos a BPC-nek a verapamil csoportból történő kinevezése során, mivel ezek a gyógyszerek elsősorban a szívre hatnak.

Mellékhatások

A nifedipin-csoport esetében a mellékhatás főként a perifériás vazodilatációnak köszönhető, és a verapamil csoportban a szívre gyakorolt ​​mellékhatások dominálnak. Ezek a következők:

  • fejfájás, szédülés; az arc pirossága, a hőérzet ("forró villogás"), különösen a kezelés kezdetén, a vérnyomás éles csökkenése. Az árapályok általában nifedipint okoznak;
  • a lábak és a bokák lábainak duzzanata, a könyök könyökei;
  • bradycardia (különösen a verapamilra adott válasz);
  • reflex tachycardia válaszul az érrendszer csökkenésére (különösen a nifedipin esetében). A dihidropiridinek II. Generációs csoportjának gyógyszerei, amelyeknek tartós hatása van (főleg Norvasc, Lacipil), nem okoz tachycardiát;
  • székrekedés (gyakran verapamil); ritkán? fokozott transzamináz aktivitás a véráramban, sárgaság, csökkenti a vizeletet. Bőrkiütés.

Esetenként a CCB-k a meglévő parkinsonizmust (különösen ebben a tekintetben a cinnarizin csoportot), a szívelégtelenséget (különösen a túladagolás vagy más gyógyszerekkel való irracionális kombinációk) okozhatják.

A BPC kölcsönhatása más csoportok gyógyszerekkel

Irracionális és veszélyes kombinációk

Nem lehet kombinálni a BPC-t a kinidinnel, prokainamiddal és szívglikozidokkal (elsősorban a verapamil és a diltiazem csoportjára), mivel a szívfrekvencia meredeken csökken, az atrioventrikuláris blokk kockázatának növekedése.

Ne keverje össze a verapamilt vagy a diltiazemet β-blokkolókkal (propranolol, pindolol, oxprenolol, stb.), Különösen intravénás alkalmazás esetén, mivel a szívműködés éles depressziója lehetséges. Más BPC-k, különösen a nifedipin-csoport gyógyszerei orálisan adagolva kis dózisokban kombinálhatók a p-blokkolókkal.

A verapamil fokozza a karbamazepin (finlepsin) toxikus hatását a központi idegrendszerre.

A máj pusztulásának felgyorsulása miatt a BPC hatása csökken a fenobarbitál, a rifampicin egyidejű alkalmazásával.

A különböző BPC-k szabad frakciójának koncentrációja a vérben NSAID-okkal (indometacin, acetilszalicilsav, butadion, brufen, stb.), Szulfa gyógyszerekkel (szulfadimezin, norsulfazol, szulfalén, biszeptol stb.) Kombinálva nő, diazepam. Ez a farmakokinetikai kölcsönhatás a CCA nemkívánatos hatásainak növekedéséhez vezethet. Az alkoholt nem szabad fogyasztani a BPC kezelés alatt.

Racionális kombinációk

A CCL-ek jól kombinálhatók diuretikumok, apressin, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, angiotenzin receptor blokkolókkal. A nitrátokkal, különösen a verapamillel kombinálhatja őket. Teljesen kompatibilis BPC antidiabetikumokkal.

Ellenjavallatok

Súlyos bradycardia (a verapamil csoport esetében) vagy tachycardia (a nifedipin csoport esetében), beteg szinusz szindróma (minden gyógyszer esetében).

Instabil angina, akut miokardiális infarktus (halálozás növekedése!) [8], kardiogén sokk. A legveszélyesebb rövid hatású nifedipin-gyógyszerek, amelyek jelenleg korlátozottan használhatók az angina, hipertónia, szívelégtelenségben szenvedő betegek állapotára gyakorolt ​​káros hatásokkal kapcsolatos adatokkal kapcsolatban.

Atrioventrikuláris blokk (elsősorban a verapamil csoport esetében), Wolff-Parkinson-fehér szindróma.

Krónikus szívelégtelenség IIB-III. Ez a kontraindikáció különösen fontos a verapamil és a diltiazem csoportok esetében, amelyekből a nifedipin csoport gyógyszerei különböznek egymástól. Ez utóbbi, a legszembetűnőbb vazodilatáló hatás, az utóterhelés jelentős csökkenése miatt, hemodinamikailag eltávolítja a miokardiumot, de a rövid hatású gyógyszerek nifedipin, a Kardiológiai Kutatóintézet Tudományos Tanácsának fent említett döntése szerint nem alkalmazható szívelégtelenségre.

Akut szívelégtelenség, jelentős máj- és vesefunkció.

Parkinsonizmus (különösen a cinnarizin csoport esetében).

Terhesség, szoptatás, gyermekkor (gyermekeknél, ha főként szívritmuszavarokkal kapcsolatos jelzések vannak, verapamil alkalmazható).

Egyéni túlérzékenység gyógyszerekre.

A BPC alkalmazásának gyógyszerészeti szempontjai

A Volgogradi Orvostudományi Egyetemen végzett 229 hipertóniás beteg vizsgálatában [6] kapcsolatot találtak a kezelés költsége és a szisztolés és diasztolés vérnyomás százalékos csökkenése között 9 BKK I generáció esetében. A gyógyszereket a vérnyomás monitorozásával legalább 4 hétig írták le, az "ár / hatékonyság" arányt úgy határozták meg, hogy a gyógyszerköltséget az elért vérnyomáscsökkenés százalékos arányával osztottuk. Ez a tanulmány érdekes, mert jelentős különbségek vannak a különböző, különböző kereskedelmi nevekkel rendelkező vállalatok által gyártott hasonló termékek között. Kiderült, hogy a fenystidinben (0,59 a szisztolés nyomásnál és 0,52 diasztolés esetén) és a cordaflexben (1,89 és 1,01) a leginkább előnyös arány a szisztolés és a diasztolés nyomás százalékos csökkenéséhez viszonyítva. ennek a mutatónak nagy értéke? 22,81 a szisztolés nyomás és 9,04? a diasztoléshez.

Következésképpen a fenigidin és a cordaflex beadása lehetővé tette az arteria hipertónia monoterápiáját az első generáció kalcium antagonistáival a legalacsonyabb költséggel. Azonban, amint azt a fentiekben említettük, a CCA szisztematikus, nagy dózisban történő alkalmazásával járó kedvezőtlen hatások miatt fokozatosan helyettesítik a második generációs gyógyszereket, amelyek alkalmazása a modern gyógyszeres terápia legelőnyösebb.

Eddig nincsenek ilyen számítások, amelyek lehetővé teszik a II. Generációs gyógyszerekkel való összehasonlítást. Azonban, amint azt számos klinikai megfigyelés kimutatta, szelektíven hatnak, ellentétben az első generációs CCL-ekkel, a bal kamrai hipertrófiát visszaszorítják, a betegek jobban tolerálják és naponta egyszer adagolhatók. Különösen jellemző a hosszú távú hatás, ami a beteg számára kényelmes, amlodipin, amely szintén a legnagyobb biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik (lásd fent). A ritkább recept miatt, amely végső soron segít a kezelés költségeinek csökkentésében és a magasabb klinikai hatékonyságban, kevesebb mellékhatásban és szövődményben, a második generációs gyógyszerek ma tekinthetők a legmegfelelőbbnek a kardiológiai gyakorlatban való alkalmazásra.

  1. Gay M. D., Galenko-Yaroshevsky P. A., Petrov V. és mások Farmakoterápia a klinikai farmakológia alapjaival, Ed. V.I Petrova. Volgograd, 1998. ?? 451 s.
  2. Lawrence D. R., Bennit P. N. Klinikai farmakológia: 2 térfogatban: Trans. angolul? M.: Medicine, 1993.
  3. Mikhailov I. B. Klinikai farmakológia. St. Petersburg: Folio, 1998.? 496 s.
  4. Nikitina N. V. Az izradipin kombinációja a 2-adreno és az 1-imidazolin receptorok agonistáival a hipertóniás válságok letartóztatásában: Szerző. Dis.... Cand. méz. Tudományok. Rostov-on-Don, 1999. ?? 20 másodperc.
  5. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Az artériás hipertónia racionális gyógykezelése // orosz orvosi folyóirat. 2001. ?? V. 9., 15. szám. S. 615 621.
  6. Petrov V., Nedogoda S.V., Sabanov A.V. és egyéb kalcium antagonisták alkalmazása esszenciális hipertóniában szenvedő betegeknél: az ár és az alkalmazás hatékonysága // Az egészségügyi ellátás szabványosítási problémái: Tudományos és gyakorlati szakértői folyóirat. 2001. ?? № 4. ?? P. 128.
  7. Oroszország gyógyszerkészítménye: Éves gyűjtemény. M.: Remako, 1997; 2002.
  8. A kalcium-antagonisták kardiológiai alkalmazásának modern koncepciója. A Kardiológiai Intézet Tudományos Tanácsának döntése. Myasnikova A.L. az orosz Orvostudományi Akadémia Kardiológiai Tudományos Központjából // Ter. archívum. ?? 1996. ?? V. 68, 9. sz. S. 18, 19.
  9. Chekman I. S., Peleshchuk A. I., Pyatak O. A. és mtsai. I. Chekman, A. Peleshchuk, A. A. Pyatak. Kijev: Egészséges I, 1987. ?? 736 s.

Miért van szükségünk kalciumcsatorna-blokkolókra

A sejteken belüli kalciumionok mennyiségét csökkentő gyógyszereket kalcium-blokkolóknak (lassú kalciumcsatornáknak) nevezik. Ezeknek a gyógyszereknek három generációja regisztrált. Ischaemiás betegségek, magas vérnyomás és tachycardia, hipertrófiai kardiomiopátia kezelésére használják.

Olvassa el a cikket.

A kalciumcsatorna-blokkolók áttekintése

Ennek a csoportnak a gyógyszerei más szerkezettel, kémiai és fizikai tulajdonságokkal, terápiás és mellékhatásokkal rendelkeznek, de ezeket egyetlen hatásmechanizmus egyesíti. A kalciumionok membránon keresztüli átvitelének gátlása.

Közülük olyan hatóanyagokat bocsátanak ki, amelyek túlnyomórészt a szívre, az edényekre, szelektív (szelektív) és nem szelektív hatásúak. Gyakran egy gyógyszer egy diuretikummal kombinálva blokkoló.

A kalciumcsatorna-blokkolókat (CCB) a kardiológiai kezeléshez körülbelül 50 évig használják, ez az előnyöknek köszönhető:

  • a miokardiális ischaemia klinikai hatékonysága;
  • angina pectoris, szívroham, magas vérnyomás, aritmiák kezelése és megelőzése;
  • csökkenti a szívbetegségek szövődményeinek és mortalitásának kockázatát;
  • még hosszú tanfolyamok jó tolerálhatósága és biztonsága;
  • a függőség hiánya;
  • nincs negatív hatása az anyagcsere folyamatokra, a húgysav felhalmozódása;
  • asztma, cukorbetegség, vesebetegségben szenvedő betegeknél alkalmazható;
  • nem csökkenti a szellemi vagy fizikai aktivitást, a hatásfokot;
  • antidepresszáns hatása van.

Javasoljuk, hogy olvassa el a hipertónia kezelésére szolgáló gyógyszereket. Ebből megtudhatja a magas nyomású veszélyeket, a magas vérnyomású gyógyszerek besorolását, a kombinált terápia alkalmazását.

És itt több a pitvarfibrilláció kezeléséről.

A gyógyszerek hatásmechanizmusa

A BPC fő farmakológiai hatása az, hogy gátolja az extracelluláris térből a szív- és érrendszeri falak izomrostjaiból a kalciumionok átadását lassú L típusú csatornákon keresztül.

Emellett a kábítószerek használata ily módon jelenik meg:

  • csökken a szívizom oxigénigénye;
  • jobb edzési tolerancia;
  • az artériás edények alacsony ellenállása a szív terhelésének csökkenéséhez vezet;
  • az ischaemiás zónákban a véráramlás aktiválódik, a sérült szívizom helyreáll;
  • gátolható a kalcium mozgása a vezető rendszer csomópontjaiban és szálainál, ami lelassítja a kontrakciók ritmusát és a gerjesztés patológiás fókuszainak aktivitását;
  • a vérlemezkék tapadása és a tromboxán termelése lelassul, a véráramlás nő;
  • fokozatosan csökken a bal kamrai hipertrófia;
  • a zsír peroxidáció jelentősen csökken, és ezáltal szabad gyökök képződnek, amelyek elpusztítják a véredények és a szív sejtjeit.

A kezdeti stádiumban lévő gyógyszerek megakadályozzák a plakk blokkoló artériák kialakulását, nem engedik, hogy a koszorúér-erek szűküljenek, és megakadályozzák az érfal simaizomzatának terjedését.

Antianginális vagy szelektív blokkolók használata

A BPC használatára vonatkozó fő indikációk az ilyen betegségek:

  • primer és tüneti magas vérnyomás, beleértve a válság idején (csepp vagy nifedipin tabletta 10 perc alatt csökkenti a vérnyomást);
  • pihenő angina és feszültség (a bradycardia és a blokád esetében a nifedipin a magas vérnyomást alkalmazza, a verapamil vagy a diltiazem pedig a ritmuszavarok enyhítésére);
  • tachycardia, villogás, pitvari flutter, extrasystoles kezelése Verapamil-val történik;
  • akut agyi véráramlás rendellenességei (Nimotop);
  • krónikus agyi ischaemia, encephalopathia, mozgásszervi betegség, migrén típusú fejfájás (cinnarizin);
  • miokardiális hipertrófia (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
  • Raynaud-kór (Corinfar, Lacipil).

Nem kevésbé hatékony volt a kalcium-antagonisták alkalmazása bronchospasmban, dadogásban, allergiában (cinnarizin), az idős demencia komplex kezelésében, az Alzheimer-kórban és a krónikus alkoholizmusban.

Nézze meg a magas vérnyomás elleni gyógyszerek kiválasztásáról szóló videót:

Ellenjavallatok

A kalciumcsatorna-blokkolók kezelésére általános korlátozások vannak. Ezek a következők:

  • szinusz depresszió szindróma
  • instabil angina, szívroham (szövődmények kockázata),
  • alacsony vérnyomás
  • kardiogén sokk,
  • a szívelégtelenség akut megnyilvánulásai,
  • súlyos vese- vagy májpatológia, t
  • terhesség, szoptatás, gyermekkor.

A szívelégtelenségben, szívrohamban szenvedő betegeknél a rövid hatású gyógyszerek, például a Nifedipin különösen veszélyesek. A súlyos keringési elégtelenséget nem kezelik Verapamil vagy Diltiazem.

A lassú kalciumcsatorna-blokkolók típusai

Mivel a BPC csoport különböző gyógyszereket kombinál, az osztályozás számos változata javasolt. A gyógyszerek három generációja létezik:

  • az első az Isoptin, a Corinfar, a Diltiazem;
  • a második a Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
  • a harmadik Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

A fő klinikai tünetekre gyakorolt ​​hatás szerint az alábbi alcsoportokat különböztetjük meg:

  • a perifériás arteriolák szélesedése - Nifedipin, Felodipin;
  • a koszorúér-véráramlás javítása - Amlodipin, Felodipin;
  • a myocardialis kontraktilitás csökkentése - Verapamil;
  • a vezetőképesség és az automatizmus gátlása - Verapamil.

A BPC kémiai szerkezetétől függően:

  • A nifedipin csoport - Corinfar, Norvask, Lacipil, Amatőr, Nimotop, Foridon. A perifériás artériák túlnyomórészt kiterjednek.
  • Verapamil csoport - Izoptin, Veranorm, Procorum. A szívizomra hatnak, gátolják a szívimpulzus vezetését az atriában, nem befolyásolják az edényeket.
  • Csoport diltiazem - Kardil, Klentiazem. Ugyanígy érinti a szív és az ereket.
  • Cinnarizine csoport - Stugeron, Nomigrain. Bővítse főleg az agyi hajókat.

3. generációs gyógyszerek

A kalcium-blokkolók első generációját az alacsony biológiai hozzáférhetőség, a hatás elégtelen szelektivitása és a szervezetből való gyors elimináció jellemzi. Ehhez gyakori bevitel és elég nagy dózis szükséges. A második generációnak nincsenek ilyen hiányosságai, mivel a gyógyszerek hosszúak a vérben, emésztésük sokkal magasabb.

A harmadik generációs BKK-t Lerkamen képviseli. Jól behatol a sejtmembránba, felhalmozódik benne és lassan lemosódik. Ezért a rövid vérkeringés ellenére annak hatása tartós. Használja a gyógyszert naponta 1 alkalommal, ami lehetővé teszi az állandó hatás fenntartását, és kényelmes a beteg számára.

Ugyanakkor a gyógyszer más pozitív hatással van a hemodinamikára:

  • javítja az agyi keringést,
  • védi az agysejteket a pusztulástól,
  • antioxidánsként működik
  • tágítja a vesék artériáit, megakadályozza azok keményedését,
  • kifejezett hipotenzív hatása van,
  • kardio-nefro és cerebroprotektorokhoz kapcsolódik.
  • fejfájás,
  • ödéma,
  • nyomásesés
  • az arc pirossága
  • forró villanások,
  • megnövekedett szívfrekvencia
  • a szívimpulzus gátlása.

A verapamil gátolja a vezetést és az automatizmust, blokkolást és aszisztolát okozhat. Kevésbé gyakori: székrekedés, emésztési zavar, kiütés, köhögés, légszomj és álmosság.

Javasoljuk, hogy olvasson el egy cikket a szívinfarktus megelőzéséről. Ebből megtudhatja az elsődleges megelőzés, a szívrohamhoz vezető betegségek kezelését, valamint a másodlagos megelőzés módszereit.

És itt többet a nyakhajók ateroszklerózisának kezeléséről.

A lassú kalciumcsatorna-blokkolók hatékonyan csökkentik a vérnyomást, hosszú terápiával megakadályozzák a szívizom hipertrófiáját, megvédik a vérerek belső bélését az ateroszklerotikus folyamattól, eltávolítják a nátriumot és a vizet a vese artériák terjeszkedése miatt. Csökkenti a szívbetegségekben a mortalitást és a szövődmények gyakoriságát, növelik a testmozgás toleranciáját, és nincsenek kifejezett mellékhatásai.

A modern, legújabb és legjobb gyógyszerek a magas vérnyomás kezelésére lehetővé teszik, hogy a legkisebb következményekkel ellenőrizze állapotát. Milyen gyógyszereket választanak az orvosok?

Csak a kezelőorvosnál lehet kiválasztani a fejedények gyógyszereit, mivel ezek eltérőek lehetnek a hatásspektrumban, valamint a mellékhatások és ellenjavallatok között. Melyek a legjobbak a vérerek terjeszkedéséhez és a vénák kezeléséhez?

A kalciumcsatorna-antagonista gyógyszer Norvask, melynek alkalmazása segít a nitroglicerin szükségességének csökkentésében, szintén segít a nyomásnak. Az indikációk közé tartozik az angina. A gyógyszert nem lehet mosni gránátalma levével.

Az extrasystoles, a pitvarfibrilláció és a tachycardia esetében az új és a modern gyógyszereket, valamint a régi generációt használják. Az antiarrhythmiás gyógyszerek tényleges besorolása lehetővé teszi, hogy gyorsan kiválassza a csoportokat a indikációk és ellenjavallatok alapján

Hipertóniában és anginában az Azomex-et írják fel, melynek alkalmazása a betegeknél igen pozitívan tolerálható. A tablettáknak kevés mellékhatása van. Nincsenek teljes analógok, hanem a fő anyagot tartalmazó gyógyszerek.

A magas vérnyomás kezelésében egyes gyógyszerek közé tartozik az eprosartan anyag, amelynek alkalmazása segít a vérnyomás normalizálásában. A hatás alapja egy olyan gyógyszer, mint Tevet. Vannak analógok hasonló akcióval.

Adja meg az aritmiák blokkolóit, hogy enyhítsék a támadást, valamint folyamatosan. A béta-blokkolók minden esetben egyedileg kerülnek kiválasztásra, az öngyógyítás veszélyes lehet.

A vény nélkül kapható verapamil alkalmazása nem javasolt. Tablettákban és injekciós üvegekben kapható. Milyen ellenjavallatok vannak? Hogyan kell alkalmazni magas és alacsony nyomáson, aritmiákat?

Amikor az angina antianginális terápiát végez. Értékelje az EKG, a terhelési tesztek, a Holter monitorozás hatékonyságának kritériumait. A kezdeti stádiumban az első vonalbeli terápiát írják elő.

Kalciumcsatorna-blokkolók: a gyógyszerek felülvizsgálata

A kalciumcsatorna-blokkolók vagy a kalcium-antagonisták (AK) olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a kalciumionok bejutását a sejtekbe kalciumcsatornákon keresztül.

A kalciumcsatornák olyan fehérjék képződményei, amelyeken keresztül a kalciumionok bejutnak a sejtbe és onnan kilépnek. Ezek a feltöltött részecskék részt vesznek az elektromos impulzus kialakulásában és vezetésében, és biztosítják a szív és az érfal izomrostjainak összehúzódását is.
A kalcium-antagonistákat aktívan alkalmazzák a szívkoszorúér-betegség, a magas vérnyomás és a szívritmuszavarok kezelésében.

Működési mechanizmus

Ezek a gyógyszerek lassítják a kalcium áramlását a sejtekbe. Ugyanakkor a koszorúérek meghosszabbodnak, javul a szívizom vérárama. Ennek eredményeképpen javul a miokardiális oxigénellátás és a metabolikus termékek kiválasztása.

Az AK csökkenti a szív oxigénigényét, csökkentve a szív összehúzódásának gyakoriságát és a szívizom összehúzódását. Ezek a gyógyszerek javítják a szívizom diasztolés funkcióját, azaz a relaxációs képességét.
AK kiterjeszti a perifériás artériákat, segítve a vérnyomás csökkentését.

E csoport egyes szerei (verapamil, diltiazem) antiarrhythmiás tulajdonságokkal rendelkeznek.
Ezek a gyógyszerek csökkentik a vérlemezkék aggregációját ("kötését"), megakadályozzák a vérrögképződés kialakulását a koszorúerekben. Anti-aterogén tulajdonságokkal rendelkeznek, javítják a koleszterin anyagcserét. Az AK-k védik a sejteket a lipid peroxidáció gátlásával, és lassítják a veszélyes lizoszomális enzimek belépését a citoplazmába.

Osztályozás a kémiai szerkezet függvényében

A kémiai szerkezet függvényében az AK három csoportra oszlik. Minden csoportban megkülönböztetjük az I és II generációkat, amelyek különböznek egymástól a cselekvés szelektivitásában ("célszerűség") és a hatás időtartamában.

AK osztályozás:
Difenil-alkil-amin-származékok:

  • 1. generáció: verapamil (izoptin, finoptin);
  • 2. generáció: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1. generáció: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, hígító);
  • 2. generáció: altiazem.
  • 1. generáció: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
  • 2. generáció: amlodipin (norvask), izradipin (lomir), nikardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (bypass), riodipin, felodipin (poldil).

A difenil-alkil-amin (verapamil) és a benzotiazepin (diltiazem) származékai mind a szívre, mind az edényekre hatnak. Ezek antianginális, antiaritmiás, hipotenzív hatásúak. Ezek a gyógyszerek csökkentik a szív összehúzódásának gyakoriságát.

A dihidropiridin származékai tágítják a véredényeket, vérnyomáscsökkentő és antianginális hatást fejtenek ki. Nem használják az aritmiák kezelésére. Ezek a gyógyszerek a szívfrekvencia növekedését okozzák. Az angina pectorisban és a hypertoniás betegségben kifejtett hatása kifejezettebb, mint az első két csoportban.

Jelenleg a dihidropiridin II generáció széles körben alkalmazott származékai, különösen az amlodipin. Hosszú hatásuk van és jól tolerálható.

Használati jelzések

Angina stressz

A stressz hosszú távú kezelésére angina, verapamil és diltiazem kerül alkalmazásra. A leginkább fiatal betegeknél jelennek meg, a stenokardia és a sinus bradycardia, az artériás hipertónia, a hörgő elzáródása, a hiperlipidémia, a biliáris dyskinesia, a hasmenés hajlama. További jelzések ezeknek a gyógyszereknek a kiválasztására az alsó végtagok ateroszklerózisának felszámolása és a cerebrovascularis elégtelenség.

Sok esetben kombinált terápiát mutat, kombinálva a diltiazemet és a béta-blokkolókat. Az AK és a nitrátok kombinációja nem mindig hatékony. A béta-blokkolók és a verapamil kombinációja nagyon óvatosan alkalmazható a lehetséges súlyos bradikardia, artériás hipotenzió, károsodott szívvezetés és a szívizom összehúzódásának csökkenése érdekében.

Miokardiális infarktus

Lehetőség van a diltiazem használatára kis fókuszú szívinfarktusban szenvedő betegeknél („miokardiális infarktus Q hullám nélkül”), ha nem keringési zavar, és az ejekciós frakció meghaladja a 40% -ot.

A transzmuralis myocardialis infarktusban („Q hullámmal”) az AK-k nem jelennek meg.

hipertóniás betegség

Az AK a bal kamrai hipertrófia fordított fejlődését okozhatja, védheti a veséket, nem okoz anyagcsere-rendellenességeket. Ezért széles körben alkalmazzák a magas vérnyomás kezelésében. Különösen a nifedipin II generáció (amlodipin) származékai.

Ezek a gyógyszerek különösen az anginás artériás hypertonia és a hörgők obstruktív megbetegedéseinek kombinációjával jelennek meg. A diabéteszes nefropátia és a krónikus veseelégtelenség elősegítik a vesefunkciót.

A "Nimotop" gyógyszer különösen hipertónia és cerebrovascularis elégtelenség kombinációjához van kifejezve. A ritmus és a magas vérnyomás megsértése esetén különösen ajánlott a verapamil és a diltiazem csoportok gyógyszereinek alkalmazása.

Szívritmuszavarok

Az aritmiák kezelésében a verapamil és a diltiazem csoportjait használták fel. Lassítják a szív vezetését és csökkentik a sinus csomópont automatizmusát. Ezek a gyógyszerek elnyomják a supraventricularis tachycardiasokba való visszatérést.

Az AK-eket a supraventrikuláris tachycardia támadásainak enyhítésére és megelőzésére használják. Segítenek csökkenteni a szív összehúzódásának gyakoriságát a pitvarfibrilláció során. Ezeket a gyógyszereket a supraventrikuláris extrasystoles kezelésére is felírták.

A kamrai aritmiában az AK hatástalan.

Mellékhatások

AK a vérerek terjeszkedését okozza. Ennek eredményeként szédülés, fejfájás, arcpirulás, gyors szívverés léphet fel. Az alacsony vaszkuláris tónus következtében a lábak, a bokák és a lábak ödémája jelentkezik. Ez különösen igaz a nifedipin gyógyszerekre.
AK rontja a szívizom csökkentő képességét (negatív inotróp hatás), lelassítja a szívritmust (negatív kronotróp hatás), lassítja az atrioventrikuláris vezetőképességet (negatív dromotrop hatás). Ezek a mellékhatások kifejezettebbek a verapamil és a diltiazem-származékok esetében.

Nifedipin székrekedés, hasmenés, hányinger, ritka esetekben hányás esetén. A nagy dózisú verapamil alkalmazása bizonyos betegeknél súlyos székrekedést okoz.
Ritkán a bőr mellékhatásai vannak. Ezek a bőrpír, bőrkiütés és viszketés, dermatitis, vasculitis. Súlyos esetekben a Lyell-szindróma valószínűleg kialakul.

Lemondási szindróma

Az AK bevitel hirtelen leállítása után a koszorúér és a perifériás artériák simaizomjai túlérzékenyek a kalciumionokra. Ennek eredményeképpen ezeknek az edényeknek a spasma fejlődik. Fokozódhat az angina-rohamok növekedésével, a megnövekedett vérnyomással. A megvonási szindróma kevésbé gyakori a verapamil csoportban.

Ellenjavallatok

A gyógyszerek farmakológiai hatásának különbsége miatt a különböző csoportok ellenjavallatai eltérnek.

A verapamil és a diltiazem származékait nem szabad szinusz szindrómára, atrioventrikuláris blokkra, bal kamrai szisztolés diszfunkcióra, kardiogén sokkra írni. 90 mm Hg alatti szisztolés vérnyomásszint ellenjavallt. Cikk, valamint Wolff-Parkinson-fehér szindróma, anterográd vezetéssel, egy további útvonal mentén.

A verapamil- és diltiazem-csoportokból származó készítmények viszonylag ellenjavalltak a digitalis mérgezés, súlyos sinus bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés / perc) esetén, és súlyos székrekedés. Nem szabad béta-blokkolókkal, nitrátokkal, prazozinnal, kinidinnel és disopiramiddal kombinálni, mert ebben az esetben fennáll a vérnyomás éles csökkenésének veszélye.