Az esszenciális és tüneti magas vérnyomás kezelésében az egyik legnépszerűbb és leghatékonyabb farmakológiai csoport a béta-blokkolók.
Ezek a gyógyszerek nemcsak a vérnyomás szintjének hatékony csökkentésében segítenek, ha elérik a megemelkedett szintet, hanem segítenek csökkenteni a pulzusszámot és elegendő mértékben.
Mik azok a béta- és alfa-blokkolók
Az adrenerg blokkolóként besorolt készítményeket viszont több alcsoportba sorolják, és annak ellenére, hogy mindannyian hatékonyan használhatók a nyomásveszélyes kezelés során.
Az alfa-blokkolók olyan biokémiai hatóanyagok, amelyek az alfa-receptorokra hatnak. Az esszenciális és tüneti hipertóniára kerül sor. A tablettáknak köszönhetően az edények tágulnak, aminek következtében a perifériával szembeni ellenállás gyengül. Ennek következtében a véráramlást nagyban megkönnyíti, és a nyomásszint csökken. Emellett az alfa-blokkolók a vérben a káros koleszterin és zsír mennyiségének csökkenéséhez vezetnek.
A béta-blokkolókat két kategóriába sorolják:
- Csak az 1-es típusú receptorokra hatnak - az ilyen gyógyszereket általában szelektívnek nevezik.
- A kábítószerek, amelyek mindkét típusú idegvégződést érintik - már nem szelektívnek nevezik.
Ügyeljen arra a tényre, hogy a második típusú adrenerg blokkolók nem zavarják a legkevésbé a receptorok érzékenységét, amelyeken keresztül észlelik a klinikai hatásukat.
Ügyeljen arra, hogy a szívfrekvencia csökkentésének képessége miatt a béta-blokkolók nemcsak az alapvető GB kezelésére használhatók, hanem a szívkoszorúér-betegség megnyilvánulásának megszüntetésére is.
besorolás
A béta-1-re és a béta-2-re, az adrenoreceptorokra gyakorolt túlnyomó hatás alapján a béta-blokkolókat a következő csoportokba sorolják:
- szelektív (ezek közé tartozik a Metaprolol, az Atenolol, a Betaxolol, a Nebivolol);
- szelektív szelektív (béta-blokkolók - a hipertónia gyógyszereinek listája a következő: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).
Van még egy osztályozás - a molekula szerkezetének biokémiai jellemzői szerint. A lipidekben vagy vízben való oldódás képessége alapján e gyógyszercsoportok képviselői három csoportba sorolhatók:
- Lipofil béta-blokkolók (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - különösen ajánlott alacsony dózisokban a máj és a pangásos szívelégtelenség előrehaladott stádiumában.
- A hidrofil béta-blokkolók (köztük az Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Kevésbé fejlett szakaszokban használatos.
- Amfifil blokkolók (képviselők - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - ez a csoport a legnagyobb elterjedése miatt széles körű fellépése miatt. Az amfifil blokkolókat leggyakrabban GB-ben és CHD-ben használják, és ennek a patológiának a különböző variációiban.
Sokan érdekeltek, hogy a magas vérnyomás elleni gyógyszerek (béta-blokkolók vagy alfa-blokkolók) jobban működnek. Az a tény, hogy a nagy szelektivitású béta-blokkolók, azaz a szelektíven szelektív hatások a terápiás dózisokban (lista - Biszoprolol, Metaprolol) jobban alkalmasak a magas vérnyomás szindróma hosszú ideig (azaz szisztematikus alkalmazásra) enyhítésére. ).
Ha olyan hatásra van szükség, amelynek időtartama rövid időre nyilvánvalóvá válik (jelzés-rezisztens GB, amikor sürgősen csökkenteni kell a vérnyomásszintet a kardiovaszkuláris katasztrófa elkerülése érdekében), akkor is adhat alfa-blokkolókat, amelyek hatásmechanizmusa még mindig eltér a BAB-tól.
Kardioszelektív béta-blokkolók
A terápiás dózisokban a kardioszelektív béta-blokkolók biokémiai aktivitást mutatnak, elsősorban a béta-1-adrenoreceptorokhoz viszonyítva. Fontos szempont, hogy a béta-blokkolók adagjának növekedésével a specifitásuk jelentősen csökken, majd a leginkább szelektív gyógyszer blokkolja mindkét receptort. Nagyon fontos megérteni, hogy a szelektív és nem szelektív béta-blokkolók ugyanolyan módon csökkentik a vérnyomásszintet, de a szív-szelektív béta-blokkolók szignifikánsan kevesebb mellékhatással rendelkeznek, könnyebben kombinálhatók a kapcsolódó patológiák jelenlétében. A tipikusan erős kardiovaszkuláris szerek közé tartozik a Metoprolol (kereskedelmi név - Egilok), valamint az Atenolol és a Bisoprolol. Néhány β-blokkoló, köztük a karvedilol, nem csak a β1 és β2-adrenerg receptorokat blokkolja, hanem az alfa-adrenerg receptorokat is, amelyek bizonyos esetekben az orvos irányába választanak.
Belső szimpatomimetikus aktivitás
Néhány béta-blokkolónak belső szimpatomimetikus hatása van, ami szintén nagy jelentőséggel bír. Az ilyen gyógyszerek közé tartozik a pindolol és az acebutol. Ezek az anyagok vagy gyakorlatilag nem csökkentik, vagy alacsonyabbak, de nem különösen, a HR indexet nyugalmi állapotban, de ismételten blokkolják a HR növekedését az előforduló fizikai terhelés vagy a béta-adrenomimetikumok hatása alatt.
Különböző fokú bradycardia esetében egyértelműen kimutathatóak azok a gyógyszerek, amelyek valamilyen módon belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek.
Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolók BCMA-val történő alkalmazása kardiológiai gyakorlatban megfelelően csökkent. Ezek a gyógyszerek rendszerint a magas vérnyomás nem komplikált formáinak kezelésére szert jelentenek (ez magában foglalja a terhesség alatti magas vérnyomást is - Oxprenolol és Pindolol).
Az anginában szenvedő betegek esetében az alcsoport használata jelentősen korlátozott, mivel kevésbé hatékonyak (a β-adrenerg blokkolók VSMA nélkül) negatív kronotróp és bathmotróp hatások tekintetében.
A béta-blokkolók nem alkalmazhatók akut koronária szindrómában (rövidített ACS) és posztinfarktusban szenvedő betegeknél a magas kardiogén komplikációk és mortalitás kockázata miatt, a BCMA nélküli béta-adrenerg blokkolókhoz képest. A VSMA-val gyógyszerek nem relevánsak a szívelégtelenségben szenvedők kezelésében.
Lipofil gyógyszerek
A lipofil béta-blokkolókat minden bizonnyal nem szabad terhesség alatt alkalmazni - ezt a funkciót az a tény határozza meg, hogy nagy mértékben behatolnak a placenta-gátba, és már egy idő után az adagolás után nemkívánatos hatást fejtenek ki a magzatra. Ennek megfelelően, figyelembe véve azt a tényt, hogy a béta-blokkolók terhes nőknél csak akkor használhatók, ha a kockázat többszöröse a várt haszonnak, a vizsgált gyógyszerek kategóriája egyáltalán nem megengedett.
Hidrofil gyógyszerek
A hidrofil gyógyszerek egyik legfontosabb tulajdonsága a hosszabb felezési idő (például az Atenolol a testből 8-10 órán belül kiválasztódik), ami lehetővé teszi, hogy naponta kétszer adják be őket.
De itt van egy másik jellemző is - tekintettel arra, hogy az eltávolítás során a fő terhelés a vesére esik, nem nehéz kitalálni, hogy azok a személyek, akiket ez a szerv az állandó nyomásnövekedés során érintett, ne vegyen be kábítószert ebből a csoportból.
A legújabb generációs béta-blokkolók
A béta-blokkolók csoportja jelenleg több mint 30 elemet tartalmaz. Nyilvánvaló, hogy szükség van a szív- és érrendszeri betegségek kezelésére vonatkozó programba (rövid a CVD-re), és ezt statisztikai adatok is alátámasztják. A szív-klinikai gyakorlat elmúlt 50 évében a béta-blokkolók erős szerepet játszottak a komplikációk megelőzésében és a magas vérnyomás, a koszorúér-betegség, a CHF, a metabolikus szindróma (MS) különböző formáinak és stádiumainak, valamint a kamrai és a supraventrikuláris eredetű tachyarrhythmiák különböző formáinak és stádiumainak gyógyszeres kezelésében..
Az általánosan elfogadott szabványok követelményeinek megfelelően, minden egyszerű esetben, a magas vérnyomás gyógykezelése a béta-blokkolóktól és az ACE-gátlóktól kezdődik, sokszor csökkentve az AMI és más eredetű kardiovaszkuláris balesetek kockázatát.
A színfalak mögött úgy vélik, hogy a mai legjobb béta-blokkolók olyan gyógyszerek, mint a biszoprolol, a karvedilol; Metoprolol-szukcinát és nebivolol.
Vegyük figyelembe, hogy csak a kezelőorvos jogosult béta-blokkolót kinevezni.
Mindenesetre ajánlott csak új generációs gyógyszerek kiválasztása. Minden szakértő egyetért abban, hogy minimális mellékhatásokat okoznak, és semmiképpen sem segítik a feladatot, ami az életminőség romlásához vezet.
Használata a szív- és érrendszeri betegségekben
Ebből a csoportból származó gyógyszerek aktívan alkalmazhatók mind a GB, mind a tüneti hipertónia, valamint a tachycardia, a mellkasi fájdalom és a pitvarfibrilláció kezelésében. Mielőtt azonban elkezdenénk, ezeknek a gyógyszereknek néhány meglehetősen kétértelmű tulajdonságát kell figyelembe venni:
- A béta-blokkolók (rövidítve BAB) nagymértékben gátolják a sinus csomópont azon képességét, hogy pulzusokat generálnak, ami a szívfrekvencia növekedéséhez vezet, ezáltal a sinus bradycardia-t okozva - az impulzus 50 perc alatti értékekre lassul. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a BAB-okban, amelyek belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek.
- Ügyeljen arra a tényre, hogy a nagy valószínűséggel rendelkező csoportba tartozó gyógyszerek különböző fokú atrioventrikuláris blokádhoz vezethetnek. Ezen túlmenően jelentősen csökkentik a szív összehúzódásának erejét - vagyis negatív fürdőképességük is van. Ez utóbbi kevésbé kifejezett a BAB-ban, amely vazodilatáló tulajdonságokkal rendelkezik.
- A BAB csökkenti a vérnyomást. Ennek a csoportnak a gyógyszerei a perifériás edények valódi görcsének megjelenését eredményezik. Emiatt előfordulhat a végtagok hűtése, Raynaud-szindróma jelenléte esetén negatív dinamikája figyelhető meg. Ezek a mellékhatások gyakorlatilag nem rendelkeznek vazodilatáló tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekkel.
- A BAB jelentősen csökkenti a vese véráramlását (a Nadolol kivételével). A perifériás vérkeringés minőségének romlása miatt az ilyen gyógyszerekkel való kezelés ritkán súlyos általános gyengeséget okoz.
Angina stressz
A legtöbb esetben a BAB az angina pectoris és a szívinfarktus kezelésére szolgáló választás. Megjegyezzük, hogy a nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek egyáltalán nem okoznak toleranciát hosszan tartó használat esetén. A BAB jelentősen felhalmozódhat a szervezetben, ami egy idő után enyhén csökkenti a gyógyszer adagját. Ezen túlmenően ezek az eszközök tökéletesen védik magukat a szívizomtól, optimalizálva a prognózist az ismétlődő AMI megnyilvánulásának kockázatának csökkentésével.
Az összes BAB antianginális aktivitása viszonylag azonos. A választás a következő előnyökön alapul, amelyek mindegyike nagyon fontos:
- hatás időtartama;
- a kifejezett mellékhatások hiánya (illetékes alkalmazás esetén);
- viszonylag alacsony költség;
- más gyógyszerekkel való kombináció lehetősége.
A terápia kezdete viszonylag kis dózissal kezdődik, és fokozatosan hatékony hatásúvá válik. A dózist úgy választjuk meg, hogy a nyugalmi pulzus percenként ne legyen kevesebb, mint 50, és a CAD szintje nem esett 100 mm Hg alá. Art. A várható terápiás hatás kezdete (a mellkasi fájdalom kezdetének megszűnése, a tolerancia normalizálása legalább az átlagos testmozgás után) egy bizonyos időtartam alatt a dózis a minimálisra csökkent.
A BAB pozitív hatása különösen figyelemre méltó, ha az angina pectorist szinusz tachycardia, tüneti hipertónia, glaukóma (fokozott szemnyomás), székrekedés és gastroesophagealis reflux kombinálják.
Miokardiális infarktus
Az AMI-ben a BAB farmakológiai csoportból származó készítmények kettős előnyösek. Az AMI megjelenése utáni első órákban történő bevezetése csökkenti a szívizom oxigénigényét és javítja annak szállítását, jelentősen csökkenti a fájdalmat, hozzájárul a nekrotikus terület határainak meghatározásához, és csökkenti az emberi életet közvetlenül veszélyeztető gyomorritmia kockázatát.
A BAB hosszú távú alkalmazása csökkenti a szívroham megismétlődésének kockázatát. Tudományosan bebizonyosodott, hogy a BAB bevezetése a későbbi „pirulába” való áthelyezéssel jelentősen csökkenti a mortalitást, a keringési megállás kockázatát és a nem halálos szív- és érrendszeri balesetek megismétlődését 15% -kal. Abban az esetben, ha a korai trombolízist vészhelyzetben hajtják végre, a BAB nem csökkenti a mortalitást, de jelentősen csökkenti az angina pectoris kialakulásának kockázatát.
A szívizomban levő nekrózis elválasztó zónájának kialakulását illetően a legjelentősebb hatást a BAB, amely nem rendelkezik belső szimpatomimetikus aktivitással. Ennek megfelelően előnyös, ha szív-szelektív szereket alkalmazunk. Különösen hatékonyak a miokardiális infarktus és a magas vérnyomás, a sinus tachycardia, az infarktus utáni angina pectoris és az AF tachiszisztolikus formájának kombinálásában. A BAB azonnal felírható, ha a beteg kórházba kerül, feltéve, hogy nincsenek abszolút ellenjavallatok. Ha nemkívánatos mellékhatásokat nem észlelünk, az ilyen gyógyszerekkel való kezelés legalább egy évig folytatódik az AMI szenvedését követően.
Krónikus szívelégtelenség
A béta-blokkolók többirányú hatással rendelkeznek, ami az egyik ilyen gyógyszer közül az egyik. Az alábbiakban a CHF letartóztatásakor a legnagyobb értékűek vannak:
- Ezek a gyógyszerek jelentősen javítják a szív szivattyúzási funkcióját.
- A béta-blokkolók jól csökkentik a norepinefrin közvetlen toxikus hatását.
- A BAB nagymértékben csökkenti a szívfrekvenciát, ezzel párhuzamosan a diasztol hosszabbodásához vezet.
- Jelentős antiaritmiás hatásuk van.
- A gyógyszerek képesek megakadályozni a bal kamra remodelációját és diasztolés diszfunkcióját.
Különösen fontos volt a BAB kezelése, miután a CHF megnyilvánulását magyarázó közös elmélet a neurohormonális elmélet volt, amely szerint a neurohormonok aktivitásának ellenőrizetlen növekedése a betegség előrehaladását okozza, és ebben a vezető szerepet játszik a noradrenalin. Ennek megfelelően a béta-blokkolók (nyilvánvaló, hogy csak azok, akik nem rendelkeznek szimpatikus aktivitással) az anyag hatásának gátlásával megakadályozzák a CHF kialakulását vagy progresszióját.
hipertóniás betegség
A béta-blokkolókat már régóta sikeresen alkalmazzák a magas vérnyomás kezelésében. Megakadályozzák a szimpatikus idegrendszer nemkívánatos hatását a szívre, ami nagyban megkönnyíti munkáját, ugyanakkor csökkenti a vér és az oxigén szükségességét. Ennek eredményeképpen ennek eredménye a szív terhelésének csökkenése, és ez a vérnyomásszám csökkenéséhez vezet.
A hozzárendelt blokkolók segítenek a magas vérnyomású betegek szívfrekvencia szabályozásában és az aritmiák kezelésében. Nagyon fontos a megfelelő béta-blokkoló kiválasztásakor, hogy vegye figyelembe a különböző csoportokból származó gyógyszerek jellemzőit. Ezenkívül különféle mellékhatásokat kell figyelembe venni.
Tehát abban az esetben, ha az orvos egyéni megközelítést alkalmaz az egyes betegekre, akkor a béta-blokkolók esetében is csak jelentős klinikai eredményeket érhet el.
Szívritmuszavarok
Figyelembe véve azt a tényt, hogy a szív összehúzódás erősségének csökkenése jelentősen csökkenti a szívizom oxigénigényét, a BAB-t sikeresen alkalmazzák a következő szívritmuszavarokra:
- pitvarfibrilláció és pislogás,
- supraventrikuláris aritmiák,
- rosszul tolerált sinus tachycardia,
- A gyógyszert ebből a farmakológiai csoportból és a kamrai aritmiákból származó gyógyszerek, de ezek hatékonysága kevésbé lesz kifejezett,
- A BAB-ot kálium-készítményekkel kombinálva sikeresen alkalmazták a különböző glikozid mérgezés által kiváltott aritmiák kezelésére.
Mellékhatások
A mellékhatások egy bizonyos részét a BAB túlzott hatása a szív-érrendszerre okozza, nevezetesen:
- súlyos bradikardia (amelyben a szívfrekvencia 45 perc alatt csökken);
- atrioventrikuláris blokk;
- az artériás hipotenzió (a GARDEN szintjének 90-100 mm Hg-nál alacsonyabb szintje) csökkenésével figyelemmel kísérjük, hogy ez a fajta hatás általában a béta-blokkolók intravénás alkalmazásával alakul ki;
- a CHF tünetek fokozott intenzitása;
- a vérkeringés intenzitásának csökkenése a lábakban, a szívteljesítmény csökkenése függvényében - ez a fajta probléma általában perifériás erek ateroszklerózisában szenvedő idős embereknél vagy nyilvánvaló endarteritisben fordul elő.
Egy másik nagyon érdekes jellemzője ezeknek a gyógyszereknek - például ha egy pheochromocytoma (jóindulatú mellékvese tumor) van, akkor a béta-blokkolók a vérnyomás növekedéséhez vezethetnek az α1-adrenoreceptorok stimulálása és a hemato-mikrocirkulációs ágy vazospazmusa miatt. A béta-blokkolók bevételével kapcsolatos bármely más nemkívánatos mellékhatás, akárcsak az egyéni intolerancia megnyilvánulása.
Lemondási szindróma
Ha a béta-blokkolókat hosszú ideig (azaz több hónapig vagy akár hetekig) szedi, majd hirtelen abbahagyja a szedését, egy megvonási szindróma fordul elő. Mutatói a következő tünetek lesznek: a szívdobogás, a szorongás, az anginás rohamok, az EKG patológiás jeleinek előfordulása és az AMI valószínűsége, sőt a hirtelen halál is gyakran nő.
A visszavonás szindróma megnyilvánulása azzal magyarázható, hogy a befogadás során a test már alkalmazkodik a norepinefrin csökkentett hatásához - és ezt a hatást a szervekben és szövetekben az adrenerg receptorok számának növelésével érik el. Figyelembe véve azt a tényt, hogy a BAB lelassítja a tiroxin (T4) pajzsmirigyhormon (T3) hormon transzformációját, a megvonási szindróma (szorongás, remegés, szívdobogás) néhány megnyilvánulása, különösen a propranolol abbahagyása után kifejezett, a pajzsmirigyhormonok feleslegének köszönhető..
A visszavonási szindróma megelőző intézkedéseinek végrehajtásához 14 napon belül fokozatosan el kell hagyni őket, de ez az elv csak akkor alkalmazható, ha szóbeli gyógyszert szednek.
Béta-blokkolók: kábítószer-lista
A testfunkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: adrenalin és norepinefrin. A véráramba kerülnek és speciális érzékeny idegvégződésekre - adrenoreceptorokra - hatnak. Ez utóbbi két nagy csoportra oszlik: alfa és béta adrenoreceptorok. A béta-adrenoreceptorok számos szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra oszlanak.
Amikor β1-adrenoreceptorok aktiválódnak, a szív összehúzódás gyakorisága és ereje nő, a koszorúér artériák tágulnak, a szív vezetőképessége és automatizmusa javul, a glikogén lebomlása a májban és az energia növekedése.
Amikor β2-adrenoreceptorok izgatottak, a véredények falai, a hörgők izmai ellazulnak, a terhesség alatt csökken a méhszín, az inzulin szekréció és a zsír lebontása. Így a béta-adrenerg receptorok katekolaminok segítségével történő stimulálása a test összes erőjének mozgósításához vezet az aktív élethez.
Béta-blokkolók (BAB) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek béta-adrenerg receptorokat kötnek és megakadályozzák a katekolaminok hatását. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a kardiológiában.
Működési mechanizmus
A BAB csökkenti a szív összehúzódásának gyakoriságát és erősségét, csökkenti a vérnyomást. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénfogyasztása.
A diasztol meghosszabbodik - a pihenés, a szívizom relaxációja, amelynek során a koszorúér-ereket vérrel töltik. Az intracardiacis diasztolés nyomás csökkentése szintén hozzájárul a koszorúér-perfúzió javulásához (miokardiális vérellátás).
A véráram eloszlása általában az ischaemiás területekre keringő, így a fizikai aktivitás toleranciája javul.
A BAB antiarrhythmiás hatásokkal rendelkezik. Gátolják a katekolaminok kardiotoxikus és arrhythmogén hatását, valamint megakadályozzák a kalciumionok felhalmozódását a szívsejtekben, súlyosbítják az energiacserét a szívizomban.
besorolás
BAB - széles körű gyógyszer. Ezek sokféleképpen osztályozhatók.
A kardioszelektivitás a gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenoreceptorokat blokkolja anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenoreceptorokat, amelyek a hörgők, edények, méh falában találhatók. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb a légutak és a perifériás edények egyidejű betegségei, valamint a cukorbetegség esetén. A szelektivitás azonban relatív fogalom. A gyógyszer nagy dózisokban történő kijelölésével csökken a szelektivitás mértéke.
Egyes BAB-oknak belső szimpatomimetikus aktivitása van: a béta-adrenerg receptorok bizonyos mértékű stimulálásának képessége. A hagyományos BAB-okkal összehasonlítva az ilyen gyógyszerek lelassítják a szívfrekvenciát, és összehúzódásának erőssége kevésbé vezet a megvonási szindróma kialakulásához, kevésbé negatívan befolyásolja a lipid anyagcserét.
Egyes BAB-ok képesek tovább bővíteni az edényeket, vagyis értágító tulajdonságaik vannak. Ezt a mechanizmust kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitással, az alfa-adrenoreceptorok blokkolásával vagy az érfalakra gyakorolt közvetlen hatással hajtják végre.
A cselekvés időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil szerek (propranolol) több órán át tartanak, és gyorsan kiürülnek a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatásosak, ritkábban alkalmazhatók. Jelenleg kifejlesztették a tartós lipofil anyagokat (metoprolol retard). Ezen túlmenően, a BAB nagyon rövid időtartamú hatású - akár 30 percig (esmolol).
lista
1. Nem bioszelektív BAB:
A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:
- propranolol (anaprilin, obzidán);
- nadolol (korgard);
- sotalol (sogexal, tensol);
- timolol (blokád);
- nipradiiol;
- flestrolol.
B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:
- oxprenolol (trazicor);
- pindolol (whisky);
- alprenolol (aptin);
- penbutolol (betapressin, levatol);
- bopindolol (sandonorm);
- bucindolol;
- dilevalol;
- karteolol;
- labetalollal.
2. Szíves szelektív BAB:
A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:
- metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
- atenolol (béta, tenormin);
- betaxolol (betak, lokren, karlon);
- esmolol (hullámvölgy);
- biszoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, koordinátor, koronális, niperten, gumiabroncsok);
- karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
- Nebivolol (binelol, nebivátor, nebicol, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).
B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:
- acebutalol (acecor, sectral);
- talinolol (kordanum);
- a prolol céljai;
- epanolol (vazakor).
3. BAB a vazodilatáló tulajdonságokkal:
- amozulalol;
- bucindolol;
- dilevalol;
- labetalol;
- medroksalol;
- nipradiiol;
- pindololra.
4. BAB hosszú távú cselekvés:
5. BAB ultrahang művelet, kardio szelektív:
Használata a szív- és érrendszeri betegségekben
Angina stressz
Sok esetben a BAB-ok az angina pectoris kezelésére és a támadások megelőzésére szolgáló vezető hatóanyagok közé tartoznak. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztenciát) hosszan tartó használat esetén. A BAB-ok képesek felhalmozódni (felhalmozódni) a szervezetben, ami idővel lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezen túlmenően ezek az eszközök védik magukat a szívizomtól, javítva a prognózist az ismétlődő myocardialis infarktus kockázatának csökkentésével.
Az összes BAB antianginális aktivitása közel azonos. Választásuk a hatás időtartamára, a mellékhatások súlyosságára, a költségekre és egyéb tényezőkre épül.
Kezdje a kezelést egy kis adaggal, fokozatosan növelve a hatásfokát. A dózist úgy választjuk meg, hogy a nyugalmi pulzusszám 50 percnél kisebb legyen, és a szisztolés vérnyomásszint legalább 100 Hgmm. Art. A terápiás hatás kezdete után (a stroke megszűnése, a testmozgás toleranciájának javítása) az adagot fokozatosan a minimálisan hatékonyra csökkenti.
A BAB nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása nem ajánlott, mivel ez jelentősen növeli a mellékhatások kockázatát. E pénzeszközök elégtelen hatékonysága miatt jobb, ha azokat más kábítószercsoportokkal kombinálják.
A BAB-t nem lehet hirtelen törölni, mert ez visszavonási szindrómát okozhat.
A BAB különösen akkor van feltüntetve, ha az angina pectoris szinusz tachycardia, artériás hypertonia, glaukóma, székrekedés és gastroesophagealis reflux.
Miokardiális infarktus
A BAB korai alkalmazása a szívizominfarktusban hozzájárul a szívizom-nekrózis zóna korlátozásához. Ugyanakkor csökken a halálozás, csökken az ismétlődő myocardialis infarktus és a szívmegállás kockázata.
Ennek a hatásnak van BAB-je, amely nem rendelkezik belső szimpatomimetikus aktivitással, előnyös a szív-szelektív szerek alkalmazása. Különösen hasznosak a miokardiális infarktus és az artériás hipertónia, a sinus tachycardia, a posztinfarktus angina és a pitvarfibrilláció tachisystolikus formájának kombinálásában.
A BAB-t a beteg kórházba történő felvétele után azonnal el lehet írni minden beteg számára ellenjavallatok hiányában. Mellékhatások hiányában a kezelésük legalább egy évig folytatódik miokardiális infarktus után.
Krónikus szívelégtelenség
A BAB alkalmazását a szívelégtelenségben tanulmányozzák. Úgy véljük, hogy a szívelégtelenség (különösen a diasztolés) és a gyakorló angina kombinációjával alkalmazhatóak. A ritmuszavarok, az artériás hipertónia, a pitvarfibrilláció tachiszisztolikus formája a krónikus szívelégtelenséggel kombinálva szintén indokolja ezt a gyógyszercsoportot.
hipertóniás betegség
A BAB-ok jelennek meg a magas vérnyomás kezelésében, amit a bal kamrai hipertrófia okoz. Szintén széles körben használják az aktív életmódot vezető fiatalok körében. Ezt a gyógyszercsoportot az artériás hipertónia és az angina pectoris vagy a szívritmus zavarai, valamint a miokardiális infarktus után történő kombinációjára írják elő.
Szívritmuszavarok
Az ilyen szívritmuszavarokhoz BAB-kat használnak, mint a pitvarfibrilláció és a pitvari flutter, a supraventrikuláris aritmiák, a rosszul tolerált sinus tachycardia. A kamrai aritmiákra is előírhatók, de hatékonyságuk általában kevésbé kifejezett. A BAB kálium-készítményekkel kombinálva a glikozidos mérgezés okozta ritmuszavarok kezelésére szolgál.
Mellékhatások
Szív-érrendszer
A BAB gátolja a szinusz csomópont azon képességét, hogy olyan impulzusokat hozzon létre, amelyek a szív összehúzódását okozzák, és a sinus bradycardiát okozzák - az impulzus 50 percnél kisebb értékre lassul. Ez a mellékhatás szignifikánsan kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkezik.
Ennek a csoportnak az előkészítése különböző fokú atrioventrikuláris blokádot okozhat. Csökkenti a szív összehúzódásának hatását. Az utolsó mellékhatás kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely vazodilatáló tulajdonságokkal rendelkezik. A BAB csökkenti a vérnyomást.
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek perifériás edények görcsét okozzák. A hideg végtagok megjelenhetnek, a Raynaud szindróma romlik. Ezek a mellékhatások szinte mentesek az értágító tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekről.
A BAB csökkenti a vese véráramlását (kivéve nadolol). A perifériás vérkeringés romlása miatt ezek az alapok néha kifejezetten általános gyengeséget mutatnak.
Légzőszervek
A BAB bronchospasmot okoz a β2-adrenoreceptorok egyidejű blokkolása miatt. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a szív-szelektív gyógyszerekben. Azonban az angina vagy a magas vérnyomás elleni hatékony dózisok gyakran elég magasak, míg a cardioselectivitás jelentősen csökken.
A BAB nagy dózisainak alkalmazása apnoe-t vagy a légzés ideiglenes leállítását idézheti elő.
A BAB súlyosbítja az allergiás reakciók lefolyását a rovarcsípésekkel, a gyógyászati és élelmiszer-allergénekkel szemben.
Idegrendszer
A propranolol, a metoprolol és más lipofil BAB-ok átjutnak a vérből az agysejtekbe a vér-agy gáton keresztül. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriaromlást és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kómák vannak. Ezek a mellékhatások szignifikánsan kevésbé kifejezettek a hidrofil BAB-okban, különösen az atenololban.
A BAB kezelése a neuromuszkuláris vezetés megsértésével járhat. Ez izomgyengeséghez, csökkent állóképességhez és fáradtsághoz vezet.
anyagcsere
A nem szelektív BAB-ok gátolják az inzulin termelést a hasnyálmirigyben. Másrészről ezek a gyógyszerek gátolják a glükóz mobilizálódását a májból, hozzájárulva a diabéteszes betegeknél a hosszan tartó hipoglikémia kialakulásához. A hipoglikémia elősegíti az adrenalin felszabadulását a véráramba, amely az alfa-adrenoreceptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős növekedéséhez vezet.
Ezért, ha a BAB-t egyidejűleg diabéteszes betegeknek kell előírni, előnyben kell részesíteni a szív-szelektív gyógyszereket, vagy helyettesíteni kell őket kalcium-antagonistákkal vagy más csoportokkal.
Sok BAB, különösen nem szelektív, csökkenti a „jó” koleszterin (nagy sűrűségű alfa-lipoproteinek) vérszintjét, és növeli a „rossz” (trigliceridek és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) szintjét. Ezt a hiányt megfosztják a β1-belső szimpatomimetikus és α-blokkoló hatású gyógyszerekkel (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).
Egyéb mellékhatások
A BAB kezelése bizonyos esetekben szexuális diszfunkcióval jár: erekciós diszfunkció és szexuális vágy elvesztése. E hatás mechanizmusa nem világos.
A BAB bőrváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, erythema, psoriasis tünetei. Ritka esetekben a hajhullás és a szájgyulladás kerül rögzítésre.
Az egyik súlyos mellékhatás a vérképződés elnyomása agranulocitózis és trombocitopénikus purpura kialakulásával.
Lemondási szindróma
Ha a BAB-t hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen leállítása ún. Az anginás rohamok növekedése, a kamrai aritmiák előfordulása, a miokardiális infarktus kialakulása. Az enyhébb esetekben a megvonási szindrómát tachycardia és a vérnyomás emelkedése kíséri. A kivonási szindróma rendszerint néhány nappal a BAB leállítása után következik be.
Az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartania:
- két héten át lassan törölje a BAB-t, egyszerre csökkentve a dózist;
- A BAB abbahagyása alatt és után a fizikai aktivitást korlátozni kell, és szükség esetén növelni kell a nitrátok és más antianginális gyógyszerek adagolását, valamint a vérnyomást csökkentő gyógyszereket.
Ellenjavallatok
A BAB teljesen ellenjavallt a következő esetekben:
- tüdőödéma és kardiogén sokk;
- súlyos szívelégtelenség;
- bronchialis asztma;
- beteg sinus szindróma;
- atrioventrikuláris blokk II - III fok;
- 100 mm Hg szisztolés vérnyomásszint. Art. és alább;
- a pulzusszám 50 percnél kevesebb;
- rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.
Relatív kontraindikáció a BAB-Raynaud-szindróma és a perifériás artériás atherosclerosis kinevezéséhez, időszakos claudikáció kialakulásával.
Szívkezelés
online könyvtár
Modern béta-blokkolók listája
Fontos terápiás hatású gyógyszereket széles körben használnak a szakemberek. Ezeket a szívbetegségek kezelésére használják, amelyek a leggyakoribbak más patológiák között. Ezek a betegségek gyakran a betegek halálához vezetnek. Az ilyen betegségek kezeléséhez szükséges gyógyszerek béta-blokkolók. Az alábbiakban felsoroljuk az osztályba tartozó gyógyszerek listáját, amely négy részből áll, és azok osztályozását.
A béta-blokkolók osztályozása
A gyógyszerek kémiai szerkezete heterogén, és a klinikai hatások nem függenek attól. Sokkal fontosabb, hogy bizonyos receptorok és affinitásuk azonosságát azonosítsuk. Minél magasabb a béta-1 receptorok specifitása, annál kevesebb a mellékhatása a gyógyszereknek. E tekintetben a béta-blokkoló szerek teljes listáját racionálisan kell bemutatni.
A kábítószerek első generációja:
- nem szelektív az 1. és 2. típusú béta receptorokhoz: „Propranolol” és „Sotalol”, „Timolol” és „Oxprenolol”, „Nadolol”, „Penbutamol”.
- szelektív az 1. típusú béta-receptorokra: "Bisoprolol" és "Metoprolol", "Acebutalol" és "Atenolol", "Esmolol".
- Szelektív béta-1 blokkolók, további farmakológiai tulajdonságokkal: "Nebivolol" és "Betaxalol", "Talinolol" és "Tseliprolol".
- Nem szelektív béta-1 és béta-2 blokkolók további farmakológiai tulajdonságokkal: karvedilol és carteolol, labetalol és bucindolol.
Ezek a béta-blokkolók (gyógyszerek listája, lásd fent) különböző időkben a vaszkuláris és szívbetegségek kezelésére használt és jelenleg használt gyógyszerek fő csoportja. Sokan közülük, főként a második és harmadik generáció képviselőit használják ma. Farmakológiai hatásuk miatt lehetőség van a szív összehúzódásának gyakoriságának szabályozására és az ektópiás ritmusnak a kamrákra való gyakorlására, hogy csökkentse az angina pectoris angina-rohamainak gyakoriságát.
Az osztályozás magyarázata
A legkorábbi gyógyszerek az első generáció képviselői, azaz a nem szelektív béta-blokkolók. A fent felsorolt gyógyszerek és gyógyszerek listája. Ezek a gyógyszerek képesek az 1. és 2. típusú receptorok blokkolására, mind a terápiás hatást, mind a mellékhatást, melyet bronchospasmus fejez ki. Mert ellenjavallt COPD-ben, bronchiás asztmában. Az első generáció legfontosabb gyógyszerei a következők: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".
A második generáció képviselői közül összeállítottuk a béta-blokkoló szerek listáját, amelynek hatásmechanizmusa az első típusú receptorok preferenciális blokkolásához kapcsolódik. A 2-es típusú receptorok gyenge affinitása jellemzi, ezért ritkán bronchospasmát okoznak asztmás és COPD-s betegeknél. A második generáció legfontosabb gyógyszerei a biszoprolol és a metoprolol, az atenolol.
A harmadik generációs béta-blokkolók
A harmadik generáció képviselői - ez a legmodernebb béta-blokkolók. A gyógyszerek listája "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" és mások (lásd fent). A klinikai szempontból legfontosabbak a következők: "Nebivolol" és "Carvedilol". Az első túlnyomórészt blokkolja a béta-1 receptorokat és serkenti a NO felszabadulását. Ez okozza a vérerek terjeszkedését és csökkenti az atheroscleroticus plakkok kockázatát.
A béta-blokkolók úgy gondolják, hogy a magas vérnyomás és a szívbetegségek gyógyítására szolgálnak, míg a Nebivolol egy sokoldalú gyógyszer, amely mindkét célra jól működik. Költsége azonban valamivel magasabb, mint a többi ára. Hasonló a tulajdonságok, de kissé olcsóbb, a karvedilol. Ez kombinálja a béta-1 és az alfa-blokkoló tulajdonságait, ami lehetővé teszi a szív összehúzódásának gyakoriságának és erősségének csökkentését, valamint a perifériás edények bővítését.
Ezek a hatások lehetővé teszik a krónikus szívelégtelenség és a magas vérnyomás szabályozását. A CHF esetében a carvedilol a választott gyógyszer, mert antioxidáns is. Mivel az eszköz megakadályozza az atheroscleroticus plakkok kialakulását.
A gyógyszercsoport használatára vonatkozó indikációk
A béta-blokkolók használatára vonatkozó valamennyi indikáció egy adott gyógyszercsoport specifikus tulajdonságaitól függ. A nem szelektív blokkolók szűkebb jelzésekkel rendelkeznek, míg a szelektívek biztonságosabbak és szélesebb körben használhatók. Általánosságban elmondható, hogy a jelzések gyakoriak, bár korlátozott az, hogy egyes betegek nem képesek alkalmazni a gyógyszert. A nem szelektív gyógyszerek esetében a jelzések a következők:
- miokardiális infarktus bármely időszakban, erőszakos angina, pihenés, instabil stenokardia;
- a normoform és a takhiform pitvari fibrillációja;
- szinusz tachyarrhythmia kamrai vezetéssel vagy anélkül;
- szívelégtelenség (krónikus);
- artériás magas vérnyomás;
- hipertireózis, tirotoxikózis válsággal vagy anélkül;
- krónikus vagy a betegség alapterápiája a preoperatív időszakban;
- migrén;
- az aorta aneurizma rétegzett;
- alkoholos vagy kábítószeres megvonási szindróma.
A csoport számos gyógyszerének, különösen a második és a harmadik generációnak a biztonsága miatt a béta-blokkoló szerek listája gyakran megjelenik a szív és az erek betegségeinek kezelésére szolgáló protokollokban. A felhasználás gyakoriságát tekintve szinte azonosak az ACE-gátlókkal, amelyeket a CHF és a magas vérnyomás kezelésére használnak metabolikus szindrómával és anélkül. A diuretikumokkal együtt a két gyógyszercsoport növelheti a krónikus szívelégtelenség várható élettartamát.
Ellenjavallatok
A béta-blokkolók, mint más gyógyszerek is, ellenjavallt. Továbbá, mivel a gyógyszerek befolyásolják a receptorokat, biztonságosabbak, mint az ACE-gátlók. Általános ellenjavallatok:
- bronchialis asztma, COPD;
- bradyarrhythmia, beteg sinus szindróma;
- atrioventrikuláris blokk II;
- tüneti hipotenzió;
- terhesség, gyermekkor;
- a szívelégtelenség dekompenzációja - CHF II B-III.
Kontraindikációként az allergiás reakciót a blokkoló befogadására válaszul. Ha bármely gyógyszerre allergia alakul ki, akkor a gyógyszer helyettesítése egy másikval megoldja a problémát.
A gyógyszerek klinikai alkalmazásának hatásai
Amikor az angina pectoris gyógyszerek jelentősen csökkentik az anginás rohamok gyakoriságát és erősségét, csökkentik az akut coronaria események valószínűségét. A CHF-ben az ACE-gátlókkal és két diuretikussal kezelt béta-blokkolókkal végzett kezelés növeli az életet. A gyógyszerek hatékonyan szabályozzák a tachyarrhythmiákat, és gátolják a méhen kívüli ritmuszok gyakori tartását a kamrákon. Összesen pénzeszközök segítik a szívbetegségek megnyilvánulását.
Következtetések a béta-blokkolókról
A karvedilol és a Nebivolol a legjobb béta-blokkolók. Azok a gyógyszerek listája, amelyek domináns béta-receptor aktivitást mutatnak, kiegészítik a fő terápiás szempontból fontos gyógyszerek listáját. Ezért a klinikai gyakorlatban a harmadik generáció képviselőit, nevezetesen a „karvedilolt” vagy a „nebivololt”, vagy főként a béta-1 receptor szelektív szereket kell alkalmazni: „biszoprolol”, „metoprolol”. Már ma is használatuk lehetővé teszi a magas vérnyomás és a szívbetegségek kezelését.
Béta-blokkolók - a szív- és érrendszeri megbetegedések (hypertonia, angina, miokardiális infarktus, szívritmus zavarok és krónikus szívelégtelenség) betegségei. Jelenleg a béta-blokkolókat világszerte több millió ember veszi igénybe. A farmakológiai szerek e csoportjának fejlesztője forradalmat hozott a szívbetegségek kezelésében. A modern gyakorlati orvostudományban a béta-blokkolókat több évtizede használják.
Az adrenalin és más katekolaminok nélkülözhetetlen szerepet játszanak az emberi test működésében. A véráramba kerülnek, és befolyásolják az érzékeny idegvégződéseket - a szövetekben és szervekben található adrenoreceptorokat. És ezek viszont két típusra oszthatók: béta-1 és béta-2-adrenoreceptorok.
A béta-blokkolók blokkolják a béta-1-adrenerg receptorokat, megteremtve a szívizom védelmét a katekolaminok hatásától. Ennek következtében csökken a szívizom összehúzódásának gyakorisága, csökken az angina és a szívritmuszavarok támadásának kockázata.
A béta-blokkolók a vérnyomást egyidejűleg számos hatásmechanizmussal csökkentik:
- béta-1 receptor blokád;
- a központi idegrendszer elnyomása;
- csökkent szimpatikus hang;
- a renin mennyiségének csökkenése a vérben és a szekréció csökkenése;
- a szív összehúzódásának gyakorisága és sebessége csökken;
- a szívteljesítmény csökkenése.
Az atherosclerosisban a béta-blokkolók képesek a fájdalom enyhítésére és a betegség további fejlődésének megelőzésére, a szívfrekvencia javítására és a bal kamra regressziójának csökkentésére.
A béta-1-vel együtt a béta-2 adrenoreceptorok is blokkolódnak, ami negatív mellékhatásokhoz vezet a béta-blokkolók használatából. Ezért ennek a csoportnak minden hatóanyaga az úgynevezett szelektivitás - a béta-1-adrenerg receptorok blokkolásának képessége, a béta-2-adrenerg receptorok befolyásolása nélkül. Minél nagyobb a gyógyszer szelektivitása, annál hatékonyabb a terápiás hatása.
a tartalomhoz ^ Jelzések
A béta-blokkolókra vonatkozó jelzések listája a következőket tartalmazza:
- szívroham és infarktus;
- angina pectoris;
- szívelégtelenség;
- magas vérnyomás;
- hipertrófiai kardiomiopátia;
- szívritmus-problémák;
- esszenciális remegés;
- Marfan-szindróma;
- migrén, glaukóma, szorongás és más, nem szíves betegségek.
A béta-blokkolók nagyon könnyen megtalálhatók más gyógyszerek között, nevükben jellegzetes „lol” végződéssel. Ebben a csoportban minden gyógyszer különbözik a receptorok és a nemkívánatos események hatásmechanizmusában. A fő osztályozás szerint a béta-blokkolókat három fő csoportra osztják.
vissza az index ^ I generációhoz - nem kardio szelektív
Az első generáció előkészítése - a nem kardio szelektív blokkolók - a gyógyszercsoport legkorábbi tagjai közé tartozik. Ezek blokkolják az első és a második típusú receptorokat, így terápiás és mellékhatásokat biztosítanak (bronchospasmhoz vezethetnek).
a tartalomhoz ^ belső szimpatomimetikus aktivitással
Egyes béta-blokkolók képesek a béta-adrenerg receptorok részleges stimulálására. Ezt a tulajdonságot belső szimpatomimetikus aktivitásnak nevezik. Az ilyen béta-blokkolók lelassítják a szívritmust és az összehúzódás erősségét kisebb mértékben, kevésbé negatív hatást gyakorolnak a lipid anyagcserére, és nem vezetnek gyakran a megvonási szindróma kialakulásához.
Az első generációs gyógyszerek, amelyek belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek, a következők:
- Alprenolol (Aptin);
- bucindolol;
- labetalol;
- Oxprenolol (Trazicor);
- Penbutolol (Betapressin, Levatol);
- dilevalol;
- Pindolol (Visken);
- Bopindolol (Sandonorm);
- Carteolollal.
a tartalomhoz ^ Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül
- Nadolol (Korgard);
- Timolol (Blokarden);
- Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
- Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
- Flestrolol;
- Nepradilol.
vissza az index ^ II generációhoz - kardio szelektív
A második generáció előkészítése elsősorban az első típusú receptorokat blokkolja, amelyek nagy része a szívben található. Ezért a kardioszelektív béta-blokkolóknak kevesebb mellékhatása van, és egyidejűleg tüdőbetegségek esetén biztonságosak. Aktivitásuk nem befolyásolja a tüdőben található béta-2-adrenoreceptorokat.
A II. Generációs béta-blokkolók általában a pitvarfibrilláció és a sinus tachycardia számára előírt hatékony gyógyszerek listáján szerepelnek.
a tartalomhoz ^ belső szimpatomimetikus aktivitással
- Talinolol (Kordanum);
- Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
- Epanolol (Vasacor);
- Celiproloi.
a tartalomhoz ^ Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül
- Atenolol (Betacard, Tenormin);
- Esmolol (Brevibrok);
- Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
- Biszoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
- Bétaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
- Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
- Karvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
- Bétaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).
^ III generáció - értágító tulajdonságokkal
A harmadik generációs béta-blokkolók további farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, mivel nem csak a béta-receptorokat, hanem a véredényekben lévő alfa-receptorokat is blokkolják.
vissza a tartalomhoz ^ non-cardioselective
Az új generáció nem szelektív béta-blokkolói olyan gyógyszerek, amelyek egyformán befolyásolják a béta-1 és béta-2-adrenerg receptorokat, és hozzájárulnak az erek relaxációjához.
- pindolol;
- nipradiiol;
- Medroksalol;
- labetalol;
- dilevalol;
- bucindolol;
- Amozulalol.
a tartalomhoz ^ Cardioselective
A III. Generációs kardioszelektív gyógyszerek hozzájárulnak a nitrogén-oxid fokozott kiválasztásához, ami a vérerek terjeszkedéséhez és az ateroszklerotikus plakkok kockázatának csökkentéséhez vezet. A kardioszelektív adrenoblokkerek új generációja:
- karvedilol;
- celiproloi;
- Nebivolol.
a tartalomhoz ^ Időtartam szerint
Ezenkívül a béta-blokkolókat a hosszú és ultrahangos hatású gyógyszerekre gyakorolt jótékony hatások időtartamának megfelelően osztályozzák. Leggyakrabban a terápiás hatás időtartama a béta-blokkolók biokémiai összetételétől függ.
a tartalomhoz ^ Hosszú hatású
A hosszú hatású gyógyszerek:
- Rövid hatású lipofil - jól oldódik a zsírokban, a máj aktívan részt vesz azok feldolgozásában, több órán keresztül hatnak. Ezek jobban leküzdik a keringési és az idegrendszer (Propranolol) közötti akadályt;
- Lipofil hosszú hatású (retard, metoprolol).
- Hidrofil - vízben oldódó, és a májban nem feldolgozott (Atenolol).
- Az amfifil - képes a vízben és a zsírokban oldódni (biszoprolol, celiprolol, acebutolol), két módon képes kiválasztani a szervezetből (vese kiválasztás és a máj metabolizmusa).
A hosszú hatású gyógyszerek az adrenoreceptorokra gyakorolt hatásmechanizmusok különbözőek, és szív-szelektív és nem-szív-szelektívek.
vissza a tartalomhoz ^ non-cardioselective
- szotalol;
- pentbutoio;
- nadolol;
- Beopindolol.
a tartalomhoz ^ Cardioselective
- epanoiol;
- bisoprolol;
- betaxolol;
- Atenolol.
vissza az index ^ ultrashort művelethez
Az ultra rövid hatású béta-blokkolókat csak dropperekhez használják. A gyógyszer előnyös anyagai a vérenzimek hatásával elpusztulnak, és az eljárás befejezése után 30 perccel megszűnnek.
Az aktív hatás rövid időtartama kevésbé veszélyezteti a gyógyszert egyidejűleg előforduló betegségek esetén, mint pl. A hypotonia és a szívelégtelenség, és a kardioszelektivitás broncho-obstruktív szindróma esetén. E csoport képviselője az Esmolol.
Tartalom ^ Ellenjavallatok
A béta-blokkolók alkalmazása teljesen ellenjavallt:
- tüdőödéma;
- kardiogén sokk;
- súlyos szívelégtelenség;
- bradycardia;
- krónikus obstruktív tüdőbetegség;
- bronchialis asztma;
- 2 fokos atrioventrikuláris szívblokk;
- hipotenzió (a vérnyomás csökkentése a normál értékek több mint 20% -ával);
- nem kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus;
- Raynaud-szindróma;
- perifériás artériás ateroszklerózis;
- allergia a gyógyszerre;
- terhesség, valamint gyermekkorban.
vissza a tartalomhoz ^ Side Effects
Az ilyen gyógyszerek használatát nagyon komolyan és óvatosan kell alkalmazni, mivel a terápiás hatás mellett a következő mellékhatások is vannak.
- Túlmunkás, alvászavarok, depresszió;
- Fejfájás, szédülés;
- Memóriacsökkenés;
- Kiütés, viszketés, psoriasis tünetei;
- Hajhullás;
- stomatitis;
- Rossz edzés-tolerancia, gyors fáradtság;
- Az allergiás reakciók súlyosbodása;
- Szívritmuszavar - csökkent pulzusszám;
- Kardiális blokád, amelyet a szívelégtelenség károsodott;
- Csökkenti a vércukorszintet;
- A vér koleszterinszintjének csökkentése;
- A légzőszervi betegségek és a bronchospasmus súlyosbodása;
- A szívroham előfordulása;
- A nyomás megszűnésének kockázata a gyógyszer abbahagyása után;
- A szexuális diszfunkció előfordulása.
Ha tetszik a cikkünk, és van valami hozzáadni, ossza meg gondolatait. Nagyon fontos, hogy megismerjük véleményét!
A testfunkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: adrenalin és norepinefrin. A véráramba kerülnek és speciális érzékeny idegvégződésekre - adrenoreceptorokra - hatnak. Ez utóbbi két nagy csoportra oszlik: alfa és béta adrenoreceptorok. A béta-adrenoreceptorok számos szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra oszlanak.
Amikor β1-adrenoreceptorok aktiválódnak, a szív összehúzódás gyakorisága és ereje nő, a koszorúér artériák tágulnak, a szív vezetőképessége és automatizmusa javul, a glikogén lebomlása a májban és az energia növekedése.
Amikor β2-adrenoreceptorok izgatottak, a véredények falai, a hörgők izmai ellazulnak, a terhesség alatt csökken a méhszín, az inzulin szekréció és a zsír lebontása. Így a béta-adrenerg receptorok katekolaminok segítségével történő stimulálása a test összes erőjének mozgósításához vezet az aktív élethez.
Béta-blokkolók (BAB) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek béta-adrenerg receptorokat kötnek és megakadályozzák a katekolaminok hatását. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a kardiológiában.
Működési mechanizmus
A BAB csökkenti a szív összehúzódásának gyakoriságát és erősségét, csökkenti a vérnyomást. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénfogyasztása.
A diasztol meghosszabbodik - a pihenés, a szívizom relaxációja, amelynek során a koszorúér-ereket vérrel töltik. Az intracardiacis diasztolés nyomás csökkentése szintén hozzájárul a koszorúér-perfúzió javulásához (miokardiális vérellátás).
A véráram eloszlása általában az ischaemiás területekre keringő, így a fizikai aktivitás toleranciája javul.
A BAB antiarrhythmiás hatásokkal rendelkezik. Gátolják a katekolaminok kardiotoxikus és arrhythmogén hatását, valamint megakadályozzák a kalciumionok felhalmozódását a szívsejtekben, súlyosbítják az energiacserét a szívizomban.
besorolás
BAB - széles körű gyógyszer. Ezek sokféleképpen osztályozhatók.
A kardioszelektivitás a gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenoreceptorokat blokkolja anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenoreceptorokat, amelyek a hörgők, edények, méh falában találhatók. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb a légutak és a perifériás edények egyidejű betegségei, valamint a cukorbetegség esetén. A szelektivitás azonban relatív fogalom. A gyógyszer nagy dózisokban történő kijelölésével csökken a szelektivitás mértéke.
Egyes BAB-oknak belső szimpatomimetikus aktivitása van: a béta-adrenerg receptorok bizonyos mértékű stimulálásának képessége. A hagyományos BAB-okkal összehasonlítva az ilyen gyógyszerek lelassítják a szívfrekvenciát, és összehúzódásának erőssége kevésbé vezet a megvonási szindróma kialakulásához, kevésbé negatívan befolyásolja a lipid anyagcserét.
Egyes BAB-ok képesek tovább bővíteni az edényeket, vagyis értágító tulajdonságaik vannak. Ezt a mechanizmust kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitással, az alfa-adrenoreceptorok blokkolásával vagy az érfalakra gyakorolt közvetlen hatással hajtják végre.
A cselekvés időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil szerek (propranolol) több órán át tartanak, és gyorsan kiürülnek a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatásosak, ritkábban alkalmazhatók. Jelenleg kifejlesztették a tartós lipofil anyagokat (metoprolol retard). Ezen túlmenően, a BAB nagyon rövid időtartamú hatású - akár 30 percig (esmolol).
lista
1. Nem bioszelektív BAB:
A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:
- propranolol (anaprilin, obzidán);
- nadolol (korgard);
- sotalol (sogexal, tensol);
- timolol (blokád);
- nipradiiol;
- flestrolol.
B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:
- oxprenolol (trazicor);
- pindolol (whisky);
- alprenolol (aptin);
- penbutolol (betapressin, levatol);
- bopindolol (sandonorm);
- bucindolol;
- dilevalol;
- karteolol;
- labetalollal.
2. Szíves szelektív BAB:
A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:
- metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
- atenolol (béta, tenormin);
- betaxolol (betak, lokren, karlon);
- esmolol (hullámvölgy);
- biszoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, koordinátor, koronális, niperten, gumiabroncsok);
- karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
- Nebivolol (binelol, nebivátor, nebicol, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).
B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:
- acebutalol (acecor, sectral);
- talinolol (kordanum);
- a prolol céljai;
- epanolol (vazakor).
3. BAB a vazodilatáló tulajdonságokkal:
- amozulalol;
- bucindolol;
- dilevalol;
- labetalol;
- medroksalol;
- nipradiiol;
- pindololra.
4. BAB hosszú távú cselekvés:
5. BAB ultrahang művelet, kardio szelektív:
Használata a szív- és érrendszeri betegségekben
Angina stressz
Sok esetben a BAB-ok az angina pectoris kezelésére és a támadások megelőzésére szolgáló vezető hatóanyagok közé tartoznak. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztenciát) hosszan tartó használat esetén. A BAB-ok képesek felhalmozódni (felhalmozódni) a szervezetben, ami idővel lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezen túlmenően ezek az eszközök védik magukat a szívizomtól, javítva a prognózist az ismétlődő myocardialis infarktus kockázatának csökkentésével.
Az összes BAB antianginális aktivitása közel azonos. Választásuk a hatás időtartamára, a mellékhatások súlyosságára, a költségekre és egyéb tényezőkre épül.
Kezdje a kezelést egy kis adaggal, fokozatosan növelve a hatásfokát. A dózist úgy választjuk meg, hogy a nyugalmi pulzusszám 50 percnél kisebb legyen, és a szisztolés vérnyomásszint legalább 100 Hgmm. Art. A terápiás hatás kezdete után (a stroke megszűnése, a testmozgás toleranciájának javítása) az adagot fokozatosan a minimálisan hatékonyra csökkenti.
A BAB nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása nem ajánlott, mivel ez jelentősen növeli a mellékhatások kockázatát. E pénzeszközök elégtelen hatékonysága miatt jobb, ha azokat más kábítószercsoportokkal kombinálják.
A BAB-t nem lehet hirtelen törölni, mert ez visszavonási szindrómát okozhat.
A BAB különösen akkor van feltüntetve, ha az angina pectoris szinusz tachycardia, artériás hypertonia, glaukóma, székrekedés és gastroesophagealis reflux.
Miokardiális infarktus
A BAB korai alkalmazása a szívizominfarktusban hozzájárul a szívizom-nekrózis zóna korlátozásához. Ugyanakkor csökken a halálozás, csökken az ismétlődő myocardialis infarktus és a szívmegállás kockázata.
Ennek a hatásnak van BAB-je, amely nem rendelkezik belső szimpatomimetikus aktivitással, előnyös a szív-szelektív szerek alkalmazása. Különösen hasznosak a miokardiális infarktus és az artériás hipertónia, a sinus tachycardia, a posztinfarktus angina és a pitvarfibrilláció tachisystolikus formájának kombinálásában.
A BAB-t a beteg kórházba történő felvétele után azonnal el lehet írni minden beteg számára ellenjavallatok hiányában. Mellékhatások hiányában a kezelésük legalább egy évig folytatódik miokardiális infarktus után.
Krónikus szívelégtelenség
A BAB alkalmazását a szívelégtelenségben tanulmányozzák. Úgy véljük, hogy a szívelégtelenség (különösen a diasztolés) és a gyakorló angina kombinációjával alkalmazhatóak. A ritmuszavarok, az artériás hipertónia, a pitvarfibrilláció tachiszisztolikus formája a krónikus szívelégtelenséggel kombinálva szintén indokolja ezt a gyógyszercsoportot.
hipertóniás betegség
A BAB-ok jelennek meg a magas vérnyomás kezelésében, amit a bal kamrai hipertrófia okoz. Szintén széles körben használják az aktív életmódot vezető fiatalok körében. Ezt a gyógyszercsoportot az artériás hipertónia és az angina pectoris vagy a szívritmus zavarai, valamint a miokardiális infarktus után történő kombinációjára írják elő.
Szívritmuszavarok
Az ilyen szívritmuszavarokhoz BAB-kat használnak, mint a pitvarfibrilláció és a pitvari flutter, a supraventrikuláris aritmiák, a rosszul tolerált sinus tachycardia. A kamrai aritmiákra is előírhatók, de hatékonyságuk általában kevésbé kifejezett. A BAB kálium-készítményekkel kombinálva a glikozidos mérgezés okozta ritmuszavarok kezelésére szolgál.
Mellékhatások
Szív-érrendszer
A BAB gátolja a szinusz csomópont azon képességét, hogy olyan impulzusokat hozzon létre, amelyek a szív összehúzódását okozzák, és a sinus bradycardiát okozzák - az impulzus 50 percnél kisebb értékre lassul. Ez a mellékhatás szignifikánsan kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkezik.
Ennek a csoportnak az előkészítése különböző fokú atrioventrikuláris blokádot okozhat. Csökkenti a szív összehúzódásának hatását. Az utolsó mellékhatás kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely vazodilatáló tulajdonságokkal rendelkezik. A BAB csökkenti a vérnyomást.
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek perifériás edények görcsét okozzák. A hideg végtagok megjelenhetnek, a Raynaud szindróma romlik. Ezek a mellékhatások szinte mentesek az értágító tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekről.
A BAB csökkenti a vese véráramlását (kivéve nadolol). A perifériás vérkeringés romlása miatt ezek az alapok néha kifejezetten általános gyengeséget mutatnak.
Légzőszervek
A BAB bronchospasmot okoz a β2-adrenoreceptorok egyidejű blokkolása miatt. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a szív-szelektív gyógyszerekben. Azonban az angina vagy a magas vérnyomás elleni hatékony dózisok gyakran elég magasak, míg a cardioselectivitás jelentősen csökken.
A BAB nagy dózisainak alkalmazása apnoe-t vagy a légzés ideiglenes leállítását idézheti elő.
A BAB súlyosbítja az allergiás reakciók lefolyását a rovarcsípésekkel, a gyógyászati és élelmiszer-allergénekkel szemben.
Idegrendszer
A propranolol, a metoprolol és más lipofil BAB-ok átjutnak a vérből az agysejtekbe a vér-agy gáton keresztül. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriaromlást és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kómák vannak. Ezek a mellékhatások szignifikánsan kevésbé kifejezettek a hidrofil BAB-okban, különösen az atenololban.
A BAB kezelése a neuromuszkuláris vezetés megsértésével járhat. Ez izomgyengeséghez, csökkent állóképességhez és fáradtsághoz vezet.
anyagcsere
A nem szelektív BAB-ok gátolják az inzulin termelést a hasnyálmirigyben. Másrészről ezek a gyógyszerek gátolják a glükóz mobilizálódását a májból, hozzájárulva a diabéteszes betegeknél a hosszan tartó hipoglikémia kialakulásához. A hipoglikémia elősegíti az adrenalin felszabadulását a véráramba, amely az alfa-adrenoreceptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős növekedéséhez vezet.
Ezért, ha a BAB-t egyidejűleg diabéteszes betegeknek kell előírni, előnyben kell részesíteni a szív-szelektív gyógyszereket, vagy helyettesíteni kell őket kalcium-antagonistákkal vagy más csoportokkal.
Sok BAB, különösen nem szelektív, csökkenti a „jó” koleszterin (nagy sűrűségű alfa-lipoproteinek) vérszintjét, és növeli a „rossz” (trigliceridek és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) szintjét. Ezt a hiányt megfosztják a β1-belső szimpatomimetikus és α-blokkoló hatású gyógyszerekkel (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).
Egyéb mellékhatások
A BAB kezelése bizonyos esetekben szexuális diszfunkcióval jár: erekciós diszfunkció és szexuális vágy elvesztése. E hatás mechanizmusa nem világos.
A BAB bőrváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, erythema, psoriasis tünetei. Ritka esetekben a hajhullás és a szájgyulladás kerül rögzítésre.
Az egyik súlyos mellékhatás a vérképződés elnyomása agranulocitózis és trombocitopénikus purpura kialakulásával.
Lemondási szindróma
Ha a BAB-t hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen leállítása ún. Az anginás rohamok növekedése, a kamrai aritmiák előfordulása, a miokardiális infarktus kialakulása. Az enyhébb esetekben a megvonási szindrómát tachycardia és a vérnyomás emelkedése kíséri. A kivonási szindróma rendszerint néhány nappal a BAB leállítása után következik be.
Az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartania:
- két héten át lassan törölje a BAB-t, egyszerre csökkentve a dózist;
- A BAB abbahagyása alatt és után a fizikai aktivitást korlátozni kell, és szükség esetén növelni kell a nitrátok és más antianginális gyógyszerek adagolását, valamint a vérnyomást csökkentő gyógyszereket.
Ellenjavallatok
A BAB teljesen ellenjavallt a következő esetekben:
- tüdőödéma és kardiogén sokk;
- súlyos szívelégtelenség;
- bronchialis asztma;
- beteg sinus szindróma;
- atrioventrikuláris blokk II - III fok;
- 100 mm Hg szisztolés vérnyomásszint. Art. és alább;
- a pulzusszám 50 percnél kevesebb;
- rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.
Relatív kontraindikáció a BAB-Raynaud-szindróma és a perifériás artériás atherosclerosis kinevezéséhez, időszakos claudikáció kialakulásával.
- Béta-blokkolók: cél
- Béta-blokkolók: variációk
- Lipo és hidrofil gyógyszerek
- Hogyan működnek a béta-blokkolók?
- Modern béta-blokkolók: lista
Modern béta-blokkolók - a kardiovaszkuláris betegségek, különösen a magas vérnyomás kezelésére előírt gyógyszerek. A kábítószerek széles skálája van ebben a csoportban. Szükséges, hogy a kezelést kizárólag orvos írja elő. Az önkezelés szigorúan tilos!
A béta-blokkolók a magas vérnyomás és szívbetegségben szenvedő betegek számára előírt gyógyszerek nagyon fontos csoportja. A gyógyszer mechanizmusa befolyásolja a szimpatikus idegrendszert. Az e csoportba tartozó gyógyszerek a legfontosabb gyógyszerek közé tartoznak az olyan betegségek kezelésében, mint például:
- artériás magas vérnyomás;
- ischaemiás betegség;
- szívelégtelenség;
- kiterjesztett QT szindróma;
- különböző etimológiák ritmuszavarai.
Ezen gyógyszerek csoportja a Marfan szindróma, a migrén, az absztinencia szindróma, a mitrális szelep prolapsus, az aorta aneurizma és az autonóm válságok esetén is indokolt. A gyógyszerek felírása csak a beteg részletes vizsgálata, a beteg diagnózisa és a panaszok összegyűjtése után történjen. Annak ellenére, hogy a gyógyszertárak ingyenesen hozzáférnek a gyógyszertárakhoz, semmilyen módon nem választhatja ki saját gyógyszereit. A béta-blokkolókkal való terápia nehéz és komoly esemény, amely mind a beteg életét könnyebbé teszi, mind pedig a károsodását jelentősen károsíthatja.
Vissza a tartalomjegyzékhez
A kábítószerek listája ebben a csoportban nagyon kiterjedt.
Elfogadható a béta-adrenalin receptor blokkolók következő csoportjainak megkülönböztetése:
- Az 1., 2. és 3. generáció előkészítése. A nem szelektív gyógyszerek az első generációs gyógyszerek közé tartoznak. A gyógyszerek ilyen generációjának képviselői a Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol, stb. A második generációs gyógyszerek karioszelektívek, például Concor, Atenolol, Lokren. A harmadik generáció segítségével olyan hatóanyagok vannak, amelyek értágító hatásúak, vagyis hozzájárulnak az erek relaxációjához. Például a Labetalol gyógyszer segít blokkolni az alfa- és béta-adrenoreceptorokat, a Nebivolol fokozza a nitrogén-monoxid szintézisét - az anyagot, amely ellazítja az ereket, és a Carvedilol mindkét funkciót ellátja.
- Szív szelektív és nem szelektív. Meg kell jegyezni, hogy a nyomáscsökkenés képessége megegyezik. A különbség az, hogy a cardio szelektív gyógyszerek kevesebb mellékhatást okoznak. Nagyon fontos, hogy ne okozzanak hörgőgörcsöt, és jobban megfeleljenek a perifériás vérkeringésben szenvedő betegeknek, mivel kevésbé befolyásolják az érrendszeri ellenállást. Széles szelektív gyógyszerek, mint például a Lokren, a Concor, az Atenolol, a Metoprolol, széles körben használatosak, és a nem szelektív gyógyszerek között Nadolol, Timolol, Sotalol bizonyult.
- Belsõ szimpatomimetikus hatású és nem ilyen gyógyszerek. A szimpatomimetikus aktivitás a béta-adrenerg receptorok egyidejű blokkolásában és stimulálásában nyilvánul meg. Az ilyen tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek esetében más tulajdonságok jellemzők:
- kevésbé lassítja a pulzusszámot;
- nem annyira csökkenti a szív szivattyúzási funkcióját;
- kevésbé növeli a perifériás érrendszeri ellenállást;
- az atherosclerosis kockázata nem olyan nagy, mert a vér koleszterinszintjére gyakorolt hatás minimális.
Mindazonáltal mindkét típusú gyógyszer egyformán hatékony a nyomás csökkentésében. Ezeknek a gyógyszereknek a szedése is kevesebb mellékhatást jelent.
A szimpatomimetikus hatású gyógyszerek listája: szektrális, Kordanum, Celiprolol (a szelektív csoportból), Alprenolo, Trasicore (a nem szelektív csoportból).
A következő gyógyszerek nem rendelkeznek ezzel a tulajdonsággal: cardio szelektív gyógyszerek Betaxolol (Lokren), biszoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) és nem szelektív Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).
Vissza a tartalomjegyzékhez
Lipo és hidrofil gyógyszerek
Egy másik típusú blokkolók. A lipofil gyógyszerek zsírokban oldódnak. Lenyelve ezek a gyógyszerek nagyrészt a májban dolgoznak. Az ilyen típusú gyógyszerek hatása meglehetősen rövid távú, mivel gyorsan eltávolítják a szervezetből. Ugyanakkor megkülönböztetik őket a vér-agy gáton áthaladó legjobb penetráció, amelyen keresztül a tápanyagok áthaladnak az agyon, és eltávolítják az idegrendszeri anyagot. Emellett bizonyították, hogy a lipofil blokkolókat szedő ischaemiás betegek aránya alacsonyabb. Ezeknek a gyógyszereknek azonban mellékhatása van a központi idegrendszerre, álmatlanságot, depressziós állapotokat okoz.
A hidrofil gyógyszerek vízben jól oldódnak. Nem metabolizálódnak a májban, hanem nagyobb mértékben a vesén keresztül, azaz vizelettel ürülnek ki. Ebben az esetben a gyógyszer típusa nem változik. A hidrofil gyógyszereknek tartós hatása van, mert nem nagyon gyorsan kiválasztódnak a testből.
Egyes gyógyszereknek mind a lipo, mind a hidrofil tulajdonságai vannak, azaz ugyanolyan jól oldódnak a zsírokban és a vízben. A biszoprololnak ez a tulajdonsága van. Ez különösen fontos azokban az esetekben, amikor a beteg vesebetegségben vagy májban szenved: a szervezet maga választja ki azt a rendszert, amely egészségesebb állapotban van a gyógyszer bevételéhez.
Általában lipofil blokkolókat szedünk az étkezéstől függetlenül, és az étkezés előtt hidrofil blokkolókat veszünk, és nagy mennyiségű vízzel leöblítjük.
A béta-blokkoló kiválasztása rendkívül fontos és nagyon nehéz feladat, mivel egy adott gyógyszer kiválasztása számos tényezőtől függ. Mindezeket a tényezőket csak szakképzett szakember tudja figyelembe venni. A modern farmakológiának valóban hatékony gyógyszereinek széles skálája van, így a beteg legfontosabb prioritása egy olyan jó orvos megtalálása, aki kompetensen kiválasztja a megfelelő kezelést egy adott beteg számára, és meghatározza, hogy mely gyógyszerek jobbak számára. Csak ebben az esetben a gyógyszeres terápia eredményeket hoz, és a szó szó szerinti értelemben meghosszabbítja a beteg életét.
Vissza a tartalomjegyzékhez
Hogyan működnek a béta-blokkolók?
Először is kitalálnod kell, mi befolyásolja a szív munkáját. Különösen az emberi testben adrenalin van. Ez a béta-1- és béta-2-adrenoreceptorokat stimuláló hormon. A gyógyszerek viszont blokkolják a béta-1-adrenoreceptorokat, ezáltal védik a szívét a hormonra gyakorolt negatív hatásaitól. A béta-blokkolók fogadása következtében a következő folyamatok lépnek fel:
- a szív összehúzódása ritkábban fordul elő, a összehúzódások erőssége is csökken;
- a nyomás csökken;
- csökken a szívteljesítmény;
- csökken a renin szekréció és plazmakoncentrációja;
- az aortaív és a sino-carotis sinus baroreceptor mechanizmusai újjáépülnek;
- csökkent központi szimpatikus hang;
- csökkent az erek perifériás tónusa;
- kardioprotektív hatás, azaz a szív védelme ateroszklerózis ellen.
A béta-blokkolók is antiarritmiás hatásúak: a szívelégtelenség csökken, az anginás rohamok is kevésbé gyakoriak. De emlékeznünk kell arra, hogy az artériás hypertonia diagnózisában ezek a gyógyszerek nem íródnak elő. Kivételt képeznek az ismétlődő szívrohamok és a mellkasi fájdalmak.
Mindez megkönnyíti a szív munkáját, jelentősen csökkenti a szívinfarktusból származó anginás roham és haláleset kialakulásának kockázatát. De ennek a gyógyszercsoportnak a bevitele mellékhatásokkal jár. Ennek oka, hogy a béta-1-adrenoreceptorok blokkolásával a gyógyszer blokkolja a béta-2-adrenoreceptorokat is. Ez ilyen mellékreakciókat okoz. Ugyanakkor közvetlen összefüggés van a gyógyszer szelektivitása és a mellékreakciók között: minél magasabb, annál kevésbé negatív reakciót okoz a gyógyszer.
Vissza a tartalomjegyzékhez
Modern béta-blokkolók: lista
A modern orvoslás béta-blokkolók széles skálájával rendelkezik. Sok orvos azonban inkább a 2. generációnál alacsonyabb gyógyszerekkel kezelt betegeket részesíti előnyben. A leggyakoribbak a következők:
- Karvedikol. A gyógyszer analógja - Coriol.
- A bizoprolol. Analógok: Concor, Biprol.
- Metoprolol-szukcinát. A gyógyszer analógja - Betalok ZOK.
- Nebivolol. Ezt helyettesítheti Nebilet, Binelol.
Az összes gyógyszer csökkenti a nyomást, ugyanolyan. Tevékenységük eltér a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának csökkentésében. A drogok fő feladata a magas vérnyomás komplikációinak megelőzése. Ezzel a feladattal a blokkolók különböző módon megbirkózhatnak.
A modern eszközök hatékonysága magasabb, mint a korábbi kábítószer-generációké. Ez azzal magyarázható, hogy nagyobb hatékonysággal a modern gyógyszerek sokkal kevesebb mellékhatást okoznak, ami lehetővé teszi számukra, hogy a betegek különböző kategóriáihoz rendeljenek.