Ebből a cikkből megtudhatja, milyen adrenoblokkolók vannak, mely csoportokba oszlanak. Működésük mechanizmusa, jelzések, kábítószer-blokkolók listája.
A cikk szerzője: Burguta Alexandra, szülész-nőgyógyász, felsőfokú orvosi képzés általános orvoslással.
Adrenolitikusok (adrenerg blokkolók) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek blokkolják az idegimpulzusokat, amelyek reagálnak a norepinefrinre és az adrenalinra. Gyógyászati hatásuk ellentétes az adrenalin és a noradrenalin testre gyakorolt hatásával. Ennek a gyógyszercsoportnak a neve önmagáért beszél - a benne foglalt gyógyszerek „megszakítják” az erek szívében és falában található adrenoreceptorok hatását.
Az ilyen gyógyszereket széles körben alkalmazzák a kardiológiában és a terápiás gyakorlatban az érrendszeri és szívbetegségek kezelésében. Gyakran a kardiológusok azt írják elő idős embereknek, akiknél artériás hipertóniával, szívritmuszavarokkal és egyéb kardiovaszkuláris patológiákkal diagnosztizáltak.
Adrenerg blokkoló osztályozás
A véredények falaiban 4 típusú receptor van: béta-1, béta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerg receptor. A leggyakoribb az alfa- és béta-blokkolók, a megfelelő adrenalin receptorok kikapcsolása. Az alfa-béta-blokkolók egyidejűleg blokkolják az összes receptort.
Az egyes csoportok szelektívek lehetnek, szelektíven megszakítva csak egy típusú receptort, például alfa-1-et. És nem szelektív mindkét típus egyidejű blokkolásával: béta-1 és -2 vagy alfa-1 és alfa-2. Például a szelektív béta-blokkolók csak a béta-1-re hathatnak.
Az adrenerg blokkolók általános hatásmechanizmusa
Amikor a norepinefrin vagy az adrenalin szabadul fel a véráramba, az adrenoreceptorok azonnal reagálnak vele. A folyamat eredményeként a következő hatások jelentkeznek a szervezetben:
- a hajók szűkültek;
- pulzus gyorsul;
- a vérnyomás emelkedik;
- a vércukorszint emelkedik;
- hörgők terjednek.
Ha vannak bizonyos betegségek, például aritmia vagy magas vérnyomás, akkor az ilyen hatások egy személy számára nem kívánatosak, mert hipertóniás válságot vagy a betegség visszaesését okozhatják. Az Adrenerg blokkolók "kikapcsolják" ezeket a receptorokat, ezért pontosan ellenkező módon járnak el:
- tágítsuk az ereket;
- alacsonyabb pulzusszám;
- megakadályozza a magas vércukorszintet;
- keskeny bronchális lumen;
- csökkenti a vérnyomást.
Ezek az adrenolitikus csoport valamennyi ágensére jellemző jellemzők. A drogokat azonban bizonyos receptorokra gyakorolt hatásától függően alcsoportokra osztják. Akcióik kissé eltérőek.
Gyakori mellékhatások
Az összes adrenerg blokkoló (alfa, béta) gyakori:
- Fejfájás.
- Fáradtság.
- Álmosság.
- Szédülés.
- Fokozott idegesség.
- Lehetséges rövid távú szinkope.
- A gyomor és az emésztés rendes aktivitásának zavarai.
- Allergiás reakciók.
Mivel a különböző alcsoportokból származó gyógyszereknek enyhén eltérő gyógyító hatásuk van, a nemkívánatos hatások is eltérőek.
A szelektív és nem szelektív béta-blokkolókra vonatkozó általános ellenjavallatok:
- bradycardia;
- gyenge sinus szindróma;
- akut szívelégtelenség;
- atrioventrikuláris és sinoatrialis blokk;
- alacsony vérnyomás;
- dekompenzált szívelégtelenség;
- allergiás a gyógyszerek összetevőire.
Nem szelektív blokkolókat nem szabad bronchális asztma és szelektív érrendszeri betegségek megszüntetése esetén alkalmazni perifériás vérkeringési patológia esetén.
A nagyításhoz kattintson a fotóra
Az ilyen gyógyszereknek kardiológust vagy terapeutát kell előírniuk. Független, ellenőrizetlen vétel súlyos következményekkel járhat a halálos kimenetelig a szívmegállás, a kardiogén vagy az anafilaxiás sokk miatt.
Alfa-blokkolók
hatás
Az alfa-1 receptor adrenerg blokkolók kiterjeszti a véredényeket a szervezetben: perifériás - jelentősen a bőr és a nyálkahártyák vörösödése; belső szervek - különösen a vese belsejében. Ez növeli a perifériás véráramlást, javítja a szöveti mikrocirkulációt. A periféria mentén levő tartályok ellenállása csökken, és a nyomás csökken, és nincs reflex megnövekedett pulzusszám.
A vénás vér visszajuttatásának csökkentésével és a "periféria" kiterjesztésével a szív terhelése jelentősen csökken. Munkájának megkönnyítése miatt csökken a magas vérnyomású betegek és a szívproblémákban szenvedő idősek bal kamrai hipertrófiája.
- Befolyásolja a zsír anyagcserét. Az Alpha-AB csökkenti a triglicerideket, a „rossz” koleszterint, és növeli a nagy sűrűségű lipoprotein szinteket. Ez a további hatás magas vérnyomásban szenvedő, atherosclerosisban szenvedő emberek számára.
- A szénhidrátok cseréjét befolyásolja. A gyógyszerek szedése esetén növeli a sejtek inzulinra való érzékenységét. Emiatt a glükóz gyorsabban és hatékonyabban felszívódik, ami azt jelenti, hogy szintje nem nő a vérben. Ez az akció fontos a cukorbetegek számára, akiknél az alfa-blokkolók csökkentik a vércukorszintet.
- Csökkentse a gyulladás jeleinek súlyosságát a húgyúti rendszer szerveiben. Ezeket az eszközöket sikeresen alkalmazzák a prosztata hiperpláziára, hogy megszüntessék néhány jellegzetes tünetet: a húgyhólyag részleges ürítése, a húgycsőben égő, gyakori és éjszakai vizelés.
Az adrenalin receptorok alfa-2-blokkolói ellentétes hatásúak: keskeny edények, növelik a vérnyomást. Ezért a kardiológiai gyakorlatban nem használják. De sikeresen kezelik a férfiak impotenciáját.
Gyógyszerek listája
A táblázat tartalmazza az alfa-receptor blokkolók csoportjából származó gyógyszerek nemzetközi általános neveinek listáját.
Béta-blokkolók: kábítószer-lista
A testfunkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: adrenalin és norepinefrin. A véráramba kerülnek és speciális érzékeny idegvégződésekre - adrenoreceptorokra - hatnak. Ez utóbbi két nagy csoportra oszlik: alfa és béta adrenoreceptorok. A béta-adrenoreceptorok számos szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra oszlanak.
Amikor β1-adrenoreceptorok aktiválódnak, a szív összehúzódás gyakorisága és ereje nő, a koszorúér artériák tágulnak, a szív vezetőképessége és automatizmusa javul, a glikogén lebomlása a májban és az energia növekedése.
Amikor β2-adrenoreceptorok izgatottak, a véredények falai, a hörgők izmai ellazulnak, a terhesség alatt csökken a méhszín, az inzulin szekréció és a zsír lebontása. Így a béta-adrenerg receptorok katekolaminok segítségével történő stimulálása a test összes erőjének mozgósításához vezet az aktív élethez.
Béta-blokkolók (BAB) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek béta-adrenerg receptorokat kötnek és megakadályozzák a katekolaminok hatását. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a kardiológiában.
Működési mechanizmus
A BAB csökkenti a szív összehúzódásának gyakoriságát és erősségét, csökkenti a vérnyomást. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénfogyasztása.
A diasztol meghosszabbodik - a pihenés, a szívizom relaxációja, amelynek során a koszorúér-ereket vérrel töltik. Az intracardiacis diasztolés nyomás csökkentése szintén hozzájárul a koszorúér-perfúzió javulásához (miokardiális vérellátás).
A véráram eloszlása általában az ischaemiás területekre keringő, így a fizikai aktivitás toleranciája javul.
A BAB antiarrhythmiás hatásokkal rendelkezik. Gátolják a katekolaminok kardiotoxikus és arrhythmogén hatását, valamint megakadályozzák a kalciumionok felhalmozódását a szívsejtekben, súlyosbítják az energiacserét a szívizomban.
besorolás
BAB - széles körű gyógyszer. Ezek sokféleképpen osztályozhatók.
A kardioszelektivitás a gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenoreceptorokat blokkolja anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenoreceptorokat, amelyek a hörgők, edények, méh falában találhatók. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb a légutak és a perifériás edények egyidejű betegségei, valamint a cukorbetegség esetén. A szelektivitás azonban relatív fogalom. A gyógyszer nagy dózisokban történő kijelölésével csökken a szelektivitás mértéke.
Egyes BAB-oknak belső szimpatomimetikus aktivitása van: a béta-adrenerg receptorok bizonyos mértékű stimulálásának képessége. A hagyományos BAB-okkal összehasonlítva az ilyen gyógyszerek lelassítják a szívfrekvenciát, és összehúzódásának erőssége kevésbé vezet a megvonási szindróma kialakulásához, kevésbé negatívan befolyásolja a lipid anyagcserét.
Egyes BAB-ok képesek tovább bővíteni az edényeket, vagyis értágító tulajdonságaik vannak. Ezt a mechanizmust kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitással, az alfa-adrenoreceptorok blokkolásával vagy az érfalakra gyakorolt közvetlen hatással hajtják végre.
A cselekvés időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil szerek (propranolol) több órán át tartanak, és gyorsan kiürülnek a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatásosak, ritkábban alkalmazhatók. Jelenleg kifejlesztették a tartós lipofil anyagokat (metoprolol retard). Ezen túlmenően, a BAB nagyon rövid időtartamú hatású - akár 30 percig (esmolol).
lista
1. Nem bioszelektív BAB:
A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:
- propranolol (anaprilin, obzidán);
- nadolol (korgard);
- sotalol (sogexal, tensol);
- timolol (blokád);
- nipradiiol;
- flestrolol.
B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:
- oxprenolol (trazicor);
- pindolol (whisky);
- alprenolol (aptin);
- penbutolol (betapressin, levatol);
- bopindolol (sandonorm);
- bucindolol;
- dilevalol;
- karteolol;
- labetalollal.
2. Szíves szelektív BAB:
A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:
- metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
- atenolol (béta, tenormin);
- betaxolol (betak, lokren, karlon);
- esmolol (hullámvölgy);
- biszoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, koordinátor, koronális, niperten, gumiabroncsok);
- karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
- Nebivolol (binelol, nebivátor, nebicol, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).
B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:
- acebutalol (acecor, sectral);
- talinolol (kordanum);
- a prolol céljai;
- epanolol (vazakor).
3. BAB a vazodilatáló tulajdonságokkal:
- amozulalol;
- bucindolol;
- dilevalol;
- labetalol;
- medroksalol;
- nipradiiol;
- pindololra.
4. BAB hosszú távú cselekvés:
5. BAB ultrahang művelet, kardio szelektív:
Használata a szív- és érrendszeri betegségekben
Angina stressz
Sok esetben a BAB-ok az angina pectoris kezelésére és a támadások megelőzésére szolgáló vezető hatóanyagok közé tartoznak. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztenciát) hosszan tartó használat esetén. A BAB-ok képesek felhalmozódni (felhalmozódni) a szervezetben, ami idővel lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezen túlmenően ezek az eszközök védik magukat a szívizomtól, javítva a prognózist az ismétlődő myocardialis infarktus kockázatának csökkentésével.
Az összes BAB antianginális aktivitása közel azonos. Választásuk a hatás időtartamára, a mellékhatások súlyosságára, a költségekre és egyéb tényezőkre épül.
Kezdje a kezelést egy kis adaggal, fokozatosan növelve a hatásfokát. A dózist úgy választjuk meg, hogy a nyugalmi pulzusszám 50 percnél kisebb legyen, és a szisztolés vérnyomásszint legalább 100 Hgmm. Art. A terápiás hatás kezdete után (a stroke megszűnése, a testmozgás toleranciájának javítása) az adagot fokozatosan a minimálisan hatékonyra csökkenti.
A BAB nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása nem ajánlott, mivel ez jelentősen növeli a mellékhatások kockázatát. E pénzeszközök elégtelen hatékonysága miatt jobb, ha azokat más kábítószercsoportokkal kombinálják.
A BAB-t nem lehet hirtelen törölni, mert ez visszavonási szindrómát okozhat.
A BAB különösen akkor van feltüntetve, ha az angina pectoris szinusz tachycardia, artériás hypertonia, glaukóma, székrekedés és gastroesophagealis reflux.
Miokardiális infarktus
A BAB korai alkalmazása a szívizominfarktusban hozzájárul a szívizom-nekrózis zóna korlátozásához. Ugyanakkor csökken a halálozás, csökken az ismétlődő myocardialis infarktus és a szívmegállás kockázata.
Ennek a hatásnak van BAB-je, amely nem rendelkezik belső szimpatomimetikus aktivitással, előnyös a szív-szelektív szerek alkalmazása. Különösen hasznosak a miokardiális infarktus és az artériás hipertónia, a sinus tachycardia, a posztinfarktus angina és a pitvarfibrilláció tachisystolikus formájának kombinálásában.
A BAB-t a beteg kórházba történő felvétele után azonnal el lehet írni minden beteg számára ellenjavallatok hiányában. Mellékhatások hiányában a kezelésük legalább egy évig folytatódik miokardiális infarktus után.
Krónikus szívelégtelenség
A BAB alkalmazását a szívelégtelenségben tanulmányozzák. Úgy véljük, hogy a szívelégtelenség (különösen a diasztolés) és a gyakorló angina kombinációjával alkalmazhatóak. A ritmuszavarok, az artériás hipertónia, a pitvarfibrilláció tachiszisztolikus formája a krónikus szívelégtelenséggel kombinálva szintén indokolja ezt a gyógyszercsoportot.
hipertóniás betegség
A BAB-ok jelennek meg a magas vérnyomás kezelésében, amit a bal kamrai hipertrófia okoz. Szintén széles körben használják az aktív életmódot vezető fiatalok körében. Ezt a gyógyszercsoportot az artériás hipertónia és az angina pectoris vagy a szívritmus zavarai, valamint a miokardiális infarktus után történő kombinációjára írják elő.
Szívritmuszavarok
Az ilyen szívritmuszavarokhoz BAB-kat használnak, mint a pitvarfibrilláció és a pitvari flutter, a supraventrikuláris aritmiák, a rosszul tolerált sinus tachycardia. A kamrai aritmiákra is előírhatók, de hatékonyságuk általában kevésbé kifejezett. A BAB kálium-készítményekkel kombinálva a glikozidos mérgezés okozta ritmuszavarok kezelésére szolgál.
Mellékhatások
Szív-érrendszer
A BAB gátolja a szinusz csomópont azon képességét, hogy olyan impulzusokat hozzon létre, amelyek a szív összehúzódását okozzák, és a sinus bradycardiát okozzák - az impulzus 50 percnél kisebb értékre lassul. Ez a mellékhatás szignifikánsan kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkezik.
Ennek a csoportnak az előkészítése különböző fokú atrioventrikuláris blokádot okozhat. Csökkenti a szív összehúzódásának hatását. Az utolsó mellékhatás kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely vazodilatáló tulajdonságokkal rendelkezik. A BAB csökkenti a vérnyomást.
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek perifériás edények görcsét okozzák. A hideg végtagok megjelenhetnek, a Raynaud szindróma romlik. Ezek a mellékhatások szinte mentesek az értágító tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekről.
A BAB csökkenti a vese véráramlását (kivéve nadolol). A perifériás vérkeringés romlása miatt ezek az alapok néha kifejezetten általános gyengeséget mutatnak.
Légzőszervek
A BAB bronchospasmot okoz a β2-adrenoreceptorok egyidejű blokkolása miatt. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a szív-szelektív gyógyszerekben. Azonban az angina vagy a magas vérnyomás elleni hatékony dózisok gyakran elég magasak, míg a cardioselectivitás jelentősen csökken.
A BAB nagy dózisainak alkalmazása apnoe-t vagy a légzés ideiglenes leállítását idézheti elő.
A BAB súlyosbítja az allergiás reakciók lefolyását a rovarcsípésekkel, a gyógyászati és élelmiszer-allergénekkel szemben.
Idegrendszer
A propranolol, a metoprolol és más lipofil BAB-ok átjutnak a vérből az agysejtekbe a vér-agy gáton keresztül. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriaromlást és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kómák vannak. Ezek a mellékhatások szignifikánsan kevésbé kifejezettek a hidrofil BAB-okban, különösen az atenololban.
A BAB kezelése a neuromuszkuláris vezetés megsértésével járhat. Ez izomgyengeséghez, csökkent állóképességhez és fáradtsághoz vezet.
anyagcsere
A nem szelektív BAB-ok gátolják az inzulin termelést a hasnyálmirigyben. Másrészről ezek a gyógyszerek gátolják a glükóz mobilizálódását a májból, hozzájárulva a diabéteszes betegeknél a hosszan tartó hipoglikémia kialakulásához. A hipoglikémia elősegíti az adrenalin felszabadulását a véráramba, amely az alfa-adrenoreceptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős növekedéséhez vezet.
Ezért, ha a BAB-t egyidejűleg diabéteszes betegeknek kell előírni, előnyben kell részesíteni a szív-szelektív gyógyszereket, vagy helyettesíteni kell őket kalcium-antagonistákkal vagy más csoportokkal.
Sok BAB, különösen nem szelektív, csökkenti a „jó” koleszterin (nagy sűrűségű alfa-lipoproteinek) vérszintjét, és növeli a „rossz” (trigliceridek és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) szintjét. Ezt a hiányt megfosztják a β1-belső szimpatomimetikus és α-blokkoló hatású gyógyszerekkel (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).
Egyéb mellékhatások
A BAB kezelése bizonyos esetekben szexuális diszfunkcióval jár: erekciós diszfunkció és szexuális vágy elvesztése. E hatás mechanizmusa nem világos.
A BAB bőrváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, erythema, psoriasis tünetei. Ritka esetekben a hajhullás és a szájgyulladás kerül rögzítésre.
Az egyik súlyos mellékhatás a vérképződés elnyomása agranulocitózis és trombocitopénikus purpura kialakulásával.
Lemondási szindróma
Ha a BAB-t hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen leállítása ún. Az anginás rohamok növekedése, a kamrai aritmiák előfordulása, a miokardiális infarktus kialakulása. Az enyhébb esetekben a megvonási szindrómát tachycardia és a vérnyomás emelkedése kíséri. A kivonási szindróma rendszerint néhány nappal a BAB leállítása után következik be.
Az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartania:
- két héten át lassan törölje a BAB-t, egyszerre csökkentve a dózist;
- A BAB abbahagyása alatt és után a fizikai aktivitást korlátozni kell, és szükség esetén növelni kell a nitrátok és más antianginális gyógyszerek adagolását, valamint a vérnyomást csökkentő gyógyszereket.
Ellenjavallatok
A BAB teljesen ellenjavallt a következő esetekben:
- tüdőödéma és kardiogén sokk;
- súlyos szívelégtelenség;
- bronchialis asztma;
- beteg sinus szindróma;
- atrioventrikuláris blokk II - III fok;
- 100 mm Hg szisztolés vérnyomásszint. Art. és alább;
- a pulzusszám 50 percnél kevesebb;
- rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.
Relatív kontraindikáció a BAB-Raynaud-szindróma és a perifériás artériás atherosclerosis kinevezéséhez, időszakos claudikáció kialakulásával.
Adrenerg blokkolók - mi ez?
Az adrenerg blokkolók fontos szerepet játszanak a szív és az erek betegségeinek kezelésében. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek gátolják az adrenerg receptorok működését, ami segít megelőzni a vénás falak szűkülését, csökkenti a magas vérnyomást és normalizálja a szívritmust.
A szív- és érrendszeri betegségek kezelésére adrenerg blokkolókat használtak
Mi az adrenoblokk?
Adrenerg blokkolók (adrenolitikus szerek) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek befolyásolják az adrenerg impulzusokat az adrenalinre és a norepinefrinre reagáló vaszkuláris falakban és szívszövetekben. A hatásmechanizmusuk az, hogy blokkolják ugyanezeket az adrenoreceptorokat, aminek következtében a szívpatológiákhoz szükséges terápiás hatás elérhető:
- a nyomás csökken;
- kibővíti az edények lumenét;
- csökkenti a vércukorszintet;
Besorolás drogok adrenolitikov
A szív edényeiben és simaizomában található receptorok alfa-1, alfa-2 és béta-1, béta-2-re oszlanak.
Attól függően, hogy milyen adrenerg impulzusokat kell blokkolni, három fő adrenolitikus csoportot különböztetünk meg:
- alfa-blokkolók;
- béta-blokkolók;
- alfa-béta-blokkolók.
Mindegyik csoport csak azokat a megnyilvánulásokat gátolja, amelyek a specifikus receptorok (béta, alfa vagy alfa-béta egyidejű) munkájának eredményeként keletkeznek.
Az alfa-adrenerg receptorok blokkolói
Az alfa-blokkolók 3 típusúak lehetnek:
- az alfa-1 receptorokat blokkoló gyógyszerek;
- az alfa-2 impulzusokat befolyásoló gyógyszerek;
- kombinált gyógyszerek, amelyek blokkolják az alfa-1,2 impulzusokat.
Az alfa-blokkolók fő csoportjai
A csoport drogok (főleg alfa-1 blokkolók) farmakológiája - a vénák, az artériák és a kapillárisok lumenének növekedése.
Ez lehetővé teszi:
- csökkenti az érfalak ellenállását;
- csökkentse a nyomást;
- minimalizálja a szív terhét és megkönnyíti munkáját;
- csökkenti a bal kamra falainak sűrűségét;
- normalizálja a zsírszövetet;
- stabilizálja a szénhidrát anyagcserét (fokozott érzékenység az inzulinra, a normál cukor a plazmában).
Táblázat "A legjobb alfa adrenerg blokkolók listája"
a terhességi időszak és a szoptatás ideje;
súlyos májbetegségek;
súlyos szívhibák (aorta stenosis)
mellkasi diszkomfort balra;
légszomj, légszomj;
a karok és a lábak duzzanata;
a kritikus értékekre gyakorolt nyomás csökkentése
ingerlékenység, fokozott aktivitás és ingerlékenység;
a vizelettel kapcsolatos problémák (a kiürített folyadék mennyiségének csökkentése és a sürgetés gyakorisága)
Perifériás véráramlás (diabéteszes mikroangiopátia, acrocianózis) t
Patológiai folyamatok a karok és lábak lágy szöveteiben (sejtes nekrózis következtében kialakuló fekélyes folyamatok, tromboflebitis, előrehaladott ateroszklerózis következtében)
növelje az izzadságot;
a lábak és a karok állandó hidegérzése;
lázas állapot (hőmérséklet emelkedés);
Az új generáció alfa-adrenerg blokkolói közül a Tamsulosin nagy hatékonysággal rendelkezik. Prostatitiszben használják, mivel jól csökkenti a prosztata lágy szövetének tónusát, normalizálja a vizelet áramlását és csökkenti a jóindulatú prosztata-elváltozások kellemetlen tüneteit.
A gyógyszer jól tolerálja a szervezetet, de lehetnek mellékhatások:
- hányás, hasmenés;
- szédülés, migrén;
- szívdobogás, mellkasi fájdalom;
- allergiás kiütés, orrfolyás.
Béta-blokkolók
A béta-blokkolók csoportjának gyógyszereinek farmakológiája az adrenalin béta1 vagy béta1.2 impulzusok stimulációját befolyásolja. Az ilyen hatás gátolja a szív összehúzódásának növekedését és gátolja a nagy termesztett vért, és nem teszi lehetővé a hörgők lumenének éles expanzióját.
Minden béta-adrenoblokert két alcsoportba sorolnak: szelektív (cardioselektív, béta-1 receptor antagonisták) és nem szelektívek (az adrenalin blokkolása egyszerre két irányban - béta-1 és béta-2 impulzusok).
A béta-blokkolók hatásmechanizmusa
A kardio-szelektív gyógyszerek alkalmazása a szívpatológiák kezelésében lehetővé teszi a következő terápiás hatás elérését:
- csökkent pulzusszám (minimalizálja a tachycardia kockázatát);
- csökkenti a szív terhelését;
- az anginás rohamok gyakorisága csökken, a betegség kellemetlen tünetei kiegyensúlyozódnak;
- növeli a szívrendszer stabilitását az érzelmi, szellemi és fizikai stresszre.
A béta-blokkolók alkalmazása segít normalizálni a szívbetegségben szenvedő betegek általános állapotát, valamint csökkenti a diabéteszes betegek hypoglykaemia kockázatát, megakadályozza az asztmás hörgőgörcsök éles kialakulását.
A nem szelektív adrenerg blokkolók csökkentik a perifériás véráramlás teljes vaszkuláris rezisztenciáját, és befolyásolják a falak hangját, ami hozzájárul:
- a pulzusszám csökkenése;
- a nyomás normalizálása (magas vérnyomással);
- a szívizom összehúzódási aktivitásának csökkenése és a hipoxiával szembeni rezisztencia növekedése;
- megakadályozza a szívritmuszavarok kialakulását az ingerlékenység csökkenése miatt a szívvezetési rendszerben;
- az agy vérkeringésének akut károsodásának elkerülése.
Adrenerg blokkolók (α, β): besorolás, használat, hatásmechanizmus, gyógyszerek listája
Az Adrenerg blokkolók olyan gyógyszerek nagy csoportját alkotják, amelyek az adrenalin és a norepinefrin receptorok blokkolását okozják. A terápiás és kardiológiai gyakorlatban széles körben alkalmazzák, a különböző korú betegek számára általánosan előírják, de elsősorban az idősebbek számára, akiknél a legvalószínűbbek vaszkuláris és szívbetegségek.
A szervek és rendszerek működése számos biológiailag aktív anyag hatására van hatással, amelyek bizonyos receptorokat érintenek, és bizonyos változásokat okoznak - érrendszeri dilatáció vagy összehúzódás, a szív összehúzódás erősségének csökkenése vagy növekedése, bronchospasmus stb. túlzott mértékű, vagy szükség van a betegséggel kapcsolatos hatásaik semlegesítésére.
Az adrenalint és a norepinefrint a mellékvesekéreg választja ki, és biológiai hatásaik széles skálája van - vasokonstrikció, megnövekedett nyomás, megnövekedett vércukorszint, dilatált hörgők, a belek izomzatának relaxációja, tágult tanulók. Ezek a jelenségek a perifériás idegvégződésekben lévő hormonok felszabadulása miatt lehetségesek, amelyekből a szükséges impulzusok a szervekbe és a szövetekbe kerülnek.
Különböző betegségekben szükségessé válik az adrenerg impulzusok blokkolása az adrenalin és a norepinefrin hatásainak kiküszöbölésére. Ebből a célból adrenerg blokkolókat használnak, amelyek hatásmechanizmusa az adrenoreceptorok, az adrenalin és a noradrenalin fehérje molekuláinak blokkolása, míg a hormonok kialakulása és kiválasztása nem zavar.
Besorolás adrenoblokiruyuschih anyagok
Vannak alfa-1, alfa-2, béta-1 és béta-2 receptorok az érfalban és a szívben. Az inaktivált receptorok típusától függően az alfa- és béta-blokkolók izolálódnak.
Az alfa-adrenerg blokkolók közé tartozik a fentolamin, tropafen, pirroksán, anaprilin, labetalol, atenolol és mások, amelyek gátolják a béta-receptorok aktivitását. Az első csoport előkészítése csak az adrenalin és a noradrenalin hatásait kapcsolja ki, amelyeket az alfa-receptorok közvetítenek, a második - béta-adrenerg receptorok.
A kezelés hatékonyságának javítása és néhány mellékhatás kiküszöbölése érdekében szelektív adrenoceptor blokkoló szereket fejlesztettek ki, amelyek szigorúan specifikus receptor típusra hatnak (α1,2, β1,2).
Adrenerg blokkoló csoportok
- Alfa-blokkolók:
- α-1-adrenoblokkerek - prazozin, doxazozin;
- α -2-blokkolók - yohimbin;
- α-1,2-blokkolók - fentolamin, pirroksán, nikergolin.
- Béta-blokkolók:
- cardioszelektív (β-1) adrenoblokkerek - atenolol, biszoprolol;
- nem szelektív β-1,2-adrenerg blokkolók - propranolol, sotalol, timolol.
- Mind az alfa-, mind a béta-adrenoreceptorok blokkolói a labetalol, a karvedilol.
Alfa-blokkolók
Az alfa-blokkolók (alfa-AB), amelyek blokkolják az alfa-receptorok különböző típusait, ugyanúgy hatnak, ugyanazokat a farmakológiai hatásokat realizálják, és a használatuk különbsége az olyan mellékhatások számában van, amelyek nyilvánvaló okokból inkább az alfa 1,2-ben vannak. - blokkolók, mert azonnal az összes adrenalin receptorhoz irányulnak.
Az ebben a csoportban lévő gyógyszerek hozzájárulnak a vaszkuláris lumen kiterjesztéséhez, amely különösen érzékelhető a bőrben, a nyálkahártyákban, a bélfalban, a vesékben. A perifériás véráram kapacitásának növekedésével az érfalak ellenállása és a szisztémás artériás nyomás csökken, ezért a keringési rendszer perifériáján a mikrocirkuláció és a véráramlás jelentősen megkönnyíthető.
A "periféria" kiterjedése és relaxációja miatt a vénás visszatérés csökkenése segít csökkenteni a szív terhelését, ami miatt munkája könnyebbé válik, és javul a test állapota. Az alfa-blokkolók segítenek csökkenteni a bal kamrai fal hipertrófia mértékét a test munkájának megkönnyítésével, nem okoznak tachycardiát, ami gyakran akkor fordul elő, ha számos vérnyomáscsökkentő gyógyszert használ.
Az alpha-AB a vazodilatátor és a hypotensive hatás mellett a zsír anyagcseréjének indikátorait is jobban megváltoztatja, segítve a teljes koleszterin és trigliceridek csökkentését, növelve az anti-aterogén zsírfrakciók koncentrációját, ezért céljuk különböző eredetű elhízás és diszlipoproteinémia lehetséges.
Α-blokkolók használata esetén a szénhidrát anyagcsere is változik. A sejtek érzékenyebbek az inzulinra, így a cukor jobban és gyorsabban felszívódik, ami megakadályozza a hiperglikémiát és normalizálja a vér glükózindikátorát. Ez a hatás nagyon fontos a cukorbetegek számára.
Az alfa-blokkolók speciális területe az urológiai patológia. Így az α-adrenerg blokkoló hatóanyagokat aktívan alkalmazzák a prosztata hiperplázia miatt, mivel néhány tünetet enyhítenek (éjszakai vizelés, a hólyag részleges ürítése, égő érzés a húgycsőben).
Az alfa-2 adrenerg blokkolók kevés hatással vannak az érfalra és a szívre, ezért nem népszerűek a kardiológiában, azonban a klinikai vizsgálatok során élénk hatást gyakorolt a szexuális szférára. Ez a tény volt az oka annak, hogy férfiaknál szexuális diszfunkcióval találkozott.
Az alpha-AB alkalmazására vonatkozó jelzések a következők:
- Perifériás véráramlási zavarok - Raynaud-kór, acrocianózis, diabetikus mikroangiopátia);
- migrén;
- phaeochromocytoma;
- A végtagok lágyrészeinek trófiai elváltozásai, különösen ateroszklerózis, fagyás, ágynemű;
- A magas vérnyomás;
- A stroke, az átmeneti ischaemiás rohamok, a vaszkuláris demencia következményei;
- Krónikus szívelégtelenség;
- Prosztata adenoma;
- Érzéstelenítés és műtét - a hipertóniás válság megelőzésére.
A prazozint, a doxazozint aktívan alkalmazzák a magas vérnyomás, a tamsulosin, a terazozin hatékony prosztata hiperplázia kezelésében. Pirroksan nyugtató hatású, javítja az alvást, enyhíti a viszketést allergiás dermatitissal. Emellett a vestibuláris készülék működésének gátlására való képesség miatt a pirroksán a tenger és a levegő betegségéhez rendelhető. A kábítószeres gyakorlatban a morfin-elvonási szindróma és az alkohol-kivonás megnyilvánulásának csökkentésére használják.
A nikergolint a neurológusok a dyscirculatory encephalopathia, az agyi arterioszklerózis kezelésére használják, akut és krónikus agyi véráramlás rendellenességek, átmeneti ischaemiás rohamok, és a fejsérülések kezelésére, a migrénes rohamok megelőzésére. Kiváló értágító hatása van, javítja a végtagokban a vérkeringést, és ezért a perifériás ágy patológiájában alkalmazzák (Raynaud-kór, atherosclerosis, cukorbetegség, stb.).
Béta-blokkolók
A béta-blokkolók (béta-AB), amelyeket a gyógyászatban használnak, vagy mindkét béta-receptor típusra (1,2) vagy béta-1-re irányulnak. Az első nem szelektív, a második - szelektív. A szelektív béta-2-AB-t nem használják terápiás célokra, mivel nincs jelentős farmakológiai hatása, a többit széles körben elosztják.
béta-blokkolók alapvető tevékenysége
A béta-blokkolók széles körű hatásokkal járnak a véredények és a szív béta-receptorainak inaktiválásával. Némelyikük nemcsak blokkol, hanem bizonyos mértékig aktiváló receptor molekulákat is képes - az úgynevezett belső szimmetimetikus aktivitást. Ez a tulajdonság a nem szelektív gyógyszerek esetében, míg a szelektív béta-1-blokkolók hiányoznak.
A béta-blokkolókat széles körben alkalmazzák a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében - miokardiális ischaemia, aritmiák, magas vérnyomás. Csökkentik a szív összehúzódásának gyakoriságát, csökkentik a nyomást, anesztetikus hatást fejtenek ki az angina pectorisban. A figyelem koncentrációjának depresszióját a központi idegrendszer depressziója külön-külön előkészíti, ami fontos a közlekedési vezetők és az intenzív fizikai és szellemi munkát végző emberek számára. Ugyanakkor ez a hatás szorongásos zavarok esetén is alkalmazható.
Nem szelektív béta-blokkolók
A nem szelektív hatású eszközök hozzájárulnak a szív összehúzódásának csökkentéséhez, valamivel csökkentve az általános vaszkuláris perifériás rezisztenciát, hipotenzív hatása van. A szívizom összehúzódó aktivitása csökken, ezért a szív munkájához szükséges oxigén mennyisége is csökken, ami azt jelenti, hogy a hipoxiával szembeni rezisztencia nő (például ischaemiás betegség esetén).
A vaszkuláris tónus csökkentésével, csökkentve a renin vérkeringésbe történő felszabadulását, a béta-AB hipotenziós hatása magas vérnyomásban érhető el. Antihypoxiás és antitrombotikus hatásuk van, csökkentik a gerjesztési központok aktivitását a szívvezetési rendszerben, megakadályozzák az aritmiákat.
A béta-blokkolók hangzik a hörgők, a méh, a gyomor-bél traktus sima izmait, és ezzel egyidejűleg lazítják a húgyhólyag-záróizomot.
A hatások lehetővé teszik, hogy a béta-blokkolók csökkentsék a szívizominfarktus és a hirtelen koszorúér-halál valószínűségét néhány forrás szerint. A szív periódusában szenvedő betegek használat közben megjegyzik, hogy a fájdalom támadása ritkább, a fizikai és mentális stressz ellenállása nő. A nem szelektív béta-AB-vel rendelkező magas vérnyomású betegeknél az agyi és myocardialis ischaemia akut keringési zavarainak kockázata csökken.
A myometrium tónusának növelésére való képessége lehetővé teszi, hogy a csoportba tartozó gyógyszerek szülészeti gyakorlatban alkalmazzanak a szülés során fellépő atonikus vérzés megelőzésére és kezelésére, a műveletek során a vérveszteségre.
Szelektív béta-blokkolók
A szelektív béta-blokkolók elsősorban a szívre hatnak. A hatásuk az alábbiakat érinti:
- Szívfrekvencia-csökkentés;
- A szinusz csomópont, az utak és a szívizom aktivitásának csökkentése, ezáltal antiarrhythmiás hatást elérve;
- A szükséges oxigén-miokardium - antihypoxiás hatás csökkentése;
- Csökkentett rendszernyomás;
- A nekrózis középpontjának korlátozása a szívrohamban.
A béta-blokkolók kinevezésével csökken a szívizom terhelése és a bal kamrából az aortába belépő vér térfogata. Szelektív gyógyszereket szedő betegeknél a tachycardia kockázata csökken, ha a pozíciót a fekvésből a függőleges irányba változtatja.
A kardioszelektív béta-blokkolók klinikai hatása a stroke gyakoriságának és súlyosságának csökkentése, a fizikai és pszicho-érzelmi stressz ellenálló képességének növelése. Az életminőség javítása mellett csökkenti a szívbetegség okozta mortalitást, a cukorbetegség hipoglikémiájának valószínűségét, az asztmás hörgőgörcsöt.
A szelektív béta-AB lista számos elemet tartalmaz, beleértve az atenololt, az acebutololt, a biszoprololt, a metoprololt (egilok), a nebivololt. Az adrenerg aktivitás nem szelektív blokkolói közé tartozik a nadolol, pindolol (whisky), propranolol (inderális, obsidán), timolol (szemcseppek).
A béta-blokkolók kinevezésére vonatkozó jelzések:
- Megnövekedett szisztémás és intraokuláris (glaukóma) nyomás;
- tachycardia;
- Ischaemiás szívbetegség (angina pectoris, miokardiális infarktus);
- Migrénmegelőzés;
- Hipertrofikus kardiomiopátia;
- Pheochromocytoma, tirotoxicosis.
A béta-blokkolók olyan gyógyszerek komoly csoportja, amelyeket csak orvos írhat fel, de ebben az esetben a mellékhatások lehetségesek. A betegek fejfájást és szédülést tapasztalhatnak, panaszkodnak a rossz alvásra, gyengeségre, csökkent érzelmi háttérre. A mellékhatás lehet a hypotonia, a pulzusszám csökkenése vagy annak zavara, allergiás reakciók, légszomj.
A nem szelektív béta-blokkolók a mellékhatások számában a szívelégtelenség, a látáskárosodás, az ájulás, a légzési elégtelenség jelei. A szemcseppek irritálhatják a nyálkahártyát, égő érzést, szakadást, gyulladásos folyamatokat a szem szöveteiben. Mindezek a tünetek szakemberrel való konzultációt igényelnek.
A béta-blokkolók felírásakor az orvos mindig figyelembe veszi az ellenjavallatok jelenlétét, amelyek közül több a szelektív gyógyszerek esetében. Lehetetlen adrenoreceptor blokkoló szereket előírni a szívben vezető vezetési patológiával rendelkező betegeknek, mint blokádok, bradycardia, kardiogén sokkban tilos, a gyógyszer komponensekkel szembeni egyéni túlérzékenység, akut vagy krónikus dekompenzált szívelégtelenség, hörgő asztma.
A szelektív béta-blokkolókat nem adják terhes nőknek és szoptató anyáknak, valamint a disztális véráramlás patológiájával rendelkező betegeknek.
Az alfa-béta-blokkolók alkalmazása
Az α, β-blokkolók csoportjának készítményei hozzájárulnak a szisztémás és intraokuláris nyomás csökkenéséhez, javítják a zsír anyagcseréjét (csökkenti a koleszterin és származékai koncentrációját, növelik az anti-atherogén lipoproteinek arányát a vérplazmában). A vérerek kibővítése, a szívizom nyomásának és terhelésének csökkentése nem befolyásolja a vese véráramlását és a teljes perifériás érrendszeri ellenállást.
Az adrenalin két receptortípusára ható gyógyszerek fokozzák a szívizom összehúzódását, aminek következtében a bal kamra teljesen összenyomja a vér teljes térfogatát az aortába összehúzódás idején. Ez a hatás a szív növelése szempontjából fontos, az üregek kiterjesztése, ami gyakran a szívelégtelenség, a szívhibák esetében van.
A szívelégtelenségben szenvedő betegek számára előírt α, β-adrenerg blokkoló szerek javítják a szívfunkciót, így a betegek jobban ellenállnak a fizikai és érzelmi erőfeszítéseknek, megakadályozzák a tachycardiákat, és a szívfájdalommal rendelkező stroke ritkább.
A szívizomra, α, β-blokkolókra pozitív hatással van a halálozás és a szövődmények kockázata az akut miokardiális infarktusban, dilatált kardiomiopátiában. A kinevezés oka:
- Hipertónia, beleértve a válság idején is;
- Súlyos szívelégtelenség - más gyógyszercsoportokkal kombinálva a rendszer szerint;
- Krónikus szívizaemia stabil angina formájában;
- Néhány típusú szívritmuszavar;
- Megnövekedett intraokuláris nyomás - helyileg alkalmazva cseppekben.
A gyógyszerek ebben a csoportban történő beadása során olyan mellékhatások lehetségesek, amelyek tükrözik a gyógyszer hatását mindkét típusú receptorra - mind az alfa, mind a béta esetében:
- Szédülés és fejfájás a vérnyomás csökkentésével, esetleges ájulással;
- Gyengeség, fáradtság;
- A szívösszehúzódások gyakoriságának csökkenése, a szívizom mentén az impulzusok vezetésének romlása a blokádokig;
- Depressziós állapotok;
- Változások a vérben - a leukociták és a vérlemezkék csökkenése, ami vérzéses;
- Ödéma és súlygyarapodás;
- Dyspnea és bronchospasmus;
- Allergiás reakciók.
Ez nem teljes lista a lehetséges hatásokról, amelyekről a beteg az adott gyógyszer használati utasításában olvasható összes információt el tudja olvasni. Ne essen pánikba, keressen egy ilyen lenyűgöző listát a lehetséges mellékhatásokról, mert előfordulási gyakorisága alacsony, és általában a kezelés jól tolerálható. Ha bizonyos anyagok ellenjavallata van, az orvos egy másik módszert választhat ugyanannak a hatásmechanizmusnak, de biztonságos a páciens számára.
Az alfa-béta-blokkolók cseppek formájában alkalmazhatók a fokozott intraokuláris nyomás (glaukóma) kezelésére. A szisztémás hatás valószínűsége kicsi, de érdemes szem előtt tartani a kezelés néhány lehetséges megnyilvánulását: hipotenziót és a pulzusszám csökkenését, a hörgőgörcsöt, a légszomjat, a szívverés érzését és a gyengeséget, hányingert, allergiás reakciókat. Amikor ezek a tünetek megjelennek, sürgősen forduljon egy szemészhez, hogy korrigálja a terápiát.
Mint minden más gyógyszercsoport, az α, β-blokkolók ellenjavallatok is vannak a terápiák, kardiológusok és más orvosok számára, akik a gyakorlatban használják őket.
Ezeket az alapokat nem szabad olyan betegeknek rendelni, akiknek a szívében impulzusok károsodása vezetett (sinoatrialis blokk, AV-blokk 2-3 fok, sinus bradycardia, pulzusszáma kevesebb, mint 50 per perc), mivel tovább súlyosbítja a betegséget. A nyomás csökkentése miatt ezek a gyógyszerek nem használhatók vérnyomáscsökkentő, cardiogén sokk, dekompenzált szívelégtelenség esetén.
Az egyéni intolerancia, allergia, súlyos májkárosodás, bronchális obstrukciós betegségek (asztma, obstruktív bronchitis) szintén akadályozzák az adreno-blokkoló szerek használatát.
Az alfa-béta-blokkolókat nem a várandós anyáknak és a szoptató nőknek adják a magzatra és a csecsemő testére gyakorolt esetleges negatív hatások miatt.
A béta-adrenoblokiruyuschimi hatású gyógyszerek listája nagyon széles, elfogadják a szív- és érrendszeri megbetegedések nagy számát világszerte. Magas hatékonysággal általában jól tolerálhatóak, viszonylag ritkán adnak mellékhatásokat, és hosszú időre előírhatók.
Mint minden más gyógyszer, a béta-blokkoló önmagában nem alkalmazható orvosi felügyelet nélkül, még akkor is, ha segít a nyomás csökkentésében vagy a tachycardia megszüntetésében egy közeli rokon vagy szomszédtól. Az ilyen gyógyszerek használata előtt alapos vizsgálatra van szükség a pontos diagnózis megalkotása érdekében, hogy kiküszöböljék a mellékhatások és szövődmények kockázatát, valamint konzultáljanak egy terapeuta, kardiológus és szemész.
Béta-blokkolók. A hatásmechanizmus és az osztályozás. Jelzések, ellenjavallatok és mellékhatások.
A béta-blokkolók vagy a béta-adrenerg receptorok blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek béta-adrenerg receptorokhoz kötődnek, és blokkolják a katekolaminok (adrenalin és norepinefrin) hatását rájuk. A béta-blokkolók az alapvető gyógyszerek közé tartoznak az esszenciális artériás hipertónia és a magas vérnyomás szindróma kezelésében. Ezt a gyógyszercsoportot az 1960-as évek óta használják a magas vérnyomás kezelésére, amikor először beléptek a klinikai gyakorlatba.
A felfedezés története
R. P. Ahlquist 1948-ban két funkcionálisan különböző típusú adrenoreceptort írott le - alfa és béta. A következő 10 évben csak alfa-adrenoreceptor-antagonisták ismertek. 1958-ban felfedezték a dikloizoprenalint, amely egyesíti a béta receptorok agonista és antagonista tulajdonságait. Ő és számos más nyomonkövető gyógyszer még nem alkalmas klinikai használatra. És csak 1962-ben szintetizálták a propranololt (inderal), amely új és fényes oldalt nyitott a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében.
Az orvostudományi Nobel-díjat 1988-ban kapta J. Black, G. Elion, G. Hutchings a drogterápia új elveinek kifejlesztéséért, különösen a béta-blokkolók használatának igazolására. Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolókat antiaritmiás gyógyszercsoportként fejlesztették ki, és hipotenzív hatása váratlan klinikai megállapítás volt. Kezdetben véletlenszerűnek tekintették, még mindig nem mindig kívánatos akciótól. Csak később, 1964-től kezdődően, Prichard és Giiliam kiadása után értékelte.
A béta-blokkolók hatásmechanizmusa
A gyógyszerek hatásmechanizmusa ebben a csoportban annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a szívizom és más szövetek béta-adrenerg receptorait, számos olyan hatást okozva, amelyek ezeknek a gyógyszereknek a vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusát képezik.
- A szívelégtelenség csökkenése, a szív összehúzódásának gyakorisága és ereje, aminek következtében csökken a szívizom oxigénigénye, növekszik a biztosítékok száma, és a myocardialis véráramlás újra eloszlik.
- A pulzusszám csökkenése. Ebben a tekintetben a diasztolák optimalizálják a teljes koszorúér-véráramlást, és támogatják a sérült szívizom metabolizmusát. A béta-blokkolók, amelyek a miokardiát védik, képesek csökkenteni az infarktus zónát és a miokardiális infarktus szövődményeinek gyakoriságát.
- A teljes perifériás rezisztencia csökkentése a renin-termelés csökkentésével a juxtaglomeruláris sejtek által.
- A norepinefrin felszabadulásának csökkentése a posztganglionos szimpatikus idegszálakból.
- Az értágító tényezők (prosztaciklin, prosztaglandin e2, nitrogén-oxid (II)) fokozott termelése.
- A nátriumionok reabszorpciójának csökkentése a vesékben és az aortaív és a carotis (somnoe) sinus baroreceptorainak érzékenysége.
- Membránstabilizáló hatás - a membránok permeabilitásának csökkentése a nátrium- és káliumionok esetében.
A vérnyomáscsökkentőkkel együtt a béta-blokkolók hatásai a következők.
- Antiarhythmiás aktivitás, amelyet a katekolaminok hatásának gátlása, a sinus ritmus lassulása és az atrioventrikuláris septum impulzusok sebességének csökkenése okoz.
- Antianginális aktivitás - a myocardium és a vérerek béta-1 adrenerg receptorainak versenyképes blokkolása, ami a szívfrekvencia csökkenéséhez, a szívizom összehúzódásához, a vérnyomáshoz, valamint a diasztol hosszának növekedéséhez és a koszorúér véráramának javulásához vezet. Általánosságban elmondható, hogy az oxigénhez szükséges szívizom szükségességének csökkentése érdekében a fizikai stressz toleranciája növekszik, az ischaemiás periódusok csökkennek, az anginás rohamok gyakorisága a túlzott anginával és az infarktus utáni anginával csökkent.
- A vérlemezkék gátló képessége - lelassítja a vérlemezkék aggregációját és stimulálja a prosztaciklin szintézisét az érfalfalban, csökkenti a vér viszkozitását.
- Antioxidáns aktivitás, amely a katecholaminok által okozott zsírszövet szabad zsírsavainak gátlásával nyilvánul meg. Csökkent oxigénigény a további metabolizmushoz.
- A vénás véráramlás csökkentése a szívbe és a keringő plazma térfogat.
- Csökkentse az inzulin szekréciót a glikogenolízis gátlásával a májban.
- Nyugtató hatásuk van és növelik a méh összehúzódását a terhesség alatt.
A táblázatból kiderül, hogy a béta-1 adrenoreceptorok elsősorban a szívben, a májban és a vázizomokban találhatók. A béta-1 adrenoreceptorokat érintő katekolaminok stimuláló hatást fejtenek ki, ami a szívfrekvencia és az erősség növekedéséhez vezet.
A béta-blokkolók osztályozása
A béta-1 és béta-2 domináns hatásától függően az adrenoreceptorok:
- szelektív szelektív (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
- szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).
A béta-blokkolók farmakokinetikáját lipidekben vagy vízben oldódó képességüktől függően három csoportra osztják.
- Lipofil béta-blokkolók (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Szájon át történő alkalmazás esetén a gyomorban és a belekben gyorsan és majdnem teljesen (70-90%) felszívódik. Ennek a csoportnak a készítményei jól behatolnak a különböző szövetekbe és szervekbe, valamint a placentán és a vér-agy gáton. Általában a lipofil béta-blokkolókat alacsony dózisokban írják elő súlyos máj- és pangásos szívelégtelenség esetén.
- Hidrofil béta-blokkolók (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). A lipofil béta-blokkolókkal ellentétben, ha szájon át alkalmazzák, csak 30-50% -ot szívnak fel, kevésbé metabolizálódnak a májban, hosszú felezési ideje van. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki, ezért a hidrofil béta-blokkolókat kis adagokban alkalmazzák, elégtelen vesefunkcióval.
- A lipo és hidrofil béta-blokkolók vagy amfifil blokkolók (acebutolol, biszoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) mind lipidekben, mind vízben oldódnak, orális adagolás után a gyógyszer 40-60% -a felszívódik. Közbenső helyzetben vannak a lipo és a hidrofil béta-blokkolók között, és a vesék és a máj egyaránt kiválasztódnak. A gyógyszereket mérsékelt vese- és májelégtelenségben szenvedő betegek számára írják elő.
A béta-blokkolók generációk szerinti osztályozása
- Kardion szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
- Kardioszelektív (atenolol, metoprolol, biszoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
- Az alfa-adrenerg receptor blokkolók (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) tulajdonságával rendelkező béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek a blokkolók mindkét csoportjának vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusában rejlenek.
A kardioszelektív és nem-kardioszelektív béta-blokkolók viszont szimmetrikus aktivitással rendelkező és nem tartalmazó gyógyszerekre oszlanak.
- A belső szimpatomimetikus aktivitást nem mutató kardioszelektív béta-blokkolók (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), valamint a vérnyomáscsökkentő hatás, csökkentik a szívritmust, antiarrhythmiás hatást fejtenek ki, nem okoznak hörgőgörcsöt.
- Kardioszelektív béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (az acebutolol, talinolol, celiprolol) kevesebb, lassítja a szívfrekvenciát, gátolják automatizmus sinus csomópont és pitvar-kamrai vezetési, amely jelentős antianginás és antiaritmiás hatást sinus tachycardia, szupraventrikuláris és ventrikuláris aritmiák, kevés hatása van a béta -2 a pulmonáris edények hörgőinek adrenerg receptorai.
- A nem bioszelektív béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül (Propranolol, Nadolol, Timolol) a legnagyobb anti-anginális hatással rendelkeznek, ezért gyakrabban írják elő az egyidejű angina betegeknél.
- A nem bioszelektív béta-blokkolók, amelyek belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken), nem csak blokkolják, hanem részben stimulálják a béta-adrenoreceptorokat. Ebben a csoportban a drogok kisebb mértékben csökkentik a szívfrekvenciát, lassítják az atrioventrikuláris vezetést és csökkentik a szívizom összehúzódását. Ezeket az artériás hipertóniában szenvedő betegek számára rendelhetjük enyhe fokú vezetési zavarral, szívelégtelenséggel és ritkább pulzussal.
A béta-blokkolók szívszelektivitása
A kardioszelektív béta-blokkolók blokkolják a béta-1 adrenerg receptorokat, amelyek a szívizom sejtjeiben, a vesék juxtaglomeruláris készülékében, a zsírszövetben, a szívvezetési rendszerben és a belekben vannak. A béta-blokkolók szelektivitása azonban függ az adagtól, és eltűnik, ha béta-1 szelektív béta-blokkolók nagy dózisát alkalmazzák.
A nem szelektív béta-blokkolók mindkét típusú receptorra béta-1 és béta-2 adrenoreceptorokra hatnak. A béta-2 adrenoreceptorok az erek, a hörgők, a méh, a hasnyálmirigy, a máj és a zsírszövet simaizomján helyezkednek el. Ezek a gyógyszerek növelik a terhes méh összehúzódó aktivitását, ami koraszüléshez vezethet. Ugyanakkor a béta-2 adrenoreceptorok blokkolása a nem szelektív béta-blokkolók negatív hatásával (bronchospasmus, perifériás vasospasmus, glükóz és lipid metabolizmus) társul.
A kardioszelektív béta-blokkolók előnye az arteriális hypertonia, bronchialis asztma és más bronchopulmonalis betegségben szenvedő betegek bronchospasmus, cukorbetegség és intermittáló claudication kezelésében.
A találkozóra vonatkozó jelzések:
- esszenciális artériás hypertonia;
- másodlagos artériás hypertonia;
- hypersympathicotonia jelei (tachycardia, magas pulzusnyomás, hyperkinetic típusú hemodinamika);
- egyidejű koronária betegség - exertionális angina (szelektív dohányzás-béta-blokkolók, nem szelektív - nem szelektív);
- szívrohamot szenvedett, függetlenül az angina jelenlététől;
- szívritmus zavar (pitvari és kamrai korai ütések, tachycardia);
- szubkompenzált szívelégtelenség;
- hipertrófiai kardiomiopátia, szubaortás szűkület;
- mitrális szelep prolapsus;
- a kamrai fibrilláció és a hirtelen halál kockázata;
- az artériás hypertonia preoperatív és posztoperatív időszakban;
- A béta-blokkolókat migrénre, hyperthyreosisra, alkohol- és kábítószer-visszaélésre is előírják.
Béta-blokkolók: ellenjavallatok
A szív-érrendszer oldaláról:
- bradycardia;
- atrioventrikuláris blokk 2-3 fok;
- alacsony vérnyomás;
- akut szívelégtelenség;
- kardiogén sokk;
- vasospasztikus angina.
Más szervekből és rendszerekből:
- bronchialis asztma;
- krónikus obstruktív tüdőbetegség;
- perifériás vaszkuláris stenozis betegség, végtag ischaemia nyugalomban.
Béta-blokkolók: mellékhatások
A szív-érrendszer oldaláról:
- a pulzusszám csökkenése;
- az atrioventrikuláris vezetőképesség lassulása;
- a vérnyomás jelentős csökkenése;
- csökkent ejekciós frakció.
Más szervekből és rendszerekből:
- a légzőrendszer rendellenességei (bronchospasmus, bronchia türelem megsértése, krónikus tüdőbetegségek súlyosbodása);
- perifériás vazokonstrikció (Raynaud-szindróma, hideg végtagok, intermittáló claudication);
- pszicho-érzelmi zavarok (gyengeség, álmosság, memóriaromlás, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózis, alvászavarok, hallucinációk);
- gyomor-bélrendszeri betegségek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, peptikus fekély súlyosbodása, colitis);
- megvonási szindróma;
- a szénhidrát és a lipid metabolizmus megsértése;
- izomgyengeség, testmozgás-intolerancia;
- impotencia és csökkent libidó;
- csökkent perfúzió miatt csökkent vesefunkció;
- a könnyek, a kötőhártya-gyulladás csökkenése;
- bőrbetegségek (dermatitis, kiütés, psoriasis súlyosbodása);
- magzati hypotrophia.
Béta-blokkolók és cukorbetegség
A második típusú cukorbetegségben előnyben részesítik a szelektív béta-blokkolókat, mivel dismetabolikus tulajdonságaik (hiperglikémia, csökkent inzulinérzékenység) kevésbé kifejezettek, mint a nem szelektíveknél.
Béta-blokkolók és terhesség
A terhesség alatt a béta-blokkolók (nem szelektív) alkalmazása nemkívánatos, mivel bradikardiát és hipoxémiát okoznak a következő magzati hipotrófiával.
Milyen gyógyszereket használnak a béta-blokkolók csoportja?
Béta-adrenerg blokkolók, mint vérnyomáscsökkentő gyógyszerek csoportja, béta-1 szelektivitással rendelkező szereket (kevesebb mellékhatást) jelentenek, belső szimpatomimetikus aktivitás (hatékonyabb) és értágító tulajdonságok nélkül.
Melyik béta-blokkoló jobb?
Újabban egy béta-blokkoló jelent meg hazánkban a krónikus betegségek (artériás hipertónia és koszorúér-betegség) kezeléséhez szükséges összes tulajdonság optimális kombinációjával - Lokren.
A Lokren egy eredeti és ugyanakkor olcsó béta-blokkoló, magas béta-1 szelektivitással és a leghosszabb felezési idővel (15-20 óra), ami lehetővé teszi a napi egyszeri alkalmazását. Ugyanakkor nincs belső szimpatomimetikus aktivitása. A gyógyszer normalizálja a vérnyomás napi ritmusának változékonyságát, segít csökkenteni a reggeli vérnyomás emelkedésének mértékét. Az ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a Lokren kezelésében a stroke gyakorisága csökkent, a fizikai terhelés elviselésének képessége nőtt. A gyógyszer nem okoz gyengeségérzetet, fáradtságot, nem befolyásolja a szénhidrát és a lipid anyagcserét.
A második megkülönböztethető gyógyszer a Nebilet (Nebivolol). Különleges helyet foglal el a béta-blokkolók osztályában szokatlan tulajdonságai miatt. A Nebilet két izomert tartalmaz: az első egy béta-blokkoló, a második pedig értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a nitrogén-monoxid (NO) szintézisének stimulálására a vaszkuláris endothelium által.
A kettős hatásmechanizmusnak köszönhetően a Nebilet rendelhető az artériás hipertónia és a krónikus obstruktív tüdőbetegségek, a perifériás artériák ateroszklerózisa, a pangásos szívelégtelenség, a súlyos diszlipidémia és a cukorbetegség kezelésére.
Az utolsó két kóros folyamathoz hasonlóan ma is jelentős mennyiségű tudományos bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a Nebilet nemcsak nem befolyásolja hátrányosan a lipid- és szénhidrát-anyagcserét, hanem normalizálja a koleszterin, trigliceridszint, vércukorszint és glikált hemoglobin hatását. A kutatók ezeket a tulajdonságokat a béta-blokkolók osztályához képest egyedülállóan kötik össze a gyógyszer NO-moduláló aktivitásával.
Béta-blokkoló megvonási szindróma
A béta-adrenoreceptor-blokkolók hirtelen megszakítása hosszan tartó használatuk után, különösen nagy dózisokban, az instabil anginára, a kamrai tachycardiara, a miokardiális infarktusra és néha hirtelen halálra jellemző tüneteket okozhat. Az elvonási szindróma a béta-adrenoreceptor-blokkolók leállítása után néhány nappal (ritkábban - 2 hét után) jelentkezik.
Az ilyen gyógyszerek eltörlésének súlyos következményeinek megakadályozása érdekében az alábbi ajánlásokat kell betartani:
- a béta-adrenoreceptor blokkolók használatának fokozatos, 2 hétig tartó megszakítása, a fenti rendszer szerint: az első napon a propranolol napi dózisa nem kevesebb, mint 80 mg, az 5. napon - 40 mg, a 9. napon - 20 napon keresztül. mg és a 13. - 10 mg;
- a béta-adrenoreceptor-blokkolók visszavonása alatt és után a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek korlátozniuk kell a fizikai aktivitást, és szükség esetén növelniük kell a nitrátok adagját;
- A koszorúér-betegségben szenvedő, a koszorúér-bypass műtéten átesett személyek a műtét előtt nem törlik meg a béta-adrenoreceptor blokkolókat, a műtét előtt 2 órával a napi adagot felírják, a műtét során a béta-adrenerg blokkolókat nem adják be, hanem 2 napig. intravénás beadás után.