Ebből a cikkből megtudhatja, hogy mi az ACE-gátlók (rövidítve az ACE-gátlók), hogyan csökkentik a nyomást? Milyenek a hasonlóak és különböznek egymástól. Az ACE-gátlók népszerű gyógyszereinek listája, felhasználási jelzések, hatásmechanizmus, mellékhatások és ellenjavallatok.
A cikk szerzője: Victoria Stoyanova, 2. kategóriás orvos, laboratóriumi vezető a diagnosztikai és kezelési központban (2015–2016).
Az ACE-gátló szereket olyan gyógyszercsoportnak nevezik, amely blokkolja a vasokonstrikációt és a megnövekedett nyomást elősegítő kémiai anyagot.
Az emberi vesék olyan specifikus enzimet (renint) termelnek, amelyből a kémiai átalakulások láncai kezdődnek, ami az „angiotenzin-konvertáló enzim” vagy angiotenzin nevű anyag szövetekben és vérplazmában való megjelenéséhez vezet.
Mi az angiotenzin? Ez egy olyan enzim, amely képes az érfalakat megszorítani, ezáltal növelve a véráramlást és a nyomást. Ugyanakkor a vér növekedése provokálja a mellékvese által termelt egyéb hormonok termelését, amelyek késleltetik a nátriumionokat a szövetekben, növelik a vasospasmot, kiváltják a szívverést, és növelik a szervezetben lévő folyadék mennyiségét. Kiderül, hogy a kémiai átalakulások ördögi köre, melynek következtében az artériás hipertónia stabilvá válik, és hozzájárul az érfalak károsodásához, a krónikus szív- és veseelégtelenség kialakulásához.
Az ACE-gátló (ACE-gátló) megszakítja ezt a reakció-láncot, blokkolva azt egy angiotenzin-konvertáló enzimré való átalakulás szakaszában. Ugyanakkor hozzájárul egy másik anyag (bradykinin) felhalmozódásához, amely megakadályozza a kóros sejtreakciók kialakulását kardiovaszkuláris és veseelégtelenség során (intenzív osztódás, növekedés és haldoklás a myocardialis sejtek, vesék, vaszkuláris falak). Ezért az ACE-gátlók nem csak az artériás magas vérnyomás kezelésére szolgálnak, hanem a szív- és veseelégtelenség, a miokardiális infarktus, a stroke megelőzésére is.
ACE-gátlók - az egyik leghatékonyabb vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Ellentétben a véredényeket kitágító más gyógyszerekkel, megakadályozzák az érrendszeri görcsöket és lágyabbak.
Az ACE-gátlót egy általános orvos állapítja meg az artériás hypertonia és a kapcsolódó betegségek tünetei alapján. Függetlenül attól, hogy elfogadja és meghatározza a napi adagot, nem ajánlott.
Mi a különbség egy ACE-gátló között?
Az ACE-gátlók hasonló indikációkkal és ellenjavallatokkal, hatásmechanizmussal, mellékhatásokkal rendelkeznek, de különböznek egymástól:
- a kezdeti anyag a gyógyszer alapján (a döntő szerepet a molekula (csoport) aktív része játszik, amely biztosítja az érvényességi időtartamot)
- kábítószer-aktivitás (az anyag aktív, vagy további feltételekre van szükség a munka megkezdéséhez, amennyiben az felszívásra rendelkezésre áll);
- az eliminációs módszerek (amelyek fontosak a súlyos máj- és vesebetegségekben szenvedő betegek számára).
Kiindulási anyag
Az eredeti anyag hatással van a szervezetben a gyógyszer időtartamára, a kinevezéssel kiválaszthatja a dózist, és meghatározhatja azt az időtartamot, amelyen keresztül meg kell ismételnie a vételt.
Farmakológiai csoport - ACE inhibitorok
Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez
leírás
Az artériás hipertónia és a krónikus szívelégtelenség kezelésének modern szabványaiban az egyik vezető helyet az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók) foglalják el. Jelenleg több tucat kémiai vegyület van, amelyek gátolhatják az angiotenzin I biológiailag aktív angiotenzin II-nek való átmenetét. Ezekkel a gyógyszerekkel végzett hosszú távú terápiával csökken a szívizominfarktus, a myocardium utáni és előtti terhelése, az SBP és a DBP csökkenése, a bal kamra töltési nyomásának csökkenése, a kamrai és reperfúziós aritmiák előfordulásának csökkenése, a regionális (koszorúér, agy, vese, izom) keringésének javulása.
A kardioprotektív hatást a bal kamra hipertrófiájának és dilatációjának kialakulásának megakadályozásával és megfordításával biztosítják, javítva a szív diasztolés funkcióját, gyengítve a szívizom fibrózisát és a szív átalakulását; angioprotektív - a simaizomsejtek hiperpláziájának és proliferációjának megelőzése, az artériák vaszkuláris falának simaizomzatának hipertrófiájának fordított fejlődése. Az anti-ateroszklerotikus hatás az angiotenzin II képződésének gátlásával érhető el az endothel sejtek felületén, és növeli a nitrogén-oxid képződését.
Az ACE-gátló kezelés során a perifériás szövetek érzékenysége az inzulin hatására nő, a glükóz anyagcsere javul (a bradykininszint növekedése és a mikrocirkuláció javulása miatt). A mellékvesékből származó aldoszteron termelésének és felszabadulásának csökkentésével fokozódik a diurézis és a natriuresis, a kálium szintje nő, és a víz metabolizmusa normalizálódik. A farmakológiai hatások közül a lipid-, szénhidrát- és purin-anyagcserére gyakorolt hatás figyelhető meg.
Az ACE-gátló alkalmazásával összefüggő mellékhatások közé tartozik a hipotenzió, a dyspepsia, az ízváltozások, a perifériás vér képei (trombopenia, leukopenia, neutropenia, anémia), kiütés, angioödéma, köhögés stb.
Ígéretes az ACE inhibitorok farmakológiai hatásának további vizsgálata a lipid peroxidáció meghatározásával, az antioxidáns rendszer állapotával és az eikozanoidok szintjével a szervezetben.
Melyek az ACE-gátlók, és milyen gyógyszerek?
Az ACE-gátlók olyan gyógyszerek, amelyek hatékonyan csökkentik a vérnyomást, megakadályozzák a magas vérnyomással járó szív- és vérerek strukturális változásainak kialakulását és előrehaladását. Hasznos a hatásuk a társbetegségekre. Ebben a csoportban a drogok csökkentik a magas vérnyomásban szenvedő betegek nyomását. A nyomás csökkenése összefügg a perifériás érrendszeri ellenállás csökkenésével. A közvetlen vazodilatátorokkal ellentétben az ACE-gátlóval történő vérnyomáscsökkenés nem jár a reflex tachycardia vagy a szívteljesítmény csökkenésével. Számos más használt gyógyszerrel összehasonlítva más előnyei vannak: pozitív hatással vannak az inzulinrezisztenciára, lassítják a diabéteszes nefropátia előrehaladását, megakadályozzák a káliumveszteséget a diuretikus terápia során, megakadályozzák a szív dilatációját, csökkentik a szívbetegségek mortalitását.
ACE-gátlók - mi ez?
Az ACE-gátló olyan gyógyszerek csoportjára utal, amelyeket számos betegség kezelésére használnak. A szó szerinti név egy angiotenzin-konvertáló enzim blokkoló, de gyakrabban a rövidítést használják - az ACE-gátlók.
Ebben a csoportban a legújabb gyógyszerek blokkolják az angiotenzin II nevű hormon kialakulását a szervezetben. Ez az angiotenzin átalakításáért felelős enzim blokkolásával történik. Következésképpen a véredények vasodilatációja következik be, és a víz a vesékbe visszavezet a véráramba. Ez az eljárás a nyomás csökkenéséhez vezet, amint azt fentebb jeleztük.
Az emberi testnek számos módja van a nyomás szabályozásának. Azonban két fő terület használható. Az egyik az erek ellenállása (rezisztenciája). Ha az edények összenyomódnak, az ellenállás megnő, ha bővülnek, csökken. Ha a véredényeken átfolyó vér mennyisége megegyezik, a vérnyomás akkor nő, ha a véredény szűkül.
Egy másik módja annak, hogy a szervezet a nyomást szabályozza, hogy csökkentse a szív által a testbe felszabaduló vér mennyiségét. A pulzusszám és a pulzusszám szorzata megegyezik a szívteljesítmény értékével. A vérnyomás a két fő terület kombinációjának eredménye, nevezetesen az érrendszeri ellenállás szabályozása és a szív által szivattyúzott vér mennyisége. Az ACE inhibitorok mindkét irányban hatnak.
A vér vérsejtekből, például vérsejtekből és plazmából áll. A vese az a szerv, amely a testben lévő folyadék állapotát szabályozza, és a vesék maguk is képesek szabályozni a folyadék mennyiségét. A megnövekedett víz reabszorpció csökkenti a vizelet mennyiségét és növeli a vérnyomást. A normál fiziológiai állapotban a nyomásszabályozás a következőképpen működik. Amikor a vesék megnövekedett nyomást fejtenek ki, a renin hormon felszabadul a véráramba. A Renin az angiotenzin I-t átalakítja angiotenzin I-re, amely angiotenzin II-re alakul át angiotenzin-konvertáló enzim segítségével.
angiotenzin
Az angiotenzin II egy aktív hormon, amelynek három fő hatása van:
- a vérerek szűkítése;
- a víz újra felszívódása a vesékben;
- az aldoszteron hormon felszabadulása, amely a vesék fokozott reabszorpcióját is okozza.
Az ACE inhibitorok gátolják az angiotenzin I angiotenzin II-re történő átalakulását, csökkentve annak szintjét. Az eredmény a véredények dilatációjának indukálása. A vese által a véráramba felszívódó víz mennyisége csökken. Ez a nyomás csökkenéséhez vezet. ezért:
- magas vérnyomás esetén az ACE-gátlók csökkentik a vérnyomást;
- a szívelégtelenségben csökken a szív térfogata. Ez megkönnyíti a szív munkáját, ezáltal csökkenti a kudarc előrehaladását.
Egy másik gyógyszercsoport van az angiotenzin II receptor antagonistáknak (például Candesart, Lozatran). Ugyanazzal az elvvel járnak, mint az ACE-gátló, és olyan esetekben alkalmazhatók, amikor a betegnek negatív reakciója van a gyógyszerek e csoportban történő bevételekor.
Gyógyszerek listája
Az ACE-gátlók ebbe a csoportjába tartozó gyógyszerek listája viszonylag széles. Fontolja meg a terápiás célokra használt első gyógyszerek számát.
Kábítószerek - ACE-gátlók - az első sorba sorolt gyógyszerek listája:
- captopril;
- cilazaprillal;
- enalapril;
- fozinoprillal;
- imidaprilt;
- lisinopril;
- moexipril;
- perindopril;
- quinapril;
- ramipril;
- Trandolapril.
Az új generáció ACE-gátlóit számos kereskedelmi hatóanyag tartalmazza, amelyek a hatóanyagokban más hatóanyagokkal kombinálva vannak jelen.
besorolás
Az ACE inhibitorok hatásai, biológiai hozzáférhetősége, biológiai felezési ideje és eliminációja különböznek. A legtöbb gyógyszer előgyógyszer, ezért természetes, nem hatékony anyagként szívódik fel, amelyek csak a májban észterezés után hatnak. A prodrugok által termelt hatóanyagoknak tipikus többfázisú eliminációs kinetikája van. Az inhibitor erős terminális kötődése az ACE-hez felelős a hosszú terminális fázisért.
Az ACE-inhibitorok osztályozását a ligandum szerkezetének megfelelően határozzuk meg. Ebben a tekintetben három gátlócsoportra oszlik:
- szulfhidril;
- karboxilcsoport;
- foszforil (Fosinopril tabletta).
Gyakorlati szempontból azonban az ACE-gátlók farmakológiai tulajdonságainak megfelelő összehasonlító jellemzése előnyösebb:
- hatóanyag, amely aktív, majd átalakítható metabolitként felszívódik;
- inaktív gyógyszer, csak a májban észterezés után aktiválódik;
- hidrofil, közvetlenül aktív és nem metabolizálható gyógyszer.
A speciális vizsgálatok azt mutatják, hogy az összes ACE-gátló hatásossága közel azonos. Hipertóniában nem számít, hogy melyik drogot szedi. A szívelégtelenség esetén az alábbi gyógyszerek alkalmasak: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. A veseelégtelenségben szenvedő emberek az Alaprilt, a Lisinoprilt, a Ramiprilt.
Alkalmazási kör
Az ACE aktivitást hipertóniás betegségben mutatják - a hipertóniában fellépő nyomást csökkentik a perifériás érrendszeri rezisztencia csökkentése, ami nem jár a reflex tachycardia vagy a szívteljesítmény csökkenésével. A magas vérnyomásban alkalmazott gyógyszerek közül az ACE-gátlók a leghatékonyabb kezelés a hipertrófia és az intersticiális fibrosis csökkentésére. Ezek a gyógyszerek nem befolyásolják a lipidek vagy cukrok metabolizmusát, éppen ellenkezőleg, kedvező hatást gyakorolnak az inzulinrezisztenciára és lassítják a diabéteszes neuropátia progresszióját. Az egyidejű diuretikus terápia az ACE-gátlók egy csoportját képezi, amely képes megakadályozni a káliumvesztést.
A gyógyszerek csökkentik a mortalitást a károsodott szívműködésű betegeknél. Ezekben a betegekben csökken a halálos szívinfarktus kockázata. Az ACE-inhibitor alkalmazása a betegség akut fázisában csökkenti a renin-angiotenzin és a szimpatomadrikus rendszer aktivitását. Ezeket a gyógyszereket az első 24 órában kell beadni.
A szívelégtelenség megnyilvánulása nélküli ischaemiás betegség esetén az ACE-gátlók csökkentik a mortalitási kockázatot is.
Az ebben a csoportban lévő gyógyszerek csökkentik a proteinuria nélküli diabéteszes nephropathia kockázatát, a másodlagos stroke megelőzésére használják a magas vérnyomású és normotenzív terhelésben szenvedő betegeknél.
Fontos! Mielőtt felírná ezt a gyógyszercsoportot, ajánlatos vérvizsgálatot végezni az ACE-nek.
Az ACE-gátlók alkalmazásának fő indikációi a következők:
- magas vérnyomás;
- szívelégtelenség;
- miokardiális infarktus;
- diabéteszes nefropátia.
Hogyan kell alkalmazni az ACE-gátlót?
Mennyire helyénvaló egy adott gyógyszert használni és milyen dózisban kell kezelni az orvossal. Általában a bevitel alacsonyabb dózisokkal kezdődik, ami fokozatosan nő. Ez a módszer úgy van kiválasztva, hogy gondosan szabályozza a szervezetnek a hatóanyagra adott válaszát. Egyes embereknél az első adag gyors nyomásesést okozhat.
Ha diuretikumot szed, abba kell hagynia az ACE-gátlók bevétele előtt.
Az első adag bevétele után:
- 4 órán át otthon maradjon, bizonyos esetekben hányinger léphet fel;
- ha rosszul érzi magát, üljön vagy fekszik le;
- Ha az állapot romlik, forduljon orvoshoz.
artériás hipertónia
Az ACE-gátlók a WHO által meghatározott első 6 gyógyszercsoportba tartoznak a magas vérnyomás (magas vérnyomás, nyomás fölötti nyomás) kezelésére.
Az ACE utolsó generációjának vérnyomáscsökkentő hatása van, összehasonlítható más vérnyomáscsökkentő szerekkel. Még nem végeztek halálozási vizsgálatokat, amelyek bizonyítanák, hogy ezek a gyógyszerek nagyobb hatást gyakorolnak a halálozás csökkentésére, mint például a diuretikumok, béta-blokkolók vagy kalciumcsatorna-blokkolók. A mai napig a legnagyobb összehasonlító tanulmányt, a STOP 2-t (svéd kísérlet a magas vérnyomás-2-es vizsgálatban) végezték.
A bal kamrai hipertrófiájú artériás hipertóniás betegeknél a kezelés célja nemcsak a nyomás csökkentése, hanem a bal kamra súlyának csökkentése is. A legmegfelelőbb gyógyszerek pontosan ACE vagy kalciumcsatorna-blokkolók.
Azok a betegek, akiknek a monoterápiára adott válasz alacsony szintje van, kombinált kezelést igényel. Alapja ACE-I, amelyet más gyógyszercsoportokból származó vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egészítenek ki.
A szívelégtelenség
Az inhibitorok csökkentik az erőt, amely a szívizomot feszíti, csökkentve a vér mennyiségét, tágítja az ereket. Mindez csökkenti a szív által kibocsátott erőt, hogy a vér a véráramba engedje.
Az európai országokban a szívelégtelenség (krónikus szív- és érrendszeri elégtelenség) eseteit a lakosság 2% -ánál jelentik, az idősebb korosztályban jelentősen megnövekedett. És bár a szív- és érrendszeri betegségek okozta halálozás a civilizált világban csökken, a probléma előfordulása folyamatosan növekszik.
Ez a klinikai szindróma rosszabb prognózist mutat, mint a rák bizonyos típusai, a betegek több mint 10% -a hal meg egy éven belül a klinikai tünetek kialakulását követően, a betegek több mint 50% -a 5 éven belül meghal. Az APF-I és a modern orvostudományban alkalmazott béta-blokkolók kombinációja a szívelégtelenség és a lehetséges egyidejű hipertónia kezelésének alapja. Ez a kombináció meghosszabbítja és javítja az életet.
Miokardiális infarktus
A közelmúltban számos olyan vizsgálatot végeztek, amelyek tanulmányozzák az ACE hatását a myocardialis infarktus utáni állapotokra. Eredményeik jelentősen hozzájárultak ennek a csoportnak a gyógyszereinek széles körű elterjedéséhez akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél. A kutatás eredményei alapján minden szívinfarktusban szenvedő beteg angiotenzin-konvertáló enzim gátolja, még akkor is, ha nem rendelkeznek magas vérnyomással vagy szívelégtelenséggel.
Stroke megelőzés
A nemrégiben befejezett vizsgálatban az ACE „Perindopril” -et olyan betegeknél adták be, akiknek anamnézisében stroke volt. A vizsgálatban 6105 beteg vett részt, akiknek 64% -a magas vérnyomás. Az átlagos kimenő nyomás 147/86 volt, miután a "peridopril" alkalmazása kb. A szívinfarktusok száma 28% -kal csökkent, a halálozások száma 38% -kal, a vérzéses állapotok száma - 48% -kal, az ischaemia - 24% -kal. A szívizominfarktus ACE-blokkoló "Perindopril" előfordulási gyakorisága 38% -kal csökkent.
Krónikus veseelégtelenség
Krónikus vesebetegségben az ACE-gátlók lassítják a betegség lefolyását.
A veseelégtelenség progressziójának maximalizálása érdekében, különösen azoknál a betegeknél, akiknél a vér kreatininszintje megemelkedett, a vérnyomás 130/80-ra csökken. Az ACE-I nagyobb mértékben lassítja a diabéteszes nefropátia progresszióját, mint más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, amelyek már 140/90 nyomáson vannak. Az ACE-I nem-diabéteszes vesebetegségre gyakorolt hatásának értékeléséhez számos klinikai vizsgálatra került sor. Kimutatták, hogy a csoportba tartozó gyógyszerek csökkentik a nyomást és csökkentik a fehérje kiválasztását a vizeletben.
Lehetséges mellékhatások
Gyakori mellékhatások közé tartozik a hypotonia (alacsony vérnyomás). Ez vagy egyáltalán nem nyilvánul meg, vagy szédülés. Ha ez a tünet a gyógyszer farmakológiai hatásával párosul, értesítse orvosát. Az emberek körülbelül 10% -ánál az ACE-gátló mechanizmus száraz köhögést okoz. Az emberek nagyon kis hányada szenved az ödémától (az ajkak, a szemek, a nyelv megduzzadása). Egyes gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek az ACE-gátlóval. Különösen az NSAID-ok, a diuretikumok, a lítium.
Ellenjavallatok
A használati utasítás tartalmazza a konvertáló enzimet átalakító gyógyszer használatát tiltó ellenjavallatok és betegségek teljes listáját. A szövődmények megelőzése érdekében olvassa el a betétet.
A fő ellenjavallatok a következők:
- terhesség, szoptatás;
- allergiás a csoportba tartozó gyógyszerekre;
- angioödéma;
- vese artériás szűkület.
Minden más esetben az ACE-gátló használata megengedett, azonban a vételt kizárólag orvos írja elő! A kezelést szakember felügyelete alatt végzik.
Az ACE új generációja
A vérnyomás stabilizálása és a kardiovaszkuláris rendszer egészének javítása érdekében az ACE-gátlók (angiotenzin-konvertáló enzim) csoportjába tartozó gyógyszerek kiválóak.
Ezek a gyógyszerek a ma választott gyógyszerek, mivel jól tolerálhatóak, ritkán okoznak mellékhatásokat, megakadályozzák a szívizominfarktust és más magas vérnyomás-komplikációkat.
Klinikai kép
Mit mondanak az orvosok a magas vérnyomásról
Sok éven át kezeltem a magas vérnyomást. A statisztikák szerint az esetek 89% -ában a magas vérnyomás a szívroham vagy a stroke és egy személy halálával zárul. A betegek kb. Két harmada most hal meg a betegség első 5 évében.
A következő tény az, hogy a nyomást le lehet rúgni, és ez szükséges, de ez nem gyógyítja meg a betegséget. Az Egészségügyi Minisztérium által a hipertónia kezelésére hivatalosan ajánlott és a kardiológusok által a munkájuk során alkalmazott gyógyszer a NORMIO. A gyógyszer befolyásolja a betegség okát, lehetővé téve, hogy teljesen megszabaduljon a magas vérnyomásból. Ezen túlmenően a szövetségi program keretében az Orosz Föderáció minden lakója ingyenesen fogadhatja azt.
Az ACE-gátlók helyett más gyógyszerek is alkalmazhatók. Alternatív megoldásként a béta-blokkolók, a diuretikumok, a kalcium-antagonisták, a szartánok, a vérnyomáscsökkentő központi és kombinált gyógyszerek is rendelkezésre állnak.
Az ACE inhibitor hatásmechanizmusa
Mi az ACE? A dekódolás egyszerű - angiotenzin konvertáló enzim. Az ACE-gátlók gátolják ennek az enzimnek a termelését, ezáltal segítve a vérnyomás stabilizálását és a szív- és érrendszer egészének működését.
Mi az ACE inhibitor farmakológiai hatása? Ezeknek a gyógyszereknek a hatóanyagai gátolják az enzim hatását, amely az angiotenzin II-nek angiotenzin II-nek való átalakulásáért felelős.
Angiotenzin II, amely hozzájárul a vasospazmushoz és a lumen csillapításához. Ez az enzim növeli a perifériás rezisztenciát, a mellékvesék aldoszteron termelését, a nátrium-visszatartást és a testfolyadékokat.
Az angiotenzin II termelését gátló gyógyszereknek az enzim mindkét frakcióját inaktiválniuk kell. Érdekes módon az ACE-gátlók csökkentik a bradykinin bomlási sebességét, amely a vérerek terjeszkedéséhez és a vérnyomás csökkentéséhez szükséges.
Az ACE-inhibitor jelentős előnye a tartós hatás. Még a rövid felezési idővel rendelkező gyógyszerek esetében is a hypotonikus hatás körülbelül 12-24 óra. A pénz vagy a vesék eltávolítása.
Összefoglalva, az APF inhibitorok következő farmakológiai tulajdonságait különböztethetjük meg:
- Csökkent vérnyomás.
- Javított véráramlás a koszorúér- és agyi artériákban. A gyógyszerek alkalmazásakor a vese- és izomtestek területén is lehetséges a vérkeringés normalizálása.
- A szívizom terhelésének csökkentése.
- A szívizom hipertrófiájának megelőzése.
- Csökkent myocardialis oxigénigény.
- A vérnyomáscsökkentő betegség hátterén lévő aritmia kialakulásának valószínűségének csökkentése.
- Növelje a betegek várható élettartamát.
- Megakadályozza az angina, az atherosclerosis, a cardiosclerosis, a szívkoszorúér-betegség kialakulását.
- Az inzulin receptorokhoz való kötődésének elősegítése. Ezért az ACE-gátlók széles körben alkalmazzák a cukorbetegek.
A gyógyszerek hatékony előnye a vese megtakarító hatása. E tulajdonság miatt a magas vérnyomású betegek elkerülhetik a veseelégtelenség kialakulását.
Jelzések és ellenjavallatok
Az ACE-gátlókra vonatkozó utasítások szerint a gyógyszerek magas vérnyomás kezelésére használhatók. Továbbá a gyógyszerek egyaránt hatékonyak mind az esszenciális, mind a tüneti hipertóniában.
Több tablettát széles körben használnak a cukorbetegek, akik vesebetegségben szenvednek, vagy diabéteszes nephrosclerosisban szenvednek. Az ACE-gátlók mind az első, mind a második típusú diabetes mellitusban vehetők igénybe.
Alkalmazási jelek a szívelégtelenség is, a bal kamra alacsonyabb kimenetelével, a bal kamra szisztolés diszfunkciójával (a szívműködés zavara klinikájának hiányában), a miokardiális infarktus, a magas vérnyomású stroke.
Eszközök tökéletesek azok számára, akik nem tudnak béta-1-blokkolókat vagy diuretikumokat szedni. Azt is ajánljuk, hogy a gyógyszert hipertóniás betegeknél alkalmazzák, akiknek genetikai hajlamuk van a diabéteszre.
Az ACE-gátlók megfelelő ellenjavallatokkal rendelkeznek. Fontolja meg őket részletesebben:
- A tabletták aktív összetevőivel szembeni túlérzékenység.
- Kisebb kor.
- Akut veseelégtelenség.
- A vese artériák stenózisa.
- Súlyos artériás hipotenzió.
- Májelégtelenség, a szív érelmeszesedése, hepatitis az aktív fázisban.
- Bármely etiológia hiperkalémia.
A szoptatás és a terhesség ideje alatt nem ajánlott a nőknek pénzt szedni.
Mellékhatások
Bármely vérnyomáscsökkentő gyógyszer mellékhatásai vannak. Az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok jól tolerálhatók. A betegek túlnyomó többségében a kezelés során nem fordul elő mellékhatás.
Általában a nemkívánatos reakciók hipertóniás betegeknél fordulnak elő, akik nagyobb mennyiségű gyógyszert fogyasztanak. Ezért az orvosok azt ajánlják, hogy ragaszkodjanak a minimális vagy az átlagos adaghoz. Szélsőséges esetekben vegyen be más nagynyomású tablettákat ACE-gátlókkal.
A legjobb ACE-gátlók
Az artériás hipertónia komplex kezelésének alapja az ACE-gátlók - angiotenzin-konvertáló enzim-blokkolók. A diuretikumokkal együtt rövid idő alatt stabilizálják a nyomást, és hosszú ideig tartják a normál határokon belül.
Az ACE inhibitorokat a magas vérnyomás kezelésére használják.
ACE-gátlók - mi ez?
Az angiotenzin-konvertáló inhibitorok olyan természetes és szintetikus anyagok, amelyek gátolják az angiotenzin termelődését az érszűkítő enzim vesében.
Ez a művelet lehetővé teszi a kábítószerek használatát:
- csökkenti a szív áramlását, ami csökkenti a létfontosságú szerv terhelését;
- védje a veséket a nyomásesésektől (magas vérnyomás) és a felesleges testcukortól (cukorbetegségtől).
Az ACE inhibitorok osztályozása
A kémiai összetételtől függően az angiotenzin-konvertáló hatás inhibitorok több fő csoportot tartalmaznak - karboxil, foszfinil, szulfhidril. Mindegyikük különböző fokú eliminációval rendelkezik a szervezetből és az abszorpciós különbségek. Az adagolásban különbség van, de ez a betegség jellemzőitől függ, és az orvos kiszámítja.
"A modern angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok csoportjainak összehasonlító jellemzői" t
A gyógyszerek terápiás hatásának tartóssága miatt a nyomásnak több csoportja is van:
- Rövid hatású gyógyszerek (kaptopril). Az ilyen inhibitorokat naponta 3-4 alkalommal kell bevenni.
- Az átlagos időtartamú gyógyszerek (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Egy nap elegendő ahhoz, hogy legalább két alkalommal vegyen be ilyen gyógyszereket.
- ACE-blokkolók hosszú ideig (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). A gyógyszerek a napi egyszeri dózis esetén jól működnek.
A gyógyszerek listája a gyógyszerek legújabb generációjára utal, és hozzájárul az ACE elnyomásához a vérben, a szövetekben (vese, szív, vérerek). Ugyanakkor az új generáció angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorai nemcsak a magas nyomást csökkentik, hanem az emberi belső szerveket is védik - pozitívan hatnak a szívizomra és erősítik az agy és a vese véredényeinek falát.
Az ACE-gátlók hatása
Az ACE-blokkolók működésének mechanizmusa, hogy gátolja egy vaszokonstriktor enzim termelését, amelyet a vesék (angiotenzin) termelnek. A gyógyszer hatással van a renin-angiotenzin rendszerre, megakadályozza az angiotenzin 1 angiotenzin 2-re (hypertonia provoker) történő átalakulását, ami a nyomás normalizálódásához vezet.
A nitrogén-monoxid kibocsátásával az angiotenzin receptor blokkolók lassítják a bradykinin lebontását, amely felelős a vaszkuláris falak terjeszkedéséért. Ennek eredményeképpen a hipertónia fő terápiás hatása - az angiotenzin 2 receptorok blokkolása, az artériák magas tónusának megszüntetése és a stabilizáló nyomás megszüntetése.
Indikációk angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok
Az utolsó generációs ACE blokkoló csoport vérnyomáscsökkentő szerei összetett gyógyszerek.
Ez lehetővé teszi számukra a következő állapotok használatát:
- különböző etimológiák magas vérnyomásával;
- szívelégtelenség esetén (a bal kamrai ejekciós frakció csökkenése vagy hipertrófiája);
- veseelégtelenség esetén (glomerulonefritisz, pyelonefritisz, diabéteszes nefropátia, hypertoniás nefropátia);
- felfelé irányuló nyomócsúcsok után;
- miokardiális infarktus esetén.
Az ACE-inhibitorokat vesekárosodásban alkalmazzák
Az ACE-gátlók alkalmazásának jellemzői
A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek nagyobb terápiás hatást fejtenek ki, figyelembe véve az alkalmazásuk főbb jellemzőit:
- Az inhibitorokat étkezés előtt egy órával kell bevenni, figyelve az orvos által megadott dózist és adagok számát.
- Ne használjon sóhelyettesítőket. Az ilyen analógok káliumot tartalmaznak, amelyek az ACE-blokkolókkal történő kezelés során már felhalmozódnak a szervezetben. Ugyanezen okból nem ajánlott a kálium tartalmú ételeket (káposzta, saláta, narancs, banán, sárgabarack) visszaélni.
- A gátlókkal párhuzamosan nem lehet szteroid eredetű (ibuprofen, nurofen, brufen) gyulladáscsökkentő szereket szedni. Az ilyen gyógyszerek késleltetik a víz és a nátrium kiválasztását, ami csökkenti az angiotenzin-konvertáló enzim blokkolók hatását.
- Folyamatosan figyelemmel kíséri a vese nyomását és működését.
- Ne szakítsa meg a kezelést az orvos ismerete nélkül.
Nem alkalmazható az ibuprofen inhibitorokkal és hasonló gyógyszerekkel együtt.
Ellenjavallatok
A magas vérnyomás kezelésében való széles körű alkalmazás mellett az ACE-blokkolóknak sok ellenjavallata van. Ezek abszolútra oszthatók (kategorikusan tiltott felhasználásra) és relatív (az alkalmazás a klinikai képtől függ, ha az eredmény igazolja a lehetséges kárt).
ACE-gátlók (ACE-gátlók): hatásmechanizmus, indikációk, lista és gyógyszerek kiválasztása
Az ACE-gátlók (ACE-gátlók, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, ACE) a kardiovaszkuláris betegségekben, különösen az artériás magas vérnyomásban alkalmazott farmakológiai szerek nagy csoportját alkotják. Ma mind a legnépszerűbb, mind a legkedvezőbb eszköz a magas vérnyomás kezelésére.
Az ACE-gátlók listája rendkívül széles. Kémiai struktúrájukban és nevükben különböznek egymástól, de a cselekvésük elve ugyanaz - az enzim blokádja, melynek segítségével aktív angiotenzin képződik, ami tartós hipertóniát okoz.
Az ACE-gátlók hatása nem korlátozódik a szívre és az erekre. Pozitív hatást gyakorolnak a vesék munkájára, javítják a lipid- és szénhidrát-anyagcserét, így sikeresen alkalmazzák a cukorbetegek és az idősek más belső szervek sérüléseivel.
A magas vérnyomás kezelésére az ACE-gátlók monoterápiát írnak elő, azaz a nyomás fenntartását egy gyógyszer vagy más farmakológiai csoportok gyógyszerekkel kombinálva érik el. Néhány ACE-gátló egyidejűleg gyógyszerek kombinációját képviseli (diuretikus, kalcium-antagonistákkal). Ez a megközelítés megkönnyíti a beteg számára a kábítószer-fogyasztást.
A modern ACE-gátlók nem csak tökéletesen kombinálódnak más csoportokból származó gyógyszerekkel, ami különösen fontos a belső szervek kombinált patológiájával rendelkező korú betegek számára, hanem számos pozitív hatással is rendelkezik - a nefroprotekció, a koronária artériák jobb keringése, az anyagcsere-folyamatok normalizálása, így a folyamatban vezetőnek tekinthetők. magas vérnyomás kezelésére.
Az ACE inhibitorok farmakológiai hatása
Az ACE-gátlók blokkolják az angiotenzin-konvertáló enzim hatását, amely szükséges az angiotenzin I angiotenzin II-re történő átalakításához. Ez utóbbi hozzájárul az érrendszeri görcsökhöz, melynek következtében a teljes perifériás rezisztencia nő, valamint a mellékvesék által termelt aldoszteron termelése, ami nátrium- és folyadékretenciót okoz. Ezen változások következtében a vérnyomás emelkedik.
Az angiotenzin-konvertáló enzim általában a plazmában és a szövetekben található. A plazma enzim a vaszkuláris gyors reakciókat okoz, például stressz alatt, és a szövet felelős a hosszú távú hatásokért. Az ACE-t blokkoló gyógyszereknek az enzim mindkét frakcióját inaktiválniuk kell, vagyis egy fontos jellemzője azoknak a képessége, hogy behatolnak a szövetekbe, zsírokban oldódnak. A gyógyszer hatékonysága végül az oldhatóságtól függ.
Ha hiányzik az angiotenzin-konvertáló enzim, az angiotenzin II képződésének útja nem indul el, és a nyomás nem nő. Ezen túlmenően az ACE-gátlók megállítják a bradykinin lebomlását, ami szükséges a vérerek bővítéséhez és a nyomáscsökkentéshez.
Az ACE-gátlók csoportjából származó gyógyszerek hosszú távú alkalmazása hozzájárul a következőkhöz:
- A vaszkuláris falak általános perifériás rezisztenciájának csökkenése;
- A szívizom terhelésének csökkentése;
- Csökkentse a vérnyomást;
- A vérkeringés javítása a koszorúérben, agyi artériákban, a vese és az izmok véredényeiben;
- Az aritmiák kialakulásának valószínűségének csökkentése.
Az ACE inhibitorok hatásmechanizmusa védelmet nyújt a szívizom ellen. Tehát megakadályozzák a szívizom hipertrófiájának megjelenését, és ha már létezik, ezeknek a gyógyszereknek a szisztematikus alkalmazása hozzájárul a fordított fejlődéshez, a myocardialis vastagság csökkenésével. Megakadályozzák továbbá a szívelégtelenséget alátámasztó szívkamrák túlterhelését és a szívizom hipertrófiáját és iszkémiáját kísérő fibrosis előrehaladását.
ACE-gátlók hatásmechanizmusa krónikus szívelégtelenségben
Az ACE-gátlók az érfalakra gyakorolt kedvező hatást gátolják az artériák és arteriolák izomsejtjeinek szaporodását és méretének növekedését, megakadályozzák a görcsöket és a lumen szerves szűkülését a hosszan tartó magas vérnyomás során. Ezeknek a gyógyszereknek a fontos tulajdonsága a nitrogén-monoxid fokozott képződésének tekinthető, amely ellenáll az ateroszklerotikus lerakódásoknak.
Az ACE-gátlók javítják az anyagcsere számos mutatóját. Ezek elősegítik az inzulin kötődését a szövetekben lévő receptorokhoz, normalizálják a cukor anyagcseréjét, növelik az izomsejtek megfelelő működéséhez szükséges káliumkoncentrációt, és hozzájárulnak a nátrium és a folyadék eltávolításához, amelynek feleslege a vérnyomás emelkedését provokálja.
Minden vérnyomáscsökkentő gyógyszer legfontosabb jellemzője a vesére gyakorolt hatás, mivel a magas vérnyomású betegek körülbelül egyötöde végül a magas vérnyomás hátterében lévő arterioloszklerózissal kapcsolatos elégtelenségük miatt meghal. Másrészt tüneti veseelégtelenség esetén a betegek már rendelkeznek valamilyen vesebetegséggel.
Az ACE-gátlóknak tagadhatatlan előnyük van - a magas vérnyomás káros hatásai ellen védik a veséket a többi drogtól. Ez a körülmény volt az oka annak, hogy széles körben elterjedt az elsődleges és tüneti magas vérnyomás kezelésében.
Videó: IAPF alapvető farmakológia
Az ACE-gátlókra vonatkozó indikációk és ellenjavallatok
Az ACE-inhibitorokat a klinikai gyakorlatban a harminc év során használják fel, a posztszovjet térben, gyorsan elterjedtek a 2000-es évek elején, erős vezető pozícióban részesültek más vérnyomáscsökkentő szerek között. A megbeszélés fő oka az artériás hipertónia, és az egyik jelentős előnye a szív- és érrendszeri komplikációk valószínűségének hatékony csökkentése.
Az ACE-gátlók alkalmazásának főbb indikációi:
- Essential hipertónia;
- Tüneti hipertónia;
- A magas vérnyomás és a cukorbetegség és a diabeteses nefrosklerózis kombinációja;
- Magas nyomású vese patológia;
- Hypertonia a pangásos szívelégtelenségben;
- A bal kamra csökkent kimenetével rendelkező szívelégtelenség;
- A bal kamra szisztolés diszfunkciója anélkül, hogy figyelembe venné a nyomásindikátorokat és a klinikai kardiológiai rendellenességek jelenlétét vagy hiányát;
- Akut miokardiális infarktus a szívinfarktus utáni nyomásstabilizáció vagy állapot után, amikor a bal kamrai ejekciós frakció kevesebb, mint 40%, vagy szívroham jelenlétében szisztolés diszfunkció jelei vannak;
- Állapot a magas nyomású löket után.
Az ACE-gátlók hosszú távú alkalmazása a cerebrovaszkuláris szövődmények (stroke), szívroham, szívelégtelenség és cukorbetegség kockázatának jelentős csökkenéséhez vezet, amely megkülönbözteti őket a kalcium antagonistáktól vagy a diuretikumoktól.
Béta-blokkolók és diuretikumok helyett monoterápiában történő hosszú távú alkalmazáshoz az ACE-gátlók alkalmazása javasolt a következő betegcsoportok esetében:
- Azok, akik béta-blokkolókkal és diuretikumokkal rendelkeznek, amelyek kifejezett mellékhatásokat okoznak, nem tolerálhatók vagy hatástalanok;
- Cukorbetegségre hajlamos személyek;
- A II. Típusú cukorbetegség megállapított diagnózisával rendelkező betegek.
Mivel az egyetlen előírt gyógyszer, az ACE-gátló hatásos a magas vérnyomás I-II. Szakaszában és a fiatalok többségében. A monoterápia hatékonysága azonban körülbelül 50%, így egyes esetekben szükség van egy béta-blokkoló, kalcium-antagonista vagy diuretikum további bevitelére. A kombinációs terápia a III. Stádiumban lévő patológiában, az egyidejű betegségekben és az idős korban.
Mielőtt az ACE-gátlók csoportjából gyógyszert szedne, az orvos részletes vizsgálatot végez, hogy kizárja azokat a betegségeket vagy állapotokat, amelyek akadályt jelenthetnek ezeknek a gyógyszereknek a bevételében. Hatásuk hiányában az adott páciensben kiválasztott hatóanyagnak az anyagcsere jellemzői és az elimináció útja (a máj vagy a vesék útján) alapján a leghatékonyabbnak kell lennie.
Az ACE-gátlók adagját egyenként, empirikusan választjuk ki. Először a minimális mennyiséget írják elő, majd az adagot az átlagos terápiás értékhez igazítjuk. A vétel kezdetén és a teljes adagbeállításkor rendszeresen mérje meg a nyomást - nem haladhatja meg a normát, vagy túlságosan alacsonynak kell lennie a gyógyszer maximális hatásának idején.
A hipotenzió és a magas vérnyomás közötti nagy nyomásingadozások elkerülése érdekében a gyógyszer a nap folyamán eloszlik, így a nyomás nem ugrik, amennyire csak lehetséges. A hatóanyag maximális hatása alatt a nyomás csökkenése meghaladhatja annak szintjét a bevett tabletta érvényességi idejének végén, de legfeljebb kétszer.
A szakértők nem javasolják az ACE-gátlók maximális dózisainak bevételét, mivel ebben az esetben a mellékhatások kockázata jelentősen megnő, és a kezelés toleranciája csökken. A közepes dózisok hatástalanságával jobb, ha kalcium-antagonistát vagy diuretikumot adunk a kezeléshez, kombinációs terápiás kezelést alkalmazva, de anélkül, hogy növelnénk az ACE-inhibitor dózisát.
Mint minden gyógyszer esetében, az ACE-gátlók ellenjavallatok. Ezeket az alapokat nem ajánlják terhes nőknek, mivel a vese véráramlása csökkenhet, és funkciójuk lebomlik, valamint a vér káliumszintjének növekedése. Lehetséges, hogy a fejlődő magzatra gyakorolt negatív hatások hibák, vetélés és magzati halál formájában jelentkeznek. A szoptatás ideje alatt alkalmazott szoptatás ideje alatt a szoptatás ideje alatt szoptatott gyógyszerek szedése miatt a szoptatást le kell állítani.
Az ellenjavallatok közül is:
- Az ACE-inhibitorok egyéni intoleranciája;
- Mind a vese artériák, mind az egyik vese szteroidja;
- Súlyos veseelégtelenség;
- Bármely etiológia megnövekedett káliumszintje;
- Gyermekkor;
- A szisztolés vérnyomásszint 100 mm alatt van.
Különös gondossággal kell eljárni a májcirrózisban szenvedő betegeknél, az aktív fázisban lévő hepatitiszben, a koszorúér artériák ateroszklerózisában, a lábak vérerekében. A nemkívánatos gyógyszerkölcsönhatások miatt jobb, ha nem veszünk ACE-gátlót együtt indometacinnal, rifampicinnel, néhány pszichotróp gyógyszerrel, allopurinollal.
A jó tolerálhatóság megvizsgálása nélkül az ACE-gátlók még mindig okozhatnak mellékreakciókat. Leggyakrabban a betegek hosszú ideig vesznek fel hipotenziót, száraz köhögést, allergiás reakciókat és rendellenességeket a vesék munkájában. Ezeket a hatásokat specifikusnak nevezik, és a nemspecifikusak közé tartozik az ízperverzió, az emésztési zavarok és a bőrkiütések. A vér elemzése során kimutatható a vérszegénység és a leukopenia.
Videó: veszélyes kombináció - ACE-gátlók és spironolakton
Angiotenzin-konvertáló enzim inhibitor csoportok
A nyomás csökkentésére szolgáló gyógyszerek nevei széles körben ismertek nagyszámú beteg számára. Valaki ugyanazt tart sokáig, valaki kombinációs terápiát mutat, és néhány beteg kénytelen megváltoztatni egy gátlót a másikra a hatékony hatóanyag kiválasztása és a nyomás csökkentése érdekében. Az ACE-gátlók közé tartozik az enalapril, a kaptopril, a fozinopril, a lisinopril, stb., Amelyek farmakológiai aktivitásukban, a hatás időtartamában, a szervezetből való kiválasztás módjában különböznek.
A kémiai szerkezettől függően az ACE-gátlók különböző csoportjait különböztetjük meg:
- Szulfhidrilcsoportokkal (kaptopril, metiopril) lévő gyógyszerek;
- Dikarboxilát-tartalmú ACE-gátlók (lisinopril, zománc, ramipril, perindopril, trandolapril);
- ACE inhibitor foszfonilcsoporttal (fozinopril, ceronapril);
- Gyógyszerek gibroksamovoy csoporttal (idrapril).
A gyógyszerek listája folyamatosan bővül, mivel egyesek használatával kapcsolatos tapasztalatok felhalmozódnak, és a legújabb eszközök klinikai vizsgálatokon mennek keresztül. A modern ACE-gátlóknak kevés mellékhatása van, és a betegek abszolút többsége jól tolerálja őket.
Az ACE-gátlók kiválasztódnak a vesékben, a májban, zsírokban vagy vízben oldva. Legtöbbjük csak az emésztőrendszeren való áthaladás után válik aktív formává, de négy hatóanyag azonnal képezi a hatóanyagot - kaptoprilt, lisinoprilt, ceronaprilt, libenzaprilt.
A szervezetben az anyagcsere sajátosságai szerint az ACE-gátlók több osztályba sorolhatók:
- I - zsírban oldódó kaptopril és analógjai (altiopril);
- II - lipofil ACE inhibitorok, amelyek prototípusa enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fozinopril, trandolapril);
- III - hidrofil gyógyszerek (lisinopril, tseronapril).
A második osztályba tartozó gyógyszerek főként máj- (trandolapril), vese (enalapril, cilazapril, perindopril) kiválasztási módja lehet, vagy vegyes (fozinopril, ramipril). Ezt a funkciót figyelembe veszik, ha azokat máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknek írják elő, hogy kiküszöböljék a szervek károsodásának és a súlyos mellékhatások kockázatát.
Az egyik leghosszabb ideig használt ACE inhibitor az enalapril. Nem rendelkezik hosszan tartó cselekedettel, így a betegnek naponta többször kell rávenni. Ebben a tekintetben sok szakértő elavultnak tartja. Az enalapril azonban még mindig csodálatos terápiás hatást mutat, minimális mellékhatásokkal, így továbbra is az egyik leggyakrabban előállított termék.
Az ACE-gátlók legújabb generációja a fozinopril, a quadropril és a zofenopril.
A fozinopril foszfonilcsoportot tartalmaz, és kétféle módon ürül ki: a veséken és a májon keresztül, ami lehetővé teszi a veseelégtelenségben szenvedő betegek számára, hogy az ACE-gátlók más csoportok ellenjavalltak.
Zofenopril kémiai összetétele a kaptoprilhez közel, de hosszan tartó hatással van - naponta egyszer kell bevenni. A tartós hatás a zofenopril előnyt jelent más ACE-gátlókkal szemben. Ezen túlmenően ez a gyógyszer antioxidáns és stabilizáló hatást fejt ki a sejtmembránokra, így tökéletesen védi a szívet és az ereket a káros hatásoktól.
Egy másik hosszan tartó gyógyszer a Quadropyl (spirapril), amelyet a betegek jól tolerálnak, javítja a szívfunkciót a pangásos kudarc során, csökkenti a szövődmények valószínűségét és meghosszabbítja az életet.
A quadrupril előnye egyenletes hipotenzív hatásnak tekinthető, amely a hosszú felezési idő (akár 40 óra) miatt a tabletták bevételének teljes időtartama alatt tart. Ez a tulajdonság gyakorlatilag kiküszöböli a vascularis katasztrófák valószínűségét reggel, amikor az ACE-gátló hatása rövidebb felezési idővel jár, és a beteg még nem vette be a következő adagot. Továbbá, ha a beteg elfelejti, hogy egy másik tablettát szed, a hipotenzív hatás a következő napig fennmarad, amikor még emlékszik rá.
A szív és a véredények kifejezett védőhatása, valamint a hosszú távú hatás miatt a zofenopril sok szakértőnek tekinthető a legjobbnak a magas vérnyomás és a szív ischaemia kombinációjának kezelésében. Gyakran ezek a betegségek egymás mellett járnak, és az izolált hipertónia maga is hozzájárul a szívkoszorúér-betegséghez és számos komplikációjához, így a mindkét betegség egyidejűleg egyidejűleg való érintése nagyon fontos.
A fozinopril és a zofenopril mellett a perindopril, a ramipril és a kinapril ACE-gátlóknak is nevezik. Fő előnyüket tartósnak tekintik, ami nagyban megkönnyíti a beteg életét, mert a normális nyomás fenntartása érdekében elegendő, ha naponta egyszer adagolunk egy gyógyszert. Érdemes megjegyezni, hogy a nagyszabású klinikai vizsgálatok bizonyították pozitív szerepüket a magas vérnyomás és az ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegek várható élettartamának növelésében.
Ha ACE-gátlót kell előírni, az orvosnak nehéz feladatát kell választania, mert több mint egy tucat gyógyszer van. Számos tanulmány azt mutatja, hogy a régebbi gyógyszerek nem rendelkeznek jelentős előnyökkel a legújabbakhoz képest, és ezek hatékonysága szinte azonos, ezért a szakembernek konkrét klinikai helyzetre kell támaszkodnia.
Hipertónia hosszú távú terápiája esetén az ismert gyógyszerek bármelyike, kivéve a kaptoprilt, megfelelő, és napjainkig csak a hipertóniás válságok enyhítésére szolgál. Az összes többi pénzeszközt a kapcsolódó betegségek függvényében állandó belépésre rendelik:
- A diabeteses nefropátia, a lisinopril, a perindopril, a fozinopril, a trandolapril, a ramipril (csökkent dózisok miatt a csökkent vesefunkciójú betegek lassabb eliminációja miatt);
- Májpatológiával - enalapril, lisinopril, quinapril;
- A retinopátia, a migrén, a szisztolés diszfunkció, valamint a dohányosok esetében a választott gyógyszer a lisinopril;
- Szívelégtelenségben és bal kamrai diszfunkcióban - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
- Cukorbetegségben - perindopril, lisinopril diuretikummal (indapamiddal) kombinálva;
- Ischaemiás szívbetegségben, beleértve - a szívizominfarktus akut periódusában - trandolaprilt, zofenoprilt, perindoprilt írnak elő.
Tehát nincs sok különbség, hogy milyen típusú ACE-gátlót választ az orvos a magas vérnyomás hosszú távú kezelésére - a „régebbi” vagy az utolsó szintetizált szintre. Egyébként az USA-ban a lisinopril továbbra is a legelterjedtebb - az egyik első 30 évig használt gyógyszer - egyike.
Sokkal fontosabb, hogy a beteg megértse, hogy az ACE-gátlónak szisztematikusnak és állandónak kell lennie, akár élethosszig, és nem függ a tonométer számától. Annak érdekében, hogy a nyomást normál szinten tartsák, fontos, hogy ne hagyja ki a következő tablettát, és ne változtassa meg a gyógyszer dózisát vagy nevét. Szükség esetén az orvos további diuretikumokat vagy kalcium-antagonistákat ír elő, de az ACE-gátlók nem törlődnek.
Videó: lecke az ACE-gátlókról
Videó: ACE inhibitorok az "Élő egészséges" programban
Mik azok az ACE-gátlók, a gyógyszerek listája, indikációk és ellenjavallatok
Az ACE-gátlók (a latinul. APF, ACE-gátlók vagy angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok) olyan gyógyszerek széles csoportja, amelyek gátolják az érfalak és a vérnyomás szűkülését befolyásoló kémiai anyagot.
Az inhibitorok alkalmazása a vaszkuláris és a szívrendszerek patológiájában jelentkezik, leggyakrabban magas vérnyomás esetén.
Ma a csoport drogjai az árpolitika szempontjából a leggyakoribb és megfizethetőbb gyógyszerek, amelyek ellenállnak a magas vérnyomásnak.
IAPF, mi az?
Az emberi vese bizonyos renin nevű enzimet termel. Ez olyan kémiai reakciók sorozatával kezdődik, amelyek egy másik elem, az angiotenzin-konvertáló enzim vérplazmájának és szöveteinek kialakulásához vezetnek.
Az angiotenzin az utóbbi azonos neve - ez az, ami tárolja az edényfalak szűkülését, ezáltal növelve a véráramlási sebességet és a vérnyomást.
Ezzel párhuzamosan a vérben lévő paramétereinek növekedése különböző hormonok termelődését eredményezi, amelyek a szövetekben megtartják a nátriumot, ami növeli az érfalak szűkülését, ami növeli a szív összehúzódásának számát és növeli az emberi testben lévő folyadék mennyiségét.
A fent említett folyamatok során egy ördögi kör alakul ki a kémiai reakciókból, ami tartósan magas nyomáshoz és a véredények falainak károsodásához vezet. Az ilyen folyamatok végső soron a krónikus vese és a szívelégtelenség progressziójához vezetnek.
Az ACE-gátlók csoportjából származó gyógyszerek segítenek megtörni az ördögi láncot, blokkolva a folyamatokat az angiotenzin-konvertáló enzim átalakításának szakaszában.
Az inhibitor hozzájárul egy olyan anyag, mint a bradikinin felhalmozódásához, amely megakadályozza a patológiás reakciók kialakulását a sejtekben a vese és a szívelégtelenség során (a szívizomsejtek, a vesék és az érfal gyors felosztása, fejlődése és nekrózisa).
Tulajdonságai miatt az ACE-gátlók nem csak magas vérnyomás kezelésére szolgálnak, hanem profilaktikus célokra is, a szívizomszövet, a stroke és a szív- és veseelégtelenség megelőzésére.
A készítmények segítenek a lipid- és szénhidrát-anyagcsere indikátorainak javításában is, amely lehetővé teszi számukra, hogy sikeresen alkalmazzák a cukorbetegségben időseknél más szervek sérüléseivel.
A modern ACE-gátlók az egyik leghatékonyabb gyógyszer a magas vérnyomás elleni küzdelemben. Ellentétben a véredényeket kitágító más gyógyszerekkel, a vérerek szűkítése és enyhébb hatásuk megakadályozza őket.
Az új generáció gátlói tökéletesen kombinálódnak más csoportok gyógyszereivel, javítják a koszorúér artériák vérkeringését és normalizálják az anyagcsere folyamatokat.
Nem ajánlott önmagában gyógyszereket használni. A dózist a kezelőorvosnak kell megállapítania a magas vérnyomás tüneteinek, az egyidejűleg előforduló betegségek jelenlétének és a készítmények összetevőinek egyéni toleranciájának alapján.
Az öngyógyítás komplikációkhoz vezethet.
Az ACE-gátlók csoportosítása
A gyógyszerek osztályozása ebben a csoportban több tényező szerint történik.
Az alfajokra történő elsődleges felosztás a készítményben lévő kezdeti anyagnak megfelelően történik (a fő részt a molekula aktív része játszik, amely biztosítja a szervezetre gyakorolt hatás időtartamát).
Pontosan ez segíti a dózis helyes kiszámítását a vényköteles időszak alatt, és pontosan meghatározza azt az időtartamot, amely alatt a gyógyszert újra kell szedni.
Az ACE-gátlók generációinak összehasonlító jellemzőit az alábbi táblázat mutatja.
A kémiai anyagnak egy aktívvá váló mechanizmusa az ACE-inhibitorok alcsoportokba sorolását is segíti.
A végső besorolás a test eltávolításának módszerei szerint történik.
Számos különböző módszer létezik:
- A kiválasztás a legtöbb esetben a májban történik (körülbelül hatvan százalék). Ilyen gyógyszer például a Trandolapril;
- A kiválasztás a vesék által történik. Ilyen ACE inhibitorok például a Lisinopril és a Captopril;
- A kiválasztás nagyrészt a veséken keresztül történik (körülbelül hatvan százalék). Ilyen gyógyszerek például az enalapril és a perindopril;
- A kivonás a vesék és a máj segítségével történik. Példák a Fozinopril és a Ramipril.
Ez az osztályozás segít kiválasztani a legmegfelelőbb ACE-gátlót a súlyos májbetegségekben szenvedő vagy a vese-rendszerben szenvedők számára.
Mivel az ACE-gátló generációja és osztálya változhat, a hatásmechanizmusok kissé eltérhetnek az azonos sorozatú gyógyszerektől.
Leggyakrabban a használati utasításban, amely tartalmazza az összes szükséges információt a gyógyszerről, a hatásmechanizmusa látható.
Mi a különböző betegségek hatásmechanizmusa?
Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa magas vérnyomásban
A gyógyszerek megakadályozzák az angiotenzin transzformálódását, amelynek kifejezett hatása az érszűkület. A hatás a plazma és a szövetek enzimjein eltér, amely enyhe és tartós nyomást eredményez. Ez az ACE inhibitorok fő hatásmechanizmusa.
A veseelégtelenség hatásmechanizmusa
A gyógyszerek blokkolják a nátrium- és testnedveket gátló mellékvesék enzimek termelését.
Az ACE-gátlók segítenek csökkenteni a puffadást, helyreállítják a vese glomerulusai véredényeinek falát, csökkentik a vérnyomást és tisztítják a fehérjét a vesékben.
A szív és a vérerek elégtelensége, az ischaemia, a stroke, a szívizom haldokló szövetének hatásmechanizmusa
Mivel az ACE-gátlók miatt az angiotenzin csökken, a bradykinin száma nő, megelőzve a szívizomsejtek és az érfalak patológiás progresszióját a szív oxigénhiánya miatt.
Az ACE-gátlók rendszeres alkalmazása jelentősen lelassítja a szívizom és a vérerek vastagságának növelését, növelve a szívkamrák méretét, amelyek a magas vérnyomás következtében jelentkeznek.
Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa krónikus szívelégtelenségben
Az ateroszklerotikus lerakódások és a magas véralvadás hatásmechanizmusa
Mivel az ACE-gátlók a vérplazmában nitrogén-monoxidot bocsátanak ki, a vérlemezkék ragadnak meg, és a vérrögök képződésében részt vevő fibrin (fehérje) helyreáll.
A gyógyszerek képesek a mellékvesék termelésének elfojtására, ami növeli a vérben a "negatív" koleszterinszintet, ami anti-szklerotikus tulajdonságokat ad nekik.
Az ACE-gátló alkalmazására vonatkozó indikációk
Az orvostudomány gátlását több mint harminc éve alkalmazták. Aktív terjesztésük a posztszovjet területen kezdődött a 2000-es években. Jellemző, hogy azóta az ACE-gátlók vezető szerepet töltenek be az összes nyomáscsökkentő gyógyszer közül.
Az utolsó generációs inhibitorok alkalmazásának fő indikációja a magas vérnyomás, és a fő előny a szívrendszer és a vérerek terhelésének előrehaladásának hatékony csökkentése.
Az e csoportba tartozó gyógyszereket a következő betegségek kezelésére használják:
- Hosszú és tartós magas vérnyomás;
- Magas nyomású tünetekkel;
- A cukorbetegséghez kapcsolódó magas vérnyomás;
- Az anyagcsere-folyamatok megsértése;
- Ischaemiás elváltozások;
- A végtagok ateroszklerózisának felszámolása;
- Magas vérnyomás vérplazma okozta szívelégtelenség esetén;
- A vese patológiája, amely a nyomás növekedésével jár;
- A stroke utáni állapot magas nyomással;
- Ateroszklerotikus lerakódások a nyaki artériában;
- Az akut izomszövet halála a nyomás normalizálódása vagy a posztinfarktus utáni állapot, amikor a bal kamrából a vér felszabadulása kevesebb, mint negyven százaléka, vagy a szisztolák diszfunkciójának jelei vannak, amelyek a szívizomszövetek halálának hátterében nyilvánulnak meg;
- Obstruktív hörgőbetegség;
- A bal kamra szisztolés rendellenessége, a vérnyomás és a rögzítés mértékének figyelembevétele nélkül, vagy a szívelégtelenség klinikai jeleinek hiánya;
- A pitvarfibrilláció.
Az ACE-gátlók hosszú távú alkalmazása jelentősen csökkenti az agyi érrendszeri patológiákban, a szívizomszövetek halálában, a szívelégtelenségben és a cukorbetegségben szenvedő szövődmények kockázatát.
Ez megkülönbözteti azokat a kedvezőbb különbségektől, mint a kalcium antagonisták és a diuretikumok.
Az ACE inhibitorok farmakológiai hatása
A béta-blokkolókat és a diuretikumokat helyettesítő egyetlen kezelésként hosszan tartó használat esetén az ACE-gátlók a következő betegcsoportok esetében ajánlottak:
- Diagnosztizált 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek;
- Cukorbetegségre hajlamos emberek;
- Betegek, akik béta-blokkolóval vagy diuretikummal járó mellékhatásokkal rendelkeztek, vagy nem rendelkeztek a kívánt hatással.
Amikor az egyetlen terápiás hatóanyagként ACE-gátlót alkalmazunk, a hatékonyság a hypertonia első két szakaszában és a fiatal betegek többségében észlelhető.
Ennek a terápiának a hatékonysága körülbelül ötven százalék, ami szükségessé teszi a béta-blokkolók, diuretikumok vagy kalcium antagonisták egyidejű alkalmazását.
Kombinált terápiát alkalmaznak a magas vérnyomás harmadik szakaszában és az idős korú betegeknél.
Annak érdekében, hogy megakadályozzuk, hogy a nyomásugrások nagyon alacsonyak, rendkívül magasak legyenek, a gyógyszer használata a nap folyamán eloszlik.
Az orvosok nem javasolják az ACE-gátlók rendkívül nagy dózisainak alkalmazását, mivel a mellékhatások előrehaladásának kockázata nő, és a kezelés toleranciája csökken.
Ha az ACE-gátlók átlagos dózisa nem hatékony, akkor a legjobb megoldás, ha diuretikumot vagy kalcium-antagonistát adunk a kezeléshez.
ACE-gátlók
Az ebben a csoportban lévő gyógyszereket nem ajánlják a gyermek hordozói számára, mivel a vese vérkeringése zavart okozhat, és működésük romlik, valamint a vérben a káliumszint növekedése.
A szövődmények közvetlenül az embrió fejlődéséhez vezethetnek: vetélés, az anya méhében lévő halál, veleszületett rendellenességek. Szoptatáskor nem ajánlott ACE-gátlók alkalmazása.
Az ACE-gátlók ellenjavallt az alábbi tényezőkkel rendelkező betegeknél történő alkalmazásra.