Antikoagulánsok: a gyógyszerek, a felhasználás, a jelzések, az alternatívák áttekintése

Antikoagulánsok - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek elnyomják a véralvadási rendszer aktivitását és megakadályozzák a vérrögképződést a fibrin képződésének csökkenése miatt. Ezek befolyásolják a szervezetben lévő bizonyos anyagok bioszintézisét, amelyek megváltoztatják a vér viszkozitását és gátolják a véralvadási folyamatot.

Az antikoagulánsokat terápiás és profilaktikus célokra használják. Ezeket különböző adagolási formákban állítják elő: tabletták, injekciós oldatok vagy kenőcsök formájában. Csak a szakember választhatja ki a megfelelő gyógyszert és adagolását. A nem megfelelő kezelés károsíthatja a szervezetet és súlyos következményeket okozhat.

A szív- és érrendszeri megbetegedések magas halálozását a trombózis kialakulása okozza: a boncolás során szinte minden második halálban kimutatták a vaszkuláris trombózist. A halál és a fogyatékosság leggyakoribb oka a tüdőembólia és a vénás trombózis. Ebben a tekintetben a kardiológusok azt ajánlják, hogy az antikoagulánsokat azonnal megkezdjék a szív és az erek betegségeinek diagnosztizálása után. Korai használatuk megakadályozza a vérrög képződését, annak növekedését és eltömődését.

Ősi idők óta a hagyományos orvostudomány a hirudint - a leghíresebb természetes antikoagulánst. Ez az anyag a pióca nyálának része, és közvetlen antikoaguláns hatása van, amely két órán át tart. Jelenleg a betegek szintetikus drogokat írnak elő, nem pedig természetes anyagokat. Az antikoaguláns szerek több mint száz neve ismert, ami lehetővé teszi, hogy kiválassza a legmegfelelőbbet, figyelembe véve a szervezet egyedi jellemzőit és annak kombinált alkalmazásának lehetőségét más gyógyszerekkel.

A legtöbb antikoagulánsnak nincs hatása a vérrögre, hanem a véralvadási rendszer aktivitására. Számos transzformáció eredményeként a plazma koagulációs faktorok és a trombin termelése, amely a trombotikus vérrög képződéséhez szükséges fibrinszálak képződéséhez szükséges, megszűnik. A trombusképződés folyamata lelassul.

Működési mechanizmus

A hatásmechanizmus antikoagulánsai közvetlen és közvetett hatású gyógyszerekre oszlanak:

• A "direkt" antikoagulánsok közvetlen hatással vannak a trombinra és csökkentik annak aktivitását. Ezek a gyógyszerek a trombin inhibitorok, a protrombin dezaktivátorok és gátolják a trombózis folyamatát. A belső vérzés elkerülése érdekében monitorozni kell a véralvadási paramétereket. A közvetlen hatású antikoagulánsok gyorsan behatolnak a szervezetbe, jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben, hematogenikusan eljutnak a májba, gyógyító hatást fejtenek ki és a vizelettel ürülnek.
• Az "indirekt" antikoagulánsok befolyásolják a véralvadási rendszer oldalenzimjeinek bioszintézisét. Teljesen elpusztítják a trombint, és nem csak gátolják a tevékenységét. Az antikoaguláns hatás mellett a csoport gyógyszerei javítják a szívizom vérellátását, lazítják az egyenletes izmokat, eltávolítják a testből a vizeletet, és koleszterinszint-csökkentő hatást fejtenek ki. "Közvetett" antikoagulánsok hozzárendelése, nem csak a trombózis kezelésére, hanem megelőzésükre is. Alkalmazza őket kizárólag belül. A tablettákat ambulánsan hosszú ideig használják. A gyógyszer hirtelen visszavonása megnövelheti a protrombin és a trombózis szintjét.

Különben olyan hatóanyagokat bocsátanak ki, amelyek gátolják a véralvadást, mint antikoagulánsok, de más mechanizmusok. Ezek közé tartozik az "acetilszalicilsav", az "aszpirin".

Közvetlen hatású antikoagulánsok

heparin

A csoport legnépszerűbb képviselője a heparin és származékai. A heparin gátolja a vérlemezkék ragasztását és felgyorsítja a szív és a vesék véráramlását. Ugyanakkor kölcsönhatásba lép a makrofágokkal és a plazmafehérjékkel, ami nem zárja ki a trombuszképződés lehetőségét. A gyógyszer csökkenti a vérnyomást, koleszterinszint-csökkentő hatást fejt ki, fokozza a vaszkuláris permeabilitást, gátolja a simaizomsejtek proliferációját, elősegíti az osteoporosis kialakulását, gátolja az immunitást és növeli a diurézist. A heparint először a májból izolálták, ami meghatározta annak nevét.

A heparint intravénásan adják sürgős esetekben és szubkután, megelőző célokra. Helyi alkalmazásra olyan kenőcsöket és géleket használnak, amelyek összetételükben heparint tartalmaznak, és antitrombotikus és gyulladáscsökkentő hatásuk van. A heparin készítményeket vékony rétegben alkalmazzuk a bőrön, és gyengéd mozdulatokkal dörzsöljük. Általában a Lioton és a Hepatrombin géleket tromboflebitis és trombózis, valamint a heparin kenőcs kezelésére használják.

A heparin negatív hatása a trombózis és a megnövekedett vaszkuláris permeabilitásra a heparin terápia során jelentkező magas vérzési kockázat okai.

Kis molekulatömegű heparinok

Az alacsony molekulatömegű heparinok magas biológiai hozzáférhetőséggel és antitrombotikus aktivitással, hosszantartó hatással, alacsony hemorrhoidális szövődmények kockázatával rendelkeznek. Ezeknek a gyógyszereknek a biológiai tulajdonságai stabilabbak. A gyors felszívódás és hosszú távú elimináció miatt a gyógyszerek koncentrációja a vérben stabil marad. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek gátolják a véralvadási faktorokat, gátolják a trombin szintézisét, gyengén befolyásolják az érrendszer áteresztőképességét, javítják a vér reológiai tulajdonságait és a szervek és szövetek vérellátását, stabilizálják funkcióikat.

Az alacsony molekulatömegű heparinok ritkán okoznak mellékhatásokat, ezáltal a heparint terápiás gyakorlatból eltolva. Szubkután injekcióba kerülnek a hasfal oldalára.

1. A "Fragmin" tiszta vagy sárgás oldat, amely enyhe hatást gyakorol a vérlemezke-adhézióra és az elsődleges hemosztázisra. Tilos belépni az intramuszkulárisan. "Fragmin" nagy adagokban, a betegeknek azonnal a műtét után, különösen azoknál, akiknél magas a vérzés kockázata és a vérlemezke diszfunkció kialakulása.
2. A „Karinin” egy „közvetlen” antikoaguláns, amely a legtöbb véralvadási fázist érinti. A hatóanyag semlegesíti a koagulációs rendszer enzimeit, és a tromboembóliák kezelésére és megelőzésére használják.
3. A "Clexane" egy gyógyszer, amely antitrombotikus és gyulladáscsökkentő farmakológiai hatással rendelkezik. Kinevezése előtt a hemosztázisra ható valamennyi gyógyszer eltörlése szükséges.
4. "Fraksiparin" - antitrombotikus és antikoaguláns hatású oldat. A szubkután hematomák vagy sűrű csomók gyakran eltűnnek az injekció helyén, ami néhány nap elteltével eltűnik. Kezdetben a nagy dózisú kezelés vérzést és thrombocytopeniát alakíthat ki, amely a további terápia során eltűnik.
5. A "Wessel Due F" az állatok bélnyálkahártyájából nyert természetes termék. A gyógyszer gátolja a véralvadási faktorok aktivitását, serkenti a prosztaglandinok bioszintézisét, csökkenti a fibrinogén szintjét a vérben. A Wessel Due F sterilizálja a már kialakult trombust, és az artériákban és a vénákban a trombuszképződés megelőzésére használják.

Az alacsony molekulatömegű heparinok csoportjából származó gyógyszerek alkalmazásakor szigorúan be kell tartani a felhasználásra vonatkozó ajánlásokat és utasításokat.

Trombin inhibitorok

Ennek a csoportnak a fő képviselője a „Hirudin”. A gyógyszer középpontjában egy olyan fehérje található, amelyet először az orvosi piócák nyáljában találtak meg. Ezek olyan antikoagulánsok, amelyek közvetlenül a vérben hatnak, és a trombin közvetlen inhibitorai.

A "Hirugen" és a "Girulog" a "Girudin" szintetikus analógjai, csökkentve a szívbetegségben szenvedők arányát. Ezek új gyógyszerek ebben a csoportban, számos előnnyel rendelkeznek a heparinszármazékokkal szemben. Hosszú hatásuk miatt a gyógyszeripar jelenleg a trombin inhibitorok orális formáit fejlesztette ki. A Girugen és a Girulog gyakorlati alkalmazását a magas költségek korlátozzák.

A „lepirudin” egy rekombináns gyógyszer, amely visszafordíthatatlanul kötődik a trombinhoz és a trombózis és a thromboembolia megelőzésére szolgál. Ez a trombin közvetlen gátlója, blokkolja trombogén aktivitását, és a vérrögben hat a trombinra. Csökkenti az akut myocardialis infarktusból eredő halálozást és a szívsebészet szükségességét a túlzott anginában szenvedő betegeknél.

Közvetett antikoagulánsok

Közvetett antikoagulánsok:

• A "Fenilin" - olyan antikoaguláns, amely gyorsan és teljesen felszívódik, könnyen behatol a hisztomematogén gáton, és felhalmozódik a test szövetében. Ez a gyógyszer a betegek szerint az egyik leghatékonyabb. Javítja a vér állapotát és normalizálja a véralvadási paramétereket. A kezelés után a betegek általános állapota gyorsan javul: a lábak görcsei és zsibbadása megszűnik. Jelenleg a Fenilin nem használatos a nemkívánatos hatások magas kockázata miatt.
• "Neodikumarin" - a trombózis folyamatának gátlására szolgáló eszköz. A neodicoumarin terápiás hatása nem jelenik meg azonnal, hanem a gyógyszer a szervezetben történő felhalmozódása után. Gátolja a véralvadási rendszer aktivitását, lipidszint-csökkentő hatással rendelkezik és növeli az érrendszer áteresztőképességét. A betegek számára ajánlott, hogy szigorúan tartsák be a felvétel idejét és a gyógyszer adagját.
• A leggyakoribb gyógyszer ebben a csoportban a warfarin. Ez egy antikoaguláns szer, amely gátolja a véralvadási faktorok szintézisét a májban, ami csökkenti a plazmakoncentrációját és lelassítja a vérrögképződést. A "warfarint" a nemkívánatos hatások rövid hatású és gyors abbahagyása jellemzi alacsonyabb dózisoknál vagy a gyógyszer visszavonásakor.

Videó: Új antikoagulánsok és warfarin

Antikoagulánsok alkalmazása

Az antikoagulánsok a szív és az erek betegségei esetén jelennek meg:

Az antikoagulánsok szabályozatlan bevitele a vérzéses szövődmények kialakulásához vezethet. Az antikoagulánsok helyett a vérzés fokozott kockázatát kell alkalmazni, biztonságosabb trombocita-gátló szereket.

Ellenjavallatok és mellékhatások

Az antikoagulánsok ellenjavallt az alábbi betegségekben szenvedők számára:

• Peptikus fekély és 12 nyombélfekély,
• Az aranyér vérzése,
• Krónikus hepatitis és májfibrózis,
• Máj- és veseelégtelenség
• húgykőbetegséget
• Thrombocytopeniás purpura,
• C- és K-vitamin hiány,
• Endokarditisz és perikarditis,
• Cavernous pulmonalis tuberkulózis,
• Hemorrhagiás pankreatitisz,
• Rosszindulatú daganatok,
• Hipertóniás myocardialis infarktus, t
• Intracerebrális aneurizma,
• leukémia,
• alkoholizmus,
• Crohn-betegség,
• Hemorrhagiás retinopátia.

Az antikoagulánsok tilos terhesség, szoptatás, menstruáció, korai szülés utáni időszakban, valamint az idősek és az idősek szedése.

Az antikoagulánsok mellékhatásai a következők: dyspepsia és mérgezés tünetei, allergiák, nekrózis, kiütés, bőr viszketése, vesebetegség, osteoporosis, alopecia.

Antikoaguláns terápia szövődményei - vérzéses reakciók a belső szervek vérzése formájában: száj, orrnyálkahártya, gyomor, belek, valamint izom- és ízületi vérzés, a vér megjelenése a vizeletben. A veszélyes egészségügyi hatások kialakulásának megelőzése érdekében figyelemmel kell kísérni a fő vérparamétereket, és figyelni kell a beteg általános állapotát.

vérlemezke-ellenes szerek

A vérlemezkék elleni szerek olyan farmakológiai szerek, amelyek csökkentik a véralvadást a vérlemezkék ragasztásának elnyomásával. Fő célja az antikoagulánsok hatékonyságának növelése, és velük együtt gátolja a vérrögképződés folyamatát. A vérlemezkék elleni szerek ízületi, értágító és görcsoldó hatásúak. E csoport egyik kiemelkedő képviselője az acetilszalicilsav vagy az aszpirin.

A legnépszerűbb trombocita elleni szerek listája:

• Az aszpirin jelenleg a leghatékonyabb vérlemezke-gátló szer, amelyet tabletta formában állítanak elő és szájon át alkalmazzák. Gátolja a vérlemezkék aggregációját, vasodilatációt okoz és megakadályozza a vérrögképződést.
• "Tiklopidin" - vérlemezkék elleni szer, amely gátolja a vérlemezkék tapadását, javítja a mikrocirkulációt és meghosszabbítja a vérzési időt. A gyógyszer a trombózis megelőzésére és a koszorúér-betegség, a szívinfarktus és az agyi érrendszeri betegségek kezelésére vonatkozik.
• "Tirofiban" - olyan gyógyszer, amely megakadályozza a vérlemezke aggregációt, ami trombózishoz vezet. A gyógyszert általában a "heparinnal" együtt használják.
• A "dipiridamol" kiterjeszti a koszorúér-ereket, felgyorsítja a koszorúér-véráramlást, javítja a szívizom ellátását oxigénnel, a vér és agyi keringés reológiai tulajdonságait, csökkenti a vérnyomást.

Mi az antikoaguláns. Lista, gyógyszerek, mellékhatások, besorolás

A szívműködéssel és az érrendszerrel kapcsolatos problémák gyakran embereknél fordulnak elő. A megelőzés érdekében ezeknek a patológiáknak a kezelése gyógyszereket - antikoagulánsokat - termel. Mi az, hogyan és milyen mértékben használják fel őket tovább.

Mi az antikoaguláns, a működés elve

Az antikoagulánsokat gyógyszereknek nevezik, amelyek a plazma cseppfolyósítás funkcióját végzik. Segítenek megelőzni a trombotikus csomók kialakulását, minimalizálják a szívroham, a stroke kialakulását, valamint a vénás és artériás elzáródások kialakulását.

Meg kell jegyezni, hogy a korábban kialakult vérrögök ilyen gyógyszerek segítségével nem reszorbeálódnak.

A gyógyszerek jól tolerálhatók, támogatják a mesterséges szívszelepekkel vagy az egyenetlen szívverésű emberek egészségét. Ha a páciens szívrohamot szenved vagy más szívbetegséggel (kardiomiopátia) szenved, ő is antikoagulánsokat ír elő.

Az ilyen alapok célja, hogy csökkentse a vér koagulációjának képességét (koagulálhatóság), vagyis hatásuk alá csökkenti a vérrögök valószínűségét, ami blokkolhatja az érrendszeri kapcsolatok áthaladását. A kezelés eredményeként a szívroham vagy a stroke kockázata minimális.

Az antikoagulánsok (ami az alkalmazásuk sajátossága az alábbiakban olvasható) csoportokba sorolhatók:

• fiziológiai - állandóan a szervezet által termelt és a véráramba kerül;
• kóros - ha a plazmában megtalálják, képesek bármilyen patológia jelenlétére.

Az első csoport:

• elsődleges (szintézisük folyamatos);
• másodlagos (a véráram-faktorok fibrin feloldásával történő felosztása után keletkezett).

Elsődleges természetes készítmények

Ez a gyógyszercsoport a következőkre oszlik:

• a fibrin önmaga szaporodása következtében kialakult inhibitorok;
• antitrombin - a plazmafehérje fő tényezője;
• az antitromboplasztinok a plazma antikoagulációs rendszerében szerepet játszanak.

Ha a beteg hajlamos ezen anyagok csökkentésére, akkor fennáll annak a valószínűsége, hogy trombózist képezhet.

Természetes elsődleges gyógyszerek csoportja:

Másodlagos fiziológiai gyógyszerek

A csoportba tartozó gyógyszerek a következő hatóanyagokat tartalmazzák:

1. Antitrombin I.
2. Antithrombin IX.
3. Metafaktorok XIa és Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2 antikoaguláns.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (a fibrin feloldódásából származó anyagok).

Patológiai készítmények

Súlyos betegségek kialakulásával a véráramban az immunfajok inhibitorai alakulnak ki, amelyek specifikus antitestekként hatnak. Az ilyen testek célja a véralvadás megelőzése.

Ezek közé tartoznak a VII, IX faktorok inhibitorai. Az autoimmun betegségek folyamán a véráramban egy patológiai típusú fehérje jelenik meg. Az antimikrobiális tulajdonságokkal és a véralvadási faktorok (II, V, Xa) túlnyomó hatásával rendelkeznek.

vérlemezke-ellenes szerek

A gyógyszerek csökkentik a tromboxán szintézisét, és a stroke és a szívroham megelőzésére szolgálnak, amely a ragasztott vérrögök képződéséből eredhet.

Az aszpirin a leggyakoribb és legelőnyösebb antiagregáns. Gyakran a rohamot tapasztalt betegek aszpirint írnak elő. Megakadályozza a kondenzált vérképződmények kialakulását a koszorúerekben. Az orvosi szakemberrel folytatott konzultációt követően lehetőség van arra, hogy ezt az anyagot kis adagokban (megelőzésre) használják.

Az agyvérzést és a szívszelepcserét szenvedő betegeket ADP-t (adenozin-difoszfát receptor-gátlók) írják elő. Ezt a gyógyszert vénába fecskendezik, és megakadályozza a vérrögök képződését, amelyek elzárhatják az edényeket.

Trombózis-készítmények:

Mint minden más gyógyszer, a vérlemezkék elleni szerek számos mellékhatással rendelkeznek:

• állandó fáradtság;
• a gyomorégés gyakori megnyilvánulása;
• fájdalom a fej;
• hányinger;
• fájdalom a hasban;
• drámai változás a székletben;
• a vér áramlása az orrból.

Ilyen megnyilvánulások esetén a páciensnek konzultálnia kell egy orvosi szakemberrel a drogok átcsoportosításához.

Vannak olyan mellékhatások is, amelyeknél a gyógyszer szedésének teljes leállítása szükséges:

1. Allergiás reakciók (arc, gége, nyelv, végtagok, ajkak, kiütések).
2. Hányás, különösen vérrögök jelenlétében.
3. A szék sötét vagy véres csíkos.
4. A vér jelenléte a vizeletben.
5. Nehéz lélegezni és kilélegezni.
6. Nem kapcsolódó beszéd.
7. Az aritmia jelei.
8. Sárgaság, a bőrön és a szemfehérjéken.
9. Az ízületek fájdalma.
10. Hallucinációk.

Egyes betegek számára trombocita-ellenes gyógyszereket írnak fel életre, ezért rendszeresen vért kell vennie, hogy ellenőrizzék a véralvadást.

Orális gyógyszerek új generáció

Az antikoagulánsok (mi az, ami a pénzeszközök hatásának a cikkben leírt testre gyakorolt ​​hatása) elengedhetetlen számos betegség számára. A statisztikai mutatók szerint többségüknek számos korlátozása és mellékhatása van. De a gyártók megszüntetik az összes negatív szempontot, ennek köszönhetően új és továbbfejlesztett eszközöket engednek az új generációnak.

Minden antikoagulánsnak pozitív és negatív oldala van. A tudósok további laboratóriumi vizsgálatokat végeznek a drogokról annak érdekében, hogy tovább fejlesszék a trombózisra és a kapcsolódó betegségekre és betegségekre vonatkozó egyetemes jogorvoslatokat. Ilyen gyógyszereket fejlesztenek fiatalabb betegek (gyermekek) és azok számára, akik ellenjavallt a használatukra.

A modern gyógyszerek előnyei:

• a spontán véráramlás minimális kockázata;
• a gyógyszerek 1,5 óra alatt működnek;
• a legtöbb ember, aki korlátozott jelzést ad a háborús háborúról, már újabb termékeket vehet igénybe;
• az elfogyasztott ételek és más gyógyszerek nem befolyásolják a PNP hatékonyságát.

Hátrányok PNP:

• az alapok állandó tesztelése;
• az ilyen alapokat folyamatosan, hiányosságok nélkül kell részegíteni, mivel ezeknek rövid időre van szükségük;
• ritkán, de vannak olyan mellékhatások, amelyek az összetevő intoleranciájához kapcsolódnak.

A PUP listában kis összegű pénz van, mivel a legtöbb a tesztelési szakaszban van. Az újonnan előállított készítmények egyike a Dabigatran, amely egy alacsony molekulatömegű gyógyszer (trombin inhibitor). Az orvosi szakemberek gyakran előírják azt vénás elzáródásokra (profilaktikus célokra).

További 2 PNP, amelyet a betegek könnyen tolerálnak, az Apixaban, a Rivaroxaban. Előnyük az, hogy a véralvadási rendellenességek kockázata szempontjából nincs szükség a vérkezelésre a gyógyító terápia idején. Nem reagálnak más használt gyógyszerekre, ami előnyük. A gyógyszeres kezelés megakadályozza a stroke és az aritmiás rohamokat is.

Az antikoagulánsok osztályozása: közvetlen, közvetett hatás

Az antikoagulánsok (mi az és a cselekvés elve a cikkben tájékoztató jellegűek, így az önkezelés tiltott) két fő alcsoportra osztható.

Ezek a következők:

• közvetlen hatás (képes közvetlenül a trombinra hatni, minimálisra csökkentve aktivitását), ezáltal a véráramot hígítva;
• közvetett hatások (befolyásolják a véralvadást szabályozó enzimek (másodlagos eredetű) szintézisét).

A gyógyszerek jól felszívódnak a gyomor falaiban, és végül kiválasztódnak a vizelettel.

• Heparinok (alacsony molekulatömeg).
• Hirudin.
• Nátrium-hidrogén-nitrát.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparin.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Herapin csoport

A közvetlen hatású gyógyszerek fő és leggyakoribb képviselője a heparin. Kompozíciója különböző méretű szulfatált glikozaminoglikán. Alacsony biológiai hozzáférhetősége van.

A gyógyszer a test által termelt számos más összetevővel kölcsönhatásba lép:

Ezzel a gyógyszerrel történő kezelés nem teljesen védi a trombózist. Ha a vérrög már megjelent, és egy atheroscleroticus plaketten helyezkedik el, akkor a heparin nem képes hatni rá.

Heparin gyógyszerek (orális tabletták és kenőcsök külső használatra:

1. "Venolayf".
2. "Heparin" (injekció).
3. "Klevarin".
4. Heparin kenőcs.
5. "Lioton gél".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

oligopeptidekből

Az oligopeptidek csoportjából az antikoagulánsok (mi a helyzet és hogyan befolyásolják a szervezetet) befolyásolják a trombin aktivitását. Ezek erős inhibitorok, amelyek megakadályozzák a vérrögök képződését. Az orvostechnikai eszközök aktív összetevői újra összekapcsolódnak a véralvadási faktorokkal, megváltoztatva az atomok elhelyezkedését.

A csoport egyes gyógyszerei:

Ezeket az alapokat megelőzésre használják:

• szívrohamok;
• varikózus vénák;
• tromboembólia;
• ismételt elzáródás vaszkuláris fal után.

Kis molekulatömegű heparinok

Az alacsony molekulatömegű heparinok megnövekedett biológiai hozzáférhetőségi küszöbértékkel és antitrombotikus hatással rendelkeznek. Használatuk során lehetséges a hemorrhoidális szövődmények kialakulásának kockázata. A gyógyszerek összetevői általában gyorsan felszívódnak, és hosszú ideig kiválasztódnak.

Az alcsoportba tartozó gyógyszerek teljesen eltávolítják a véralvadási rendellenességeket.

Ezek fokozzák a trombin szintézisét, és nem gyakorolnak komoly hatást az érfalak kapacitására. A készítmények segítik a véráram reológiai tulajdonságainak javítását, és pozitív hatást gyakorolnak a vérellátásra minden szervre, ami stabil állapotukhoz vezet.

A kis molekulatömegű heparinok gyógyszereinek neve:

Trombin inhibitorok

Ennek a csoportnak a fő képviselője a „Grudin”. A készítmény fehérjét tartalmaz, amely a pióca nyálból (orvosi) nyerhető. Ez egy közvetlen hatású trombin inhibitor.

A girudin analógjai (Girugen, Girulog). Ezek hozzájárulnak a szívbetegségben szenvedő betegek életének megőrzéséhez. Ezek a gyógyszerek számos előnnyel rendelkeznek a heparin csoporthoz képest. Az eszközöknek tartós hatása van.

A gyártók kezdik felszabadítani az orális beadást. Ezeknek az alapoknak a használatának korlátait csak az árkategória okozhatja.

A lepirudin (rekombináns gyógyszer) blokkolja a trombint, és profilaktikus célokra írja elő trombózisból. A gyógyszer a trombin közvetlen inhibitora, blokkolja. A gyógyszer a miokardiális infarktus megakadályozására vagy az angina okozta szívsebészet megakadályozására kerül felírásra.

Hirudin készítmények

Az ebben a csoportban lévő gyógyszereknek van néhány hasonlóságuk a heparin csoporttal, antitrombotikus hatásuk is van. Összetételükben olyan anyag található, amely a piócák nyáljában keletkezik - hirudin. Ez kötődik a trombinnal és visszafordíthatatlanul megszünteti azt. A gyógyszer részben befolyásolja a véralvadást befolyásoló egyéb tényezőket is.

A hirudin alapú alapok:

Az összes kábítószer már nem olyan régen eladásra került, így a használatuk tapasztalata kicsi.

A közvetett antikoagulánsok listája: gyógyszerek neve

A közvetett hatású antikoagulánsokat (amit a fentiekben leírtak) az alábbi táblázat írja le:

Az eszköz csökkenti a véráram zsírtartalmát, növelve az erek falainak áteresztőképességét.

A közvetlen hatású antikoagulánsok listája és áttekintése

Gyógyszerek (antikoagulánsok) közvetlen hatás:

• A "heparin kenőcs" a 25 g-os csövekben értékesítésben van, ára 50 rubel, és egy orosz gyógyszeripari cég gyártja.
• A "Heparin-Akrikhin" -ot külső alkalmazásra szolgáló gél formájában állítják elő, a cső térfogata 30 g, a gyártó Oroszország és 230 rubel költsége.
• "Trombless", egy orosz gyógyszeripari cég által termelt gél külső alkalmazásra, a cső térfogata 30 g, a gyógyszer ára 250 és 300 rubel között változik.
  
• A "Venolife" - gél külső alkalmazásra, cső formájában készül, amelynek térfogata 40 g, a gyógyszer ára körülbelül 350 rubel.

Kezelésként és megelőzésként az egészségügyi szakemberek az alábbi gyógyszert írják elő:

• Clexane - injekció (amelyet egy francia gyógyszeripari cég gyárt). A gyógyszer blokkolja a véredények trombuszszerű tüskékkel való elzáródását, megváltoztatja a véralvadáshoz tervezett enzimek összetételét. A gyógyszer ára 1500 rubel.
• A fraxiparint egy francia vállalat is gyártja. A hatóanyag elősegíti a vér elvékonyodását és csökkenti a vérrögképződés kockázatát. Ez egy injekciós gyógyszer, amely 2200 rubelt fizet.
• "Fragmin" - az amerikai termelés injekciója, amelyet a vérrögök kockázatának kitett embereknek írnak fel. Az alapok költsége - 2000 rubel.

A belépésre vonatkozó jelzések

Az antikoagulánsokat akkor írják elő, ha fennáll a trombózis kockázata, és ha:

• szívelégtelenség lépett fel;
• vannak mesterségesen beültetett szívszelepek;
• vannak krónikus stádiumú aneurizmák;
• észlelt parietális trombózist a szívben;
• kiterjedt myocardialis infarktus volt.

Bizonyos esetekben a gyógyszereket megelőzésként és kezelésként írják elő:

• a lábak tromboflebitise;
• varikózus vénák;
• a szülés utáni tromboembólia;
• kényszerült fekvőhely a műtét után.

Ellenjavallatok

Az antikoagulánsok szedése előtt a páciensnek több tesztet kell tennie.

A gyógyszerek ellenjavallt:

• aneurizma (intracerebrális);
• a gyomor-bél traktus betegségei (fekély);
• magas vérnyomás (portál);
• thrombocytopenia;
  
• leukémia betegség;
• daganatok (rosszindulatú);
• vesekárosodás a májban (elégtelenség);
• nagy nyomás (több mint 180/100);
• túlzott ivás;

Lehetséges mellékhatások

A gyógyszerek a következő problémakörülményeket okozhatják:

• a vérrögök jelenléte a vizeletben;
• sötét vagy fekete széklet;
• véres foltok a bőr alatt;
• hosszú orrvérzés;
• vérző gumi;
• hányás kiváltása vércsíkokkal vagy véres expectorációval;
• nőknél a menstruációs vér jellege és mennyisége (ciklushossz és a kibocsátás mennyisége) változhat.

Szükségem van egy orvosi rendelvényre?

Mivel az antikoagulánsok befolyásolják a véralvadást, a vérzés akkor fordulhat elő, ha a felvételi szabályokat nem követték (gyakrabban ezek a belső vérzés). Tilos öngyógyításban részt venni, forduljon orvoshoz, aki részletes ajánlásokat ad. A gyógyszertárakból az ilyen gyógyszereket orvos nélkül értékesítik.

Cikktervezés: Oleg Lozinsky

Videó az antikoagulánsokról

Antikoagulánsok: gyógyszerek, hatásmechanizmus és főbb indikációk:

Farmakológiai csoport - Antikoagulánsok

Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez

leírás

Az antikoagulánsok általában gátolják a fibrinszálak megjelenését; megakadályozzák a vérrögök kialakulását, hozzájárulnak a már kialakult vérrögök növekedésének megszűnéséhez, fokozzák az endogén fibrinolitikus enzimek hatását a vérrögökre.

Az antikoagulánsok két csoportra oszlanak: a) közvetlen antikoagulánsok - gyors hatásúak (nátrium-heparin, nadroparin-kalcium, enoxaparin-nátrium stb.), Hatásos in vitro és in vivo; b) közvetett antiacoagulánsok (K-vitamin-antagonisták) - hosszú hatásúak (varfarin, fenindion, acenokumarol, stb.), csak in vivo és a látens időszak után hatnak.

A heparin antikoaguláns hatása közvetlen hatással van a véralvadási rendszerre, mivel sok hemocoagulációs tényezővel rendelkező komplexek képződnek, és a koaguláció I, II és III fázisainak gátlásában nyilvánul meg. A heparin önmagában csak antitrombin III jelenlétében aktiválódik.

Közvetett hatású antikoagulánsok - oxikumarin, indandion származékai, versenyképesen gátolják a K-vitamin reduktázt, ami gátolja az utóbbi aktiválódását a szervezetben, és megállítja a K-vitamin-függő plazma hemosztázis faktorok szintézisét - II, VII, IX, X.

Mik az antikoagulánsok az orvostudományban, azok besorolása és a gyógyszerek neve

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek elnyomják a véralvadást és megakadályozzák a vérrögök képződését a fibrin képződésének csökkentésével.

Az antikoagulánsok befolyásolják a véralvadási folyamatot gátló bizonyos anyagok bioszintézisét és megváltoztatják a vér viszkozitását.

Az orvostudományban a modern antikoagulánsokat megelőző és terápiás célokra használják. Különböző formában kaphatók: kenőcsök, tabletták vagy injekciós oldatok formájában.

Csak a szakember választhatja ki a megfelelő gyógyszert, és kiválaszthatja az adagolásukat.

A helytelen kezelés károsíthatja a szervezetet és súlyos következményeket okozhat.

A szív- és érrendszeri megbetegedések okozta magas halálozási arány a vérrögképződés következménye: a szívbetegségben haltak közel fele trombózis volt.

A vénák trombózisa és a tüdőembólia - a fogyatékosság és a halálozás leggyakoribb oka. Ezért a kardiológusok azt ajánlják, hogy az antikoagulánsokat közvetlenül az érrendszeri és szívbetegségek kimutatása után kezdjék el használni.

Korai használatuk megakadályozza a vérrög kialakulását és növekedését, az erek elzáródását.

A legtöbb antikoaguláns nem a vérrögképződésre, hanem a véralvadási rendszerre hat.

Egy sor transzformáció után a plazma alvadási faktorokat elnyomják és a trombin, az enzim, amely szükséges a trombotikus vérrög képződő fibrinszálak létrehozásához. Ennek eredményeként a trombusképződés lelassul.

Antikoagulánsok alkalmazása

Az antikoagulánsok a következőkre vonatkoznak:

• Embolikus és trombotikus stroke (mikrocirkulátorokként);
• Reumatikus szívgyulladás;
• atherosclerosis;
• Akut trombózis;
• thrombophlebitis;
• Mitrális szívhibák;
• visszerek;
• Aorta aneurizma;
• Ischaemiás szívbetegség;
• tüdőembólia;
• DIC-szindróma;
• Pitvarfibrilláció;
• Az endarteritis és a thromboangiitis obliterans.

Antikoagulánsok ellenjavallatai és mellékhatásai

Az antikoagulánsok ellenjavallt az alábbi betegségekben szenvedők számára:

• Az aranyér vérzése;
• Nyombélfekély és gyomorfekély;
• Vese- és májelégtelenség;
• Májfibrózis és krónikus hepatitis;
• Thrombocytopeniás purpura;
• urolithiasisban;
• C- és K-vitamin hiánya;
• Cavernous pulmonalis tuberkulózis;
• Perikarditis és endocarditis;
• Rosszindulatú daganatok;
• Hemorrhagiás pankreatitisz;
• Intracerebrális aneurizma;
• Hipertóniás myocardialis infarktus;
• leukémia;
• Crohn-betegség;
• alkoholizmus;
• Hemorrhagiás retinopátia.

Az antikoagulánsokat nem szabad szedni menstruáció, terhesség, szoptatás, korai szülés utáni időszakban, az időseknél.

Mellékhatások: a mérgezés és a dyspepsia tünetei, nekrózis, allergiák, kiütések, bőr viszketése, csontritkulás, veseelégtelenség, alopecia.

A terápia szövődményei - belső szervek vérzése:

• orrgarat;
• szája;
• belek;
• gyomor;
• Vérzés az ízületekben és az izmokban;
• A vér megjelenése a vizeletben.

A veszélyes következmények kialakulásának megakadályozása érdekében szükséges a beteg állapotának figyelemmel kísérése és a vér számának figyelése.

Természetes antikoagulánsok

Lehet kóros és élettani. Egyes betegségekben a patológiás tünetek jelennek meg a vérben. A fiziológiai normál a plazmában van.

A fiziológiai antikoagulánsok elsődleges és másodlagosak. Az első, amelyet a test önállóan szintetizál és folyamatosan jelen van a vérben. A másodlagos jelenség akkor jelenik meg, ha a fibrin képződésének és feloldódásának folyamatában a véralvadási faktorok szétválnak.

Elsődleges természetes antikoagulánsok

besorolás:

• antitrombin;
• Antitromboplastiny;
• A fibrin önszerelő folyamatának inhibitorai.

A vérben az elsődleges fiziológiás antikoagulánsok szintjének csökkenésével fennáll a trombózis kockázata.

Ez az anyagcsoport a következő listát tartalmazza:

• Az antitrombin III a májban képződik, alfa-glikoproteinekre utal. Csökkenti a trombin aktivitását és számos aktivált koagulációs tényezőt, de nem befolyásolja a nem aktivált faktorokat. Az antikoaguláns aktivitás 75% -át az antitrombin III biztosítja.
• Heparin. Ezt a poliszacharidot hízósejtekben szintetizáljuk. Nagy mennyiségben a májban és a tüdőben található. A heparin nagy adagjai gátolják a vérlemezkék működését és megakadályozzák a véralvadást.
• Protein C. Inaktív formában van a vérben, és a máj parenchyma sejtjei alkotják. A trombin aktiválja.
• Komplement inhibitor-I.
• Alfa₂ makroglobulin.
• S. protein Protein sejtek és máj parenchyma által szintetizált K-vitamintól függ.
• Antitromboplastiny.
• Lipid inhibitor.
• Kapcsolat-gátló.

Másodlagos fiziológiai antikoagulánsok

A véralvadás folyamatában alakult ki. A véralvadási faktorok felosztása és a fibrinrögök feloldása során is jelentkeznek.

Másodlagos antikoagulánsok - mi az:

• Antithrombin I, IX;
• fibrinopeptid;
• Antitromboplastiny;
• PDF termékek;
• Metafaktorok Va, XIa.

Patológiai antikoagulánsok

Számos betegség kialakulásával az erős immunválasz-gátlók, amelyek specifikus antitestek, mint a lupus antikoaguláns, felhalmozódhatnak a plazmában.

Ezek az ellenanyagok egy bizonyos tényezőt jeleznek, előállíthatók a véralvadás megnyilvánulásának leküzdésére, de a statisztikák szerint a VII, IX faktor inhibitorai.

Néha számos autoimmun folyamat a vérben és a paraproteinémiákban, az antitrombin vagy gátló hatású patológiai fehérjék felhalmozódhatnak.

Az antikoagulánsok hatásmechanizmusa

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolják a véralvadást, és a vérrögképződés kockázatának csökkentésére használják.

A szervek vagy edények elzáródásának kialakulása következtében kialakulhat:

• A végtagok gangrénje;
• Ischaemiás stroke;
• thrombophlebitis;
• A szív iszkémia;
• A hajók gyulladása;
• Atherosclerosis.

A hatásmechanizmus szerint az antikoagulánsok közvetlen / közvetett hatású gyógyszerekre oszlanak:

A „közvetlen”

Közvetlenül lépjen fel a trombinra, csökkentve annak aktivitását. Ezek a gyógyszerek a protrombin-dezaktivátorok, a trombin-inhibitorok és gátolják a trombuszképződést. A belső vérzés megelőzése érdekében figyelni kell a véralvadási rendszer teljesítményét.

A közvetlen antikoagulánsok gyorsan belépnek a szervezetbe, felszívódnak a gyomor-bélrendszerben, és eljutnak a májba, terápiás hatásuk van és kiválasztódnak a vizelettel.

Ezek a következő csoportokba vannak osztva:

• heparinok;
• Kis molekulatömegű heparin;
• hirudin;
• Nátrium-hidrogén-nitrát;
• Lepirudin, danaparoid.

heparin

A leggyakoribb véralvadásgátló anyag a heparin. Ez közvetlen hatású antikoaguláns gyógyszer.

Intravénásan, intramuszkulárisan és a bőr alatt kerül beadásra, és helyi kenőcsként is használják.

A heparinok a következők:

• Adreparin;
• Nádroparin-nátrium;
• Parnaparin;
• dalteparint;
• tinzaparin;
• enoxaparin;
• Reviparin.

Az antitrombotikus helyi készítmények nem nagyon nagy hatékonysággal és alacsony permeabilitással rendelkeznek a szövetben. Az aranyér, varikózis, véraláfutás kezelésére használatos.

A heparinnal leggyakrabban a következő gyógyszerek alkalmazhatók:

• Heparin kenőcs;
• Lioton gél;
• Venolayf;
• Trombit nélküli gél;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

A szubkután és intravénás beadásra szánt heparinok - koagulációcsökkentő gyógyszerek, amelyeket a kezelés során egyedileg választanak ki és nem helyettesítenek, mivel ezek nem egyenértékűek a cselekvés során.

Ezeknek a gyógyszereknek a hatása körülbelül 3 óra múlva eléri a maximumot, és a hatás időtartama egy nap. Ezek a heparinok blokkolják a trombint, csökkentik a plazma- és szöveti faktorok aktivitását, megakadályozzák a fibrinszálak képződését és megakadályozzák a vérlemezkék tapadását.

A deltaparin, az Enoxaparin, a Nadroparin általában az angina, szívroham, pulmonális embolia és mélyvénás trombózis kezelésére kerül sor.

A trombózis és a thromboembolia megelőzésére a reviparint és a heparint írják elő.

Nátrium-hidrocitrát

Ezt az antikoagulánst laboratóriumi gyakorlatban alkalmazzák. A csövekhez hozzáadjuk a vér alvadását. A vér és annak összetevőinek megőrzésére szolgál.

„Közvetett”

Ezek hatással vannak a koagulációs rendszer oldalsó enzimeinek bioszintézisére. Nem gátolják a trombin aktivitását, hanem teljesen elpusztítják.

Az antikoaguláns hatás mellett a csoport gyógyszerei is nyugtató hatást fejtenek ki a simaizomokra, stimulálják a szívizom vérellátását, kiválják a testből a vizeletet, és koleszterinszint-csökkentő hatást fejtenek ki.

"Indirekt" antikoagulánsok a trombózis kezelésére és megelőzésére. Ezeket kizárólag belsejében használják. A tabletták formáját ambuláns körülmények között hosszú ideig alkalmazzák. A hirtelen törlés a protrombin és a trombózis növekedéséhez vezet.

Vengerovsky / 50 Antikoagulánsok

Az antikoagulánsok megakadályozzák a fibrinrögök képződését. Ezek közvetlen és közvetett hatású antikoagulánsok közé sorolhatók.

Közvetlen hatású antikoagulánsok inaktiválják a vérben keringő véralvadási faktorokat, hatásosak egy in vitro vizsgálatban, és a vér megőrzésére, a tromboembóliás betegségek és komplikációk kezelésére és megelőzésére használatosak.

A közvetett hatású (orális) antikoagulánsok a Ki vitamin antagonistái, amelyek megsértik a vérben lévő véralvadási faktorok aktiválódását a májban, csak in vivo hatásosak, és terápiás és profilaktikus célokra használják.

DIRECT ACTION ANTIKOAGULANTS (THROMBIN INHIBITOROK)

A közvetlen hatású antikoagulánsok csökkentik a vérben a trombin (IIa koagulációs faktor) enzimatikus aktivitását. A trombin gátlásának mechanizmusától függően két antikoaguláns csoport van. Az első csoport szelektív, specifikus inhibitorok, függetlenül az antitrombin III-tól (oligopeptidek, hirudin, argatroban). Az aktív centrum blokkolásával semlegesítik a trombint. Egy másik csoport az antitrombin 111 heparin-aktivátora.

A HIRUDIN polipeptid (65-66 aminosav) nyál pióca (Hirudo medici-nalis) körülbelül 7 kDa molekulatömeggel. Jelenleg a hirudint géntechnológiával állítják elő. A hirudin szelektíven és reverzibilisen gátolja a trombint, amely egy stabil komplexet képez aktív centrumával, nem befolyásolja más véralvadási faktorokat. A hirudin kiküszöböli a trombin összes hatását - a fibrinogén fibrinné történő átalakulását, az V faktorok aktiválódását (proaccelerin, plazma As-globulin), VIII (antihemofil globulin), XIII-t (a fibrinszálak egymáshoz való kapcsolódását okozó enzimet), a vérlemezke aggregációt.

A rekombináns hirudin - LEPIRUDIN (REFLUDAN) gyógyszert élesztősejtek tenyészetéből nyerjük. Vénába történő beadás esetén a lepirudin 1,5–3-szor meghosszabbítja az aktivált részleges tromboplasztin időt (APTT). A vesék által kibocsátott (45% metabolitok formájában). Az első fázisban a felezési idő 10 perc, a második fázisban 1,3 óra. Az akut myocardialis infarktus trombolitikus terápiájának további kezelésére használják, instabil angina kezelésére és az ortopédiai betegeknél a tromboembóliás szövődmények megelőzésére.

1916-ban Az amerikai orvosi hallgató, J. McLan tanulmányozza a májban oldódó prokoagulánst. Ebben a kísérletben egy korábban ismeretlen foszfolipid antikoagulánst fedeztek fel. 1922-ben A Howell heparint, egy vízoldható guanilátot, szulfatált glikozaminoglikánt kapott. J. McLen ekkor volt a Howell által vezetett laboratórium alkalmazottja.

A HEPARIN (lat.hepar máj) N-acetil-D-glükózamin és D-glükuronsav (vagy az L-iduronsav izomerje) maradékaiból áll, amelyeket a zsírsejtek szekréciós granulátumába helyeznek. Egy granulátumban 10–15 láncot adunk a fehérjemaghoz, beleértve a 200-300 monoszacharid alegységet (a peptidoglikán molekulatömege 750–1000 kDa). A szemcsék belsejében a monoszacharidok szulfatálódnak. A szekréció előtt a heparint az endo--D-glükuronidáz enzim 5–30 kDa (átlagosan 12–15 kDa) molekulatömegű fragmentumaivá hasítjuk. Nem észlelhető a vérben, mivel gyorsan megsemmisül. Csak a szisztémás mastocytosis esetén, ha masszív hízósejt degranuláció lép fel, a poliszacharid megjelenik a vérben, és jelentősen csökkenti a véralvadást.

A sejtfelületen és az extracelluláris mátrixban a heparin (heparinoidok), a p-heparán-szulfát és a dermatán-szulfát közeli glikozaminoglikánok vannak. A gyenge antikoagulánsok tulajdonságai vannak. Amikor a rosszindulatú daganatok sejtjei lebomlanak, a heparán és a dermatánok a véráramba kerülnek és vérzést okoznak.

A heparin aktív centrumát a következő összetételű pentaszacharid képviseli:

N-acetil-glükózamin-b-O-szulfát - D-glükuronsav -N-szulfatált glükózamin-3,6-0-diszulfát - L-iduronsav-2'O-szulfát - N-szulfatált glükózamin-6-O-szulfát.

Ilyen pentaszacharidot a heparin molekulák mintegy 30% -ában találunk, kisebb számú heparánmolekulában, amely nincs jelen dermatánban.

A heparin erős negatív töltéssel rendelkezik, amely éter-szulfát-csoportokat biztosít. A vaszkuláris endothelium heparitin receptoraihoz kötődik, és a vérlemezkékre és más vérsejtekre adszorbeálódik, amelyhez a tapadást és az aggregációt a negatív töltések elnyomása okozza. A heparin koncentrációja az endotheliumban 1000-szer nagyobb, mint a vérben.

1939-ben K.Brinkhousy és munkatársai felfedezték, hogy a heparin antikoaguláns hatását az endogén vérplazma polipeptid közvetíti. 30 év elteltével az antikoaguláns rendszer e faktorát antitrombin III-ként azonosították. A májban szintetizálódik, és egy glikozilezett egyláncú polipeptid, amelynek molekulatömege 58-65 kDa, a proteáz inhibitorral (X | -antitripszinnel homológ).

A pentaszacharid aktív centrummal rendelkező heparin molekuláknak csak 30% -a affinitást mutat az antitrombin III-ra és biológiai hatásra.

A heparin mátrixként szolgál az antitrombin 111 kötődési faktorokhoz való kötődéséhez, és megváltoztatja aktív centrumának sztereonformációját. A heparinnal együtt az antitrombin III inaktiválja a szerin-proteáz-Ha (trombin), IXa (autopotrombin II), Xa (autoprotrombin III, Stuart-Prauer faktor).Xla (plazma tromboplasztin prekurzor) koagulációs faktorait. HPA (Hageman faktor), valamint a kallikrein és a plazmin. A heparin 1000-2000-szer gyorsítja a trombin proteolízisét.

A trombin inaktiválásához a heparin molekulatömege 12-15 kDa. a Xa faktor 7 kDa-os molekulatömegének elegendő megsemmisítésére. A trombin megsemmisítését antitrombotikus és antikoaguláns hatások kísérik, és az Xa faktor lebomlása csak antitrombotikus hatás.

Antitrombin III hiányában heparinnal szembeni rezisztencia keletkezik. Veleszületett és szerzett (hosszú távú heparin terápia, hepatitis, májcirrhosis, nefrotikus szindróma, terhesség) antitrombin-hiány III.

A nagy koncentrációjú heparin aktiválja a második trombin inhibitorot, a heparin II ko-faktorot.

A heparin ateroszklerotikus tulajdonságokkal rendelkezik:

• aktiválja a lipoprotein lipázt (ez az enzim katalizálja a trigliceridek hidrolízisét a hidomikronok és a nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek összetételében);

• Gátolja a vaszkuláris endoteliális és simaizomsejtek proliferációját és migrációját.

A heparin egyéb farmakológiai hatásai klinikai jelentőséggel bírnak:

• Immunszuppresszív hatás (megsérti a T-és fi-limfociták együttműködését, gátolja a komplement rendszert);

• hisztamin kötődés és hisztamináz aktiválás;

• A hialuronidáz gátlása a vaszkuláris permeabilitás csökkenésével;

• Az aldoszteron felesleg szintézisének gátlása;

• fokozott mellékpajzsmirigy-funkció (a hormon szövetkofaktorának funkcióját végzi);

• Érzéstelenítő, gyulladáscsökkentő, koszorúér-kiterjedő, vérnyomáscsökkentő, diuretikus, kálium-megtakarító, hipoglikémiás hatás.

Az 1980-as években azt találták, hogy a heparin és a heparinoidok passzív diffúzióval jól felszívódnak a gyomor-bél traktusban, de a nyálkahártyában részleges deszulfatációnak van kitéve, ami csökkenti az antikoaguláns hatást. A vérben a heparin kötődik a heparin-semlegesítő fehérjékhez (glikoproteinek, thrombocyta faktor 4), valamint az endothelium és a makrofágok receptoraihoz. Ezekben a sejtekben depolimerizálódik, és az éter-szulfát-csoportoktól megfosztották, majd heparinázzal továbbra is depolimerizálódik a májban. A natív és depolimerizált heparinokat ioncserélő és affinitáskromatográfiával, membránszűréssel és az UFH részleges depolimerizációjával távolítják el a szervből.

Az LMWH molekulatömege körülbelül 7 kDa, ezért csak a Xa faktor inaktiválására képes, de nem trombin. Az LMWH Xa faktor és trombin aktivitásának aránya 4: 1 vagy 2: 1. UFH-1-ben: 1. Mint ismert, az Xa faktor trombogén hatása 10-100-szor több, mint a trombin. A Xa faktor az V. faktorral, a kalciumionokkal és a foszfolipidekkel együtt a protrombin trombin-protrombokinázra történő átalakításának kulcs enzimét képezi; Az 1ED Xa faktor részt vesz az 50ED trombin kialakulásában.

Az LMWH nem csökkenti a vérlemezkék aggregációját, növeli a vörösvértestek rugalmasságát, gátolja a leukociták migrációját a gyulladás középpontjába, stimulálja a szöveti típusú plazminogén aktivátor szekrécióját az endotheliummal, ami biztosítja a vérrög helyi lízisét.

Az NMG farmakokinetikájának jellemzői:

• A biológiai hozzáférhetőség a bőr alá történő beadáskor eléri a 90% -ot (az UFH gyógyszerek esetében - 15-20%);

• Kevés a heparin-semlegesítő vérfehérjékhez, az endotheliumhoz és a makrofágokhoz kötődik;

• A félig elimináció időtartama 1,5-4,5 óra, a hatás időtartama 8-12 óra (naponta 1-2 alkalommal).

Az LMWH gyógyszerek molekulatömege 3,4-6,5 kDa, és az antikoaguláns hatásukban jelentősen különböznek (50.1. Táblázat).

A kis molekulatömegű heparin hatóanyagainak összehasonlító jellemzői