logo

Az adrenerg blokkolók minden típusának teljes áttekintése: szelektív, nem szelektív, alfa, béta

Ebből a cikkből megtudhatja, milyen adrenoblokkolók vannak, mely csoportokba oszlanak. Működésük mechanizmusa, jelzések, kábítószer-blokkolók listája.

A cikk szerzője: Burguta Alexandra, szülész-nőgyógyász, felsőfokú orvosi képzés általános orvoslással.

Adrenolitikusok (adrenerg blokkolók) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek blokkolják az idegimpulzusokat, amelyek reagálnak a norepinefrinre és az adrenalinra. Gyógyászati ​​hatásuk ellentétes az adrenalin és a noradrenalin testre gyakorolt ​​hatásával. Ennek a gyógyszercsoportnak a neve önmagáért beszél - a benne foglalt gyógyszerek „megszakítják” az erek szívében és falában található adrenoreceptorok hatását.

Az ilyen gyógyszereket széles körben alkalmazzák a kardiológiában és a terápiás gyakorlatban az érrendszeri és szívbetegségek kezelésében. Gyakran a kardiológusok azt írják elő idős embereknek, akiknél artériás hipertóniával, szívritmuszavarokkal és egyéb kardiovaszkuláris patológiákkal diagnosztizáltak.

Adrenerg blokkoló osztályozás

A véredények falaiban 4 típusú receptor van: béta-1, béta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerg receptor. A leggyakoribb az alfa- és béta-blokkolók, a megfelelő adrenalin receptorok kikapcsolása. Az alfa-béta-blokkolók egyidejűleg blokkolják az összes receptort.

Az egyes csoportok szelektívek lehetnek, szelektíven megszakítva csak egy típusú receptort, például alfa-1-et. És nem szelektív mindkét típus egyidejű blokkolásával: béta-1 és -2 vagy alfa-1 és alfa-2. Például a szelektív béta-blokkolók csak a béta-1-re hathatnak.

Az adrenerg blokkolók általános hatásmechanizmusa

Amikor a norepinefrin vagy az adrenalin szabadul fel a véráramba, az adrenoreceptorok azonnal reagálnak vele. A folyamat eredményeként a következő hatások jelentkeznek a szervezetben:

  • a hajók szűkültek;
  • pulzus gyorsul;
  • a vérnyomás emelkedik;
  • a vércukorszint emelkedik;
  • hörgők terjednek.

Ha vannak bizonyos betegségek, például aritmia vagy magas vérnyomás, akkor az ilyen hatások egy személy számára nem kívánatosak, mert hipertóniás válságot vagy a betegség visszaesését okozhatják. Az Adrenerg blokkolók "kikapcsolják" ezeket a receptorokat, ezért pontosan ellenkező módon járnak el:

  • tágítsuk az ereket;
  • alacsonyabb pulzusszám;
  • megakadályozza a magas vércukorszintet;
  • keskeny bronchális lumen;
  • csökkenti a vérnyomást.

Ezek az adrenolitikus csoport valamennyi ágensére jellemző jellemzők. A drogokat azonban bizonyos receptorokra gyakorolt ​​hatásától függően alcsoportokra osztják. Akcióik kissé eltérőek.

Gyakori mellékhatások

Az összes adrenerg blokkoló (alfa, béta) gyakori:

  1. Fejfájás.
  2. Fáradtság.
  3. Álmosság.
  4. Szédülés.
  5. Fokozott idegesség.
  6. Lehetséges rövid távú szinkope.
  7. A gyomor és az emésztés rendes aktivitásának zavarai.
  8. Allergiás reakciók.

Mivel a különböző alcsoportokból származó gyógyszereknek enyhén eltérő gyógyító hatásuk van, a nemkívánatos hatások is eltérőek.

A szelektív és nem szelektív béta-blokkolókra vonatkozó általános ellenjavallatok:

  • bradycardia;
  • gyenge sinus szindróma;
  • akut szívelégtelenség;
  • atrioventrikuláris és sinoatrialis blokk;
  • alacsony vérnyomás;
  • dekompenzált szívelégtelenség;
  • allergiás a gyógyszerek összetevőire.

Nem szelektív blokkolókat nem szabad bronchális asztma és szelektív érrendszeri betegségek megszüntetése esetén alkalmazni perifériás vérkeringési patológia esetén.

A nagyításhoz kattintson a fotóra

Az ilyen gyógyszereknek kardiológust vagy terapeutát kell előírniuk. Független, ellenőrizetlen vétel súlyos következményekkel járhat a halálos kimenetelig a szívmegállás, a kardiogén vagy az anafilaxiás sokk miatt.

Alfa-blokkolók

hatás

Az alfa-1 receptor adrenerg blokkolók kiterjeszti a véredényeket a szervezetben: perifériás - jelentősen a bőr és a nyálkahártyák vörösödése; belső szervek - különösen a vese belsejében. Ez növeli a perifériás véráramlást, javítja a szöveti mikrocirkulációt. A periféria mentén levő tartályok ellenállása csökken, és a nyomás csökken, és nincs reflex megnövekedett pulzusszám.

A vénás vér visszajuttatásának csökkentésével és a "periféria" kiterjesztésével a szív terhelése jelentősen csökken. Munkájának megkönnyítése miatt csökken a magas vérnyomású betegek és a szívproblémákban szenvedő idősek bal kamrai hipertrófiája.

  • Befolyásolja a zsír anyagcserét. Az Alpha-AB csökkenti a triglicerideket, a „rossz” koleszterint, és növeli a nagy sűrűségű lipoprotein szinteket. Ez a további hatás magas vérnyomásban szenvedő, atherosclerosisban szenvedő emberek számára.
  • A szénhidrátok cseréjét befolyásolja. A gyógyszerek szedése esetén növeli a sejtek inzulinra való érzékenységét. Emiatt a glükóz gyorsabban és hatékonyabban felszívódik, ami azt jelenti, hogy szintje nem nő a vérben. Ez az akció fontos a cukorbetegek számára, akiknél az alfa-blokkolók csökkentik a vércukorszintet.
  • Csökkentse a gyulladás jeleinek súlyosságát a húgyúti rendszer szerveiben. Ezeket az eszközöket sikeresen alkalmazzák a prosztata hiperpláziára, hogy megszüntessék néhány jellegzetes tünetet: a húgyhólyag részleges ürítése, a húgycsőben égő, gyakori és éjszakai vizelés.

Az adrenalin receptorok alfa-2-blokkolói ellentétes hatásúak: keskeny edények, növelik a vérnyomást. Ezért a kardiológiai gyakorlatban nem használják. De sikeresen kezelik a férfiak impotenciáját.

Gyógyszerek listája

A táblázat tartalmazza az alfa-receptor blokkolók csoportjából származó gyógyszerek nemzetközi általános neveinek listáját.

Gyógyszerek béta-blokkolók és azok használata

A hipertónia kötelező kezelést igényel gyógyszerekkel. Folyamatosan új gyógyszerek kifejlesztése a nyomás normalizálásához és a veszélyes következmények megelőzéséhez, mint például a stroke és a szívroham. Nézzük meg közelebbről, hogy mi az alfa és a béta-blokkolók - a gyógyszerek listája, indikációk és a használat ellenjavallatai.

Működési mechanizmus

Az adrenolitikumok olyan gyógyszerek, amelyeket egyetlen farmakológiai hatás kombinál - a szív és az erek adrenalin receptorainak semlegesítésére. Kikapcsolják azokat a receptorokat, amelyek normálisan reagálnak a norepinefrinre és az adrenalinra. Az adrenolitikumok hatása a norepinefrinnel és az adrenalinnal ellentétes, és a nyomás csökkenése, a vérerek tágulása és a hörgők lumenének csökkenése, a vércukorszint csökkenése jellemzi. A gyógyszerek befolyásolják a szívben és a véredények falain elhelyezkedő receptorokat.

Az alfa-blokkolók előkészítése szélesebb hatást gyakorol a szervek, különösen a bőr, a nyálkahártyák, a vesék és a belek edényeire. Ennek következtében vérnyomáscsökkentő hatás, perifériás vaszkuláris rezisztencia csökkenés, a véráramlás javulása és a perifériás szövetek vérellátása jelentkezik.

Fontolja meg, hogy milyen béta-blokkolók vannak. Ez egy olyan gyógyszercsoport, amely a béta-adrenoreceptorokhoz kötődik, és blokkolja a katekolaminok (norepinefrin és adrenalin) hatását rájuk. Az esszenciális artériás hipertónia és a megnövekedett nyomás kezelésére nélkülözhetetlen gyógyszerek. Ezeket a célokat a 20. század 60-as évek óta használják.

A hatásmechanizmus kifejeződik a szív és más szövetek béta-adrenoreceptorainak blokkolására. Ebben az esetben a következő hatások jelentkeznek:

  • A pulzusszám és a szívteljesítmény csökkenése. Emiatt az oxigénben a myocardium szükségessége csökken, a biztosítékok száma növekszik, és a myocardialis véráramlás újra eloszlik. A béta-blokkolók miokardiális védelmet nyújtanak, csökkentve a szívroham és a komplikációk kockázatát;
  • Csökkent a perifériás vaszkuláris rezisztencia a renin-termelés csökkenése miatt;
  • A norepinefrin felszabadulásának csökkentése az idegszálakból;
  • A vazodilatátorok, például a prosztaglandin e2, a nitrogén-oxid és a prosztaciklin fokozott termelése;
  • A vérnyomás csökkentése;
  • A nátrium-ion felszívódásának csökkentése a vesebetegségben és az aortaív carotis sinusának és baroreceptorainak érzékenysége.

A béta-blokkolók nemcsak vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek, hanem számos más tulajdonsággal is rendelkeznek:

  • A katekolamin hatások gátlásából adódó antiaritmiás aktivitás, az impulzusok sebességének csökkenése az atrioventrikuláris septum régiójában és a sinus ritmus lassulása;
  • Antianginális aktivitás. Az edények és a szívizom béta-1 adrenerg receptorai blokkolódnak. Emiatt a szívfrekvencia csökken, a szívizom összehúzódása, a vérnyomás, a diasztolus időtartama nő, a szívkoszorúér-véráramlás javul. Általánosságban elmondható, hogy a szív oxigénszükséglete csökken, a fizikai stressz toleranciája növekszik, az ischaemiás időszakok csökkennek, az anginás rohamok gyakorisága az infarktus utáni anginában és a gyakorló anginában csökken;
  • Anti-trombocita gátló képesség. A vérlemezke aggregáció lassul, a prosztaciklin szintézis stimulálódik, a vér viszkozitása csökken;
  • Antioxidáns aktivitás. Előfordul a katecholaminok által okozott szabad zsírsavak gátlása. Csökkenti az oxigén szükségességét a további metabolizmushoz;
  • Vénás véráramlás a szívbe, a keringő plazma térfogata csökken;
  • Az inzulin szekréció a glikogenolízis gátlása miatt csökken;
  • Nyugtató hatás jelentkezik, a méh kontraktilitása a terhesség alatt nő.

A belépésre vonatkozó jelzések

Az alfa-1 blokkolókat az alábbi kórképek esetében írják elő:

  • magas vérnyomás (a vérnyomás csökkentése);
  • CHF (kombinált kezelés);
  • prosztata hiperplázia jóindulatú.

Az alfa-1,2-blokkolókat az alábbi körülmények között alkalmazzák:

  • agyi keringés patológiája;
  • migrén;
  • a vaszkuláris komponens által okozott demencia;
  • perifériás keringés patológiája;
  • a neurogén hólyag okozta húgyúti problémák;
  • diabetikus angiopátia;
  • a szaruhártya disztrófiai betegségei;
  • a vaszkuláris készülék működésében rejlő vertigo és patológia a vaszkuláris faktorhoz kapcsolódóan;
  • az ischaemiaval összefüggő látóideg-neuropátia;
  • prosztata hipertrófia.

Fontos: Az alfa-2-adrenerg blokkolókat csak a hím impotencia kezelése során írják elő.

A nem szelektív béta-1,2-blokkolókat az alábbi kórképek kezelésére használják:

  • artériás magas vérnyomás;
  • az intraokuláris nyomás növekedése;
  • migrén (profilaktikus célok);
  • hipertrófiai kardiomiopátia;
  • szívroham;
  • sinus tachycardia;
  • remegés;
  • bigeminia, supraventrikuláris és kamrai aritmiák, trigeminia (profilaktikus célok);
  • erőszakos angina;
  • mitrális szelep prolapsus.

A szelektív béta-1-blokkolókat kardio-szelektívnek is nevezik, mert hatásuk van a szívre, és kevésbé a vérnyomásra és az erekre. Ezek a következő államokban vannak kiírva:

  • ischaemiás szívbetegség;
  • akatisia neuroleptikumok alkalmazása miatt;
  • különböző típusú aritmia;
  • mitrális szelep prolapsus;
  • migrén (profilaktikus célok);
  • neurocirkuláris dystonia (hipertóniás megjelenés);
  • hiperkinetikus szív szindróma;
  • arteriás hypertonia (alacsony vagy közepes);
  • remegés, feokromocitoma, tirotoxikózis (komplex kezelés összetétele);
  • miokardiális infarktus (szívroham után és a másodperc megelőzése érdekében);
  • hipertrófiai kardiomiopátia.

Az alfa-béta-blokkolók a következő esetekben mentesülnek:

  • aritmia;
  • stabil angina;
  • CHF (kombinált kezelés);
  • magas vérnyomás;
  • glaukóma (szemcseppek);
  • hipertóniás válság.

Kábítószer-besorolás

Négyféle adrenoreceptor van az edényfalakban (alfa 1 és 2, béta 1 és 2). Az adrenerg blokkolók csoportjából származó gyógyszerek blokkolhatnak különböző típusú receptorokat (például csak béta-1-adrenerg receptorokat). Az előkészületek csoportokba sorolhatók, ezeknek a receptoroknak bizonyos típusainak leállításától függően:

  • alfa-1-blokkolók (szilodozin, terazozin, prazozin, alfuzozin, urapidil, tamsulosin, doxazozin);
  • alfa-2 blokkolók (yohimbin);
  • alfa-1, 2-blokkolók (dihidroergotamin, dihidroergotoxin, fentolamin, nikergolin, dihidroergokristin, propoxán, alfa-dihidroergokriptin).

A béta-blokkolók a következő csoportokba vannak osztva:

  • nem szelektív adrenoblokkerek (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
  • szelektív (kardioszelektív) adrenerg blokkolók (acebutolol, esmolol, nebivolol, biszoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, izenolol, tseliprolol, metoprolol).

Az alfa-béta-blokkolók listája (ideértve az alfa- és béta-adrenoreceptorokat is):

Megjegyzés: Az osztályozás felsorolja azokat a hatóanyagok nevét, amelyek a blokkolók egy csoportjában a gyógyszerek részét képezik.

A béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással is rendelkeznek. Ezt a besorolást járulékosnak tekintik, mivel a szakértők ezt a szükséges gyógyszert választják.

Gyógyszerek listája

Az alfa-1-blokkolók általános nevei:

  • Atenol;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betakard;
  • tenormin;
  • Sektral;
  • Betoftan;
  • Ksonef;
  • Optibetol;
  • Bisogamma;
  • bisoprolol;
  • Concor;
  • Teiresziász;
  • betalok;
  • Serdol;
  • Binelol;
  • Kordanum;
  • Breviblok.

Mellékhatások

Gyakori mellékhatások az adrenerg blokkolók alkalmazásából:

  • gyomor-bélrendszer: hányinger, hasmenés, székrekedés, biliáris diszkinézia, ischaemiás colitis, duzzanat;
  • endokrin rendszer: hipo- vagy hiperglikémia cukorbetegeknél, glikogenolízis gátlása;
  • húgyúti rendszer: a glomeruláris szűrés és a vese véráramlásának csökkentése, hatásfok és szexuális vágy;
  • megvonási szindróma: gyakori angina pectoris támadás, megnövekedett pulzusszám;
  • szív- és érrendszer: a karok és a lábak véráramának csökkenése, pulmonalis ödéma vagy szív asztma, bradycardia, hipotenzió, atrioventrikuláris blokád;
  • légzőrendszer: bronchospasmus;
  • központi idegrendszer: fáradtság, gyengeség, alvási problémák, depressziók, memória problémák, hallucinációk, paresztézia, érzelmi mobilitás, szédülés, fejfájás.

Az alfa-1-blokkolók alkalmazásának mellékhatásai:

  • duzzanat;
  • a nyomás erős csökkenése;
  • aritmia és tachycardia;
  • légszomj;
  • orrfolyás;
  • szájszárazság;
  • fájdalom a mellkasban;
  • csökkent libidó;
  • fájdalom erekcióval;
  • vizelet inkontinencia.

Mellékhatások az alfa-2 receptor blokkolók alkalmazásakor:

  • nyomásnövekedés;
  • szorongás, ingerlékenység, ingerlékenység és motoros aktivitás;
  • remegés;
  • a vizelési gyakoriság csökkenése és a folyadék térfogata.

Az alfa-1 és a 2-blokkolók mellékhatásai:

  • csökkent étvágy;
  • alvási problémák;
  • túlzott izzadás;
  • hideg kezek és lábak;
  • láz;
  • a gyomorban a savasság növekedése.

A béta-blokkolók gyakori mellékhatásai:

  • általános gyengeség;
  • késleltetett reakciók;
  • depressziós állapot;
  • álmosság;
  • a végtagok zsibbadása és hidegsége;
  • csökkent látás és gyenge ízérzékelés (ideiglenesen);
  • diszpepszia;
  • bradycardia;
  • kötőhártya-gyulladás.

A nem szelektív béta-blokkolók a következő feltételekhez vezethetnek:

  • a látás patológiája (homályos, érzés, hogy egy idegen test a szembe esett, könnyesség, kettősség, égés);
  • szív ischaemia;
  • colitis;
  • köhögés lehetséges fulladási támadásokkal;
  • éles nyomásesés;
  • impotencia;
  • ájulás;
  • orrfolyás;
  • a húgysav, a kálium és a trigliceridek emelkedése.

Az alfa-béta-blokkolók az alábbi mellékhatásokkal rendelkeznek:

  • a vérlemezkék és a leukociták csökkenése;
  • vérképződés a vizeletben;
  • a koleszterin, a cukor és a bilirubin növekedése;
  • a szív patológiás vezetési impulzusai, néha a blokádhoz jön;
  • csökkent a perifériás keringés.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Kedvező kompatibilitás az alfa-blokkolókkal a következő gyógyszerekben:

  1. A vízhajtók. A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktiválódik, és a szervezetben lévő só és folyadék nem marad meg. A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik, a diuretikumok lipidszintre gyakorolt ​​negatív hatása csökken.
  2. A béta-blokkolók kombinálhatók alfa-blokkolókkal (alfa-béta-blokkolók proxodolol, labetalol, stb.) A vérnyomáscsökkentő hatást fokozzák a szív-perc térfogatának csökkenése és az általános perifériás érrendszeri ellenállás.

A béta-blokkolók kedvező kombinációja más gyógyszerekkel:

  1. Sikeres kombináció nitrátokkal, különösen akkor, ha a beteg nem csak magas vérnyomás, hanem ischaemiás szívbetegségben szenved. Növekszik a vérnyomáscsökkentő hatás, a bradycardia a nitrátok által okozott tachycardia kiegyenlítődik.
  2. Diuretikumokkal való kombináció. A diuretikus hatás a béta-blokkolók által a vesékből történő renin felszabadulás gátlása következtében megnő és meghosszabbodik.
  3. ACE inhibitorok és angiotenzin receptor blokkolók. Ha ellenállnak az aritmiák hatásainak, gondosan kombinálhatja a vételt a kinidin és a novokainamidom között.
  4. A dihidropiridin-csoport kalciumcsatorna-blokkolói (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Ön óvatosan és kis adagokban kombinálható.
  1. A verapamil csoportba tartozó kalciumcsatorna-blokkolók (izoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). A szívelégtelenség gyakorisága és erőssége csökken, az atrioventrikuláris vezetőképesség romlik, hipotenzió, bradycardia, akut bal kamrai elégtelenség és atrioventrikuláris blokád.
  2. Szimpatolitika - az oktadin, a reserpin és a gyógyszerek a készítményben (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). A myocardiumra gyakorolt ​​szimpatikus hatások éles gyengülése, és ezzel összefüggő szövődmények jelentkezhetnek.
  3. Szívglikozidok, közvetlen M-kolinomimetikumok, antikolinészteráz-gyógyszerek és triciklikus antidepresszánsok. A blokád, a bradyarrhythmia és a szívmegállás valószínűsége nő.
  4. Antidepresszáns-MAO inhibitorok. A hipertóniás válság lehetősége áll fenn.
  5. Tipikus és atipikus béta adrenomimetikumok és antihisztaminok. A béta-blokkolókkal együtt alkalmazva ezek a gyógyszerek gyengülnek.
  6. Inzulin és cukorcsökkentő gyógyszerek. Növekszik a hypoclycemic hatás.
  7. Salicilátok és butadionok. A gyulladásgátló hatás gyengül;
  8. Közvetett antikoagulánsok. Az antitrombotikus hatás gyengül.

Ellenjavallatok

Az alfa-1-blokkolók fogadásának ellenjavallatai:

  • terhesség
  • szoptatás;
  • a mitrális vagy aorta szelepek szűkületét;
  • súlyos májbetegség;
  • túlzott érzékenység a gyógyszer összetevőire;
  • szívelégtelenségek a csökkent kamrai töltési nyomás miatt;
  • súlyos veseelégtelenség;
  • ortosztatikus hipotenzió;
  • szívelégtelenség a szív-tamponád vagy a constrictive pericarditis miatt.

Az alfa-1,2-blokkolók fogadásának ellenjavallatai:

  • alacsony vérnyomás;
  • akut vérzés;
  • szoptatás;
  • terhesség
  • miokardiális infarktus, amely kevesebb, mint három hónappal ezelőtt történt;
  • bradycardia;
  • túlzott érzékenység a gyógyszer összetevőire;
  • szerves szívbetegség;
  • perifériás erek ateroszklerózisa súlyos formában.
  • túlzott érzékenység a gyógyszer összetevőire;
  • a vesék vagy a máj súlyos patológiája;
  • ugrik a vérnyomást;
  • magas vérnyomás vagy hipotenzió.

Általános ellenjavallatok a nem szelektív és szelektív béta-blokkolók fogadására:

  • túlzott érzékenység a gyógyszer összetevőire;
  • kardiogén sokk;
  • sinoatrialis blokád;
  • a sinus csomópont gyengesége;
  • hipotenzió (100 mm-nél kisebb vérnyomás);
  • akut szívelégtelenség;
  • atrioventrikuláris blokk második vagy harmadik fokozat;
  • bradycardia (pulzus kevesebb, mint 55 ütés / perc);
  • CHF dekompenzációban;

Ellenjavallatok nem szelektív béta-blokkolók fogadására:

  • bronchialis asztma;
  • keringési érrendszeri betegségek;
  • Prinzmetal angina pectoris.
  • szoptatás;
  • terhesség
  • perifériás keringés patológiája.

A hipertóniás betegeknél a kezelt gyógyszereket szigorúan az orvos által előírt utasításoknak és adagnak megfelelően kell alkalmazni. Az öngyógyítás veszélyes lehet. A mellékhatások első előfordulása esetén azonnal forduljon orvoshoz.

Blokkolók: akció, alkalmazás funkciók

Az adrenerg blokkolók csoportja olyan gyógyszereket tartalmaz, amelyek blokkolhatják az idegimpulzusokat, amelyek az adrenalin és a norepinefrin reakciójáért felelősek. Ezeket az alapokat a szív és az erek patológiáinak kezelésére használják.

A megfelelő patológiájú betegek többsége érdekli az adrenerg blokkolókat, amikor alkalmazzák őket, és milyen mellékhatásokat okozhatnak. Ezt az alábbiakban tárgyaljuk.

besorolás

A véredények falain 4 típusú receptor van: α-1, α-2, β-1, β-2. Ennek megfelelően a klinikai gyakorlatban alfa- és béta-blokkolókat használnak. Cselekvésük egy bizonyos típusú receptor blokkolására irányul. Az A-β-blokkolók letiltják az összes adrenalin- és noradrenalin-receptort.

Az egyes csoportok tablettái kétféle: szelektív, csak egy típusú receptor szelektív blokkolása, nem szelektív megszakítás kommunikáció mindegyikével.

A szóban forgó csoport bizonyos gyógyszereinek besorolása létezik.

  • α-1 blokkolók;
  • a-2;
  • a-1 és α-2.

Műveleti funkciók

Amikor az adrenalin vagy a norepinefrin belép a vérbe, az adrenoreceptorok reagálnak ezekre az anyagokra. Válaszul a szervezetben a következő folyamatok alakulnak ki:

  • az edények lumenje szűkül;
  • a szívizom összehúzódása egyre gyakoribb;
  • a vérnyomás emelkedik;
  • megnövekedett vércukorszint;
  • növeli a hörgőt.

A szív és a véredények patológiája esetén ezek a hatások veszélyesek az emberi egészségre és az életre. Ezért az ilyen jelenségek enyhítése érdekében olyan gyógyszereket kell szedni, amelyek gátolják a mellékvese hormonok felszabadulását a vérbe.

Az Adrenerg blokkolóknak ellentétes hatásmechanizmusuk van. Az alfa- és béta-blokkolók mintázata attól függ, hogy milyen típusú receptor van blokkolva. Különböző kórképekben bizonyos típusú adrenoblokkerek hozzárendelésre kerülnek, és helyettesítésük kategorikusan elfogadhatatlan.

Akció alfa-blokkolók

Bővítik a perifériás és a belső hajókat. Ez lehetővé teszi, hogy növelje a véráramlást, javítsa a szöveti mikrocirkulációt. Egy személy vérnyomása csökken, és ez érhető el pulzusszám növekedése nélkül.

Ezek az alapok jelentősen csökkentik a szív terhelését azáltal, hogy csökkentik az átriumba belépő vénás vér mennyiségét.

Az α-blokkolók egyéb hatásai:

  • a trigliceridek és a rossz koleszterinszint csökkentése;
  • fokozott "jó" koleszterinszint;
  • inzulinnal szembeni érzékenység aktiválása;
  • jobb glükózfelvétel;
  • csökkenti a vizelet- és nemi szervrendszerben a gyulladás jeleinek intenzitását.

Az alfa-2-blokkolók szűkítik a véredényeket és növelik a nyomás az artériákban. A kardiológiában gyakorlatilag nem használják.

A béta-blokkolók hatása

A szelektív β-1-blokkolók közötti különbség az, hogy pozitív hatással van a szív funkcionalitására. Használatuk lehetővé teszi a következő hatások elérését:

  • a szívfrekvencia-meghajtó aktivitásának csökkentése és az aritmiák megszüntetése;
  • a pulzusszám csökkenése;
  • a szívizom ingerlékenységének szabályozása a fokozott érzelmi stressz hátterében;
  • csökkenti az oxigénhez szükséges szívizom szükségességét;
  • a vérnyomás csökkenése;
  • az anginás roham enyhítése;
  • a szívelégtelenségben fellépő stressz csökkentése;
  • a vércukorszint csökkentése.

A nem szelektív gyógyszerek β-adrenerg blokkolók a következő hatásokkal rendelkeznek:

  • a vérelemek tapadásának megelőzése;
  • a sima izmok fokozott összehúzódása;
  • húgyhólyag-záróizom-relaxáció;
  • fokozott hörgőtónus;
  • az intraokuláris nyomás csökkentése;
  • az akut szívroham valószínűségének csökkentése.

Akció alfa-béta-blokkolók

Ezek a gyógyszerek csökkentik a vérnyomást és a szem belsejében. Hozzájárulás az LDL trigliceridek normalizálásához. Jelentős vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki a vese véráramának megzavarása nélkül.

Ezeknek az eszközöknek a vétele javítja a szív fizikai és idegrendszeri terheléséhez való alkalmazkodási mechanizmusát. Ez lehetővé teszi, hogy normalizálja összehúzódásának ritmusát, hogy enyhítse a beteg állapotát szívhibákkal.

Ha a gyógyszert jelezték

Az ilyen esetekben az alfa1-blokkolókat hozzárendelik:

  • artériás magas vérnyomás;
  • a szívizom növekedése;
  • megnövekedett prosztata férfiaknál.

Az α-1 és 2 blokkolók használatára vonatkozó indikációk:

  • a különböző eredetű trofikus lágy szövetek rendellenességei;
  • kifejezett atherosclerosis;
  • a perifériás keringési rendszer diabéteszes rendellenességei;
  • endarteritis;
  • akrozianoz;
  • migrén;
  • a stroke utáni állapot;
  • a szellemi tevékenység csökkentése;
  • vestibularis rendellenességek;
  • húgyhólyag neurogenitása;
  • a prosztata gyulladása.

Az alfa-2-blokkolókat férfiaknál erekciós rendellenességekre írják elő.

A nagyon szelektív β-blokkolókat olyan betegségek kezelésére használják, mint:

  • koszorúér-betegség;
  • artériás magas vérnyomás;
  • hipertrófiai kardiomiopátia;
  • aritmia;
  • migrén;
  • mitrális szelephibák;
  • szívroham;
  • IRR-rel (magas vérnyomású neurocirkulációs disztóniával);
  • motoros stimuláció neuroleptikumok alkalmazásakor;
  • fokozott pajzsmirigy aktivitás (komplex kezelés).

A nem szelektív béta-blokkolókat használják:

  • magas vérnyomás;
  • a bal kamra nagyítása;
  • angina feszültséggel;
  • a mitrális szelep diszfunkciója;
  • megnövekedett pulzusszám;
  • glaukóma;
  • Kisebb szindróma - ritka idegrendszeri betegség, amelyben a kezek izmait remegik;
  • a szülés és a női nemi szervek műtéte során a vérzés megelőzése érdekében.

Végül az α-β-blokkolókat az ilyen betegségek esetében kell alkalmazni:

  • magas vérnyomással (beleértve a hypertoniás válság kialakulásának megelőzését is);
  • nyílt szögű glaukóma;
  • stabil angina pectoris;
  • szívritmuszavarok;
  • szívhibák;
  • szívelégtelenség.

Használata a szív-érrendszer patológiájában

Ezeknek a betegségeknek a kezelésében a β-adrenerg blokkolók a vezető helyet foglalják el.

A legszelektívebbek a biszoprolol és a Nebivolol. Az adrenoreceptorok blokkolása csökkenti a szívizom összehúzódását, lassítja az idegimpulzus sebességét.

A modern béta-blokkolók alkalmazása ilyen pozitív hatásokat eredményez:

  • a pulzusszám csökkenése;
  • a szívizom metabolizmusának javítása;
  • az érrendszer normalizálása;
  • javítja a bal kamrai funkciót, növelve az ejekciós frakciót;
  • normális szívritmus;
  • vérnyomáscsökkenés;
  • csökken a vérlemezke-aggregáció kockázata.

Mellékhatások

A mellékhatások listája a gyógyszerektől függ.

Az A1 blokkolók kiválthatják:

  • duzzanat;
  • a vérnyomás éles csökkenése a kifejezett hipotenzív hatás miatt;
  • aritmia;
  • orrfolyás;
  • csökkent libidó;
  • enuresis;
  • fájdalom az erekció során.
  • nyomásnövekedés;
  • szorongás, ingerlékenység, fokozott ingerlékenység;
  • izomremegés;
  • vizelési zavarok.

A csoport nem szelektív gyógyszerei:

  • étvágytalanság;
  • alvászavarok;
  • fokozott izzadás;
  • hideg érzés a végtagokban;
  • hőérzet a testben;
  • a gyomornedv túlzott savassága.

A szelektív béta-blokkolók:

  • általános gyengeség;
  • az ideges és mentális reakciók lassulása;
  • súlyos álmosság és depresszió;
  • csökkent látásélesség és ízérzékelési zavar;
  • a lábak zsibbadása;
  • a pulzusszám csökkenése;
  • dyspeptikus jelenségek;
  • aritmiás jelenségek.

A nem szelektív β-blokkolók a következő mellékhatásokat képesek kimutatni:

  • más jellegű vizuális zavarok: „köd” a szemekben, idegen test érzése, fokozott könnyek kiürülése, diplopia („megduplázódik”);
  • nátha;
  • köhögés;
  • fulladás;
  • kifejezett nyomásesés;
  • szinkopális állapot;
  • erekciós diszfunkció férfiaknál;
  • a vastagbél nyálkahártya gyulladása;
  • hyperkalaemia;
  • trigliceridek és urátok növekedése.

Az alfa-béta-blokkolók alkalmazása ezeknek a mellékhatásoknak egy betegben okozhat:

  • thrombocytopenia és leukopenia;
  • a szívből származó impulzusok vezetésének éles megsértése;
  • perifériás keringési zavar;
  • vérvizelés;
  • hiperglikémia;
  • hypercholesterolemia és hyperbilirubinemia.

Gyógyszerek listája

A szelektív (α-1) adrenerg blokkolók a következők:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • doxazosin;
  • Alfuzozin.

Nem szelektív (α1-2 blokkolók):

  • Sermion;
  • Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • pirroksan;
  • Dibazin.

Az α-2 adrenerg blokkolók leghíresebb képviselője a Yohimbin.

Gyógyszerek listája β-1 adrenerg blokkolók:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • bisoprolol;
  • Breviblok;
  • Tseliprol;
  • Kordanum.

A nem szelektív β-adrenerg blokkolók a következők:

  • Sandonorm;
  • betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
  • Timolol (arutimol);
  • Sloutrazikor.

Új generációs gyógyszerek

Az új generáció Adrenerg blokkolóinak számos előnye van a „régi” gyógyszerekkel szemben. Plusz az a tény, hogy naponta egyszer kerül sor. Az utolsó generációs eszközök sokkal kisebb mellékhatásokat okoznak.

Ezek a gyógyszerek közé tartozik a Celiprolol, a Bucindolol, a Carvedilol. Ezek a gyógyszerek további értágító tulajdonságokkal rendelkeznek.

Recepció funkciók

A kezelés megkezdése előtt a páciensnek tájékoztatnia kell az orvost arról, hogy vannak-e olyan betegségek, amelyek az adrenerg blokkolók visszavonásához vezethetnek.

Az ebből a csoportból származó gyógyszereket étkezés közben vagy étkezés után szedik. Ez csökkenti a gyógyszerek lehetséges negatív hatásait a szervezetre. A fogadás időtartama, az adagolási rend és az orvos által meghatározott egyéb árnyalatok.

A vétel során folyamatosan ellenőrizni kell a pulzusszámot. Ha ez a mutató jelentősen csökken, az adagot meg kell változtatni. Nem tudja önállóan abbahagyni a gyógyszer szedését, elkezdeni más módon.

Ellenjavallatok

Ezek az alapok szigorúan tilosak olyan patológiákban és feltételekben, mint:

  1. Terhesség és szoptatás.
  2. Allergiás reakció a gyógyszer komponensre.
  3. A máj és a vesék súlyos rendellenességei.
  4. Csökkent nyomás (hipotenzió).
  5. Bradycardia - a szív összehúzódásának gyakoriságának csökkentése.
  6. Szívhibák.

Rendkívül óvatosan a diabéteszben szenvedők számára blokkolókat kell alkalmazni. A terápia során folyamatosan figyelnie kell a vércukorszintet.

Az asztmában az orvosnak más gyógyszereket kell választania. Bizonyos blokkolók nagyon veszélyesek a beteg számára az ellenjavallatok miatt.

Az Adrenerg blokkolók a választott gyógyszerek számos betegség kezelésében. Ahhoz, hogy a kívánt hatást elérjék, azokat pontosan az orvos által jelzett rendszer szerint kell bevenni. E szabály betartásának elmulasztása az egészség súlyos romlását okozhatja.

Mik azok a béta és alfa-blokkolók, azok besorolása

Több mint 20 éve a béta-blokkolókat a szívbetegségek kezelésének egyik fő gyógyszerének tekintik. A tudományos vizsgálatok során meggyőző adatokat gyűjtöttek, amelyek alapját képezték ennek a gyógyszercsoportnak a korszerű ajánlásokban és protokollokban történő bevezetésére a szívpatológiák kezelésére.

A blokkolók osztályozása

A blokkolókat a hatásmechanizmus függvényében osztályozzák, amely egy adott típusú receptor hatásán alapul. Ma három csoport van:

  • alfa-blokkolók;
  • béta-blokkolók;
  • alfa-béta-blokkolók.

Alfa-blokkolók

Az alfa-adrenerg receptorok blokkolására tervezett gyógyszereket alfa-blokkolóknak nevezik. A fő klinikai hatások a vérerek dilatációja, következésképpen a teljes perifériás érrendszeri ellenállás csökkenése. Ezután követi a véráramlást és a nyomás csökkenését.

Emellett képesek csökkenteni a vérben a koleszterint és befolyásolni a test zsíranyagcseréjét.

Béta-blokkolók

A béta-adrenerg receptorok különböző altípusai vannak. Ettől függően a béta-blokkolók csoportokra oszthatók:

  1. Szelektív, amely 2 típusra oszlik: belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkezik, és nincs ilyen;
  2. Nem szelektív - blokkolják mind a béta-1, mind a béta-2 receptorokat;

Alfa-béta-blokkolók

Ennek a gyógyszercsoportnak a képviselői csökkentik a szisztolát és a diasztolt és a pulzusszámot. Fő előnyük a vesék vérkeringése és a perifériás edények rezisztenciájának hiánya.

Az adrenerg blokkolók hatásmechanizmusa

Emiatt a bal kamra véréből, miközben csökkenti a szívizom, azonnal belép a szervezet legnagyobb edényébe, az aortába. Ez a pillanat fontos a szív működésének megsértésével. Amikor ezek a kombinált gyógyszerek kerülnek alkalmazásra, nincs negatív hatás a szívizomra, és ennek következtében csökken a halálozás.

Ss-blokkolók általános jellemzői

A béta-adrenoreceptor blokkolók olyan gyógyszerek nagy csoportja, amelyek versenyképes (reverzibilis) tulajdonságokkal rendelkeznek, és szelektíven gátolják a katekolaminok kötődését az azonos nevű receptorokhoz. Ez a gyógyszercsoport 1963-ban kezdte meg működését.

Ezután a Propranolol gyógyszert szintetizálták, amely ma széles körben elterjedt klinikai felhasználást mutat. Az alkotók Nobel-díjat kaptak. Azóta számos olyan adrenoceptor-blokkoló tulajdonsággal rendelkező hatóanyagot szintetizáltak, amelyek kémiai szerkezete hasonló volt, de bizonyos jellemzőkben különböztek.

Nagyon rövid idő alatt a béta-blokkolók vezető szerepet játszottak a legtöbb szív- és érrendszeri betegség kezelésében. De ha elmegy a történelemben, akkor nem olyan régen volt, hogy ezeknek a gyógyszereknek a hozzáállása kissé szkeptikus volt. Először is ez annak a félreértésnek köszönhető, hogy a gyógyszerek csökkenthetik a szív összehúzódását, és a béta-blokkolókat ritkán használják a szívrendszer betegségeihez.

A mai napig azonban negatív hatást gyakoroltak a szívizomra, és bebizonyosodott, hogy a folyamatos adrenerg blokkoló terápia során a klinikai kép drámai módon változik: a szív stroke térfogata és a testmozgás toleranciája.

Működési mechanizmus

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa meglehetősen egyszerű: a vérbe behatoló hatóanyag először felismeri, majd rögzíti az adrenalin és a norepinefrin molekuláit. Ezek a mellékvesekéregben szintetizált hormonok. Mi történik ezután? A rögzített hormonokból származó molekuláris jeleket továbbítják a szervek megfelelő sejtjeire.

A béta-adrenerg receptorok két fő típusa van:

    Beta1-adrenoreteptikus - a szívben és a vesében található. Ezekben a szervekben úgynevezett posztszinaptikus membránok, a fő hely, ahol ezek a receptorok „ülnek”. Amikor izgatottak, a test azonnal reagál: a szívverések száma növekszik, a szív vezetőképessége növekszik, aktívabban és hatékonyabban kezd működni. Ezeknek a receptoroknak a blokkolásakor teljesen ellentétes hatások alakulnak ki.

Beta2-adrenoreteptikus - felelős a norepinefrin felszabadításáért, amely közvetítő. Az ilyen típusú receptorok a preszinaptikus membránon találhatók, és a szinapszison kívül is lehetnek. Ezek specifikus receptorok, amelyek gerjesztése az adrenalin felelőssége.

Elhelyezkedésük: hörgők, méh, máj, érfal, vérsejtek (vérlemezkék). Izgalom kiváltja a hörgők terjeszkedését, a méh izmok relaxációját, a glükóz, a zsír fokozott lebontását, csökkenti a vérlemezkék leülepedését és aggregálódását. A blokádnak ellentétes hatása van.

Mind a többi, mind a többi receptor jelen van a központi idegrendszer szervrendszerében. Az adrenerg blokkolók másik osztályozása is függ attól, hogy képesek-e vízben vagy zsírban oldódni:

  • A lipofil béta-blokkolók 95% -ban felszívódnak a gyomor-bélrendszerből. Az ilyen gyógyszerek minden metabolikus folyamata a májban jelentkezik. Ez nagyon fontos a klinikai gyakorlatban, mivel ezt a tényt figyelembe kell venni az idősebb embereknek történő kinevezésekor, akiknél a máj vagy a szív leggyakrabban károsodott.
  • A hidrofil béta-blokkolók - különböznek az eddigi nem képesek teljes mértékben felszívódni az emésztőrendszerből. A legtöbb ilyen gyógyszer kiválasztódik a vesén keresztül. Az ilyen gyógyszerek kijelölésekor figyelembe kell venni a vesék teljesítményét. Az alacsony glomeruláris szűrési sebességű betegeknél az adagot lefelé kell beállítani.
  • Amfifil - a szervezetből a májon és a vesékön keresztül választódik ki. Figyelembe kell venni a kinevezésük során mindkét tényezőt. Ha a beteg mindkét szerv súlyos betegségeiben szenved, akkor jobb, ha kizárják a gyógyszert ezzel a tulajdonsággal.

Jelzések és korlátozások

Az orvostudomány területe, amelyben béta-blokkolókat használnak, meglehetősen széles. Ezeket számos szív- és érrendszeri és egyéb betegség kezelésére használják.

Ezeknek a gyógyszereknek a használatakor a leggyakoribb jelzések:

  • megnövekedett nyomás;
  • a szív meghibásodása stabil vagy instabil angina formájában;
  • a szív konfigurációjának és méretének változása (kardiomiopátia);
  • myocardialis ritmuszavarok (aritmiák);
  • migrénes fejfájás;
  • szemészeti betegségek (glaukóma, szürkehályog);
  • a kalcium anyagcsere zavarai;
  • túlzott pajzsmirigyhormonok;
  • a pajzsmirigy megnagyobbodása.

A mai napon folytatódnak a viták arról, hogy mikor lehetséges a csoport kábítószerének használata. Változik azoknak a betegségeknek a listája, amelyekben ezeknek az anyagoknak a használata nem kívánatos, mivel a kutatás folyamatban van, és a béta-blokkolók csoportjából új gyógyszereket állítanak elő.

Ezért egy feltételes vonal van definiálva az abszolút (amikor semmiképpen nem használható) és a relatív (ha van egy kis kockázat) indikációja között a béta-blokkolók alkalmazására. Ha bizonyos forrásokban bizonyos ellenjavallatok abszolútnak tekinthetők, másokban - relatív.

A szívbetegek kezelésére vonatkozó klinikai protokollok szerint teljesen blokkolók használata nem lehetséges:

  • súlyos bradikardia;
  • nagyfokú atrioventrikuláris blokád;
  • kardiogén sokk;
  • a perifériás artériák súlyos elváltozásai;
  • az egyéni túlérzékenység.

Az inzulin-függő diabetes mellitusban, depresszív állapotokban viszonylag ellenjavallt ilyen szerek. Ezeknek a patológiáknak a jelenlétében szükséges az összes várható pozitív és negatív hatás mérése a használat előtt.

Kábítószer-lista

Eddig a gyógyszerek listája nagyon nagy. Az alább felsorolt ​​gyógyszerek mindegyike erős bizonyítékokkal rendelkezik és aktívan alkalmazzák a klinikai gyakorlatban.

A nem szelektív gyógyszerek a következők:

Ez a lista végtelen. Csak a leghíresebb és leghasznosabbak hozhatók ide.

  • belső szimpatomimetikus aktivitással: Talynolol, Komdanum, Atsebutilol, Eganolol, Vazaakor, Celiprilol;
  • belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül: Metoprolol, Egilok, Corvitol, Betalok, Bisoprolol, Koronális, Betaxolol, Lokren, Carvedilol.

Mellékhatások

Az ilyen gyógyszerek testére gyakorolt ​​negatív hatások minimalizálása a meglévő ellenjavallatok alapos elemzéséhez vezethet. De sajnos elkerülése érdekében a nemkívánatos hatások nem mindig lehetségesek. Leggyakoribb:

  • súlyos sinus bradycardia és hipotenzió;
  • bronchiás obstrukció, különösen bronchiás hiperreaktivitással rendelkező betegeknél;
  • fáradtság, fejfájás, dysphoria, csökkent figyelem;
  • a zsírok anyagcseréjének megsértése;
  • hányinger, hányás, puffadás, hasmenés, székrekedés;
  • fokozott méhszín és a magzati bradycardia kialakulása.

A fentiek alapján következtetéseket lehet levonni a béta-blokkolók használatának sikeréről a szív munkájának ellenőrzésére. Ez a gyógyszerek csoportja nem rosszabb tulajdonságai és hatásai más kardiológiai gyógyszerekre nézve. Ha a betegnek nagy a kockázata a szív- és érrendszeri betegségeknek egy másik egyidejű kórkép jelenlétében, ebben az esetben a béta-blokkolók szerepe nagyon jelentős.

A kezelésre szánt gyógyszer kiválasztásakor előnyben kell részesíteni az osztály modernebb képviselőit (a cikkben bemutatva), mivel lehetővé teszik a vérnyomás tartós csökkenését és az alapbetegség korrekcióját anélkül, hogy az emberi jólét romlik.

Adrenerg blokkolók (α, β): besorolás, használat, hatásmechanizmus, gyógyszerek listája

Az Adrenerg blokkolók olyan gyógyszerek nagy csoportját alkotják, amelyek az adrenalin és a norepinefrin receptorok blokkolását okozják. A terápiás és kardiológiai gyakorlatban széles körben alkalmazzák, a különböző korú betegek számára általánosan előírják, de elsősorban az idősebbek számára, akiknél a legvalószínűbbek vaszkuláris és szívbetegségek.

A szervek és rendszerek működése számos biológiailag aktív anyag hatására van hatással, amelyek bizonyos receptorokat érintenek, és bizonyos változásokat okoznak - érrendszeri dilatáció vagy összehúzódás, a szív összehúzódás erősségének csökkenése vagy növekedése, bronchospasmus stb. túlzott mértékű, vagy szükség van a betegséggel kapcsolatos hatásaik semlegesítésére.

Az adrenalint és a norepinefrint a mellékvesekéreg választja ki, és biológiai hatásaik széles skálája van - vasokonstrikció, megnövekedett nyomás, megnövekedett vércukorszint, dilatált hörgők, a belek izomzatának relaxációja, tágult tanulók. Ezek a jelenségek a perifériás idegvégződésekben lévő hormonok felszabadulása miatt lehetségesek, amelyekből a szükséges impulzusok a szervekbe és a szövetekbe kerülnek.

Különböző betegségekben szükségessé válik az adrenerg impulzusok blokkolása az adrenalin és a norepinefrin hatásainak kiküszöbölésére. Ebből a célból adrenerg blokkolókat használnak, amelyek hatásmechanizmusa az adrenoreceptorok, az adrenalin és a noradrenalin fehérje molekuláinak blokkolása, míg a hormonok kialakulása és kiválasztása nem zavar.

Besorolás adrenoblokiruyuschih anyagok

Vannak alfa-1, alfa-2, béta-1 és béta-2 receptorok az érfalban és a szívben. Az inaktivált receptorok típusától függően az alfa- és béta-blokkolók izolálódnak.

Az alfa-adrenerg blokkolók közé tartozik a fentolamin, tropafen, pirroksán, anaprilin, labetalol, atenolol és mások, amelyek gátolják a béta-receptorok aktivitását. Az első csoport előkészítése csak az adrenalin és a noradrenalin hatásait kapcsolja ki, amelyeket az alfa-receptorok közvetítenek, a második - béta-adrenerg receptorok.

A kezelés hatékonyságának javítása és néhány mellékhatás kiküszöbölése érdekében szelektív adrenoceptor blokkoló szereket fejlesztettek ki, amelyek szigorúan specifikus receptor típusra hatnak (α1,2, β1,2).

Adrenerg blokkoló csoportok

  1. Alfa-blokkolók:
    • α-1-adrenoblokkerek - prazozin, doxazozin;
    • α -2-blokkolók - yohimbin;
    • α-1,2-blokkolók - fentolamin, pirroksán, nikergolin.
  1. Béta-blokkolók:
    • cardioszelektív (β-1) adrenoblokkerek - atenolol, biszoprolol;
    • nem szelektív β-1,2-adrenerg blokkolók - propranolol, sotalol, timolol.
  1. Mind az alfa-, mind a béta-adrenoreceptorok blokkolói a labetalol, a karvedilol.

Alfa-blokkolók

Az alfa-blokkolók (alfa-AB), amelyek blokkolják az alfa-receptorok különböző típusait, ugyanúgy hatnak, ugyanazokat a farmakológiai hatásokat realizálják, és a használatuk különbsége az olyan mellékhatások számában van, amelyek nyilvánvaló okokból inkább az alfa 1,2-ben vannak. - blokkolók, mert azonnal az összes adrenalin receptorhoz irányulnak.

Az ebben a csoportban lévő gyógyszerek hozzájárulnak a vaszkuláris lumen kiterjesztéséhez, amely különösen érzékelhető a bőrben, a nyálkahártyákban, a bélfalban, a vesékben. A perifériás véráram kapacitásának növekedésével az érfalak ellenállása és a szisztémás artériás nyomás csökken, ezért a keringési rendszer perifériáján a mikrocirkuláció és a véráramlás jelentősen megkönnyíthető.

A "periféria" kiterjedése és relaxációja miatt a vénás visszatérés csökkenése segít csökkenteni a szív terhelését, ami miatt munkája könnyebbé válik, és javul a test állapota. Az alfa-blokkolók segítenek csökkenteni a bal kamrai fal hipertrófia mértékét a test munkájának megkönnyítésével, nem okoznak tachycardiát, ami gyakran akkor fordul elő, ha számos vérnyomáscsökkentő gyógyszert használ.

Az alpha-AB a vazodilatátor és a hypotensive hatás mellett a zsír anyagcseréjének indikátorait is jobban megváltoztatja, segítve a teljes koleszterin és trigliceridek csökkentését, növelve az anti-aterogén zsírfrakciók koncentrációját, ezért céljuk különböző eredetű elhízás és diszlipoproteinémia lehetséges.

Α-blokkolók használata esetén a szénhidrát anyagcsere is változik. A sejtek érzékenyebbek az inzulinra, így a cukor jobban és gyorsabban felszívódik, ami megakadályozza a hiperglikémiát és normalizálja a vér glükózindikátorát. Ez a hatás nagyon fontos a cukorbetegek számára.

Az alfa-blokkolók speciális területe az urológiai patológia. Így az α-adrenerg blokkoló hatóanyagokat aktívan alkalmazzák a prosztata hiperplázia miatt, mivel néhány tünetet enyhítenek (éjszakai vizelés, a hólyag részleges ürítése, égő érzés a húgycsőben).

Az alfa-2 adrenerg blokkolók kevés hatással vannak az érfalra és a szívre, ezért nem népszerűek a kardiológiában, azonban a klinikai vizsgálatok során élénk hatást gyakorolt ​​a szexuális szférára. Ez a tény volt az oka annak, hogy férfiaknál szexuális diszfunkcióval találkozott.

Az alpha-AB alkalmazására vonatkozó jelzések a következők:

  • Perifériás véráramlási zavarok - Raynaud-kór, acrocianózis, diabetikus mikroangiopátia);
  • migrén;
  • phaeochromocytoma;
  • A végtagok lágyrészeinek trófiai elváltozásai, különösen ateroszklerózis, fagyás, ágynemű;
  • A magas vérnyomás;
  • A stroke, az átmeneti ischaemiás rohamok, a vaszkuláris demencia következményei;
  • Krónikus szívelégtelenség;
  • Prosztata adenoma;
  • Érzéstelenítés és műtét - a hipertóniás válság megelőzésére.

A prazozint, a doxazozint aktívan alkalmazzák a magas vérnyomás, a tamsulosin, a terazozin hatékony prosztata hiperplázia kezelésében. Pirroksan nyugtató hatású, javítja az alvást, enyhíti a viszketést allergiás dermatitissal. Emellett a vestibuláris készülék működésének gátlására való képesség miatt a pirroksán a tenger és a levegő betegségéhez rendelhető. A kábítószeres gyakorlatban a morfin-elvonási szindróma és az alkohol-kivonás megnyilvánulásának csökkentésére használják.

A nikergolint a neurológusok a dyscirculatory encephalopathia, az agyi arterioszklerózis kezelésére használják, akut és krónikus agyi véráramlás rendellenességek, átmeneti ischaemiás rohamok, és a fejsérülések kezelésére, a migrénes rohamok megelőzésére. Kiváló értágító hatása van, javítja a végtagokban a vérkeringést, és ezért a perifériás ágy patológiájában alkalmazzák (Raynaud-kór, atherosclerosis, cukorbetegség, stb.).

Béta-blokkolók

A béta-blokkolók (béta-AB), amelyeket a gyógyászatban használnak, vagy mindkét béta-receptor típusra (1,2) vagy béta-1-re irányulnak. Az első nem szelektív, a második - szelektív. A szelektív béta-2-AB-t nem használják terápiás célokra, mivel nincs jelentős farmakológiai hatása, a többit széles körben elosztják.

béta-blokkolók alapvető tevékenysége

A béta-blokkolók széles körű hatásokkal járnak a véredények és a szív béta-receptorainak inaktiválásával. Némelyikük nemcsak blokkol, hanem bizonyos mértékig aktiváló receptor molekulákat is képes - az úgynevezett belső szimmetimetikus aktivitást. Ez a tulajdonság a nem szelektív gyógyszerek esetében, míg a szelektív béta-1-blokkolók hiányoznak.

A béta-blokkolókat széles körben alkalmazzák a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében - miokardiális ischaemia, aritmiák, magas vérnyomás. Csökkentik a szív összehúzódásának gyakoriságát, csökkentik a nyomást, anesztetikus hatást fejtenek ki az angina pectorisban. A figyelem koncentrációjának depresszióját a központi idegrendszer depressziója külön-külön előkészíti, ami fontos a közlekedési vezetők és az intenzív fizikai és szellemi munkát végző emberek számára. Ugyanakkor ez a hatás szorongásos zavarok esetén is alkalmazható.

Nem szelektív béta-blokkolók

A nem szelektív hatású eszközök hozzájárulnak a szív összehúzódásának csökkentéséhez, valamivel csökkentve az általános vaszkuláris perifériás rezisztenciát, hipotenzív hatása van. A szívizom összehúzódó aktivitása csökken, ezért a szív munkájához szükséges oxigén mennyisége is csökken, ami azt jelenti, hogy a hipoxiával szembeni rezisztencia nő (például ischaemiás betegség esetén).

A vaszkuláris tónus csökkentésével, csökkentve a renin vérkeringésbe történő felszabadulását, a béta-AB hipotenziós hatása magas vérnyomásban érhető el. Antihypoxiás és antitrombotikus hatásuk van, csökkentik a gerjesztési központok aktivitását a szívvezetési rendszerben, megakadályozzák az aritmiákat.

A béta-blokkolók hangzik a hörgők, a méh, a gyomor-bél traktus sima izmait, és ezzel egyidejűleg lazítják a húgyhólyag-záróizomot.

A hatások lehetővé teszik, hogy a béta-blokkolók csökkentsék a szívizominfarktus és a hirtelen koszorúér-halál valószínűségét néhány forrás szerint. A szív periódusában szenvedő betegek használat közben megjegyzik, hogy a fájdalom támadása ritkább, a fizikai és mentális stressz ellenállása nő. A nem szelektív béta-AB-vel rendelkező magas vérnyomású betegeknél az agyi és myocardialis ischaemia akut keringési zavarainak kockázata csökken.

A myometrium tónusának növelésére való képessége lehetővé teszi, hogy a csoportba tartozó gyógyszerek szülészeti gyakorlatban alkalmazzanak a szülés során fellépő atonikus vérzés megelőzésére és kezelésére, a műveletek során a vérveszteségre.

Szelektív béta-blokkolók

A szelektív béta-blokkolók elsősorban a szívre hatnak. A hatásuk az alábbiakat érinti:

  1. Szívfrekvencia-csökkentés;
  2. A szinusz csomópont, az utak és a szívizom aktivitásának csökkentése, ezáltal antiarrhythmiás hatást elérve;
  3. A szükséges oxigén-miokardium - antihypoxiás hatás csökkentése;
  4. Csökkentett rendszernyomás;
  5. A nekrózis középpontjának korlátozása a szívrohamban.

A béta-blokkolók kinevezésével csökken a szívizom terhelése és a bal kamrából az aortába belépő vér térfogata. Szelektív gyógyszereket szedő betegeknél a tachycardia kockázata csökken, ha a pozíciót a fekvésből a függőleges irányba változtatja.

A kardioszelektív béta-blokkolók klinikai hatása a stroke gyakoriságának és súlyosságának csökkentése, a fizikai és pszicho-érzelmi stressz ellenálló képességének növelése. Az életminőség javítása mellett csökkenti a szívbetegség okozta mortalitást, a cukorbetegség hipoglikémiájának valószínűségét, az asztmás hörgőgörcsöt.

A szelektív béta-AB lista számos elemet tartalmaz, beleértve az atenololt, az acebutololt, a biszoprololt, a metoprololt (egilok), a nebivololt. Az adrenerg aktivitás nem szelektív blokkolói közé tartozik a nadolol, pindolol (whisky), propranolol (inderális, obsidán), timolol (szemcseppek).

A béta-blokkolók kinevezésére vonatkozó jelzések:

  • Megnövekedett szisztémás és intraokuláris (glaukóma) nyomás;
  • tachycardia;
  • Ischaemiás szívbetegség (angina pectoris, miokardiális infarktus);
  • Migrénmegelőzés;
  • Hipertrofikus kardiomiopátia;
  • Pheochromocytoma, tirotoxicosis.

A béta-blokkolók olyan gyógyszerek komoly csoportja, amelyeket csak orvos írhat fel, de ebben az esetben a mellékhatások lehetségesek. A betegek fejfájást és szédülést tapasztalhatnak, panaszkodnak a rossz alvásra, gyengeségre, csökkent érzelmi háttérre. A mellékhatás lehet a hypotonia, a pulzusszám csökkenése vagy annak zavara, allergiás reakciók, légszomj.

A nem szelektív béta-blokkolók a mellékhatások számában a szívelégtelenség, a látáskárosodás, az ájulás, a légzési elégtelenség jelei. A szemcseppek irritálhatják a nyálkahártyát, égő érzést, szakadást, gyulladásos folyamatokat a szem szöveteiben. Mindezek a tünetek szakemberrel való konzultációt igényelnek.

A béta-blokkolók felírásakor az orvos mindig figyelembe veszi az ellenjavallatok jelenlétét, amelyek közül több a szelektív gyógyszerek esetében. Lehetetlen adrenoreceptor blokkoló szereket előírni a szívben vezető vezetési patológiával rendelkező betegeknek, mint blokádok, bradycardia, kardiogén sokkban tilos, a gyógyszer komponensekkel szembeni egyéni túlérzékenység, akut vagy krónikus dekompenzált szívelégtelenség, hörgő asztma.

A szelektív béta-blokkolókat nem adják terhes nőknek és szoptató anyáknak, valamint a disztális véráramlás patológiájával rendelkező betegeknek.

Az alfa-béta-blokkolók alkalmazása

Az α, β-blokkolók csoportjának készítményei hozzájárulnak a szisztémás és intraokuláris nyomás csökkenéséhez, javítják a zsír anyagcseréjét (csökkenti a koleszterin és származékai koncentrációját, növelik az anti-atherogén lipoproteinek arányát a vérplazmában). A vérerek kibővítése, a szívizom nyomásának és terhelésének csökkentése nem befolyásolja a vese véráramlását és a teljes perifériás érrendszeri ellenállást.

Az adrenalin két receptortípusára ható gyógyszerek fokozzák a szívizom összehúzódását, aminek következtében a bal kamra teljesen összenyomja a vér teljes térfogatát az aortába összehúzódás idején. Ez a hatás a szív növelése szempontjából fontos, az üregek kiterjesztése, ami gyakran a szívelégtelenség, a szívhibák esetében van.

A szívelégtelenségben szenvedő betegek számára előírt α, β-adrenerg blokkoló szerek javítják a szívfunkciót, így a betegek jobban ellenállnak a fizikai és érzelmi erőfeszítéseknek, megakadályozzák a tachycardiákat, és a szívfájdalommal rendelkező stroke ritkább.

A szívizomra, α, β-blokkolókra pozitív hatással van a halálozás és a szövődmények kockázata az akut miokardiális infarktusban, dilatált kardiomiopátiában. A kinevezés oka:

  1. Hipertónia, beleértve a válság idején is;
  2. Súlyos szívelégtelenség - más gyógyszercsoportokkal kombinálva a rendszer szerint;
  3. Krónikus szívizaemia stabil angina formájában;
  4. Néhány típusú szívritmuszavar;
  5. Megnövekedett intraokuláris nyomás - helyileg alkalmazva cseppekben.

A gyógyszerek ebben a csoportban történő beadása során olyan mellékhatások lehetségesek, amelyek tükrözik a gyógyszer hatását mindkét típusú receptorra - mind az alfa, mind a béta esetében:

  • Szédülés és fejfájás a vérnyomás csökkentésével, esetleges ájulással;
  • Gyengeség, fáradtság;
  • A szívösszehúzódások gyakoriságának csökkenése, a szívizom mentén az impulzusok vezetésének romlása a blokádokig;
  • Depressziós állapotok;
  • Változások a vérben - a leukociták és a vérlemezkék csökkenése, ami vérzéses;
  • Ödéma és súlygyarapodás;
  • Dyspnea és bronchospasmus;
  • Allergiás reakciók.

Ez nem teljes lista a lehetséges hatásokról, amelyekről a beteg az adott gyógyszer használati utasításában olvasható összes információt el tudja olvasni. Ne essen pánikba, keressen egy ilyen lenyűgöző listát a lehetséges mellékhatásokról, mert előfordulási gyakorisága alacsony, és általában a kezelés jól tolerálható. Ha bizonyos anyagok ellenjavallata van, az orvos egy másik módszert választhat ugyanannak a hatásmechanizmusnak, de biztonságos a páciens számára.

Az alfa-béta-blokkolók cseppek formájában alkalmazhatók a fokozott intraokuláris nyomás (glaukóma) kezelésére. A szisztémás hatás valószínűsége kicsi, de érdemes szem előtt tartani a kezelés néhány lehetséges megnyilvánulását: hipotenziót és a pulzusszám csökkenését, a hörgőgörcsöt, a légszomjat, a szívverés érzését és a gyengeséget, hányingert, allergiás reakciókat. Amikor ezek a tünetek megjelennek, sürgősen forduljon egy szemészhez, hogy korrigálja a terápiát.

Mint minden más gyógyszercsoport, az α, β-blokkolók ellenjavallatok is vannak a terápiák, kardiológusok és más orvosok számára, akik a gyakorlatban használják őket.

Ezeket az alapokat nem szabad olyan betegeknek rendelni, akiknek a szívében impulzusok károsodása vezetett (sinoatrialis blokk, AV-blokk 2-3 fok, sinus bradycardia, pulzusszáma kevesebb, mint 50 per perc), mivel tovább súlyosbítja a betegséget. A nyomás csökkentése miatt ezek a gyógyszerek nem használhatók vérnyomáscsökkentő, cardiogén sokk, dekompenzált szívelégtelenség esetén.

Az egyéni intolerancia, allergia, súlyos májkárosodás, bronchális obstrukciós betegségek (asztma, obstruktív bronchitis) szintén akadályozzák az adreno-blokkoló szerek használatát.

Az alfa-béta-blokkolókat nem a várandós anyáknak és a szoptató nőknek adják a magzatra és a csecsemő testére gyakorolt ​​esetleges negatív hatások miatt.

A béta-adrenoblokiruyuschimi hatású gyógyszerek listája nagyon széles, elfogadják a szív- és érrendszeri megbetegedések nagy számát világszerte. Magas hatékonysággal általában jól tolerálhatóak, viszonylag ritkán adnak mellékhatásokat, és hosszú időre előírhatók.

Mint minden más gyógyszer, a béta-blokkoló önmagában nem alkalmazható orvosi felügyelet nélkül, még akkor is, ha segít a nyomás csökkentésében vagy a tachycardia megszüntetésében egy közeli rokon vagy szomszédtól. Az ilyen gyógyszerek használata előtt alapos vizsgálatra van szükség a pontos diagnózis megalkotása érdekében, hogy kiküszöböljék a mellékhatások és szövődmények kockázatát, valamint konzultáljanak egy terapeuta, kardiológus és szemész.