logo

Blokkolók: akció, alkalmazás funkciók

Az adrenerg blokkolók csoportja olyan gyógyszereket tartalmaz, amelyek blokkolhatják az idegimpulzusokat, amelyek az adrenalin és a norepinefrin reakciójáért felelősek. Ezeket az alapokat a szív és az erek patológiáinak kezelésére használják.

A megfelelő patológiájú betegek többsége érdekli az adrenerg blokkolókat, amikor alkalmazzák őket, és milyen mellékhatásokat okozhatnak. Ezt az alábbiakban tárgyaljuk.

besorolás

A véredények falain 4 típusú receptor van: α-1, α-2, β-1, β-2. Ennek megfelelően a klinikai gyakorlatban alfa- és béta-blokkolókat használnak. Cselekvésük egy bizonyos típusú receptor blokkolására irányul. Az A-β-blokkolók letiltják az összes adrenalin- és noradrenalin-receptort.

Az egyes csoportok tablettái kétféle: szelektív, csak egy típusú receptor szelektív blokkolása, nem szelektív megszakítás kommunikáció mindegyikével.

A szóban forgó csoport bizonyos gyógyszereinek besorolása létezik.

  • α-1 blokkolók;
  • a-2;
  • a-1 és α-2.

Műveleti funkciók

Amikor az adrenalin vagy a norepinefrin belép a vérbe, az adrenoreceptorok reagálnak ezekre az anyagokra. Válaszul a szervezetben a következő folyamatok alakulnak ki:

  • az edények lumenje szűkül;
  • a szívizom összehúzódása egyre gyakoribb;
  • a vérnyomás emelkedik;
  • megnövekedett vércukorszint;
  • növeli a hörgőt.

A szív és a véredények patológiája esetén ezek a hatások veszélyesek az emberi egészségre és az életre. Ezért az ilyen jelenségek enyhítése érdekében olyan gyógyszereket kell szedni, amelyek gátolják a mellékvese hormonok felszabadulását a vérbe.

Az Adrenerg blokkolóknak ellentétes hatásmechanizmusuk van. Az alfa- és béta-blokkolók mintázata attól függ, hogy milyen típusú receptor van blokkolva. Különböző kórképekben bizonyos típusú adrenoblokkerek hozzárendelésre kerülnek, és helyettesítésük kategorikusan elfogadhatatlan.

Akció alfa-blokkolók

Bővítik a perifériás és a belső hajókat. Ez lehetővé teszi, hogy növelje a véráramlást, javítsa a szöveti mikrocirkulációt. Egy személy vérnyomása csökken, és ez érhető el pulzusszám növekedése nélkül.

Ezek az alapok jelentősen csökkentik a szív terhelését azáltal, hogy csökkentik az átriumba belépő vénás vér mennyiségét.

Az α-blokkolók egyéb hatásai:

  • a trigliceridek és a rossz koleszterinszint csökkentése;
  • fokozott "jó" koleszterinszint;
  • inzulinnal szembeni érzékenység aktiválása;
  • jobb glükózfelvétel;
  • csökkenti a vizelet- és nemi szervrendszerben a gyulladás jeleinek intenzitását.

Az alfa-2-blokkolók szűkítik a véredényeket és növelik a nyomás az artériákban. A kardiológiában gyakorlatilag nem használják.

A béta-blokkolók hatása

A szelektív β-1-blokkolók közötti különbség az, hogy pozitív hatással van a szív funkcionalitására. Használatuk lehetővé teszi a következő hatások elérését:

  • a szívfrekvencia-meghajtó aktivitásának csökkentése és az aritmiák megszüntetése;
  • a pulzusszám csökkenése;
  • a szívizom ingerlékenységének szabályozása a fokozott érzelmi stressz hátterében;
  • csökkenti az oxigénhez szükséges szívizom szükségességét;
  • a vérnyomás csökkenése;
  • az anginás roham enyhítése;
  • a szívelégtelenségben fellépő stressz csökkentése;
  • a vércukorszint csökkentése.

A nem szelektív gyógyszerek β-adrenerg blokkolók a következő hatásokkal rendelkeznek:

  • a vérelemek tapadásának megelőzése;
  • a sima izmok fokozott összehúzódása;
  • húgyhólyag-záróizom-relaxáció;
  • fokozott hörgőtónus;
  • az intraokuláris nyomás csökkentése;
  • az akut szívroham valószínűségének csökkentése.

Akció alfa-béta-blokkolók

Ezek a gyógyszerek csökkentik a vérnyomást és a szem belsejében. Hozzájárulás az LDL trigliceridek normalizálásához. Jelentős vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki a vese véráramának megzavarása nélkül.

Ezeknek az eszközöknek a vétele javítja a szív fizikai és idegrendszeri terheléséhez való alkalmazkodási mechanizmusát. Ez lehetővé teszi, hogy normalizálja összehúzódásának ritmusát, hogy enyhítse a beteg állapotát szívhibákkal.

Ha a gyógyszert jelezték

Az ilyen esetekben az alfa1-blokkolókat hozzárendelik:

  • artériás magas vérnyomás;
  • a szívizom növekedése;
  • megnövekedett prosztata férfiaknál.

Az α-1 és 2 blokkolók használatára vonatkozó indikációk:

  • a különböző eredetű trofikus lágy szövetek rendellenességei;
  • kifejezett atherosclerosis;
  • a perifériás keringési rendszer diabéteszes rendellenességei;
  • endarteritis;
  • akrozianoz;
  • migrén;
  • a stroke utáni állapot;
  • a szellemi tevékenység csökkentése;
  • vestibularis rendellenességek;
  • húgyhólyag neurogenitása;
  • a prosztata gyulladása.

Az alfa-2-blokkolókat férfiaknál erekciós rendellenességekre írják elő.

A nagyon szelektív β-blokkolókat olyan betegségek kezelésére használják, mint:

  • koszorúér-betegség;
  • artériás magas vérnyomás;
  • hipertrófiai kardiomiopátia;
  • aritmia;
  • migrén;
  • mitrális szelephibák;
  • szívroham;
  • IRR-rel (magas vérnyomású neurocirkulációs disztóniával);
  • motoros stimuláció neuroleptikumok alkalmazásakor;
  • fokozott pajzsmirigy aktivitás (komplex kezelés).

A nem szelektív béta-blokkolókat használják:

  • magas vérnyomás;
  • a bal kamra nagyítása;
  • angina feszültséggel;
  • a mitrális szelep diszfunkciója;
  • megnövekedett pulzusszám;
  • glaukóma;
  • Kisebb szindróma - ritka idegrendszeri betegség, amelyben a kezek izmait remegik;
  • a szülés és a női nemi szervek műtéte során a vérzés megelőzése érdekében.

Végül az α-β-blokkolókat az ilyen betegségek esetében kell alkalmazni:

  • magas vérnyomással (beleértve a hypertoniás válság kialakulásának megelőzését is);
  • nyílt szögű glaukóma;
  • stabil angina pectoris;
  • szívritmuszavarok;
  • szívhibák;
  • szívelégtelenség.

Használata a szív-érrendszer patológiájában

Ezeknek a betegségeknek a kezelésében a β-adrenerg blokkolók a vezető helyet foglalják el.

A legszelektívebbek a biszoprolol és a Nebivolol. Az adrenoreceptorok blokkolása csökkenti a szívizom összehúzódását, lassítja az idegimpulzus sebességét.

A modern béta-blokkolók alkalmazása ilyen pozitív hatásokat eredményez:

  • a pulzusszám csökkenése;
  • a szívizom metabolizmusának javítása;
  • az érrendszer normalizálása;
  • javítja a bal kamrai funkciót, növelve az ejekciós frakciót;
  • normális szívritmus;
  • vérnyomáscsökkenés;
  • csökken a vérlemezke-aggregáció kockázata.

Mellékhatások

A mellékhatások listája a gyógyszerektől függ.

Az A1 blokkolók kiválthatják:

  • duzzanat;
  • a vérnyomás éles csökkenése a kifejezett hipotenzív hatás miatt;
  • aritmia;
  • orrfolyás;
  • csökkent libidó;
  • enuresis;
  • fájdalom az erekció során.
  • nyomásnövekedés;
  • szorongás, ingerlékenység, fokozott ingerlékenység;
  • izomremegés;
  • vizelési zavarok.

A csoport nem szelektív gyógyszerei:

  • étvágytalanság;
  • alvászavarok;
  • fokozott izzadás;
  • hideg érzés a végtagokban;
  • hőérzet a testben;
  • a gyomornedv túlzott savassága.

A szelektív béta-blokkolók:

  • általános gyengeség;
  • az ideges és mentális reakciók lassulása;
  • súlyos álmosság és depresszió;
  • csökkent látásélesség és ízérzékelési zavar;
  • a lábak zsibbadása;
  • a pulzusszám csökkenése;
  • dyspeptikus jelenségek;
  • aritmiás jelenségek.

A nem szelektív β-blokkolók a következő mellékhatásokat képesek kimutatni:

  • más jellegű vizuális zavarok: „köd” a szemekben, idegen test érzése, fokozott könnyek kiürülése, diplopia („megduplázódik”);
  • nátha;
  • köhögés;
  • fulladás;
  • kifejezett nyomásesés;
  • szinkopális állapot;
  • erekciós diszfunkció férfiaknál;
  • a vastagbél nyálkahártya gyulladása;
  • hyperkalaemia;
  • trigliceridek és urátok növekedése.

Az alfa-béta-blokkolók alkalmazása ezeknek a mellékhatásoknak egy betegben okozhat:

  • thrombocytopenia és leukopenia;
  • a szívből származó impulzusok vezetésének éles megsértése;
  • perifériás keringési zavar;
  • vérvizelés;
  • hiperglikémia;
  • hypercholesterolemia és hyperbilirubinemia.

Gyógyszerek listája

A szelektív (α-1) adrenerg blokkolók a következők:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • doxazosin;
  • Alfuzozin.

Nem szelektív (α1-2 blokkolók):

  • Sermion;
  • Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • pirroksan;
  • Dibazin.

Az α-2 adrenerg blokkolók leghíresebb képviselője a Yohimbin.

Gyógyszerek listája β-1 adrenerg blokkolók:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • bisoprolol;
  • Breviblok;
  • Tseliprol;
  • Kordanum.

A nem szelektív β-adrenerg blokkolók a következők:

  • Sandonorm;
  • betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
  • Timolol (arutimol);
  • Sloutrazikor.

Új generációs gyógyszerek

Az új generáció Adrenerg blokkolóinak számos előnye van a „régi” gyógyszerekkel szemben. Plusz az a tény, hogy naponta egyszer kerül sor. Az utolsó generációs eszközök sokkal kisebb mellékhatásokat okoznak.

Ezek a gyógyszerek közé tartozik a Celiprolol, a Bucindolol, a Carvedilol. Ezek a gyógyszerek további értágító tulajdonságokkal rendelkeznek.

Recepció funkciók

A kezelés megkezdése előtt a páciensnek tájékoztatnia kell az orvost arról, hogy vannak-e olyan betegségek, amelyek az adrenerg blokkolók visszavonásához vezethetnek.

Az ebből a csoportból származó gyógyszereket étkezés közben vagy étkezés után szedik. Ez csökkenti a gyógyszerek lehetséges negatív hatásait a szervezetre. A fogadás időtartama, az adagolási rend és az orvos által meghatározott egyéb árnyalatok.

A vétel során folyamatosan ellenőrizni kell a pulzusszámot. Ha ez a mutató jelentősen csökken, az adagot meg kell változtatni. Nem tudja önállóan abbahagyni a gyógyszer szedését, elkezdeni más módon.

Ellenjavallatok

Ezek az alapok szigorúan tilosak olyan patológiákban és feltételekben, mint:

  1. Terhesség és szoptatás.
  2. Allergiás reakció a gyógyszer komponensre.
  3. A máj és a vesék súlyos rendellenességei.
  4. Csökkent nyomás (hipotenzió).
  5. Bradycardia - a szív összehúzódásának gyakoriságának csökkentése.
  6. Szívhibák.

Rendkívül óvatosan a diabéteszben szenvedők számára blokkolókat kell alkalmazni. A terápia során folyamatosan figyelnie kell a vércukorszintet.

Az asztmában az orvosnak más gyógyszereket kell választania. Bizonyos blokkolók nagyon veszélyesek a beteg számára az ellenjavallatok miatt.

Az Adrenerg blokkolók a választott gyógyszerek számos betegség kezelésében. Ahhoz, hogy a kívánt hatást elérjék, azokat pontosan az orvos által jelzett rendszer szerint kell bevenni. E szabály betartásának elmulasztása az egészség súlyos romlását okozhatja.

A hatékony gyógyszer-blokkolók listája

Az Adrenerg blokkolók vagy adrenolitikumok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek a norepinefrin és az adrenalin receptorainak blokkolását okozzák. Kardiológiai és általános terápiában alkalmazzák a szív és a véredények elváltozásaiban szenvedő betegek kezelésére. Minden évben frissítik a gyógyszerek listáját, de csak egy szakképzett orvos állapíthatja meg, hogy melyiküket kell alkalmazni egy adott patológiára.

Működési mechanizmus

Számos betegségben szükség van az adrenerg impulzusok blokkolására a norepinefrin és az adrenalin hatásainak kiküszöbölésére. Ebből a célból adrenerg blokkolókat használnak, amelyek hatásmechanizmusa az adrenoreceptorok blokkolásában (fehérje molekulák norepinefrin és adrenalin), míg a hormonok kialakulásának folyamatát nem zavarják.

Az érfalban és a szívizomban négyféle adrenoreceptor létezik - alfa-1, alfa-2, béta-1 és béta-2. Az adrenolitikumok szelektíven kikapcsolják a receptorokat, például csak alfa-1 vagy béta-2, és így tovább. Ennek eredményeként az adrenerg blokkoló szerek több csoportra oszlanak, attól függően, hogy mely adrenoreceptorokat kapcsolják ki.

lista

Alfa-1-blokkolók (szelektív)

Hozzájárulnak az artériás tónus csökkentéséhez, ami a véráramban való terjeszkedésükhöz és a nyomás csökkenéséhez vezet. Ezenkívül a gyógyszereket a prosztatisz komplex kezelésére használják férfiaknál.

Dalfaz (Alfuzosin, Dalfaz Retard, Alfuprost MR)

Kapható tabletta formájában; hatóanyag - alfuzozin-hidroklorid.

Alfa-1-adrenoreceptor blokkoló (főleg a prosztata és a húgycső). Segít csökkenteni a húgycső nyomását és csökkenti a vizeletáram ellenállását, segít enyhíteni a vizeletet és kiküszöböli különösen a prosztata hiperplázia kialakulását. A terápiás dózisban nincs hatással az erek alfa-1-adrenerg receptoraira. A jóindulatú prosztata hiperplázia funkcionális jeleinek kezelésére alkalmazzák.

Naponta kétszer 5 milligramm adagot kapunk, ajánlott az esti adagolás megkezdése. A napi adag nem haladhatja meg a 10 milligrammot. Idősek és antihipertenzív kezelésben részesülő betegek, akiket naponta 5 mg-ra írtak be este, szükség esetén a napi dózist 10 milligrammra állítják be.

Mellékhatások: hányinger, szájszárazság, fejfájás, tachycardia, szédülés, álmosság, allergiás reakciók (bőrkiütések, viszketés), duzzanat, tinnitus.

Doksazozin (Doksazozin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doksaprostan, Zokson)

Kapható tabletta formájában; hatóanyag a doxazozin.

Csökkenti a vérnyomást a tachycardia kialakulása nélkül, növeli a jó koleszterin arányát és csökkenti a TG és a koleszterin teljes tartalmát. A gyógyszer hatékony a magas vérnyomásban, beleértve az anyagcsere-rendellenességeket (hiperlipidémia, elhízás).

Vegyük a tablettákat reggel vagy este, rágás nélkül. A kezdeti dózis 1 mg / nap. 7-14 nap elteltével, a beteg állapotától függően, a dózis napi 2 mg-ra emelhető, utána pedig 7-14 napig - a kívánt terápiás hatás elérése érdekében napi 4 milligramm, 8 milligramm vagy 16 mg / nap.

Mellékhatások: ájulás, aritmia, tachycardia, hányinger, fáradtság, fejfájás, álmosság, ingerlékenység, aszténia, rhinitis.

Prazozin (Adverzuten, Polpressin, Prazozinbene, Minipress)

Kapható tabletta formájában; a hatóanyag prazozin.

A posztszinaptikus alfa-1-adrenerg receptorok perifériás blokkolója zavarja a katekolaminok vazokonstriktor hatását, csökkenti a vérnyomást és csökkenti a szívizom utáni terhelését. Alkalmazási jelek az artériás hypertonia, a Raynaud-kór és a szindróma, a krónikus szívelégtelenség, a perifériás vasospazmus, a feokromocitoma, a prosztata hiperplázia.

Az adagot az orvos állapítja meg a beteg állapotától és betegségétől függően. A kezdő adag 500 mikrogramm naponta 2-3-szor. Az átlagos terápiás adag - 4-6 mg / nap; a maximális érték 20 mg.

Mellékhatások: tachycardia, alacsony vérnyomás, tachycardia, légszomj, szédülés, szorongás, hallucinációk, érzelmi zavarok, hányás, szájszárazság, gyakori vizelés, blackout, torlódás a szaruhártya és a kötőhártya, kiütés, orrvérzés, orrdugulás és egyéb.

Terazosin (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)

Kapható tabletta formájában; hatóanyag - terazozin-hidroklorid-dihidrát.

A gyógyszer hozzájárul a venulák és arteriolák terjeszkedéséhez, csökkentve a vénás visszatérést a szívizomba és a teljes perifériás érrendszeri rezisztenciát is hipotenzív hatású. Az artériás hipertónia és a jóindulatú prosztata hiperplázia kezelésére kerül sor.

A terápiát legalább 1 milligramm adaggal kell elkezdeni, lefekvés előtt és az ágyban 5-6 órán át. A dózis növelése fokozatosan, 7-10 napon belül történik. A fenntartó dózis a terápia és a indikációk hatékonyságától függően 1-10 milligramm naponta egyszer. A maximális napi adag 20 mg.

Mellékhatások: aszténia, szédülés, álmosság, ájulás, hányinger, szívdobogás, tachycardia, orr-torlódás, perifériás ödéma, látászavar, ritkán impotencia.

Tamsulozin (Omnik, Fokusin, Omsulosin, Proflosin)

Kapszula és granulátum formájában kapható; hatóanyag - tamsulozin-hidroklorid.

A gyógyszer csökkenti a húgyhólyagnyak, a prosztata és a prosztata húgycső simaizomzatának hangját, javítva a vizelet áramlását. Ugyanakkor csökkenti a jóindulatú prosztata hiperplázia által okozott irritáció és obstrukció tüneteit.

A reggeli után 0,4 milligramm naponta előírt mennyiségű kezelés esetén sok folyadékot iszik.

Mellékhatások: aszténia, fejfájás, szívdobogás, szédülés, ritkán - retrográd ejakuláció, csökkent libidó, székrekedés, hasmenés, rhinitis.

Urapidil Karino (Ebrantil, Tahiben)

Elérhető oldat formájában; hatóanyag - urapidila hidroklorid.

Hipotenzív hatása van (csökkenti a vérnyomást), csökkenti a perifériás érrendszeri ellenállást. A gyógyszert hipertóniás válságra és artériás hipertóniára írják elő.

Az eszközt intravénásan adják be. Súlyos és akut patológiás formákban 25 milligrammot adunk 5 perc alatt. Ha a kívánt eredményt nem sikerült elérni, ismételje meg az adagot 2 perc múlva, ismételt dózis meghibásodása esetén 2 perc elteltével 50 mg lassú intravénás beadást adunk. Ezután menjen egy lassú csepegtető infúzióhoz.

Mellékhatások: fejfájás, szájszárazság, thrombocytopenia, allergiás reakciók, ortosztatikus összeomlási jelenségek.

Urorek

Kapszula formájában kapható; hatóanyag - szilodozin.

A jóindulatú prosztata hiperplázia által okozott vizelési rendellenességek kezelésére szolgál.

Az ajánlott kezdő adag naponta egyszer 8 mg, egyidejűleg étellel együtt (lehetőleg ugyanabban a napszakban). A 7 napos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek napi 4 mg-os dózisban kell bevenniük a gyógyszert, jó tolerálhatósággal, az adag 8 mg-ra emelhető.

Mellékhatások: szédülés, ortosztatikus hipotenzió, hasmenés, orr-torlódás, csökkent libidó, hányinger, szájszárazság.

Alfa-2 adrenerg blokkolók (nem szelektív)

Növelje a nyomást a hipotalamusz-hipofízis rendszer adrenerg receptorainak stimulálásával.

Dopegit (metildopa, dopanol)

Kapható tabletta formájában; a hatóanyag metildopa szeszkvihidrát.

Az antihipertenzív gyógyszer, amely csökkenti a szívfrekvenciát és csökkenti a teljes perifériás érrendszeri ellenállást. Az enyhe vagy közepes arteriás hypertonia (beleértve az artériás hipertóniát terhesség alatt) kezelésére is alkalmazzák.

Az első 2 napban az anyagot 250 mg-os adagolásra javasoljuk este, majd a következő 2 napban 250 mg-mal megnöveli az adagot, amíg a terápiás hatás elérik (általában akkor alakul ki, amikor a napi 1 g-os adagot elosztjuk 2-vel. -3 fogadás). A maximális napi adag nem haladhatja meg a 2 grammot.

Mellékhatások: álmosság, paresztézia, letargia, megdöbbentő, gyalogláskor, szájszárazság, myalgia, ízületi fájdalom, libidó csökkenés (láz), láz, hasnyálmirigy-gyulladás, leukopenia, orr-torlódás és mások.

Klonidin (Catapresan, Clopheline, Barklid, Chlofazolin)

Tabletták, oldat és szemcseppek formájában kapható; hatóanyag - klonidin-hidroklorid.

A klonidin egy központi hatású vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Alkalmazási indikációk: az artériás hipertónia, a magas vérnyomásbeli válság, az elsődleges nyitott glaukóma monoterápiában vagy más, az intraokuláris nyomást csökkentő gyógyszerekkel kombinálva.

Az orvos egyedileg állítja be az adagot. Az ajánlott kezdeti adag 0,075 milligramm naponta háromszor. Továbbá az adagot fokozatosan 0,9 milligrammra emelhetjük. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 2,4 mg-ot. Az idősebb betegek naponta háromszor 0,0375 mg-ot kapnak. A tanfolyam átlagos időtartama 1-2 hónap. A hipertóniás válság enyhítésére a gyógyszer intramuszkulárisan vagy intravénásan adható be 0,15 milligramm dózisban.

Mellékhatások: álmosság, szorongás, fájdalom, nyugtalanság, éjszaka szorongás, bradycardia, viszketés, bőrkiütés, száraz kötőhártya, égő vagy viszketés a szemben, kötőhártya duzzanata és hiperémia.

Alpha-1,2-blokkolók

Dihidroergotamin (Ditamin, Klavivrenin, DG-Ergotamine)

Elérhető oldat formájában; a hatóanyag dihidroergotamin.

Csökkenti az artériák tónusát, közvetlen tonikus hatást fejt ki a perifériás vénákra. A migrén, az alsó végtagok varikózus vénái, ortostatikus hipotenzió, vegetatív labilitás, bél atony.

A gyógyszert intramuscularisan és intravénásan adják be, belsejében is előírják (időszakos kezelés). Az intramuszkulárisan a támadás enyhítésére az ajánlott adag 1-3 mg, a gyorsabb hatás érdekében 1 mg intravénásan kerül beadásra. Belül, hogy megszüntesse a migrén előírt 2,5 mg 2-3 alkalommal naponta több hétig. A varikózus expanzió - napi 15 mg / nap, naponta háromszor.

Mellékhatások: szédülés, hányás, hasmenés, aritmia, álmosság, rhinitis, ujjak és lábujjak paresztézia, végtag fájdalom, tachycardia, cardialgia, vasospasmus, orr-torlódás.

Dihidroergotoxin (Hydergin, DG-Ergotoxin)

Injekció és lenyelés formájában kapható; a hatóanyag dihidroergotoxin.

Egy anti-adrenerg gyógyszer, amely csökkenti a vérnyomást, és kiterjeszti az ereket, a blokkoló alfa és alfa adrenoreceptorokat. Alkalmazási indikációk: magas vérnyomás, endarteritis (az artériák belső bélbetegsége), migrén, Raynaud-betegség, retina vazospazmusa.

A magas vérnyomás és a perifériás keringési zavarok esetén az alfa-blokkolót naponta háromszor szájon át szájon át, majd az adagot 2-3 cseppenként 25-40 cseppre növelik naponta háromszor. A perifériás keringés intramuszkuláris vagy intravénás beadása esetén a perifériás keringést 1-2 ml-nek adjuk be.

Mellékhatások: allergiás reakció, emésztési zavar.

Sermion (Nicergolin, Nicergolin-Ferein)

Kapható tabletta formájában; a hatóanyag a nikergolin.

Az alfa1,2-blokkoló javítja a perifériás és agyi keringést. Jelzések: krónikus és akut agyi érrendszeri és anyagcsere-rendellenességek (az artériás hypertonia, atherosclerosis stb. Miatt); krónikus és akut vaszkuláris és perifériás anyagcsere rendellenességek (Raynaud-kór, végtag arteriopátia).

A gyógyszert szájon át, a betegségtől és annak súlyosságától függően, naponta háromszor, naponta kétszer 5-10 milligramm, rendszeres időközönként folyamatosan, folyamatosan.

Mellékhatások: a vérnyomás csökkenése, fejfájás, álmatlanság, álmosság, zavartság, hasmenés, dyspepsia, bőrkiütés.

Béta 1-blokkolók (szelektív, szelektív)

A béta-1 receptorok főként a szívizomban koncentrálódnak, és amikor blokkolódnak, csökken a szívfrekvencia.

Biszoprolol (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

Kapható tabletta formájában; hatóanyag - biszoprolol fumarat.

A gyógyszer antiaritmiás, vérnyomáscsökkentő és antianginális hatásokkal rendelkezik. A gyógyszer csökkenti a szív oxigénigényét, csökkenti a pulzusszámot (edzés és pihenés alatt) és a szív kimenetét. Jelzések: a stroke, az artériás hypertonia, a krónikus szívelégtelenség megelőzése.

Az adagolási rendet az orvos határozza meg. Az átlagos dózis 0,005-0,01 gramm. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni reggelire vagy reggeli előtt.

Mellékhatások: szédülés, hideg érzés, alvászavarok, bradycardia, kötőhártya-gyulladás, hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, izomgyengeség, görcsök, bőrkiütés, meleghullámok, gyengén hatás.

Breviblok

Elérhető oldat formájában; A hatóanyag az esmolol-hidroklorid.

A szelektív béta-1 adrenerg blokkoló a műtét utáni és a műtét után, a supraventrikuláris tachyarrhythmiák (beleértve a pitvari fluttert és a pitvarfibrillációt is) és az artériás magas vérnyomás esetén.

Az eszközt intravénásan adják be, az adagot egyenként választjuk ki, és a klinikai eredménytől függően beállítjuk.

Mellékhatások: jelentős vérnyomáscsökkenés, bradycardia, asystole, izzadás, szédülés, zavartság, bronchospasmus, légszomj, légzési nehézség, hányinger, vizeletretenció, látás- és beszédkárosodás, ödéma és mások.

Metoprolol (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)

Kapható tabletta formájában; hatóanyag - metoprolol-tartarát.

A modern szelektív béta-adrenerg blokkoló az artériás hipertónia (beleértve a hyperkinetic típusú tachycardia), a szívkoszorúér-betegség (a miokardiális infarktus másodlagos megelőzése, stroke), szívizomritmus zavar, hyperthyreosis (komplex terápia), migrén esetén történik.

A tablettákat étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után kell bevenni, egészben lenyelve. A patológiától és súlyosságától függően a napi dózis 50-200 mg lehet.

Mellékhatások: fáradtság, végtagi paresthesia, fejfájás, sinus bradycardia, vérnyomáscsökkenés, szorongás, allergiás reakció (kiütés, viszketés, bőrpír), hasi fájdalom, szívdobogás, orr-torlódás és mások.

Béta-1,2-blokkolók (nem szelektív)

A gyógyszerek szabályozzák a vérnyomás szintjét és befolyásolják a szívvezetést.

Anaprilin (Obzidan)

Tablettákban kapható; a hatóanyag propranolol-hidroklorid. A nem szelektív béta-adrenerg blokkoló hipertónia, instabil angina, sinus tachycardia, tachiszisztolikus pitvarfibrilláció, supraventrikuláris tachycardia, kamrai és supraventrikuláris extrasystole, szorongás, esszenciális remegés.

A belsejében elfogyasztott tabletták, függetlenül az ételtől. A kezelés kezdetén napi 20 mg-ot írnak fel, majd az orvos növelheti az adagolást.

Mellékhatások: a szem fájdalom és szárazsága, fáradtság, depresszió, idegesség, sinus bradycardia, thrombocytopenia, bronchospasmus, fokozott izzadás stb.

Bopindolol (Sandonorm)

Kapható tabletta formájában; hatóanyag - bopindolol.

A nem szelektív béta-blokkoló hipotenzív és antianginális hatást fejt ki. Arterialis hypertonia, angina pectoris, aritmiák, miokardiális infarktus (másodlagos profilaxis) esetén alkalmazzák.

A gyógyszer a kezdeti dózisban - 1 mg / nap, az indikációk szerint - a napi adag 2 mg-ra emelhető, és ha elérjük a kívánt hatást, naponta 0,5 milligrammra csökken.

Mellékhatások: bradycardia, vérnyomáscsökkenés, alvászavar, hidegérzés, hörgőgörcs, dyspnea, fáradtság, gyengeség, hányás, hányinger, székrekedés, duzzanat, szájszárazság, szédülés.

Nadolol (Solgol, Betadol)

Kapható tabletta formájában; hatóanyag - nadolol.

A gyógyszer anti-ischaemiás (antianginális) aktivitással rendelkezik, és az ischaemiás myocardialis betegség kezelésére használják. Hipertóniában is hatékony (tartósan magas vérnyomás). Emellett a gyógyszer migrén, tachyarrhythmiák (szívritmuszavarok) kezelésére és a hyperthyreosis tüneteinek megszüntetésére (megnövekedett pajzsmirigy-funkció).

A tablettákat az ételtől függetlenül írja be. Az IHD-ben a gyógyszert naponta egyszer 40 mg-ról kezdjük, 4-7 nap után a dózist napi 80-160 mg-ra emelik. Ha a hypertonia 40-80 mg-ot kapja naponta egyszer, lassan növelje az adagot 240 mg-ra (1-2 adagban). A terápiához a tachyarrhythmiák naponta 40 mg-ot tesznek ki, majd naponta 160 mg-ra emelkednek.

Mellékhatások: álmatlanság, fáradtság, paresztézia (zsibbadás érzése a végtagokban), bradycardia, szájszárazság, gyomor-bélrendszeri betegségek.

Oxprenolol (Trazicor)

Kapható tabletta formájában; a hatóanyag oxprenolol.

Antianginális, hipotenzív és antiaritmiás hatásai vannak. Arterialis hypertonia, miokardiális infarktus (másodlagos profilaxis), pitvarfibrilláció és szívritmuszavarok esetén alkalmazható. Emellett a gyógyszert kiegészítő kezelésként használják a mitrális szelep prolapsusának, a feokromocitóma, a remegésnek.

Javasoljuk, hogy a gyógyszert naponta kétszer 20 milligrammdal kezdje el, fokozatosan növelve az adagot napi 40-80 mg-ra. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 480 mg-ot. A szívroham utáni másodlagos profilaxis esetén naponta kétszer 40 mg-ot írnak elő.

Mellékhatások: gyengeség, álmosság, szédülés, depresszió, szorongás, szívizom összehúzódásának gyengülése, mellkasi fájdalom, homályos látás és mások.

Alfa-béta-blokkolók

Ennek a csoportnak a készítményei csökkentik a vérnyomást és a kerek nyakot (teljes perifériás érrendszeri rezisztencia), és csökkentik az intraokuláris nyomást a nyílt szögű glaukómában.

Carvedilol (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)

Kapható tabletta formájában; hatóanyag - karvedilol.

Vasodilatátor, antihipertenzív és antianginális hatása van. A gyógyszer csökkenti a vérnyomást, a myocardium utáni és előterhelését, mérsékelten csökkenti a szívfrekvenciát, anélkül, hogy befolyásolná a vese véráramlását és a vesefunkcióját. Monoterápiában és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák a magas vérnyomás, a stabil angina, a krónikus szívelégtelenség kezelésére.

A gyógyszert az ételtől függetlenül lenyelik. Az adagot az orvos állapítja meg, a betegségtől és a klinikai választól függően. A kezelés kezdetén az adag 12,5 mg, 1-2 héten belül 25 mg-ra emelhető. A maximális napi adag 50 mg.

Mellékhatások: bradycardia, fejfájás, depresszió, hasmenés, hányás, ödéma, veseelégtelenség, leukopenia, orr-torlódás, légszomj, bronchospasmus stb.

Proksodolol

Szemcseppek formájában kapható; a hatóanyag kodeodolol. Az antiglaukóma elleni gyógyszert fokozott intraokuláris nyomás, apakás glaukóma, nyílt szögű glaukóma és más szekunder glaukóma kezelésére használják. Komplex terápiában is alkalmazzák az intraokuláris nyomás csökkentésére szög-záró glaukóma esetén.

A hatóanyagot a kötőhártya 1-es cseppébe kell betenni, naponta háromszor.

Mellékhatások: homályos látás, szájüreg szárazsága, bradycardia, gastralgia, fejfájás, vérnyomáscsökkenés, bronchospasmus előfordulása.

Terhesség alatt

A terhesség alatt nem ajánlott blokkolókat szedni. Ha azonban sürgősen szükség van, akkor csak egy szakember rendelhet és vezérelheti a vételét, kiválaszthat egy helyettesítőt.

A szoptatás alatt az adrenerg blokkolókat nem írják elő, hanem az orvos azt ajánlja, hogy kövesse a speciális étrendet és csökkenti a fizikai terhelést. Lehetőség van nagy mennyiségű kálium, ásványi anyagok, magnézium és kalcium tartalmú orvosi eszközök használatára.

Gyermekeknek

Talán az adrenerg blokkolók alkalmazása 16-18 éves korban. Ritka esetekben és az orvos által előírtak szerint a gyógyszereket a korhatárnál fiatalabb gyermekek kezelésére használják.

Adrenerg blokkolók - mi ez?

Az adrenerg blokkolók fontos szerepet játszanak a szív és az erek betegségeinek kezelésében. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek gátolják az adrenerg receptorok működését, ami segít megelőzni a vénás falak szűkülését, csökkenti a magas vérnyomást és normalizálja a szívritmust.

A szív- és érrendszeri betegségek kezelésére adrenerg blokkolókat használtak

Mi az adrenoblokk?

Adrenerg blokkolók (adrenolitikus szerek) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek befolyásolják az adrenerg impulzusokat az adrenalinre és a norepinefrinre reagáló vaszkuláris falakban és szívszövetekben. A hatásmechanizmusuk az, hogy blokkolják ugyanezeket az adrenoreceptorokat, aminek következtében a szívpatológiákhoz szükséges terápiás hatás elérhető:

  • a nyomás csökken;
  • kibővíti az edények lumenét;
  • csökkenti a vércukorszintet;

Besorolás drogok adrenolitikov

A szív edényeiben és simaizomában található receptorok alfa-1, alfa-2 és béta-1, béta-2-re oszlanak.

Attól függően, hogy milyen adrenerg impulzusokat kell blokkolni, három fő adrenolitikus csoportot különböztetünk meg:

  • alfa-blokkolók;
  • béta-blokkolók;
  • alfa-béta-blokkolók.

Mindegyik csoport csak azokat a megnyilvánulásokat gátolja, amelyek a specifikus receptorok (béta, alfa vagy alfa-béta egyidejű) munkájának eredményeként keletkeznek.

Az alfa-adrenerg receptorok blokkolói

Az alfa-blokkolók 3 típusúak lehetnek:

  • az alfa-1 receptorokat blokkoló gyógyszerek;
  • az alfa-2 impulzusokat befolyásoló gyógyszerek;
  • kombinált gyógyszerek, amelyek blokkolják az alfa-1,2 impulzusokat.

Az alfa-blokkolók fő csoportjai

A csoport drogok (főleg alfa-1 blokkolók) farmakológiája - a vénák, az artériák és a kapillárisok lumenének növekedése.

Ez lehetővé teszi:

  • csökkenti az érfalak ellenállását;
  • csökkentse a nyomást;
  • minimalizálja a szív terhét és megkönnyíti munkáját;
  • csökkenti a bal kamra falainak sűrűségét;
  • normalizálja a zsírszövetet;
  • stabilizálja a szénhidrát anyagcserét (fokozott érzékenység az inzulinra, a normál cukor a plazmában).

Táblázat "A legjobb alfa adrenerg blokkolók listája"

a terhességi időszak és a szoptatás ideje;

súlyos májbetegségek;

súlyos szívhibák (aorta stenosis)

mellkasi diszkomfort balra;

légszomj, légszomj;

a karok és a lábak duzzanata;

a kritikus értékekre gyakorolt ​​nyomás csökkentése

ingerlékenység, fokozott aktivitás és ingerlékenység;

a vizelettel kapcsolatos problémák (a kiürített folyadék mennyiségének csökkentése és a sürgetés gyakorisága)

Perifériás véráramlás (diabéteszes mikroangiopátia, acrocianózis) t

Patológiai folyamatok a karok és lábak lágy szöveteiben (sejtes nekrózis következtében kialakuló fekélyes folyamatok, tromboflebitis, előrehaladott ateroszklerózis következtében)

növelje az izzadságot;

a lábak és a karok állandó hidegérzése;

lázas állapot (hőmérséklet emelkedés);

Az új generáció alfa-adrenerg blokkolói közül a Tamsulosin nagy hatékonysággal rendelkezik. Prostatitiszben használják, mivel jól csökkenti a prosztata lágy szövetének tónusát, normalizálja a vizelet áramlását és csökkenti a jóindulatú prosztata-elváltozások kellemetlen tüneteit.

A gyógyszer jól tolerálja a szervezetet, de lehetnek mellékhatások:

  • hányás, hasmenés;
  • szédülés, migrén;
  • szívdobogás, mellkasi fájdalom;
  • allergiás kiütés, orrfolyás.
A Tamsulosin nem javasolt a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája, a csökkent nyomás, valamint a vesék és a máj súlyos betegségei esetén.

Béta-blokkolók

A béta-blokkolók csoportjának gyógyszereinek farmakológiája az adrenalin béta1 vagy béta1.2 impulzusok stimulációját befolyásolja. Az ilyen hatás gátolja a szív összehúzódásának növekedését és gátolja a nagy termesztett vért, és nem teszi lehetővé a hörgők lumenének éles expanzióját.

Minden béta-adrenoblokert két alcsoportba sorolnak: szelektív (cardioselektív, béta-1 receptor antagonisták) és nem szelektívek (az adrenalin blokkolása egyszerre két irányban - béta-1 és béta-2 impulzusok).

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

A kardio-szelektív gyógyszerek alkalmazása a szívpatológiák kezelésében lehetővé teszi a következő terápiás hatás elérését:

  • csökkent pulzusszám (minimalizálja a tachycardia kockázatát);
  • csökkenti a szív terhelését;
  • az anginás rohamok gyakorisága csökken, a betegség kellemetlen tünetei kiegyensúlyozódnak;
  • növeli a szívrendszer stabilitását az érzelmi, szellemi és fizikai stresszre.

A béta-blokkolók alkalmazása segít normalizálni a szívbetegségben szenvedő betegek általános állapotát, valamint csökkenti a diabéteszes betegek hypoglykaemia kockázatát, megakadályozza az asztmás hörgőgörcsök éles kialakulását.

A nem szelektív adrenerg blokkolók csökkentik a perifériás véráramlás teljes vaszkuláris rezisztenciáját, és befolyásolják a falak hangját, ami hozzájárul:

  • a pulzusszám csökkenése;
  • a nyomás normalizálása (magas vérnyomással);
  • a szívizom összehúzódási aktivitásának csökkenése és a hipoxiával szembeni rezisztencia növekedése;
  • megakadályozza a szívritmuszavarok kialakulását az ingerlékenység csökkenése miatt a szívvezetési rendszerben;
  • az agy vérkeringésének akut károsodásának elkerülése.

Az adrenerg blokkolók minden típusának teljes áttekintése: szelektív, nem szelektív, alfa, béta

Ebből a cikkből megtudhatja, milyen adrenoblokkolók vannak, mely csoportokba oszlanak. Működésük mechanizmusa, jelzések, kábítószer-blokkolók listája.

A cikk szerzője: Burguta Alexandra, szülész-nőgyógyász, felsőfokú orvosi képzés általános orvoslással.

Adrenolitikusok (adrenerg blokkolók) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek blokkolják az idegimpulzusokat, amelyek reagálnak a norepinefrinre és az adrenalinra. Gyógyászati ​​hatásuk ellentétes az adrenalin és a noradrenalin testre gyakorolt ​​hatásával. Ennek a gyógyszercsoportnak a neve önmagáért beszél - a benne foglalt gyógyszerek „megszakítják” az erek szívében és falában található adrenoreceptorok hatását.

Az ilyen gyógyszereket széles körben alkalmazzák a kardiológiában és a terápiás gyakorlatban az érrendszeri és szívbetegségek kezelésében. Gyakran a kardiológusok azt írják elő idős embereknek, akiknél artériás hipertóniával, szívritmuszavarokkal és egyéb kardiovaszkuláris patológiákkal diagnosztizáltak.

Adrenerg blokkoló osztályozás

A véredények falaiban 4 típusú receptor van: béta-1, béta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerg receptor. A leggyakoribb az alfa- és béta-blokkolók, a megfelelő adrenalin receptorok kikapcsolása. Az alfa-béta-blokkolók egyidejűleg blokkolják az összes receptort.

Az egyes csoportok szelektívek lehetnek, szelektíven megszakítva csak egy típusú receptort, például alfa-1-et. És nem szelektív mindkét típus egyidejű blokkolásával: béta-1 és -2 vagy alfa-1 és alfa-2. Például a szelektív béta-blokkolók csak a béta-1-re hathatnak.

Az adrenerg blokkolók általános hatásmechanizmusa

Amikor a norepinefrin vagy az adrenalin szabadul fel a véráramba, az adrenoreceptorok azonnal reagálnak vele. A folyamat eredményeként a következő hatások jelentkeznek a szervezetben:

  • a hajók szűkültek;
  • pulzus gyorsul;
  • a vérnyomás emelkedik;
  • a vércukorszint emelkedik;
  • hörgők terjednek.

Ha vannak bizonyos betegségek, például aritmia vagy magas vérnyomás, akkor az ilyen hatások egy személy számára nem kívánatosak, mert hipertóniás válságot vagy a betegség visszaesését okozhatják. Az Adrenerg blokkolók "kikapcsolják" ezeket a receptorokat, ezért pontosan ellenkező módon járnak el:

  • tágítsuk az ereket;
  • alacsonyabb pulzusszám;
  • megakadályozza a magas vércukorszintet;
  • keskeny bronchális lumen;
  • csökkenti a vérnyomást.

Ezek az adrenolitikus csoport valamennyi ágensére jellemző jellemzők. A drogokat azonban bizonyos receptorokra gyakorolt ​​hatásától függően alcsoportokra osztják. Akcióik kissé eltérőek.

Gyakori mellékhatások

Az összes adrenerg blokkoló (alfa, béta) gyakori:

  1. Fejfájás.
  2. Fáradtság.
  3. Álmosság.
  4. Szédülés.
  5. Fokozott idegesség.
  6. Lehetséges rövid távú szinkope.
  7. A gyomor és az emésztés rendes aktivitásának zavarai.
  8. Allergiás reakciók.

Mivel a különböző alcsoportokból származó gyógyszereknek enyhén eltérő gyógyító hatásuk van, a nemkívánatos hatások is eltérőek.

A szelektív és nem szelektív béta-blokkolókra vonatkozó általános ellenjavallatok:

  • bradycardia;
  • gyenge sinus szindróma;
  • akut szívelégtelenség;
  • atrioventrikuláris és sinoatrialis blokk;
  • alacsony vérnyomás;
  • dekompenzált szívelégtelenség;
  • allergiás a gyógyszerek összetevőire.

Nem szelektív blokkolókat nem szabad bronchális asztma és szelektív érrendszeri betegségek megszüntetése esetén alkalmazni perifériás vérkeringési patológia esetén.

A nagyításhoz kattintson a fotóra

Az ilyen gyógyszereknek kardiológust vagy terapeutát kell előírniuk. Független, ellenőrizetlen vétel súlyos következményekkel járhat a halálos kimenetelig a szívmegállás, a kardiogén vagy az anafilaxiás sokk miatt.

Alfa-blokkolók

hatás

Az alfa-1 receptor adrenerg blokkolók kiterjeszti a véredényeket a szervezetben: perifériás - jelentősen a bőr és a nyálkahártyák vörösödése; belső szervek - különösen a vese belsejében. Ez növeli a perifériás véráramlást, javítja a szöveti mikrocirkulációt. A periféria mentén levő tartályok ellenállása csökken, és a nyomás csökken, és nincs reflex megnövekedett pulzusszám.

A vénás vér visszajuttatásának csökkentésével és a "periféria" kiterjesztésével a szív terhelése jelentősen csökken. Munkájának megkönnyítése miatt csökken a magas vérnyomású betegek és a szívproblémákban szenvedő idősek bal kamrai hipertrófiája.

  • Befolyásolja a zsír anyagcserét. Az Alpha-AB csökkenti a triglicerideket, a „rossz” koleszterint, és növeli a nagy sűrűségű lipoprotein szinteket. Ez a további hatás magas vérnyomásban szenvedő, atherosclerosisban szenvedő emberek számára.
  • A szénhidrátok cseréjét befolyásolja. A gyógyszerek szedése esetén növeli a sejtek inzulinra való érzékenységét. Emiatt a glükóz gyorsabban és hatékonyabban felszívódik, ami azt jelenti, hogy szintje nem nő a vérben. Ez az akció fontos a cukorbetegek számára, akiknél az alfa-blokkolók csökkentik a vércukorszintet.
  • Csökkentse a gyulladás jeleinek súlyosságát a húgyúti rendszer szerveiben. Ezeket az eszközöket sikeresen alkalmazzák a prosztata hiperpláziára, hogy megszüntessék néhány jellegzetes tünetet: a húgyhólyag részleges ürítése, a húgycsőben égő, gyakori és éjszakai vizelés.

Az adrenalin receptorok alfa-2-blokkolói ellentétes hatásúak: keskeny edények, növelik a vérnyomást. Ezért a kardiológiai gyakorlatban nem használják. De sikeresen kezelik a férfiak impotenciáját.

Gyógyszerek listája

A táblázat tartalmazza az alfa-receptor blokkolók csoportjából származó gyógyszerek nemzetközi általános neveinek listáját.

Béta-blokkolók: kábítószer-lista

A testfunkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: adrenalin és norepinefrin. A véráramba kerülnek és speciális érzékeny idegvégződésekre - adrenoreceptorokra - hatnak. Ez utóbbi két nagy csoportra oszlik: alfa és béta adrenoreceptorok. A béta-adrenoreceptorok számos szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra oszlanak.

Amikor β1-adrenoreceptorok aktiválódnak, a szív összehúzódás gyakorisága és ereje nő, a koszorúér artériák tágulnak, a szív vezetőképessége és automatizmusa javul, a glikogén lebomlása a májban és az energia növekedése.

Amikor β2-adrenoreceptorok izgatottak, a véredények falai, a hörgők izmai ellazulnak, a terhesség alatt csökken a méhszín, az inzulin szekréció és a zsír lebontása. Így a béta-adrenerg receptorok katekolaminok segítségével történő stimulálása a test összes erőjének mozgósításához vezet az aktív élethez.

Béta-blokkolók (BAB) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek béta-adrenerg receptorokat kötnek és megakadályozzák a katekolaminok hatását. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a kardiológiában.

Működési mechanizmus

A BAB csökkenti a szív összehúzódásának gyakoriságát és erősségét, csökkenti a vérnyomást. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénfogyasztása.

A diasztol meghosszabbodik - a pihenés, a szívizom relaxációja, amelynek során a koszorúér-ereket vérrel töltik. Az intracardiacis diasztolés nyomás csökkentése szintén hozzájárul a koszorúér-perfúzió javulásához (miokardiális vérellátás).

A véráram eloszlása ​​általában az ischaemiás területekre keringő, így a fizikai aktivitás toleranciája javul.

A BAB antiarrhythmiás hatásokkal rendelkezik. Gátolják a katekolaminok kardiotoxikus és arrhythmogén hatását, valamint megakadályozzák a kalciumionok felhalmozódását a szívsejtekben, súlyosbítják az energiacserét a szívizomban.

besorolás

BAB - széles körű gyógyszer. Ezek sokféleképpen osztályozhatók.
A kardioszelektivitás a gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenoreceptorokat blokkolja anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenoreceptorokat, amelyek a hörgők, edények, méh falában találhatók. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb a légutak és a perifériás edények egyidejű betegségei, valamint a cukorbetegség esetén. A szelektivitás azonban relatív fogalom. A gyógyszer nagy dózisokban történő kijelölésével csökken a szelektivitás mértéke.

Egyes BAB-oknak belső szimpatomimetikus aktivitása van: a béta-adrenerg receptorok bizonyos mértékű stimulálásának képessége. A hagyományos BAB-okkal összehasonlítva az ilyen gyógyszerek lelassítják a szívfrekvenciát, és összehúzódásának erőssége kevésbé vezet a megvonási szindróma kialakulásához, kevésbé negatívan befolyásolja a lipid anyagcserét.

Egyes BAB-ok képesek tovább bővíteni az edényeket, vagyis értágító tulajdonságaik vannak. Ezt a mechanizmust kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitással, az alfa-adrenoreceptorok blokkolásával vagy az érfalakra gyakorolt ​​közvetlen hatással hajtják végre.

A cselekvés időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil szerek (propranolol) több órán át tartanak, és gyorsan kiürülnek a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatásosak, ritkábban alkalmazhatók. Jelenleg kifejlesztették a tartós lipofil anyagokat (metoprolol retard). Ezen túlmenően, a BAB nagyon rövid időtartamú hatású - akár 30 percig (esmolol).

lista

1. Nem bioszelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • propranolol (anaprilin, obzidán);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokád);
  • nipradiiol;
  • flestrolol.

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalollal.

2. Szíves szelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (béta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (hullámvölgy);
  • biszoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, koordinátor, koronális, niperten, gumiabroncsok);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivátor, nebicol, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • a prolol céljai;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB a vazodilatáló tulajdonságokkal:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradiiol;
  • pindololra.

4. BAB hosszú távú cselekvés:

5. BAB ultrahang művelet, kardio szelektív:

Használata a szív- és érrendszeri betegségekben

Angina stressz

Sok esetben a BAB-ok az angina pectoris kezelésére és a támadások megelőzésére szolgáló vezető hatóanyagok közé tartoznak. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztenciát) hosszan tartó használat esetén. A BAB-ok képesek felhalmozódni (felhalmozódni) a szervezetben, ami idővel lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezen túlmenően ezek az eszközök védik magukat a szívizomtól, javítva a prognózist az ismétlődő myocardialis infarktus kockázatának csökkentésével.

Az összes BAB antianginális aktivitása közel azonos. Választásuk a hatás időtartamára, a mellékhatások súlyosságára, a költségekre és egyéb tényezőkre épül.

Kezdje a kezelést egy kis adaggal, fokozatosan növelve a hatásfokát. A dózist úgy választjuk meg, hogy a nyugalmi pulzusszám 50 percnél kisebb legyen, és a szisztolés vérnyomásszint legalább 100 Hgmm. Art. A terápiás hatás kezdete után (a stroke megszűnése, a testmozgás toleranciájának javítása) az adagot fokozatosan a minimálisan hatékonyra csökkenti.

A BAB nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása nem ajánlott, mivel ez jelentősen növeli a mellékhatások kockázatát. E pénzeszközök elégtelen hatékonysága miatt jobb, ha azokat más kábítószercsoportokkal kombinálják.

A BAB-t nem lehet hirtelen törölni, mert ez visszavonási szindrómát okozhat.

A BAB különösen akkor van feltüntetve, ha az angina pectoris szinusz tachycardia, artériás hypertonia, glaukóma, székrekedés és gastroesophagealis reflux.

Miokardiális infarktus

A BAB korai alkalmazása a szívizominfarktusban hozzájárul a szívizom-nekrózis zóna korlátozásához. Ugyanakkor csökken a halálozás, csökken az ismétlődő myocardialis infarktus és a szívmegállás kockázata.

Ennek a hatásnak van BAB-je, amely nem rendelkezik belső szimpatomimetikus aktivitással, előnyös a szív-szelektív szerek alkalmazása. Különösen hasznosak a miokardiális infarktus és az artériás hipertónia, a sinus tachycardia, a posztinfarktus angina és a pitvarfibrilláció tachisystolikus formájának kombinálásában.

A BAB-t a beteg kórházba történő felvétele után azonnal el lehet írni minden beteg számára ellenjavallatok hiányában. Mellékhatások hiányában a kezelésük legalább egy évig folytatódik miokardiális infarktus után.

Krónikus szívelégtelenség

A BAB alkalmazását a szívelégtelenségben tanulmányozzák. Úgy véljük, hogy a szívelégtelenség (különösen a diasztolés) és a gyakorló angina kombinációjával alkalmazhatóak. A ritmuszavarok, az artériás hipertónia, a pitvarfibrilláció tachiszisztolikus formája a krónikus szívelégtelenséggel kombinálva szintén indokolja ezt a gyógyszercsoportot.

hipertóniás betegség

A BAB-ok jelennek meg a magas vérnyomás kezelésében, amit a bal kamrai hipertrófia okoz. Szintén széles körben használják az aktív életmódot vezető fiatalok körében. Ezt a gyógyszercsoportot az artériás hipertónia és az angina pectoris vagy a szívritmus zavarai, valamint a miokardiális infarktus után történő kombinációjára írják elő.

Szívritmuszavarok

Az ilyen szívritmuszavarokhoz BAB-kat használnak, mint a pitvarfibrilláció és a pitvari flutter, a supraventrikuláris aritmiák, a rosszul tolerált sinus tachycardia. A kamrai aritmiákra is előírhatók, de hatékonyságuk általában kevésbé kifejezett. A BAB kálium-készítményekkel kombinálva a glikozidos mérgezés okozta ritmuszavarok kezelésére szolgál.

Mellékhatások

Szív-érrendszer

A BAB gátolja a szinusz csomópont azon képességét, hogy olyan impulzusokat hozzon létre, amelyek a szív összehúzódását okozzák, és a sinus bradycardiát okozzák - az impulzus 50 percnél kisebb értékre lassul. Ez a mellékhatás szignifikánsan kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkezik.

Ennek a csoportnak az előkészítése különböző fokú atrioventrikuláris blokádot okozhat. Csökkenti a szív összehúzódásának hatását. Az utolsó mellékhatás kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely vazodilatáló tulajdonságokkal rendelkezik. A BAB csökkenti a vérnyomást.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek perifériás edények görcsét okozzák. A hideg végtagok megjelenhetnek, a Raynaud szindróma romlik. Ezek a mellékhatások szinte mentesek az értágító tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekről.

A BAB csökkenti a vese véráramlását (kivéve nadolol). A perifériás vérkeringés romlása miatt ezek az alapok néha kifejezetten általános gyengeséget mutatnak.

Légzőszervek

A BAB bronchospasmot okoz a β2-adrenoreceptorok egyidejű blokkolása miatt. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a szív-szelektív gyógyszerekben. Azonban az angina vagy a magas vérnyomás elleni hatékony dózisok gyakran elég magasak, míg a cardioselectivitás jelentősen csökken.
A BAB nagy dózisainak alkalmazása apnoe-t vagy a légzés ideiglenes leállítását idézheti elő.

A BAB súlyosbítja az allergiás reakciók lefolyását a rovarcsípésekkel, a gyógyászati ​​és élelmiszer-allergénekkel szemben.

Idegrendszer

A propranolol, a metoprolol és más lipofil BAB-ok átjutnak a vérből az agysejtekbe a vér-agy gáton keresztül. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriaromlást és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kómák vannak. Ezek a mellékhatások szignifikánsan kevésbé kifejezettek a hidrofil BAB-okban, különösen az atenololban.

A BAB kezelése a neuromuszkuláris vezetés megsértésével járhat. Ez izomgyengeséghez, csökkent állóképességhez és fáradtsághoz vezet.

anyagcsere

A nem szelektív BAB-ok gátolják az inzulin termelést a hasnyálmirigyben. Másrészről ezek a gyógyszerek gátolják a glükóz mobilizálódását a májból, hozzájárulva a diabéteszes betegeknél a hosszan tartó hipoglikémia kialakulásához. A hipoglikémia elősegíti az adrenalin felszabadulását a véráramba, amely az alfa-adrenoreceptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős növekedéséhez vezet.

Ezért, ha a BAB-t egyidejűleg diabéteszes betegeknek kell előírni, előnyben kell részesíteni a szív-szelektív gyógyszereket, vagy helyettesíteni kell őket kalcium-antagonistákkal vagy más csoportokkal.

Sok BAB, különösen nem szelektív, csökkenti a „jó” koleszterin (nagy sűrűségű alfa-lipoproteinek) vérszintjét, és növeli a „rossz” (trigliceridek és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) szintjét. Ezt a hiányt megfosztják a β1-belső szimpatomimetikus és α-blokkoló hatású gyógyszerekkel (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Egyéb mellékhatások

A BAB kezelése bizonyos esetekben szexuális diszfunkcióval jár: erekciós diszfunkció és szexuális vágy elvesztése. E hatás mechanizmusa nem világos.

A BAB bőrváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, erythema, psoriasis tünetei. Ritka esetekben a hajhullás és a szájgyulladás kerül rögzítésre.

Az egyik súlyos mellékhatás a vérképződés elnyomása agranulocitózis és trombocitopénikus purpura kialakulásával.

Lemondási szindróma

Ha a BAB-t hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen leállítása ún. Az anginás rohamok növekedése, a kamrai aritmiák előfordulása, a miokardiális infarktus kialakulása. Az enyhébb esetekben a megvonási szindrómát tachycardia és a vérnyomás emelkedése kíséri. A kivonási szindróma rendszerint néhány nappal a BAB leállítása után következik be.

Az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartania:

  • két héten át lassan törölje a BAB-t, egyszerre csökkentve a dózist;
  • A BAB abbahagyása alatt és után a fizikai aktivitást korlátozni kell, és szükség esetén növelni kell a nitrátok és más antianginális gyógyszerek adagolását, valamint a vérnyomást csökkentő gyógyszereket.

Ellenjavallatok

A BAB teljesen ellenjavallt a következő esetekben:

  • tüdőödéma és kardiogén sokk;
  • súlyos szívelégtelenség;
  • bronchialis asztma;
  • beteg sinus szindróma;
  • atrioventrikuláris blokk II - III fok;
  • 100 mm Hg szisztolés vérnyomásszint. Art. és alább;
  • a pulzusszám 50 percnél kevesebb;
  • rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.

Relatív kontraindikáció a BAB-Raynaud-szindróma és a perifériás artériás atherosclerosis kinevezéséhez, időszakos claudikáció kialakulásával.